Ketokonasool (ketokonasool)

10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.

Seenevastane aine. Sellel on fungitsiidne ja fungistaatiline toime. Toimemehhanism on ergosterooli sünteesi pärssimine ja membraani lipiidide koostise muutus. See on aktiivne mitme värvilise võtmega Malassezia furfuri patogeeni vastu, mitmete rõngaste (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), kandidooside (Candida) põhjustajate ja süsteemsete mükooside (Cryptococcus) põhjustavate mõjurite vastu.

Samuti toimib grampositiivsete kookide vastu: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonasool on nõrk kahealuseline ühend, mis lahustub ja imendub happelises keskkonnas. C_max Ketokonasooli plasmas on umbes 3,5 μg / ml ja see saavutatakse 1-2 tunni jooksul pärast ühekordset suukaudset 200 mg annust söögi ajal. Ketokonasooli biosaadavus on maksimaalne koos toiduga. Ketokonasooli imendumine väheneb maomahla madala happesusega patsientidel, näiteks võttes antatsiide, näiteks alumiiniumhüdroksiidi ja antisekretoorseid ravimeid, nagu histamiini H blokaatorid.₂-haiguste poolt põhjustatud retseptorite ja prootonpumba inhibiitorite, samuti achlorhüdriaga patsientide puhul.

Seondumine plasmavalkudega, peamiselt albumiinifraktsiooniga, on 99%. Ketokonasool on kudedes laialt levinud, kuid ainult väike osa ravimist tungib tserebrospinaalvedelikku.

Pärast seedetraktist imendumist metaboliseerub ketokonasool maksas, moodustades suure hulga inaktiivseid metaboliite.

In vitro uuringud on näidanud, et CYP3A4 isoensüüm on seotud ketokonasooli metabolismiga. Põhilised metabolismi teed on imidasooli ja piperasiini tsüklite oksüdatsioon ja lõhustamine, oksüdatiivne O-dealküülimine ja aromaatne hüdroksüülimine. Ketokonasool ei ole oma ainevahetuse indutseerija. Eemaldamine plasmast on kahefaasiline: esimese 10 tunni jooksul T_1/2 2 h, järgneval - 8 h.

Umbes 13% eritub uriiniga, millest 2–4% ei muutu. Eraldatakse peamiselt sapiga seedetraktis ja umbes 57% eritub väljaheitega.

Väliseks kasutamiseks: peanaha seenhaiguste ravi ja ennetamine; sileraudse sileda nahaga; sportlase kubemes; sportlase käsi ja jalg, naha kandidoos.

Kohalikuks kasutamiseks: ägeda ja kroonilise korduva vaginaalse kandidoosi ravi; vaginaalsete seeninfektsioonide ennetamine keha madala resistentsusega ja antibakteriaalsete ravimite ja teiste vagina normaalset mikrofloora rikkuvate ravimitega ravimise taustal.

Suukaudseks manustamiseks (teiste ravimeetodite ligipääsmatuse ja talumatuse tõttu): blastomükoos, koktsidioidomükoos, histoplasmoos, kromomükoos, parakoccidioidomükoos.

Ägedad ja kroonilised maksahaigused, rasedus, imetamine, alla 3-aastased lapsed, ülitundlikkus ketokonasooli suhtes; samaaegne kasutamine koos järgmiste CYP3A4 isoensüümi substraatidega (nende ravimite plasmakontsentratsiooni suurenemine, mis on põhjustatud koosmanustamisel ketokonasooliga, võib põhjustada nii terapeutiliste kui ka kõrvaltoimete suurenemist või pikenemist ning potentsiaalselt ohtlike mõjude tekkimist, sealhulgas QT-intervalli pikenemine ja ventrikulaarsete arütmiate nagu "piruett") teket: analgeetikumid (levatsetilmetadool, metadoon); antiarütmikumid (disopüramiid, dofetiliid, dronedaroon, kinidiin); antihelmintilised ja antiprotoossed ravimid (halofantriin); antihistamiinid (astemisool, mizolastiin, terfenadiin); ravimid migreeni (dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin, metüülergometriin) raviks; vähivastased ravimid (irinotekaan); antipsühhootilised ravimid, anksiolüütikumid ja hüpnootilised ravimid (lurasidoon, suukaudne midasolaam, pimosiid, sertindool, triasolaam); kaltsiumikanali blokaatorid (bepridiil, felodipiin, lerkanidipiin, nisoldipiin); erinevate rühmade kardiovaskulaarsed ravimid (ivabradiin, ranolasiin); diureetikumid (eplerenoon); immunosupressandid (everolimus); seedetrakti ravimid (tsisapriid, domperidoon); lipiidide taset alandavad ravimid (lovastatiin, simvastatiin); muud (kolhitsiin maksa- ja neerukahjustusega patsientide ravis).

Suukaudseks manustamiseks täiskasvanutel ja lastel, kes kaaluvad üle 30 kg - 200-400 mg päevas. Lapsed kehakaaluga alla 30 kg - 4-8 mg / kg / päevas. Võtke 1 kord päevas koos toiduga.

Välise ja paikseks manustamiseks sõltub annustamisskeem näidustustest ja kasutatavast ravimvormist.

Närvisüsteemi häired: peavalu, pearinglus, paresteesiad, uimasus, ärrituvus, unetus, ärevus, väsimus, üldine nõrkus, intrakraniaalse rõhu pöörduv suurenemine (näiteks nägemisnärvide turse, kevade turse väikelastel).

Seedetrakti osa: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, ebanormaalne maksafunktsioon, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, suukuivus, düsgeusia, puhitus, keele värvimuutus, toksiline hepatiit (suurenenud aktiivsus)
maksa transaminaasid või leeliseline fosfataas, kollatõbi, raske maksatoksilisus, sealhulgas kolestaatiline hepatiit, hepatonekroos (biopsia), maksatsirroos, maksapuudulikkus (sh siirdamise ja surma juhtumid).

