Diflucan: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Diflucan on ravim, millel on tugev seenevastane ja antimikroobne toime.

Toimeainel - flukonasoolil - on omadus pärssida tõhusalt steroolide sünteesi seente rakkudes. Pärmi ja pärmitaoliste seente (Candida spp, Cryptococcus neoformans), hallitusseente (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofüütide (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfsete vormide (Coccidioides immit) efektiivsus.

Flukonasoolil on tsütokroom P450-st sõltuvate seenensüümide suhtes kõrge spetsiifilisus. Flukonasooli ravi annuses 50 mg ööpäevas kuni 28 päeva jooksul ei mõjutanud testosterooni kontsentratsiooni plasmas meestel ega steroidide kontsentratsiooni fertiilses eas naistel. Flukonasoolil annuses 200-400 mg / päevas ei olnud kliiniliselt olulist mõju endogeensete steroidide tasemele ja nende reaktsioonile ACTH stimulatsioonile tervetel meessoost vabatahtlikel.

Pärast allaneelamist imendub Diflucan hästi, toimeaine sisaldus vereplasmas (ja kogu biosaadavus) ületab 90% flukonasooli sisaldusest vereplasmas ja / või sissejuhatuses.

Samaaegne manustamine ei mõjuta imendumist allaneelamisel. Cmax saavutatakse 0,5-1,5 tunni jooksul pärast flukonasooli manustamist tühja kõhuga. Plasmakontsentratsioon on proportsionaalne annusega.

Diflukaani - flukonasooli iga doseerimisvormi toimeaine: t

  • 1 kapsel - 50 mg (tähistatud “FLU-50”), 100 mg (“FLU-100”) või 150 mg (“FLU-150”);
  • 1 ml valmis suspensiooni - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml lahust - 2 mg.

Näidustused

Mida Diflucan aitab? Nimetage ravim järgmistel juhtudel:

  • kandidoos, sealhulgas generaliseerunud vormid, kandidemia, kandiduuria, kandidoos, immuunpuudulikkuse juuresolekul, immunosupressiivne ravi, kandidooside ennetamine HIV-infektsiooniga ja AIDS-i patsientidel;
  • krüptokoktoos, kaasa arvatud krüptokoki meningiit, immuunpuudulikkuse taustal krüptokoktoos, immunosupressiivne ravi, kandidooside ennetamine HIV-infektsiooniga ja AIDS-i patsientidel;
  • naha mükoosid, sealhulgas pityriasis versicolor;
  • onühhomükoos;
  • muud mükoosid (histoplasmoos, koktsidioidomükoos, sporotrichoos, parakoccidioidomükoos).

Diflucani kasutamise ja annustamise juhised

Enamiku seenhaiguste raviks piisab Diflucani 150 mg kapsli võtmisest üks kord. Niisiis, vaginaalses kandidoosis piisab, kui naised võtavad ühe ravimi tableti üks kord ja kroonilises protsessis tuleb ravimit võtta sama annusega üks kord kuus.

Mitmete seeninfektsioonide korral võib ravimi annust suurendada kuni 400 mg-ni ja ravikuuri pikendatakse 4 nädalani.

Vaginaalne kandidoos ja Candida-indutseeritud balaniit: suukaudselt üks kord 150 mg. Vaginaalse kandidoosi kordumise sageduse vähendamiseks võite võtta 150 mg 1 kord 4 nädala jooksul, kestus määratakse individuaalselt ja võib ulatuda 16 nädalast 1 aastani. Ravimi ühekordset kasutamist alla 18-aastastel ja üle 60-aastastel patsientidel ilma arsti retseptita ei soovitata;

Orofarüngeaalne kandidoos: 50-100 mg 1 kord päevas 7-14 päeva jooksul. AIDSi patsientidel määratakse kord nädalas 150 mg korduvravi vältimiseks kord nädalas, arst määrab perioodi individuaalselt;

Hambaproteeside kandmisest põhjustatud suuõõne atroofiline kandidoos: 50 mg 1 kord päevas, ravi - 14 päeva, ravi viiakse läbi koos proteeside antiseptilise raviga;

Mitteinvasiivsed bronhopulmonaalsed infektsioonid, söögitoru põletik, kandiduuria, naha ja limaskestade kandidoos (välja arvatud suguelundite kandidoos): 50-100 mg päevas 14-30 päeva jooksul;

Naha infektsioonid, sh mikozy sile nahk, jalad, kubemeosa ja kandidaalsed infektsioonid: 150 mg 1 kord nädalas või 50 mg 1 kord päevas 2-4 nädala jooksul, suu mükoosiga kuni 6 nädalat;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 kord nädalas 2–3 nädalat või 50 mg 1 kord päevas 2–4 nädala jooksul;

Sügav endeemiline mükoos: 200-400 mg päevas, ravi kestus on ette nähtud individuaalselt, see võib olla 11-24 kuud koktsidioidomükoosi puhul, parakoccidioidomükoos - 2-17 kuud, sporotrichoos - 1-16 kuud, histoplasmoos - 3-17 kuud;

  1. Onychomycosis - 150 mg 1 kord nädalas. Ravi jätkatakse, kuni nakatunud küünte täielik asendamine küünte korduskasvu jaoks kulub tavaliselt 3-6 kuud, jalad 6-12 kuud;

Kandiaasi ennetamine: 50... 400 mg 1 kord päevas, vastuvõtt tuleks alustada mõni päev enne oodatavat neutropeenia arengut.

Hambaproteeside ajal suu infektsioonide tekke ravimiseks ja vältimiseks määratakse patsiendile 2 nädala jooksul suukaudsete lokaalsete antiseptikumidega Diflucan 50 mg ööpäevas.

Seeninfektsiooni põhjustatud balaniitide ja balanopostüütide raviks määratakse meestele 150 mg ravimit üks kord.

Jalgade seenhaiguste, küüneplaatide ja rõngasliikide puhul määratakse täiskasvanud patsiendid Diflucan'i ükskõik millises ravimvormis ööpäevases annuses 150 mg 2 nädala jooksul. Vajadusel saab kursuse arsti järelevalve all veel 2-4 nädalat pikendada.

Pityriasise versicolor'i ravi selle ravimiga viiakse läbi annuses 300 mg üks kord nädalas 2-4 nädala jooksul.

Mõnel juhul võib alla 3-aastastele lastele kasutada pediaatrilises praktikas Diflucani lahust ja suspensiooni. Arst arvutab annuse rangelt kehamassi näitajate alusel, lisaks võetakse ravimit mitte üks kord päevas, vaid iga 3 päeva järel.

Kõrvaltoimed

Diflucani ametisse nimetamisega võivad kaasneda järgmised kõrvaltoimed:

  • Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljest: peavalu, pearinglus, krambid, maitse muutus.
  • Seedetrakti osa: kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus, düspepsia, oksendamine, hepatotoksilisus (sh harvadel juhtudel surmaga lõppenud), leeliselise fosfataasi, bilirubiini, aminotransferaaside taseme (ALAT ja ASAT), maksafunktsiooni häire, hepatiit, hepatotsellulaarne nekroos, kollatõbi.
  • Kuna südame-veresoonkonna süsteem: QT-intervalli suurenemine EKG-s, vatsakeste värelus / libisemine.
  • Dermatoloogilised reaktsioonid: lööve, alopeetsia, eksfoliatiivsed nahahaigused, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.
  • Hematopoeetilise süsteemi puhul: leukopeenia, sealhulgas neutropeenia ja agranulotsütoos, trombotsütopeenia.
  • Metabolism: suurenenud kolesterooli ja triglütseriidide sisaldus plasmas, hüpokaleemia.
  • Allergilised reaktsioonid: anafülaktilised reaktsioonid (sh angioödeem, näo turse, urtikaaria, sügelus).

Vastunäidustused

Diflucani määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkuse korral ravimi aktiivsete või abikomponentide suhtes;
  • Kombinatsioonis terfenadiiniga (juhtudel, kui Diflucani kasutamine on annuses 400 mg päevas või rohkem) või tsisapriidiga.

Ettevaatlikult Diflucan ette nähtud:

  • Maksafunktsiooni häired, mis tulenevad flukonasooli võtmisest;
  • Ravimi võtmise tagajärjel tekkinud nahalööve;
  • Terfenadiini ja flukonasooli samaaegne kasutamine annuses alla 400 mg päevas;
  • Potentsiaalselt proarütmilised seisundid.

Üleannustamine

On esinenud ravimi üleannustamise juhtumeid, kus on täheldatud hallutsinatsioone ja paranoilist käitumist. Sellises olukorras kasutatakse sümptomite järgi ravi ja soovitatakse maoloputust.

Tuleb meeles pidada, et ravim eritub uriiniga, nii et sel juhul on prioriteediks ka urineerimise stimuleerimise protsess.

Analoogid Diflucan, hind apteekides

Vajadusel on Diflucani võimalik asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Diflucani kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind apteekides (Moskva) Diflucan kapslid 150: 398 - 430 rubla 1 kapsli kohta. Lahuse hind on 229 rubla.

Diflucan

Nimi:

Diflucan

Koostis

Diflukaani kapslid 50 (100, 150) mg:
Toimeaine: 50 flukonasool (100, 150).
Täiendavad ained: maisitärklis, kolloidne Si-dioksiid, Mg-stearaat, Na-laurüülsulfaat, laktoos.

Diflucani infusioonilahus:
Toimeaine: 2 mg flukonasool 1 ml kohta.
Täiendavad ained: Na Cl.

Farmakoloogiline toime

Diflukaani - flukonasooli toimeaine omab omadust tõhusalt pärssida steroolide sünteesi seente rakkudes. Diflucan® osutunud tõhusust pärmseene ja pärmilaadsete seente (Candida spp, Cryptococcuse neoformansi), seentest (histoplasma capsulatum'i, Blastomyces dermatitides), dermatofüüdid (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfsetesse vorme (kokidioiidid immitis'esse).
Diflukaan imendub seedetraktist kiiresti, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni 0,5-1,5 tunni jooksul pärast ravimi manustamist, toidu tarbimine ei mõjuta Diflucani imendumist, poolväärtusaeg on umbes 26-30 tundi (seega võib seda manustada üks kord päevas). Flukonasool tungib hästi kehavedelikku ja kudedesse, selle kontsentratsioon peaajuvedelikus, süljes, bronhide eritistes on peaaegu sama, mis vereplasmas, ja naha kihtides, koguneb ravim veres ületavat annust ületavates annustes.
Diflukaan ei moodusta aktiivseid metaboliite, see eritub neerude kaudu praktiliselt muutumatul kujul.

Näidustused

- kandidoos, sealhulgas generaliseerunud vormid, kandidemia, kandiduuria, kandidoos, immuunpuudulikkuse juuresolekul, immunosupressiivne ravi, kandidooside ennetamine HIV-infektsiooniga ja AIDS-i patsientidel;
- krüptokoktoos, kaasa arvatud krüptokoki meningiit, immuunpuudulikkuse taustal krüptokoktoos, immunosupressiivne ravi, kandidooside ennetamine HIV-infektsiooniga ja AIDS-i patsientidel;
- naha mükoosid, sealhulgas pityriasis versicolor;
- onühhomükoos;
- muud mükoosid (histoplasmoos, koktsidioidomükoos, sporotrichoos, parakoccidioidomükoos).

Kasutamismeetod

Efektiivne päevane annus arvutatakse individuaalselt sõltuvalt haiguse patoloogiast ja raskusastmest. Suguelundite kandidoosi raviks on reeglina nõutav Diflucani ühekordne kasutamine. Diflucani manustamine teistele patoloogiatele peaks kestma kuni objektiivsete ja subjektiivsete sümptomite kadumiseni. Madala immuunseisundiga patsiendid (AIDS, immunosupressiivne ravi, pahaloomulised kasvajad) vajavad reeglina pärast ravi alustamist säilitusravi.
Krüptokoktoosi raviks kasutatakse järgmist skeemi: esimestel päevadel on soovitatav päevane annus 0,4 g, teises ja järgnevas 0,2 - 0,4 g. Krüptokoktoosi ravi sõltub nakkuse asukohast ja haiguse tõsidusest, nagu krüptokoki meningiidi puhul, jätkub ravi vähemalt 6-8 korda. nädalat. AIDS-i patsientide säilitusannus on ette nähtud pika aja jooksul annuses 0,2 g.

Üldine kandidaasi vormide ravi, cadidemia algab päevaannusega 0,4 g (esimesel päeval), täiendava üleminekuga säilitusannusele 0,2 g. Raskete juhtude korral võib säilitusannus olla 0,4 g. Ravi kestus määratakse individuaalselt, sõltuvalt kliinilisest pildist ja raskusest. haigused.
Orofarüngeaalse kandidoosi ravi viiakse läbi 1-2 nädala jooksul päevase doosiga 0,05-0,1 g. Madala immuunseisundi korral võib orofarüngeaalse kandidoosi ravi jätkuda kauem, retsidiivi vältimiseks määratakse ravim 0,15 g annusega üks kord nädalas.
Suuõõne kandidoosi puhul määratakse proteüülide kandmise tõttu Diflucan'i päevaannus 0,05 g kombinatsioonis suukaudsete antiseptikumidega, ravikuur on vähemalt 2 nädalat.
Limaskestade kandidoosi puhul, välja arvatud suguelundite kandidoos, määratakse ravim 0,05-0,1 g annusega, ravi kestus on 2-4 nädalat.

Vaginaalse kandidoosi raviks piisab diflukaani annusest 0,15 g üks kord. Kroonilise kandidoosi korral, kus esineb sagedasi ägenemisi, on soovitatav Diflucan'i võtta annuses 0,15 g üks kord kuus 4-6 kuud. Kandidaalse balaniidi raviks piisab tavaliselt 0,15 g annusest.
Juhul kui kandidoosi ennetamine on vajalik, on soovitatav Diflucani manustada annuses 0,05 kuni 0,4 g, suurte annuste (0,3-0,4 g) määramiseks, kui esineb kandidoosi üldistumise oht, näiteks neutropeenias.
Seente nahahaiguste korral on soovitatav võtta 0,15 g üks kord iga 7 päeva järel või 0,05 g päevas. Ravi kestus on 2 kuni 6 nädalat, sõltuvalt mükoosi asukohast ja haiguse tõsidusest.