Ainevahetuse osas: alkoholi talumatus, anoreksia, hüperlipideemia, suurenenud söögiisu.

Lihas-skeleti süsteemist: müalgia, artralgia.

Hingamisteede osa: ninaverejooks.

Naha ja nahaaluse rasva osas: alopeetsia, dermatiit, erüteem, multiformne erüteem, sügelus, lööve, xeroderma, kuumahood, äge üldine eksantemaatiline pustus, valgustundlikkus.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: ortostaatiline hüpotensioon.

Endokriinsüsteemi osa: günekomastia, neerupealiste puudulikkus, menstruatsioonitsükkel, testosterooni kontsentratsiooni ajutine langus vereplasmas (normaliseeritud 24 tundi pärast manustamist).

Meeltest: fotofoobia.

Allergilised reaktsioonid: lööve, urtikaaria, anafülaktiline šokk, anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem.

Immuunsüsteem: pseudo-anafülaktiline šokk.

Reproduktiivsüsteemi osa: erektsioonihäired, asoospermia (terapeutiliste annuste ületamisel - 200-400 mg päevas).

Laboratoorsetest näitajatest: trombotsütopeenia arvu vähenemine.

Üldised reaktsioonid: palavik, perifeersed tursed, külmavärinad.

Ketokonasooli samaaegsel kasutamisel antatsiididega (alumiiniumhüdroksiid, histamiini H blokaatorid)₂-retseptorid, prootonpumba inhibiitorid) vähendab ketokonasooli imendumist seedetraktist. Nende kombinatsioonide korral tuleb kontrollida ketokonasooli seenevastast toimet ja vajadusel kohandada selle annust.

Ketokonasooli samaaegsel kasutamisel koos tugeva CYP3A4 isoensüümi indutseerijaga võib ketokonasooli biosaadavus väheneda, mis võib põhjustada selle efektiivsuse olulist vähenemist. Nendeks ravimiteks on isoniasiid, rifabutiin, rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, efavirens, nevirapiin. Kui neid kombinatsioone ei ole võimalik vältida, tuleb jälgida ketokonasooli seenevastast toimet ja vajadusel suurendada selle annust.

Ketokonasooli samaaegsel kasutamisel koos tugeva CYP3A4 isoensüümi inhibiitoriga (näiteks viirusevastased ravimid, sealhulgas ritonaviir, ritonaviiri tugevdatud darunaviir ja ritonaviiriga tugevdatud fosamprenaviir) võib ketokonasooli biosaadavust suurendada. Nende kombinatsioonide puhul tuleb jälgida patsiendi seisundit, et teha kindlaks ketokonasooli intensiivsuse ja kestuse suurenemise sümptomid, ketokonasooli kontsentratsioon vereplasmas ja vajadusel vähendada selle annust.

Samaaegsel kasutamisel võib ketokonasool inhibeerida CYP3A4 vahendatud ravimite metabolismi ning toimeainete transportimist P-glükoproteiini tõttu. See võib viia nende ravimite kontsentratsioonide suurenemiseni plasmas ja / või aktiivsetes metaboliitides, mis põhjustab samaaegselt kasutatavate ravimite terapeutiliste või kõrvaltoimete intensiivsuse ja kestuse suurenemist.

Järgmiste ravimite samaaegset kasutamist ketokonasooliga ei soovitata: tamsulosiin, fentanüül, rifabutiin, rivaroksabaan, karbamasepiin, dasatiniib, nilotiniib, trabektediin, salmeterool. Kui neid kombinatsioone ei ole võimalik vältida, on vaja tagada patsiendi seisundi kliiniline jälgimine terapeutiliste ja / või kõrvaltoimete intensiivsuse või kestuse sümptomite tuvastamiseks, ravimi plasmakontsentratsiooni jälgimiseks ja vajadusel vastava ravimi annuse vähendamiseks või selle kasutamise peatamiseks.

Ketokonasooli tuleb hoolikalt jälgida järgnevalt lapatiniib sipelga budesoniidi, tsiklesoniid, tsüklosporiin, deksametasooni, flutikasoon metüülpredniso-, takroHimus, Temsiroliimusega atorvastatiin, reboksetiin fesoterodiini imidafenatsin sildenafiil solifenatsiin, tadalfil tolterodiin, alitretinoiiniga (suukaudne ravimvorm), tsinakaltseedile, mosavaptaaniga, tolvaptaanile. Koos kasutamisel on soovitatav hoolikalt jälgida patsiendi kliinilist seisundit ja vajadusel kontrollida ravimi kontsentratsiooni vereplasmas ja vajadusel vähendada selle annust.

Harvadel juhtudel on ketokonasooli võtmise ajal alkoholi joomise ajal võimalik disulfiraam-sarnane reaktsioon.

Seente meningiidi kasutamine on ebapraktiline, sest ketokonasool ei tungi hästi läbi BBB.

Maksatoksilisuse riski tõttu, sh. ketokonasooli tuleks kasutada ainult juhul, kui võimalik kasu on
ületab võimaliku riski.

Patsientidel, kellel on suurenenud maksaensüümide aktiivsus või kellel on teiste ravimite kasutamisest tingitud toksiline maksakahjustus, ei tohi ketokonasooli kasutada, kui oodatav kasu ei õigusta maksakahjustuse riski.