Pityriasis versicolor'i raviks määratakse Diflucan'i annus 0,3 g üks kord nädalas, ravi kestus peab kestma vähemalt 2 nädalat, teine ​​manustamisrežiim on võimalik: 0,05 g päevas, 2-4 nädalat.
Onühhomükoosi puhul on Diflucani kasutamiseks soovitatav järgmine skeem: 0,15 g kord nädalas tuleb ravimit jätkata, kuni küünte asendus on täielikult nakatamata küünega. Küünte küünte puhul on asendusaeg tavaliselt kuni kuus kuud, küünte puhul jalgadel kuni aasta.
Teiste mükooside korral on vajalik pikem ravi, mõnikord kuni 2 aastat. Ravi aeg on erinev ja sõltub nakkuse iseloomust, nii et koos histoplasmoosiga kulub tavaliselt 1-1,5 aastat, koktsidiomükoosiga 1 kuni 2 aastat, sporotrichoosiga 1 kuust 1,5 aastani, parakoccidiomükoosiga kuni 17 kuud.
Lastel kasutatakse Diflucani annustes, mis ei ületa täiskasvanutel, ravimit manustatakse üks kord päevas. Diflucani lastele määramisel võetakse arvesse nakkuse laadi ja lapse kaalu. Limaskestade kandidoosi korral määratakse Diflucan'i annusena 3 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas, esimesel ravipäeval võib ette näha laadimisannuse, mis on 6 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas. Kandidaalse infektsiooni generaliseerunud vormide raviks on soovitatav annus vahemikus 6 mg / kg kehakaalu kohta kuni 12 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Seoses seeninfektsioonide tekke vältimisega madala immuunseisundiga lastel on Diflucan'i annuseks 3 kuni 12 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Alla 14-aastased lapsed Diflucani manustatakse samas annuses nagu vanemad lapsed, kuid mitte üks kord iga 24 tunni järel, vaid üks kord 72 tunni järel; alla 30-päevaste laste puhul on ravim ette nähtud samades annustes, kuid üks kord 48 tunni jooksul.

Kõrvaltoimed

Enamikul juhtudel ravitakse Diflucani ilma kõrvaltoimeteta, harvadel juhtudel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:
• närvisüsteemi osas: peavalu, krambid, pearinglus;
• naha poolt - allergilised ilmingud kuni Stevens-Johnsoni sündroomi ja Layeli sündroomi, alopeetsia;
• seedetrakti osas: kõhuvalu, maksakatsete taseme muutused, düspepsia, toksiline (ravim) hepatiit; maksapuudulikkus, isegi surm;
• sage: anafülaksia, maitse muutus, vereloome depressioon.

Vastunäidustused

Tuntud talumatus fluokonasooli või ravimi mis tahes komponendi suhtes. Diflucani samaaegne nimetamine terfenadiini või tsisapriidiga on vastunäidustatud. Suhteline vastunäidustus on rasedus või rinnaga toitmise periood, kuna puuduvad andmed Diflucani kasutamise ohutuse astme kohta nendel perioodidel.

Rasedus

Diflucani kasutamine raseduse ajal on ebasoovitav, ravimit võib kasutada ainult tervislikel põhjustel.

Ravimi koostoime

Antikoagulandid (kumariin): kui kasutatakse koos varfariiniga, võib protrombiini aeg suureneda, mis võib viia verejooksuni, mistõttu, kui neid manustatakse samal ajal, on vajalik pidev koagulogrammi ja protrombiini aja jälgimine.

Hüdroklorotiasiid: nende ravimite koosmanustamisel on võimalik suurendada flukonasooli kontsentratsiooni 40% võrra, mida raviarst peab arvestama.

Bensodiasepiinid: midosolaami ja flukonasooli koosmanustamine võib suurendada bensodiasepiini kontsentratsiooni ja arendada psühhomotoorseid reaktsioone. Kui kombineeritud kasutamine on vajalik, on soovitatav Diflucani annust vähendada ja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.

Tsisapriid: samaaegsel kasutamisel koos Diflucaniga võivad tekkida ventrikulaarsed arütmiad, nagu näiteks piruett, sealhulgas surmaga lõppenud vormid, mistõttu nende kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud.

Tsüklosporiin: andmed tsüklosporiini ja Diflucani ühise tarbimise kohta on vastuolulised, mõnedes uuringutes täheldati tsüklosporiini kontsentratsiooni suurenemist, teistes aga seda ei avastatud. Vajadusel on soovitatav nende ühine kasutamine tsüklosporiini kontsentratsiooni kindlakstegemiseks seerumis.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid: flukonasooli kasutamine suurtes annustes võib suurendada etinüülöstradiooli ja levonorgestrooli taset.

Fenütoiin: flukonasool võib põhjustada fenütoiini kontsentratsiooni suurenemist, mistõttu, kui neid manustatakse samaaegselt, on vajalik annuse kohandamine ja fenütoiini kontsentratsiooni pidev jälgimine veres.

Rifampitsiin: võib põhjustada flukonasooli kontsentratsiooni vähenemist ja selle kiiremat kõrvaldamist, nii et kui teil on vaja nende ühist vastuvõttu, on soovitatav suurendada flukonasooli annust.

Sulfonüüluurea derivaadid: neid võib kasutada koos flukonasooliga, kuid tuleb kaaluda hüpoglükeemia riski.

Teofülliin: flukonasool võib viia teofülliini kontsentratsiooni suurenemiseni, mistõttu on vaja samaaegselt võtta teofülliini annust.

Astemisool: samaaegne vastuvõtt võib toimuda ainult astemisooli taseme hoolika jälgimisega vereplasmas, kuna selle kontsentratsioon on suurenenud.

Terfenadiin: samaaegsel kasutamisel on võimalik Q-T intervalli pikenemine, mis võib põhjustada arütmiaid, sealhulgas surmavaid. Nende ravimite kombineeritud kasutamine on võimalik ainult juhul, kui flukonasooli kasutatakse annuses alla 0,4 g.

Üleannustamine

Kirjeldatakse üleannustamise juhtumeid koos psühhomotoorse reaktsiooni arengu kliinikuga. Ravi seisneb flukonasooli eritumise kiirendamises organismist, maoloputuse, hemodialüüsi ja sümptomaatilise ravi põhjendatuse tõttu.

Vormivorm

Diflucan kapslid 50 mg, 7 kapslit pakendi kohta.
Diflucan kapslid 100 mg, 7 kapslit pakendi kohta.
Diflucan kapslid 150 mg, 1 kapsel pakendi kohta.
Diflucan infusioonilahus 2 mg 1 ml 50 ml viaali kohta.
Diflukaani infusioonilahus 2 mg 1 ml kohta, 100 ml viaalis.

Ladustamistingimused

Diflucani on soovitatav hoida kohas, mis on usaldusväärselt kaitstud otsese päikesevalguse eest, ruumi temperatuur ei tohi ületada 27 kraadi Celsiuse järgi.

Sünonüümid

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks, Mikomaks sir., Mikosist, Fluconazole Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
Vaata ka ravimi Diflucan analoogide loetelu.

Diflucan: kasutusjuhised

Ravim Diflucan kuulub seenevastaste ainete rühma ja seda kasutatakse mükooside raviks erinevates meditsiinivaldkondades.

Vabastage ravimi vorm ja koostis

Diflucani ravim on saadaval mitmesugustes ravimvormides: kapslid, süstelahus, suspensiooni pulber.

Kapslid sisaldavad 50 mg või 150 mg toimeainet - flukonasooli, mis on märgistatud koorele ja on saadaval 7-osalise rakupakendina, mis sisaldab üksikasjalikku kirjeldust.

Pulber suspensioonide valmistamiseks on saadaval 5 ml pudelites kartongkarbis koos kaasasolevate juhistega ja komplektis oleva mõõtelusikaga. 1 ml valmistatud suspensiooni sisaldab 10 mg flukonasooli. Pulber on valge aine, lõhnatu ja lisandeid.

Diflucani lahus on saadaval 50, 100 ja 200 ml läbipaistvates klaaspudelites. 1 ml lahust sisaldab 2 mg toimeainet flukonasooli, samuti abikomponente - naatriumkloriidi ja süstevett.

Ravimi farmakoloogilised omadused

Ravim Difilyukan kuulub seenevastaste ainete rühma ja selle terapeutiline efektiivsus paljude mükooside vastu on lai. Ravim hävitab pärmilaadsed seened, hallitusseened, dermatofüüdid ja patogeenide dimorfsed vormid.

Kehasse sisestamine toimeaine Diflucan - flukonasool imendub kiiresti seedetrakti limaskestade kaudu süsteemsesse vereringesse, ravimi maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse juba pärast 1-1,5 tundi pärast ravimi võtmist või manustamist. Toime püsib 24-30 tundi, mis võimaldab ravimit võtta ainult üks kord päevas.

Flukonasool tungib hästi kõikidesse bioloogilistesse vedelikesse: sülje, röga, tupe ja peenise eritistesse, tserebrospinaalvedelikku, verd, plasmat, sperma ja teisi, lisaks sellele koguneb ravimi vaigistav osa naha stratum corneum'i, mis muudab selle veelgi efektiivsemaks.

Näidustused

Ravimi Diflucan oma ravimvormides on ette nähtud patsientidele järgmiste patoloogiate raviks ja ennetamiseks:

  • Vagina kandidaas, mis esineb antibiootikumidega ravi ajal, immuunsüsteemi nõrgenemine, HIV-infektsioon või AIDS;
  • Naha seenhaigused, sh pityriasis versicolor;
  • Onychomycosis;
  • Sporotrichoos;
  • Suuõõne limaskestade, neelu, söögitoru kandidaas;
  • Seeninfektsioonist põhjustatud balaniit ja balanopostiit;
  • Kanduuria ja kandidaat - pärmisarnased seened uriinis ja veres;
  • Endeemilised mükoosid;
  • Jalade ja küüneplaadi mükoos.

Ravimit on mitmesugustes ravimvormides ette nähtud ka patsientidele onkoloogiliste haiguste profülaktikaks keemiaravi või kiiritusravi ajal.

Kasutatavad vastunäidustused

Ravim Diflucan tuleb arsti poolt välja kirjutada pärast patsiendi esialgset uurimist. Enne ravi alustamist soovitatakse patsiendil lugeda lisatud juhiseid hoolikalt, sest ravimil on järgmised vastunäidustused:

  • Individuaalne talumatus ravimi või selle abikomponentide toimeaine suhtes;
  • Laktaasi puudulikkus;
  • Vanus kuni 3 aastat.

Äärmiselt ettevaatlik on, et ravimeid määratakse patsientidele, kui neil on järgmised tingimused:

  • Maksa- ja neerufunktsiooni häired;
  • Allergilised reaktsioonid flukonasooli suhtes anamneesis (lööve, sügelus, naha punetus);
  • Süda ja veresoonte haigused;
  • Vee-soola tasakaalu rikkumine kehas;
  • Naha ja jalgade pindmised seenhaigused.

Annustamine ja manustamine

Ravimi päevane annus ja ravi kestus määratakse enamikul juhtudel arsti poolt individuaalselt iga patsiendi kohta. See sõltub otseselt selle diagnoosist, vanusest, talutavusest, komplikatsioonide olemasolust ja organismi omadustest.

Vastavalt juhistele nimetatakse ükskõik millal kordamööda korduva kandidiaasi raviks kasutatavas Diflucani ravimvormis. Teiste seeninfektsiooni vormide raviks on ravim määratud ka 1 kord päevas, kuid jätkub seni, kuni patoloogia kliinilised ilmingud kaovad.

Nõrga immuunsuse või HIV-ga patsiendid on ette nähtud kuni 1,5–2 kuu pikkuseks perioodiks, seejärel lülituvad nad arsti poolt määratud individuaalsele toetavale profülaktilisele ravile.

Pärmitaoliste seente ravi veres ja uriinis (kandidoosi üldised vormid) viiakse läbi pikka aega 400 mg ööpäevas. Pärast patsiendi seisundi paranemist ja kandidoosi kliiniliste tunnuste kadumist lülituvad nad ravimi säilitusannusele - 200 mg.

Suukaudse limaskesta kandidoosi ravi, söögitoru neelu viiakse läbi ööpäevases annuses 50-100 mg 2 nädala jooksul. Ravimi laste annuse määrab arst eraldi, sõltuvalt patsiendi vanusest ja kehakaalust.

Hambaproteeside ajal suu infektsioonide tekke ravimiseks ja vältimiseks määratakse patsiendile 2 nädala jooksul suukaudsete lokaalsete antiseptikumidega Diflucan 50 mg ööpäevas.

Seeninfektsiooni põhjustatud balaniitide ja balanopostüütide raviks määratakse meestele 150 mg ravimit üks kord.

Jalgade seenhaiguste, küüneplaatide ja rõngasliikide puhul määratakse täiskasvanud patsiendid Diflucan'i ükskõik millises ravimvormis ööpäevases annuses 150 mg 2 nädala jooksul. Vajadusel saab kursuse arsti järelevalve all veel 2-4 nädalat pikendada.

Pityriasise versicolor'i ravi selle ravimiga viiakse läbi annuses 300 mg üks kord nädalas 2-4 nädala jooksul.

Mõnel juhul võib alla 3-aastastele lastele kasutada pediaatrilises praktikas Diflucani lahust ja suspensiooni. Arst arvutab annuse rangelt kehamassi näitajate alusel, lisaks võetakse ravimit mitte üks kord päevas, vaid iga 3 päeva järel.

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Meditsiinis ei ole usaldusväärset teavet ravimi peamise komponendi toime kohta lootele raseduse ajal. Uurimistulemuste kohaselt võib rasedad naised flukonasoolil põhinevate ravimite pikaajalise kasutamise suurtes annustes põhjustada loote arenguhäireid, eelkõige näo koljuhäirete, suulae, puusa- ja ribide deformatsioonide ja kaasasündinud südamepuudulikkuse tekkimist. Diflucani kasutamisel annuses, mis ei ületa 150 mg päevas, ei olnud lootele selliseid patoloogiaid, kuid selle ravimi kasutamine rasedate naiste raviks on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale on palju suurem kui tõenäolised riskid lapsele emakas. Peale selle püüavad günekoloogid rinnavähi tekkimise ajal rasedatel naistel leida alternatiivseid ravimeid, mis ei kahjusta ema ja loote arengut.

Kuna flukonasool võib imetada rinnapiima, ei ole Diflucani kasutamine imetamise ajal soovitatav. Vajadusel peaks naise ravi leidma lubatud analoog- või katkestusperioodi.

Kõrvaltoimed

Diflucan-ravi ajal võivad patsiendil tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • Pearinglus, paresteesia, peavalu, unehäired, ärrituvus, jäsemete treemor;
  • Valu epigastria piirkonnas, ebanormaalne väljaheide, iiveldus ja oksendamine, suu kuiv limaskest, suurenenud janu;
  • Maksakahjustus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
  • Nõrkus, väsimus, lihasvalu;
  • Nahalööve, punetus, naha sügelus;
  • Anafülaksia või angioödeemi teke.