Enne ravi alustamist on vajalik hinnata maksafunktsiooni, et välistada ägedad või kroonilised haigused. Ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere, maksa ja rottide funktsiooni
neerud, et mitte unustada esimesi hepatotoksilisuse sümptomeid. Hepatotoksilisust ei saa esimese kuu jooksul ja isegi esimesel ravinädalal välistada. Ketokonasooli koguannus on raske hepatotoksilisuse riskifaktor. Sellega seoses on ravi ajal soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni patsientidel, kes saavad ketokonasooli.

Neil neerupealiste puudulikkusega patsientidel või stressitingimustes (sealhulgas ulatuslikud kirurgilised sekkumised, intensiivravi tingimused) patsientidel, kellel on kahtlus, et neerupealiste puudulikkus on kahtlustatav, tuleb pikaajalise ravikuuriga patsientidel jälgida neerupealiste funktsiooni. vabatahtlikel põhjustas ketokonasool annuses 400 mg või rohkem päevakortooli reaktsiooni vähenemist ACTH stimuleerimisel.

Kui nahahaiguste raviks kasutati GCS-i, siis määratakse ketokonasool mitte varem kui 2 nädalat pärast nende tühistamist.

Happeliste jookide söömine suurendab ketokonasooli imendumist.

Vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Ketokonasool

Kirjeldus seisuga 04.03.2016

• Ladinakeelne nimetus: ketokonasool
• ATX kood: G01AF11
• Toimeaine: ketokonasool (ketokonasool)
• Tootja: Ultratech India (India), Piramal Healthcare (India), Aarti narkootikumid (India), Pharmaprim (Moldova Vabariik)

Koostis

• 1 g ketokonasooli kreemi sisaldab 200 mg sama nimetusega ravimit. Täiendavad ained: labrafil M, emulsioon 61, nipagiin, vedel parafiin, vesi.
• Ühe küünla koostises on ketokonasool 200 mg sama nimetusega ravimainet. Täiendavad ained: poolsünteetilised glütseriidid (kuni küünla kogukaal on 2000 mg), butüülhüdroksüanisool.
• Üks ravimi tablett ketokonasool sisaldab 200 mg sama ravimainet. Täiendavad ained: laktoos, maisitärklis, magneesiumstearaat, ränidioksiid, madala molekulmassiga PVP.

Vormivorm

• Homogeenne valge kollakas värvus. 10, 15 või 25 grammi kreemi alumiiniumtorus, üks toru paberpakendis.
• Lubatud on valged, silindrilised vaginaalsed suposiidid, mille värvus on kollaka tooniga, õhuvõlli või lehtrikujulise süvendi olemasolu. 5 küünlat kontuurpakendis, 1 rakupakend paberpakendis.
• Valged ümmargused tabletid kollaka varjundiga, mille ühel küljel on risti. 10 tabletti blisterpakendis, 1 või 2 blistrit paberpakendis.

Farmakoloogiline toime

Seenevastane, fungitsiidne, fungistaatiline, antiandrogeenne toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Ketokonasool on imidasooli kunstlik derivaat. Sellel on fungistaatiline ja fungitsiidne toime. See pärsib ergosterooli biosünteesi ja häirib seente rakuseina normaalset lipiidide koostist.

Toimib Epidermophyton floccosum'i, perekondade Microsporum, Trichophyton dermatofüütide, samuti perekonna Pityrosporum ja Candida seente suhtes.

Kreemi farmakokineetika

Kohalikult rakendamisel ei toimu toimeainet praktiliselt süsteemselt imenduv, pikaajaline kasutamine veres ei ole määratud.

Küünla farmakokineetika

Imendumine süsteemsesse vereringesse intravaginaalselt on äärmiselt väike.

Tablettide farmakokineetika

Ketokonasooli biosaadavus saavutab toiduga tarbimisel kõrgeimad väärtused. Kui see tingimus ilmneb, saavutatakse maksimaalne ravimi sisaldus veres 1-2 tunni pärast. Vähendatud maohappesuse ja aklorhüdriaga patsientidel on toimeaine imendumine vähenenud.

Reaktsioon vere valkudega ulatub 99% -ni. Laialt levinud elundites ja kudedes, välja arvatud tserebrospinaalvedelik. Maksa metaboliseeritakse suure hulga mitteaktiivsete derivaatide vabanemisega. Biotransformatsiooni peamised teed on aromaatne hüdroksüülimine, piperasiini ja imidasoolitsüklite lõhustamine ja oksüdatsioon, oksüdatiivne O-dealküülimine. Poolväärtusaeg on umbes 10 tundi.

Peamiselt eritub sapiga ja väljaheitega.

Näidustused

Ketokonasooli kreemi kasutamise näidustused

• nina epidermofitiya;
• naha dermatomükoos;
• sportlase suu ja käsi;
• pityriasis versicolor;
• naha kandidoos;
• seboreaalne dermatiit, mille tekitas Pityrosporum ovale.

Näidustused Ketokonasooli küünalde kasutamiseks

• Ägeda ja kroonilise iseloomuga tupe korduva kandidiaasi ravi.
• Vagina seente kahjustuste tekke ennetamine keha kaitsva funktsiooni vähendamise ja antibakteriaalsete ravimite ja teiste normaalset mikrofloora muutvate ravimite ravi taustal.

Ketokonasooli tablettide kasutamise näidustused

• Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud mükooside ravi ja ennetamine: seedetrakti limaskestade nakkuslikud kahjustused; raske nahakahjustus, küüned ja juuksed (onühhomükoos, dermatofitiya, versicolor versicolor jt); tupe korduv Candida krooniline iseloom koos kohaliku ravi ebatõhususega; süsteemne mükoos (parakoccidioidomükoos, kandidoos, koktsidioidomükoos, histoplasmoos, blastomükoos).
• Hoiatused seeninfektsioonide kohta nõrgestatud patsientidel, sealhulgas immuunpuudulikkusega patsientidel.