Reeglina on patsiendid hästi tolerantsed ja kõrvaltoimed tekivad ainult harvaesinevatel juhtudel.

Ravimi üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral tekib patsiendil psühhomotoorne düsfunktsioon ja esineb ka ülalkirjeldatud kõrvaltoimete suurenemine. Juhul, kui ravimit manustatakse juhuslikult, tuleb patsient viivitamatult arsti juurde pöörduda. Ravi koosneb maoloputusest, võttes enterosorbente, hemodialüüsi ja vajadusel sümptomaatilist ravi.

Ravimi koostoime teiste ravimitega

Samaaegne ravimi kasutamine koos antikoagulantidega suurendab kumariini vahemikku veritsuse ohtu.

Diflucani samaaegsel manustamisel hüdroklorotiasiidiga suureneb flukonasooli kontsentratsioon veres umbes 40% võrra, mis on oluline selle ravimi koostoime puhul.

Koos samaaegse ravimi määramisega diasepamiga ja selle analoogid võivad olla patsiendi psühhomotoorse reaktsiooni rikkumine. See ravimite koostoime nõuab flukonasooli annuse vähendamist ja patsiendi üldseisundi jälgimist.

Diflucani samaaegsel kasutamisel suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega naise veres suureneb etinüülöstradiooli ja levonorgestrooli kontsentratsioon.

Ravimi samaaegsel kasutamisel koos Rifampitsiiniga on vajalik Diflucani annuse suurenemine, kuna rifampitsiini mõju all eritub flukonasool kiiresti organismist ja tal ei ole aega otsese toime avaldamiseks.

Erijuhised

Ravimi pikaajaline kasutamine Suured annused Diflucan suurendab toksilise maksakahjustuse tõenäosust, mistõttu on ravi ajal oluline jälgida regulaarselt maksa transaminaaside taset ja võtta neid patsiente range meditsiinilise järelevalve all.

Patsientidel, kellel on neerupuudulikkus päevase annuse korrigeerimisel, ei ole vaja pensioniiga.

Diflucani kapsli analoogid

Järgmisi ravimeid peetakse diflukaani ravimi analoogideks:

Enne ettenähtud ravimi asendamist selle analoogiga peaksite konsulteerima oma arstiga.

Puhkuse ja ladustamise tingimused

Ravimi kapslid on lubatud OTC puhul, süstelahus ja suspensioonide valmistamiseks kasutatav pulber vabastatakse apteekidest ainult retsepti alusel. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, vältides otsest päikesevalgust toatemperatuuril. Ravimi säilivusaeg on märgitud pakendile, selle lõppedes hävitatakse ravim. Valmistatud suspensiooni on soovitatav hoida külmkapis mitte rohkem kui 2 nädalat. Enne iga kasutamist tuleb ravimit tugevalt loksutada.

Keskmise maksumusega ravimit Diflucan apteekides Moskvas on 200-550 rubla, sõltuvalt ravimvormist.

Diflucan

Kirjeldus alates 01/25/2015

  • Ladinakeelne nimi: Diflucan
  • ATX-kood: J02AC01
  • Toimeaine: flukonasool (flukonasool)
  • Tootja: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Prantsusmaa)

Kompositsioon Diflucan

Ravimi koostises on peamiseks toimeaineks flukonasool. Selle kapslid sisaldavad 50 mg. 1 ml lahuses - 2 mg. 10 ja 40 mg suspensiooni pulbriks.

Vormivorm

  • 50 mg toimeaine kapsleid;
  • lahus Diflucan IV;
  • suspensiooni pulber.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Toimeaine on väga selektiivne steroolderivaatide sünteesi inhibiitor seente-flukonasooli rakkudes.

Diflucan on efektiivne pärmi seente, pärmitaoliste seente, samuti hallitusseente vastu.

Toimeaine on aktiivne suure hulga Candida mikroorganismide vastu: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Ilma Candida kliinilise tähtsuse tuvastamiseta: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Täheldatud aktiivsus oportunistlikes mükoosides, mille põhjustas:

Peamine aine on iseloomulik seenensüümide suhtes kõrge spetsiifilisusega, sõltuvalt tsütokroom P450-st. Ravimiravi annuses 50 mg ööpäevas kuni 28 päeva jooksul ei saa mõjutada steroidide kontsentratsiooni naistel ega testosterooni kontsentratsiooni meeste veres.

Päevasel annusel 200 kuni 400 mg ei ole ravimil kliinilist toimet endogeensetele steroidide tasemetele ja nende reaktsioonile stimulatsioonile tervetel meestel ACTH (adrenokortikotroopne hormoon).

Ravim Diflucan imendub seedetraktis ideaalselt ja suukaudsel manustamisel oli see kõrge biosaadavusega: ravimi kontsentratsioon veres tableti vormis manustamisel oli intravenoosselt manustatuna üle 91% aine sisaldusest plasmas. Eine ei mõjuta mingil moel Diflucani biosaadavust ning maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 30-90 minuti pärast. Poolväärtusaeg on 30 tundi, ravimi toime kestab päev.

Diflukaan tungib hästi naha, elundite, kudede, sealhulgas tserebrospinaalvedeliku, limaskestade ja sülje saladuse sisse. Suur hulk flukonasooli kontsentratsioone (kõrgem kui plasmas) täheldatakse nahas (stratum corneum), higinäärmetes. Muutumatu neerude kaudu eritunud kehast.

Näidustused

Ravim on ette nähtud naiste suguelundite seenhaiguste jaoks, mida tuntakse vaginaalse kandidoosina.

Ravim on efektiivne igasuguste Candida seente (kandidoos) põhjustatud seeninfektsioonide puhul. See patoloogia võib olla põhjustatud immunosupressiivsest ravist, antibiootikumide pikaajalisest kasutamisest, immuunpuudulikkusest, sealhulgas HIV-infektsioonist. Võib-olla kasutada Diflucani ja profülaktilistel eesmärkidel. Teised näidustused ravimi väljakirjutamiseks Diflucan on krüptokoktoos (sh krüptokoki meningiit), naha mükoos, küüneplaatide seeninfektsiooni kadumine (onühhomükoos). Diflucani kasutatakse ka meestel.

Vastunäidustused

Diflukaani ei kasutata samaaegsel terfenadiini, tsisapriidi kasutamisel. Puudusid testid ja puuduvad andmed flukonasooli ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ning kuigi seda vastunäidust tuleb pidada suhteliseks, tuleb rasedatele naistele määrata rasedatele naised Diflucan. Flukonasooli intolerantsus on ka üks selle ravimi vastunäidustustest.

Kõrvaltoimed

Enamikul juhtudel ei kaasne Diflucani ravimi võtmisega kõrvaltoimeid, kuid siseorganite häired on võimalikud.

Närvisüsteem: võib tekkida peavalu, millega kaasneb peapööritus, võimaliku suurenenud lihasetundlikkuse ja konvulsiivse sündroomi tekkimine. Nahk võib reageerida Diflucani vastuvõtule allergiliste reaktsioonide kaudu, võib-olla isegi selliste tüsistuste nagu pahaloomuline erüteem (komplikatsioon, mida nimetatakse Stephen-Johnsoni sündroomiks) tekkeks, mis ilmneb valuliste villide ilmnemisel limaskestadele ja nahale. Selliste kohutavate komplikatsioonide juhtumeid, nagu Lyelli sündroom, on täheldatud: nahale ilmuvad bulloossed elemendid, mille käigus tekivad nekrootilised protsessid.