Vastunäidustused

Vastunäidustused kreemi kasutamiseks

• Ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes.
• Naha terviklikkuse rikkumine kreemi kavandatud kasutuse valdkondades.

Küünalde kasutamise vastunäidustused

• Raseduse esimene trimester.
• Ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes.
• Vanus on alla 12 aasta.

Küünlad Ketokonasooli kasutatakse imetamise ajal raseduse teisel ja kolmandal trimestril ning üle 12-aastastel lastel ettevaatlikult.

Vastunäidustused tablettide kasutamisel

• Akuutse ja kroonilise iseloomuga maksahaigused.
• Rasedus või imetamine.
• Vanus alla 3 aasta.
• Ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes.

Keelatud on ühine vastuvõtt järgmiste ravimitega, CYP3A4 isoensüümi lagunemine (võib suurendada nende ravimite kontsentratsiooni veres, mis viib terapeutiliste ja kõrvaltoimete suurenemiseni ning QT-segmendi pikenemise ja arütmiate tekkeni).

• valuvaigistid (metadoon, levatsetilmetadool);
• antiarütmikumid (Dronedaroon, Disopüramiid, Dofetiliid, kinidiin);
• antihelmintilised ja antiprotoossed ravimid (halofantriin);
• antihistamiinid (mizolastiin, astemisool, terfenadiin);
• ained migreeni (ergometriin, ergotamiin, dihüdroergotamiin, metüülergometriin) raviks;
• kasvajavastased ained (irinotekaan);
• kaltsiumikanali blokaatorid (Lerkanidipiin, Felodipiin, Bepridil, Nisoldipiin);
• antipsühhootilised ja hüpnootilised ravimid, anksiolüütikumid (Sertindol, Lurazidon, Pimozide, Midasolaam, Triasolaam);
• lipiidide taset alandavad ravimid (simvastatiin, lovastatiin);
• kardiovaskulaarsed ained (ranolasiin, ivabradiin);
• immunosupressandid (Everolimus);
• diureetikumid (Eplerenoon);
• seedetrakti ained (Domperidoon, tsisapriid);
• muud vahendid (kolhitsiin maksa- ja neerupuudulikkusega patsientide ravis).

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed pärast kreemi kasutamist

• Nahaärritus, sügelus, põletamine manustamiskohas, nahalööve, mis kaovad kohe pärast kreemi eemaldamist.

Kõrvaltoimed pärast küünalde kasutamist

• Kohalikud reaktsioonid: tupe sügelus, tupe limaskesta ärritus.
• Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve.

Kõrvaltoimed pärast tablettide kasutamist

• Närvisüsteemi reaktsioonid: peapööritus, uimasus, paresteesiad, peavalu, ärrituvus, ärevus, unetus, nõrkus, intrakraniaalse rõhu pöörduv suurenemine.
• Metaboolsed reaktsioonid: anoreksia, alkoholi talumatus, isu suurenemine, hüperlipideemia.
• Seedetrakti reaktsioonid: iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, düspepsia, ebanormaalne maksafunktsioon, kõhukinnisus, oksendamine, düsgeusia, suukuivus, keele värvuse muutus, kõhuvalu, toksiline hepatiit, ikterus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaatiline hepatiit, tsirroos maks, maksapuudulikkus, maksapuudulikkus.
• Lihas-skeleti süsteemi reaktsioonid: valu lihastes ja liigestes.
• Hingamisreaktsioonid: ninaverejooks.
• Nahareaktsioonid: dermatiit, alopeetsia, erüteem, kihelus, xeroderma, lööve, kuumahood, ägeda eksantmaatilise üldise tüübi pensus, valgustundlikkus.
• Reaktsioonid vereringest: ortostaatiline hüpotensioon.
• Hormooniala reaktsioonid: neerupealiste funktsiooni puudus, günekomastia, menstruatsioonihäire, testosterooni taseme ajutine vähenemine veres ei ole välistatud (see näitaja normaliseerub ühe päeva jooksul pärast manustamist).
• Laboratoorsete andmete reaktsioonid: trombotsütopeenia arvu vähenemine.
• Reaktsioonid sensoorsetest organitest: hirm päikesevalguse eest.
• Seksuaalse sfääri reaktsioonid: asoospermia, erektsioonihäired.
• Immuunsuse reaktsioonid: urtikaaria, lööve, angioödeem, anafülaktiline šokk, pseudo-anafülaktiline šokk.
• Üldised reaktsioonid: perifeersed tursed, palavik, külmavärinad.

Ketokonasooli kasutamise juhend (meetod ja annus)

Ketokonasooli kreem, kasutusjuhend

Naha dermatomükoosi ravimisel, jalgade jalgadel (jalad, käed ja kubemeosa), naha pityriasis ja kandidoosi kantakse ketokonasooliga koor üks kord päevas kahjustatud ja ümbritsevatele kudedele.

Seborrheic dermatiidi ravimisel kantakse salvi soovitud piirkonda kuni 2 korda päevas, sõltuvalt haiguse tõsidusest. Selle patoloogia säilitusravi viiakse läbi kuni kaks korda nädalas. Ravi jätkatakse veel mitu päeva pärast haiguse sümptomite lõpetamist või naha mükoloogilise uurimise negatiivsete tulemuste kinnitamist.