Seedetrakt: valu epigastriumis, muutused maksafunktsiooni laboratoorsetes parameetrites, toksilise hepatiidi lisamine, seedehäired, oksendamine, iiveldus.

Südamest võib esineda juhtivuse muutusi, mis peegelduvad ka kardiogrammis. Veres võib esineda trombotsüütide arvu, agranulotsütoosi ja lümfotsütopeenia vähenemist. Allergilised reaktsioonid võivad saavutada maksimaalse raskusastme (anafülaktiline šokk).

Diflucani kasutamise juhend (meetod ja annus)

Ravim, mis on valmistatud kapslite kujul, sisaldab annuseid: 150 mg, 100 mg ja 50 mg. Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahustes - 100 mg ja 200 mg 50 ml ja 100 ml viaalides. 150 mg annus on tõhus päevas. Lastele on asjakohane kasutada peatamist. Enamiku seenhaiguste raviks piisab 150 mg diflukaani manustamisest üks kord. Niisiis, vaginaalses kandidoosis piisab, kui naised võtavad ühe ravimi tableti üks kord ja kroonilises protsessis tuleb ravimit võtta sama annusega üks kord kuus. Selle seisundi vältimiseks on Diflucan näidustatud samas annuses. Ravi kestuse määrab arst sõltuvalt haiguse tõsidusest. Mitmete seeninfektsioonide korral võib ravimi annust suurendada kuni 400 mg-ni ja ravikuuri pikendatakse nelja nädalani.

Kuidas võtta ravimit enne või pärast sööki? Üldiselt ei sõltu ravimite kasutamine toidu tarbimisest.

Seda ravimit küünalde kujul ei eksisteeri.

Juhised Diflucan'i kasutamiseks rinnaga

Kuidas Diflucan'i võtta? Piisab sellest, kui ravimit üks kord haiguse kaotamiseks võtta. Parandamist täheldatakse päev pärast raha võtmist. Nädala jooksul peaksid sümptomid täielikult kaduma, vastasel juhul pidage nõu arstiga. Kui korduval rinnal on soovitatav kasutada üks kapsel iga kuu kuus kuud.

Üleannustamine

On esinenud ravimi üleannustamise juhtumeid, kus on täheldatud hallutsinatsioone ja paranoilist käitumist. Sellises olukorras kasutatakse sümptomite järgi ravi ja soovitatakse maoloputust. Tuleb meeles pidada, et ravim eritub uriiniga, nii et sel juhul on prioriteediks ka urineerimise stimuleerimise protsess.

Koostoime

Ravim koos suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega suurendab viimase sisaldust veres.

Rifampitsiin aitab kiirendada Diflucani vabanemist vereplasmast, mis nõuab flukonasooli annuse korrigeerimist ülespoole.

Diflucan omakorda suurendab teofülliini veresisaldust, mis nõuab selle võtmise ajal annuse vähendamist.

Terfenadiin ja Diflucan võivad mõjutada südame elektrilist aktiivsust, kardiogramm muutub, südamerütm on häiritud. Surmaga lõppemine on võimalik, sest nende ravimite samaaegne kasutamine on võimalik ainult siis, kui Diflucani annus ei ületa 400 mg. Kõik eespool nimetatud andmed on seotud tsisapriidiga.

Diflukaan võib muuta tsüklosporiini taset veres, mistõttu on samal ajal soovitav teha ühekordne kontroll plasmakontsentratsiooni kohta. Diflukaan suurendab bensodiasepiini kontsentratsiooni, mis viib psühhomotoorsete reaktsioonide tekkeni. Diflucani ja vere hüübimisaega mõjutavate ravimite kombineeritud kasutamine võib olla hüübimisaja suurenemise ja verejooksu ilmnemise ees. Hüdroklorotiasiid vähendab Diflucani eritumist ja suurendab selle kontsentratsiooni veres 40%.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Laste käeulatusel temperatuuril mitte üle 30 kraadi.

Kõlblikkusaeg

Mitte üle 3 aasta ja ettevalmistatud suspensiooni puhul mitte rohkem kui 14 päeva.

Erijuhised

Täheldatud on raske toksilise hepatiidi tekkimist Diflucani manustamise ajal, mistõttu tuleb ravi ajal maksaensüümide taset hoolikalt jälgida. Eriti kehtib see patsientide kohta, kellel on anamneesis maksahaigus, ja ka juhul, kui maksarakkude funktsioon on häiritud. Sellistel patsientidel on rangelt keelatud ise ravida ja võtta Diflucani ilma spetsialistiga eelnevalt konsulteerimata.

Toksiline hepatiit, mis on põhjustatud Diflucani kasutamisest, võib olla surmav. Necrotic nahamuutused (Lyelli sündroom) on reeglina esinenud immuunsüsteemi (HIV) samaaegse raske patoloogiaga. Südame-veresoonkonna haiguste ja nendega seotud elektrolüütide tasakaaluhäiretega patsiendid peaksid võtma ravimi ettevaatusega, kuna arütmiaoht on suur.

Ravimil on ametlik veebileht Diflukan.ru.

See ravim tuleks eristada Duphalacist, mis on lahtistav.

Lastele

Annus tuleb määrata arst, sõltuvalt haiguse iseloomust. Lastele mõeldud päevane annus ei tohi ületada 400 mg toimeainet. Tavaliselt kasutage ravimit üks kord päevas.

Vastsündinutele

Vastsündinutel kõrvaldatakse ravimi toimeaine aeglaselt. Annuse valib arst. Tavaliselt manustatakse ravimit esimestel kahenädalastel sünnitustel iga 72 tunni järel. 3-4 nädala jooksul peaks ravimi võtmise vaheline ajavahemik olema 48 tundi.

Sobivus alkoholiga

Ei ole soovitatav koos alkoholiga juua, see võib olla eluohtlik. Koostoimeid ei ole võimalik ennustada.

Diflukaan raseduse ajal

Raseduse ja imetamise ajal on Diflucan'i ette nähtud ainult tervislikel põhjustel, kuna puuduvad andmed selle kohta, et ravim on ohutu ega avalda lootele teratraalset toimet.

Diflucani analoogid

Diflucani odavad analoogid on ravimid: Difluzol, Medoflucon, Fluconazole, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Nende analoogide hind on kaks korda ja mõnikord rohkem.

Diflucani ja Flucostati analoogid, mis aitavad kasvataimedest, on ravimid: Econozol, Fluconazole ja teised.

Diflucani ülevaated

Diflucani kohta on arstide ja apteekrite ülevaated väga head. Tööriista iseloomustab algne ravim, mis võitleb edukalt seeninfektsioonide vastu, mis on väga efektiivne võsastiku võitmisel.

Hind Diflucan kust osta

Diflucan tablettide hind - 850 rubla 7 kapsli 50 mg kohta.

Diflucani hind 150 mg - 430 rubla üksuse kohta. Kui palju saate Ukrainas hoopis ravimi osta? Harkovi, hind ravim on 300 UAH kapsli 150 mg.

12 kapslit 150 mg igaüks maksab 1100 rubla.

Osta pudelid lahust 2 mg / ml 50 ml võib olla 160 rubla. Diflucani maksumus apteegis 100 ml pudelites on 300 rubla.