Ravi kestus määrab raviarst. Ravi kestus sportlase sportlase kubemesse on 15-30 päeva, naha dermatomükoosiks - 20-30 päeva, pitya versicolorhea puhul - 15-20 päeva, sportlase jalgadele ja kätel - 30-45 päeva, seborrheic dermatiidi puhul - 15-30 päeva, naha kandidoosiga - 15-20 päeva,

Küünla juhised

Küünlad rakendatakse intravaginaalselt. Küünla eelnev vabastamine pakendist sisestatakse vagiina nii kaugele kui võimalik horisontaalasendis. Kasutage üks küünal päevas 3-5 päeva jooksul, sõltuvalt haiguse tõsidusest.
Kroonilise kandidoosi ravis viiakse ravi läbi 10 päeva, säilitades näidatud manustamise sageduse.

Ketokonasooli tabletid, kasutusjuhised

Ketokonasooli tablette manustatakse suukaudselt toidu võtmise ajal.

Üle 30 kg kaaluvatel lastel ja täiskasvanutel soovitatakse võtta 200 mg ravimit üks kord päevas. Sidruniga värvitud ravi kestus on 10 päeva, naha kandidoos ja suuõõne - 15-20 päeva, onühhomükoosiga - 6 kuud kuni aasta, koos sigadega - kuni 30 päeva, süsteemsete mükoosidega - 30-60 päeva.

Kui ravimi kasutamise ajal ei ole haiguse kulgemisel märkimisväärseid positiivseid muutusi (200 mg päevas), lastakse päevane annus tõusta 400 mg-ni.

Vaginaalse kandidoosi ravis on annus 400 mg päevas ja ravi kestus on 5 päeva. Seeninfektsioonide ennetamiseks täiskasvanud patsientidel on päevas ette nähtud 400 mg ravimit.

Üleannustamine

Üleannustamine kreemi või küünalde kasutamisel

Kuna need ravimi vabanemise vormid ei saavuta süsteemset verevoolu, on üleannustamise nähtude ilmnemine ebatõenäoline.

Kui kreem või suposiit on alla neelatud, tuleb läbi viia maoloputus ja alustada sümptomaatilist ravi.

Tablettide üleannustamine

Tablettide üleannustamise korral on oodata kõrvaltoimete suurenemist. Üleannustamise ravi: maoloputus, sümptomaatilise ravi läbiviimine.

Koostoime

Ketokonasool imendub küünla ja koore (salvi) juhiste kohaselt peaaegu süsteemsesse vereringesse ja koostoime teiste ravimitega on ebatõenäoline.

Võimalikud ravimite koostoimed pillide võtmisel

Ketokonasooli kombineeritud kasutamine antatsiididega (H2-histamiini retseptori blokaatorid, alumiiniumhüdroksiid, prootonpumba inhibiitorid) vähendab esimese soole imendumist. Nende kombinatsioonide korral on vaja jälgida ravimi efektiivsust ja vajadusel korrigeerida selle annuseid.

Ketokonasooli ja CYP3A4 isoensüümi tugevate aktivaatorite (Rifabutiin, isoniasiid, efavirens, rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin, Nevirapiin) kombineeritud kasutamine ei välista esimese biosaadavuse vähenemist, mis võib viia selle efektiivsuse olulise vähenemiseni. Kui neid kombinatsioone ei ole võimalik vältida, on vaja jälgida kirjeldatud preparaadi efektiivsust ja vajadusel suurendada selle annust.

Kui ketokonasooli kasutatakse koos ainetega, mis pärsivad CYP3A4 isoensüümi (viirusevastased ja teised ravimid), võib ketokonasool suurendada selle biosaadavust. Nende kombinatsioonide puhul on vaja jälgida patsiendi seisundit, et tuvastada ketokonasooli suurenenud toime märke ja vajadusel vähendada selle annust.

Tableti samaaegsel kasutamisel võib ketokonasool blokeerida CYP3A4 vahendatud ravimite transformatsiooni, samuti P-glükoproteiini poolt põhjustatud ainete transportimist. See toob kaasa nende ravimite kontsentratsioonide suurenemise veres, mis omakorda põhjustab nende terapeutiliste või kõrvaltoimete suurenemist.

Järgmiste ravimite samaaegset kasutamist ketokonasooliga ei soovitata: fentanüül, tamsulosiin, rifabutiin, karbamasepiin, rivaroksabaan, dasatiniib, trabektdin, nilotiniib, sulmeterool.

On vaja kasutada tablette vinca alkaloidid, buspiroon, aripiprasool, midasolaam, brotisolaam, haloperidool, perospiroon, ramelteroon, kvetiapiin, risperidoon, indinaviir, maravirok, napolool, sakvinaviir, aliskireen, verapamiil, budesoniid, apapool, apapavil, napolool, sakvinaviir, aliskireen, verapamiil, budesoniid, apapool, apapavool, napolool,, Tsiklesoniid, deksametasooni, metüülprednisoloon, flutikasoon, takroliimus Siroliimust, atorvastatiin, Temsiroliimust, Reboksetiin, Imidafenatsin fesoterodiin solifenatsiin, mosavaptaaniga sildenafiil Tadalfil tolterodiin, tsinakaltseedile, alitretinoiiniga, Tolvaptaan.

Müügitingimused

Ravimit müüakse retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas pimedas kohas temperatuuril 15-25 kraadi. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Kreem ei ole mõeldud kasutamiseks oftalmoloogilises praktikas, samuti on soovitatav vältida selle kokkupuudet silmadega.

Koori vahetult pärast väliste glükokortikosteroidide pikaajalist kasutamist ei välistata nahaärritust, mille leevendamiseks on soovitatav hommikul jätkata ravi kohalike glükokortikosteroididega ja õhtul kanda kreemi ketokonasooliga. Järgmise 3 nädala jooksul on vajalik vähendada kortikosteroidi annust, kuni see on täielikult tühistatud.

Peanaha seeninfektsiooni korral võib olla eelistatavam kasutada Ketokonasooli šampooni.

Väga harvadel juhtudel võib küünalde kasutamisel tekkida partneri väliste suguelundite kohalik allergia.