Kui palju on Diflucan Valgevenes? 150 mg tableti saab osta 180000-220000 Valgevene rubla kohta.

Diflucan

Diflucan: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Diflucan

ATX kood: J02AC01

Toimeaine: flukonasool (flukonasool)

Tootja: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Prantsusmaa)

Uuenduse kirjeldus ja foto: 04/27/2018

Hinnad apteekides: 230 rubla.

Diflucan on seenevastane ravim.

Vabastage vorm ja koostis

  • kapslid 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 tahke želatiin; türkiissinine kate ja valge korpus / valge kate ja korpuse / türkiissinine kate ja ümbris; must märk Pfizeri ja FLU-50 / FLU-100 / FLU-150 logo kujul; kapslid sisaldavad kergelt kollast kuni valge värvi pulbreid (kapslid 50 ja 100 mg: 7 tükki blisterpakendis, mis on valmistatud PVC / alumiiniumfooliumist, pappkarbis, mis sisaldab juhiseid 1 või 4 blistrit; kapslid 150 mg: 1 või 4 tk PVC / Al fooliumist blisterpakendites, kartongpakendis koos kasutusjuhenditega 1 blister 1 või 4 tk, 2 blistrit 1 tk, 3 blistrit 4 tk.);
  • suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber: peaaegu valge kuni valge, ilma nähtava saastamiseta [50 mg / 5 ml või 200 mg / 5 ml plastikust (HDPE) pudelites, millel on kruvikork, laste kaitsmise süsteem ja plastikust rõngas. esimese avamise juhtimine; kartongpakendis koos kasutusjuhendiga 1 pudel koos plastikust valmistatud lusikaga);
  • lahus intravenoosseks (IV) süstimiseks: selge, värvitu vedelik (25, 50, 100 või 200 ml lahust I tüüpi läbipaistva klaasi viaalides, suletud kummikorgiga ja pressitud alumiiniumkapsliga, mis on varustatud klapp-plastikust korgiga ja plastikust hoidik; kartongkarbis koos kasutusjuhistega (1 pudel).

Kompositsioon 1 kapsel:

  • toimeaine: flukonasool - 50/100/150 mg;
  • abikomponendid: laktoos - 49,708 / 99,415 / 149,123 mg; maisitärklis - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; magneesiumstearaat - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • kapslikoor: želatiin - kuni 100%; [titaandioksiid (Е171) - 4,47%, patenteeritud sinine värv (Е 131) - 0,03%] / [titaandioksiid (Е171) - 3%] / [titaandioksiid (Е171) - 1,47%, värv patenteeritud sinine (E 131) - 0,03%];
  • kapsli märgistus tint: šellakklaas - 63%, must raudoksiid (E172) - 25%, N-butüülalkohol - 8,995%, tööstuslik metüülitud alkohol 74 EP - 2%, sojaletitiin - 1%, vahutamisvastane komponent DC 1510 - 0,005 %

Koostis pulbrist valmistatud ettevalmistatud suspensiooni 1 ml kohta, 50 mg / 5 ml või 200 mg / 5 ml:

  • toimeaine: flukonasool - 10 või 40 mg;
  • abikomponendid: veevaba sidrunhape - 4,20 / 4,21 mg; naatriumbensoaat - 2,37 / 2,38 mg; ksantaankummi - 2,03 / 2,01 mg; titaandioksiid (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; sahharoos - 576,23 / 546,27 mg; veevaba kolloidne ränidioksiid - 1,0 / 0,98 mg; naatriumtsitraatdihüdraat - 3,17 / 3,17 mg; oranž maitse (apelsini eeterlik õli, maltodekstriin, vesi) - 10/10 mg.

1 ml lahuse koostis sissejuhatuses / sissejuhatuses:

  • toimeaine: flukonasool - 2 mg;
  • abikomponendid: naatriumkloriid - 9 mg, süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Diflucani toimeaine on triasooli rühma kuuluv flukonasool ja sellel on seenevastase toime tugevus, mis põhineb võimas selektiivsel inhibeerimisel seente steroolide sünteesil.

Flukonasoolil esines aktiivsus kliinilistes infektsioonides ja in vitro enamiku järgmiste mikroorganismide vastu: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (paljud tüved näitavad mõõdukat tundlikkust), Candida tropicalis ja Cryptococcus neoformans.

In vitro flukonasooli aktiivsus on näidatud järgmiste mikroorganismide suhtes (kliiniline tähendus on teadmata): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Nii allaneelamisel kui ka parenteraalsel (w / w) manustamisel oli flukonasool aktiivne mitmesuguste loomade seeninfektsioonide mudelites:

  • oportunistlikud mükoosid: põhjustatud Candida spp. (sh uuritud loomadel generaliseerunud kandidoos immunosupressiooniga), Cryptococcus neoformans (sh intrakraniaalsed infektsioonid), Trichophyton spp., Microsporum spp. et al.;
  • endeemilised mükoosid: põhjustatud Blastomyces dermatitidis'e, Coccidioides immitise (sh intrakraniaalsete infektsioonide) ja Histoplasma capsulatum'i poolt normaalse / pärsitud immuunsusega testloomadel.

Flukonasoolil on kõrge spetsiifilisus CYP450-sõltuvate seenensüümide suhtes.

Diflucani kasutamine ööpäevas 50 mg 4 nädala jooksul ei mõjuta testosterooni plasmakontsentratsioone meestel ega fertiilses eas naiste steroidide taset. Kliiniliselt olulist toimet ei avalda flukonasool päevasiseses annuses 200-400 mg endogeensete steroidide tasemel, samuti nende vastus ACTH (adrenokortikotroopse hormooni) stimuleerimisele tervetel meessoost vabatahtlikel.

Flukonasooli immuunsuse arendamiseks on olemas järgmised mehhanismid: flukonasooli - lanosterooli 14-α-demetülaasi sihtmärk-ensüümi kvalitatiivne või kvantitatiivne modifitseerimine või vähendatud juurdepääs sellele (kahe mehhanismi kombinatsioon on võimalik).

Sihtmärk-ensüümi kodeeriva ERG11 geeni punktmutatsioonid põhjustavad sihtmärgi modifikatsiooni, mille tagajärjel väheneb afiinsus asoolide suhtes. ERG11 geeni suurenenud ekspressiooni tõttu toodetakse sihtmärk-ensüümi suurtes kontsentratsioonides, tekitades vajadus suurendada flukonasooli taset rakusiseses vedelikus, et suruda maha kõik ensüümimolekulid rakus.

Teine oluline resistentsuse mehhanism on flukonasooli aktiivne eemaldamine rakusisestest ruumidest, aktiveerides kahte tüüpi transportijaid, mis osalevad seente rakkude ainete väljavoolus (aktiivne eritumine). Sellised transportijad on peamine vahendaja, mida kodeerivad multiravimiresistentsuse geenid (MDR) ja ATP-ga seonduv transporterikassett, mis on kodeeritud Candida geenide poolt asooli antimükootikumidele (CDR). Kui MDR geen on üleekspresseeritud, moodustub resistentsus flukonasooli suhtes, samal ajal kui CDR geeni üleekspressiooni tulemusena on võimalik resistentsus erinevate asoolide suhtes.

Resistentsus Candida glabrata suhtes on tavaliselt CDR geeni üleekspressiooni tulemus, mis põhjustab resistentsust paljude asoolide suhtes. Tüvede puhul, mille minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) on määratletud kui vaheühend, vahemikus 16–32 µg / ml, on soovitatav kasutada flukonasooli maksimaalsetes annustes.