Küünla kasutamisel haiguse kordumise riski vähendamiseks on soovitatav samaaegselt teostada ravi seksuaalpartneriga.

Küünalde kasutamine võib vähendada barjäärimeetodite usaldusväärsust.

Ravimi tabletivormi kasutamine ei ole seene meningiidi ravis sobiv, sest ketokonasool ei läbi nõrgalt vere-aju barjääri.

Kõrge hepatotoksilisuse ohu tõttu tuleb ravimi tablette kasutada ainult erijuhtudel näidustuste ja arsti ettekirjutustega.
Enne tablettide ravi alustamist on vaja hinnata maksafunktsiooni taset, et välistada haigused, ja ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida vereparameetreid, neerude, neerupealiste ja maksa seisundit, et mitte jätta tähelepanuta hepatotoksilisuse ilmingute ilmnemist.

Kui nahahaiguste raviks kasutati glükokortikosteroide, määratakse ketokonasooli tabletid ainult 14 päeva pärast nende tühistamist.

Happeliste jookide vastuvõtmine suurendab ketokonasooli imendumist.

Ravim Ketokonasool ei mõjuta autojuhtimise võimet.

Analoogid

Ketokonasooli analoogid: dermazool, ketokonasool DS, mükosoraal, ketokonasooli šampoon, Mycoket, ketokonasool-Altfarm, Nizoral, Livarol, Oronasool, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Lastele

Küünlaid ei kasutata alla 12-aastastel lastel.

15–30 kg kaaluvate laste ravimisel on päevane annus 100 mg ja üle 30 kg kaaluvate laste raviks kasutatakse täiskasvanu annuseid. Laste seeninfektsioonide vältimiseks määratakse ravim 4–8 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Tablette ei kasutata alla 3-aastastel lastel.

Alkoholiga

Alkoholi joomine ravimiga ravi ajal ei välista disulfiraamitaolise reaktsiooni teket ja hepatotoksilisuse suurenemist, mistõttu tuleb selliseid episoode vältida.

Raseduse ja imetamise ajal

Kreemil lubatakse kasutada kõikides kindlaksmääratud perioodides.

Küünlad on keelatud kasutada raseduse esimesel trimestril, ülejäänud kahel trimestril on võimalik seda ravimit vabastada väga ettevaatlikult.

Tabletid on keelatud kasutada kõikidel kindlaksmääratud perioodidel.

Ketokonasooli ülevaated

Positiivse külje järgi iseloomustavad neid salvi (kreemi) ja ketokonasooliga küünlaid. Harva esinevad kõrvaltoimed nende kasutamisel. Shampoo ülevaated ketokonasooliga iseloomustavad seda veelgi parema küljega keha karvaste osade seeninfektsioonide ravis.

Sama nimega tablette nimetatakse äärmiselt haruldaseks, kuna neil on suur võime tekitada kõrvalmõjusid, mistõttu ei ole võimalik koostada ülevaadete põhjal täielikku pilti selle vahendi vabastamise tõhususe kohta.

Hind Ketokonasool, kuhu osta

Ketokonasooli salvi 15 g hind Venemaal on 60-100 rubla. Ukrainas saab selle paketi koort osta keskmiselt 20 grivna eest. Võrdluseks, Venemaal hind šampoon koos ketokonasooli 100 ml, sõltuvalt tootja, ulatub 175-300 rubla, ja Ukrainas - 30-60 grivna.

Ketokonasooli küünalde hind Venemaal on standardpakendis keskmiselt 400 rubla, Ukrainas on nende keskmine hind 32-40 grivna.

Ketokonasooli tablettide number 10 Venemaal jõuab 125 rubla.

Kuidas kasutada ravimit ketokonasool?

Ketokonasool on mikroobivastaste ainete rühm. Seda ravimit pakutakse erinevates vormides, mis võimaldab kasutada erinevaid tingimusi. Annuse määrab arst, sest seda ravimit kasutatakse paljude naha, siseorganite haiguste raviks ja kõikidel juhtudel toimub ravi erinevate skeemide järgi. On vaja võtta arvesse vastunäidustusi. Ravi ajal tuleb keha jälgida, kuna võib tekkida negatiivne reaktsioon.

Vabanemise ja koostise vormid

Tootja - Altfarm (Venemaa). Sama nimetusega ravim on saadaval Ukrainas. Ketokonasooli pakutakse erinevates vormides: välised ained (salv, šampoon, kreem), süsteemsed ravimid (tabletid, tupe suposiidid). Seentevastase toimeaine aktiivne komponent Ketokonasool on sama nimetusega aine (imidasooli derivaat). Abiained erinevad, mis mõjutab ravimi vabanemise vormi.

Pillid

Peamine aine sisaldus 200 mg. Lisaks sisaldavad ühendid järgmist:

• laktoos;
• kolloidne ränidioksiid;
• magneesiumstearaat;
• Povidoon.

Tablettidena kasutatavat ravimit kasutatakse siseorganite, naha, peanaha kudede kahjustamiseks.

Selles vormis kasutatavat ravimit kasutatakse siseorganite, naha, peanaha kudede kahjustamiseks. See tööriist töötab kompleksis.

Vaginaalsed suposiidid

Ketokonasooli küünlad on mõeldud tupe sisestamiseks. Nende abiga viiakse läbi vulva kandidoosi (rästiku) ja teiste mükoosiga kaasnevate haiguste ravi. Peamise ühendi kogus on 400 mg. Abikomponendid:

• butüülhüdroksüanisool;
• poolsünteetilised glütseriidid.

Koor väliseks kasutamiseks

Toimeaine sisaldus ravimi koostises - 20 mg. Selles vormis olev ravim sisaldab:

• propüleenglükool;
• tsetostearüülalkohol;
• oktüüldodekanool, glütseriin;
• veevaba naatriumsulfit;
• metüülparahüdroksübensoaat;
• propüülparahüdroksübensoaat.

Ketokonasooli eesmärk - välise integumendi seente tunnuste kõrvaldamine.

Šampoon

Toimeaine kogus kompositsioonis on 21 mg / g. Abikomponendid:

• makrogoolmetüüldekstroosdioleaat;
• kollageeni hüdrolüsaat;
• kooküül dietanoolamiid;
• imidova;
• naatriumlaurüülsulfaat;
• naatriumhüdroksiid;
• naatriumkloriid;
• naatriumlaurüülsulfosuktsinaat;
• vesinikkloriidhape;
• maitsed;
• värvi punane võluv.

Ketokonasooli šampoonil on 2 kasutusviisi - kõõmade ravi ja seda kasutatakse ka peanaha seenhaiguste sümptomite kõrvaldamiseks.

Shampoo Ketoconazole 2 nimetamine - kõõmade ravi ja peanaha seenhaiguste sümptomite kõrvaldamine.

Farmakoloogiline toime

Ketokonasooli iseloomustavad fungitsiidsed, fungistaatilised omadused. Ravimi peamine ülesanne on pärssida mitmete ainete aktiivsust, mis suurendavad kahjulike mikroorganismide rakuseina sünteesi intensiivsust. Lisaks sellele suureneb seina läbilaskvus, mis viib negatiivsete mõjurite eluea vähenemiseni.

Teine ravimi farmakoloogiline omadus on androgeenide tootmise protsessi pärssimine. Tööriist on efektiivne meestel eesnäärme hormoonist sõltuvate vormide ravis.

Ketokonasooli eeliseks on süsteemne imendumine. Tablettide kasutamisel saavutatakse koostisainete maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas alles pärast 2 tundi. Pange tähele, et aktiivne ühend on võimeline läbima seljaaju. Põhikomponent kuvatakse 4 päeva pärast. Sel juhul eritub 70% ravimist inaktiivsete metaboliitide kujul. Koori kandmisel kahjustatud piirkonnale ei sisene aine vereringesse.

Mis on ettenähtud ravim?

Ketokonasooli peamine kasutussuund on pindmiste ja süsteemsete mükooside ravi. Patoloogilised seisundid, mille puhul ravim on ette nähtud erinevates vormides:

• nahahaiguste taustal arenenud dermatiit;
• seborröa;
• samblik;
• küünte seen;
• vaginaalne kandidoos;
• nägemisorganite seenhaigused;
• kandidaasi ilmingud suuõõnes;
• põie, seedetrakti jne mükoos.

Seda vahendit saab kasutada seenhaiguste tekke ärahoidmiseks. Seda on soovitav teha, kui organismil on kahjulik mikroorganismide toime väike.

Vastunäidustused

Patoloogilised seisundid, mille puhul ketokonasooli ei ole ette nähtud:

• maksa- ja neerufunktsiooni häired;
• kuni 2-aastased lapsed;
• negatiivse reaktsiooni teke tööriista komponentidele.

Ohutusabinõud

Pange tähele vajadust hoolikalt kasutada ketokonasooli, rikkudes neerupealise koore, hüpofüüsi funktsiooni. Ravimiravi ajal peaksid alaealised patsiendid jälgima ka keha seisundit. Kui inimene on hiljuti võtnud glükokortikosteroide, võib integumendi mükooside ravi alata mitte varem kui 2 nädalat pärast GCS kaotamist.

Annustamine ja manustamine

Ketokonasooli tablette võetakse 1 kord päevas. Ravi kestus ja annus määrab arst vastavalt haiguse tüübile, patsiendi seisundile, teistele patoloogilistele seisunditele. Rakenduseeskirjad eri juhtudel:

• väliskatete seenhaiguste korral on ravimi päevane kogus 200 mg, kursuse kestus varieerub 2 kuni 8 nädalat;
• Küünte seene raviks võtke 2 tabletti 2 esimese nädala jooksul, seejärel 4-6 nädalat 1 tabletti;
• Nägemisorganite mükoosi raviks on soovitatav võtta 1 tablett päevas (200 mg);
• Selleks, et arst ei saaks määrata 200 mg ravimit päevas.

Ketokonasooli annused laste ravis erinevad: kui patsient kaalub kuni 20 kg, on 50 mg ette nähtud 1 kord päevas; massiga 20 kuni 40 kg, soovitatakse 100 mg (päevane kogus). Koor ravib kahjustatud piirkonda ka 1 kord päevas, kuid on oluline katta terve tsoon kuni 2 cm raadiuses. Ravi kestus võib olla 2-6 nädalat, mida mõjutab haiguse tüüp ja selle arengu staadium. Kui teil on vaja ravida seborröat, võetakse ravimit 1-2 korda päevas. Sel juhul on kursus palju lühem: 2-4 nädalat.

Ravi kestus ja annus määrab arst vastavalt haiguse tüübile, patsiendi seisundile, teistele patoloogilistele seisunditele.

Rinnanäärme ravi

Kasutada võib ketokonasooli tablette ja suposiite. Kroonilise ja süsteemse kandidoosi korral on ravirežiim erinev. Niisiis, pikendatud mükoosiga, võetakse tupe 200 mg 1 kord päevas 4-6 nädalat. Süsteemse mükoosi raviks muudetakse annust: 400 mg 2 korda päevas 2 nädala jooksul, seejärel 200 mg 1 kord 4-6 nädala jooksul.

Lisaks kasutatakse ravimküünlaid. Päevane annus - 1 küünal. Kursuse kestus: 3-5 päeva. Kroonilise kandidoosi korral on kursus pikem - 10 päeva.

Kui ravitakse suppküünlaid ketokonasooliga, on kursus 5 päeva päevas 1 küünal.

Kõrvaltoimed

Seenhaiguste ravimisel võib tekkida mitmesuguseid negatiivseid reaktsioone, sealhulgas:

1. Närvisüsteemi rikkumine - ilmneb paanikahirmud, peavalu, pearinglus, kiire erutus, keha nõrgenemine. Võib esineda uimasust. Neil põhjustel ei tohiks sõiduki juhtimine ravi ajal olla.
2. Probleemid seedetraktis: ebanormaalne väljaheide, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, maksafunktsiooni häired, keele värvi muutus.
3. Söögiisu suureneb oluliselt või vastupidi, ilmneb anoreksia.
4. Lihas, liigesevalu.
5. Ninaverejooks.
6. Nahalööve, erüteem, dermatiit, sügelus.
7. Hüpotensioon.
8. Urtikaria
9. Erektsioonihäire nõrgenemine meestel, menstruatsioonihäired naistel.
10. Kohalikud reaktsioonid tupel: ärritus, sügelus, põletamine.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Ketokonasooli ei tohi kasutada sünnituse ja imetamise ajal. Selle põhjuseks on lapse arengu riskid, mis on seotud tablettide suure neeldumisvõimega. Siiski kasutatakse ravimit kreemi kujul, kui tõenäoline kasu ületab võimaliku kahju.

Mõned kasulikud nõuanded

Taastumise kiirendamiseks on soovitatav juua ketokonasooli tablette. Suukaudne manustamine suurendab ravimi biosaadavust. Lisaks on vaja hinnata maksa ja neerude funktsionaalset seisundit, mille kohta on läbi viidud mitmeid uuringuid. Nende organite haiguste korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere struktuuri.

Mükoosi leviku või retsidiivi tekkimise vältimiseks peab seksuaalpartner läbima ka ravikuuri. Happeliste jookide vastuvõtmine suurendab toimeaine imendumist.

Taastumise kiirendamiseks on soovitatav pillid juua. Suukaudne manustamine suurendab ravimi biosaadavust.

Ketokonasooli koostoimed ravimiga

Ühendage see ravim olema ettevaatlikult, võttes arvesse vabastamise vormi. Näiteks ei ole suposiidid teiste vahenditega koostoimivad, kuna neid iseloomustab madal imendumine.

Muude toimeainetega

Tabletid on halvasti kombineeritud antatsiidi ravimitega. Selle tulemusena väheneb toimeaine absorbeeruvus. Ravimi kasutamine koos CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega (näiteks Rifampitsiin, fenütoiin jne) on selle efektiivsuse vähenemise põhjuseks.

Suposiidid ei toimi koos teiste vahenditega, sest neid iseloomustab madal imendumine.

Paljude ravimite ja kõnealuse aine kasutamine nõuab verekompositsiooni ja keha üldseisundi pidevat jälgimist. Sel juhul suureneb kõrvaltoimete tõenäosus. Piirata mitmete fondide, sealhulgas tamsulosiini, fentanüüli, rifabutiini, rivaroksabaani, karbamasepiini, dasatiniibi, nilotiniibi, trabektdiini, salmeterooli, vastuvõtmist

Sobivus alkoholiga

Harva on mükoosi ravi ajal alkoholi sisaldavate ainete samaaegsel kasutamisel harva olemas disulfiraam-sarnane reaktsioon.

Harvadel juhtudel võib ravim provotseerida alkoholi samaaegsel kasutamisel disulfirami sarnaseid reaktsioone.

Ketokonasooli analoogid

Ketokonasooli asendajad valitakse koostise, aktiivsete komponentide annuse alusel. Võtke arvesse kõrvaltoimeid, vastunäidustusi. Ja mitte alati täieõiguslik asendaja muutub tööriistaks, mis sisaldab samu komponente. Tõhus on sageli ravimid, mis erinevad koostisest, kuid mida iseloomustab sarnane toimimispõhimõte.

Perkhotal (loe siit lähemalt) on tõhus samaväärne. Seda pakutakse šampooni kujul, mis sisaldab koostises sama ainet. See toimib erinevate seente liikide vastu. Toimeaine on seente ergosterooli sünteesi inhibiitor. Tööriist on ette nähtud seborröa, pea mükooside, pityraasi, kõõmade raviks.

Ketokonasooli asendajad valitakse koostise, aktiivsete komponentide annuse alusel.

Vastunäidustustest täheldati imetamist, rasedust ja ülitundlikkust toimeaine suhtes. Töötlemisel on vaja katta mitte ainult valulikku piirkonda, vaid ka tervet nahka mükoosist mõjutatud tsooni ümber. Kursus kestab 4-8 nädalat sõltuvalt haiguse liigist. Selle tagajärjel võib mõnikord tekkida sügelus, integraadi ärritus, põletamine, alopeetsia.

Livarol on teine ​​analoog. Seda toodetakse ravimküünaldena tupe sisestamiseks. Tööriist on koostises identne. Toimeaine annus ei muutu. Livarol moodustab negatiivsete ainete membraanide lipiidide koostise, inhibeerib lisaks ergosterooli sünteesi. Ravim on ette nähtud ägeda ja kroonilise kandidoosi raviks. Seda kasutatakse tupe mükoosi ennetamiseks.

See tööriist on keelatud kasutada lapse kandmise ajal rinnaga toitmise ajal koos selle koostise komponentide negatiivse reaktsiooniga. Ravi kestus ei tohi ületada 10 päeva. Täpsed tingimused määrab arst ja sõltub patsiendi keha seisundist.