Candida krusei tuleb pidada immuunseks flukonasooli suhtes. Selle resistentsuse mehhanism põhineb siht-ensüümi tundlikkuse vähenemisel ravimi inhibeerivale toimele.

Farmakokineetika

Flukonasool on isoensüümide CYP2C9 ja CYP3A4 selektiivne inhibiitor ja isoensüümi CYP2C19 inhibiitor.

Flukonasooli farmakokineetika sissejuhatuses ja suukaudsel manustamisel on sarnane ja näitab järgmisi omadusi:

    imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub flukonasool hästi, plasmakontsentratsioon ja üldine biosaadavus moodustavad rohkem kui 90% nendest indikaatoritest ja / või sissejuhatuses; samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. Aine tase vereplasmas on proportsionaalne annusega ja saavutab maksimaalsed väärtused (Cmax) 0,5–1,5 tundi pärast Diflucani manustamist tühja kõhuga, poolväärtusaeg (T t1/2) see on

30 h. Kuni 90% tasakaalu kontsentratsioonist (Css) saavutatakse 4. – 5. Päeval pärast ravi algust (eeldusel, et Diflucani võetakse üks kord päevas). Sissejuhatus 1. päevale, milleks on laadimisannus, kaks korda tavalisest päevast, aitab kaasa 90% Css saavutamisele 2. ravipäeva jooksul. Jaotusruumala (Vd) läheneb kogu veekogusele kehas. 11–12% ainest seondub plasmavalkudega;

  • levik: flukonasool kehavedelikes tungib hästi, selle kontsentratsioon süljes ja röga on sarnane vereplasma sisaldusega. Patsientidel, kellel on tserebrospinaalvedeliku seene meningiit, on kontsentratsiooni näitaja umbes 80% aine sisaldusest vereplasmas. Epiderma, dermise ja higi vedelike kontsentratsioonid on seerumist kõrgemad. Kumuleerib flukonasooli epidermise pinnal (horny). Annuse 50 mg üks kord päevas kasutamine annab 12 päeva pärast flukonasooli kontsentratsiooni 73 µg / g; 7 päeva pärast ravi lõppu on indikaator 5,8 µg / g. Kasutamine annuses 150 mg 1 kord nädalas 7. päeval annab kontsentratsiooni stratum corneumis - 23,4 µg / g ja 7 päeva pärast teise annuse võtmist - 7,1 µg / g. Aine tase küüneplaatides pärast 4-kuulist manustamist annuses 150 mg 1 kord nädalas on tervetel küünetel 4,05 µg / g ja kahjustatud küünetel 1,8 µg / g; kuus kuud pärast ravi lõppu määratletakse flukonasool ikka veel küünetes;
  • ainevahetus ja eritumine: flukonasooli ringlevaid metaboliite ei tuvastatud; ravim eritub peamiselt neerude kaudu, kuni 80% manustatud annusest ei muutu uriiniga. Flukonasooli kliirens on proportsionaalne QC väärtusega (kreatiniini kliirens).
  • Aine pikaajaline kõrvaldamine vereplasmast võimaldab võtta Diflucani vaginaalse kandidoosi jaoks üks kord, teiste näidustuste puhul - üks kord päevas või kord nädalas.

    Flukonasooli kontsentratsiooni võrdlemisel plasmas ja süljes pärast ühekordset 100 mg annust suspensioonina (tingimusel, et see loputati suus 2 minutit, allaneelati) ja kapsliga leiti, et pärast suspensiooni manustamist saavutati sülje Cmax pärast suspensiooni võtmist. Pärast kapsli võtmist saavutas Cmax 182 korda, mis saavutati 4 tunni pärast, umbes 4 tunni pärast oli süljes flukonasooli tase sama. AUC0–96 (keskmine pind kõvera all "kontsentratsiooniaeg") perioodi algusest kuni 4 päevani, süljes oli suspensiooni võtmisel oluliselt suurem kui kapslitel. Kahe suukaudse ravimvormi kasutamine ei näidanud märkimisväärseid erinevusi sülje ja farmakokineetika eritumise kiiruses plasmas.

    Flukonasooli kasutamise farmakokineetilised näitajad lastel:

    • allaneelamine (kapslid, suspensioon): vanus 9 kuud kuni 13 aastat - ühekordne annus 2 mg / kg või 8 mg / kg, T t1/2 vastavalt 25 või 19,5 tundi, AUC 94,7 või 362,5 μg × h / ml; keskmine vanus 7 aastat - mitmekordne annus 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
    • parenteraalne (w / w) manustamine (lahus): vanus 11 päeva kuni 11 kuud - ühekordne annus 3 mg / kg, T1/2 = 23 tundi, AUC = 110,1 μg × h / ml; vanus 5 kuni 15 aastat - mitmekordne annus 2/4/8 mg / kg, T1/2 (märgitud viimasel ravipäeval) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (märgitud viimasel ravipäeval) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

    Mõnede farmakokineetiliste omaduste näitajad parenteraalsete (IV) manustamisel enneaegsetele imikutele (umbes 28 nädala jooksul) annuses 6 mg / kg iga 3 päeva järel (maksimaalselt 5 annust), samas kui intensiivraviüksuses:

    • keskmine t1/2 - 74 tundi (vahemikus 44–185 tundi) esimesel päeval, langedes keskmiselt 53 tunnini seitsmendal päeval (vahemikus 30–131 tundi), 13. päeval, keskmiselt 47 tundi (vahemikus 27 kuni 68 tundi);
    • AUC - 271 μg × h / ml (vahemikus 173 kuni 385 μg × h / ml) esimesel päeval, suurenemine 490 μg × h / ml (vahemikus 292 kuni 734 μg × h / ml) Seitsmes päev ja langus keskmiselt 360 μg × h / ml (vahemikus 167 kuni 566 μg × h / ml) 13. päeval;
    • Vd - 1183 ml / kg (vahemikus 1070 kuni 1470 ml / kg) esimesel päeval, kasvades keskmiselt 1184 ml / kg (vahemikus 510 kuni 2130 ml / kg) 7. päevani ja kuni 1328 ml / kg (vahemikus 1040 kuni 1680 ml / kg) 13. päevaks.

    Flukonasooli farmakokineetikat uuriti 65-aastastel ja vanematel eakatel patsientidel, kes said Diflucan'i suukaudselt annuses 50 mg (mõned patsiendid võtsid samaaegselt ka diureetikume). Cmax = 1,54 ug / ml saavutati 1,3 tundi pärast manustamist; keskmine AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; keskmine t1/2 = 46,2 h. Parameetrid olid pisut kõrgemad kui noortel patsientidel, kõige tõenäolisemalt on see toime tingitud neerude iseloomulikust vähenenud funktsioonist eakatel. Sisenemine samaaegselt diureetikumidega ei mõjutanud oluliselt AUC ja Cmax. Omadused, mis on vanemas eas madalamad kui noorematel patsientidel: CC = 74 ml / min; muutumatul kujul eritub neerude kaudu ajavahemikus 0 kuni 24 tundi - 22% flukonasoolist; neerude kliirens = 0,124 ml / min / kg.

    Näidustused

    Kapslid

    Diflucani kapslid on ette nähtud järgmiste haiguste raviks täiskasvanud patsientidel:

    • koktsidioidomükoos;
    • krüptokoki meningiit;
    • invasiivne kandidoos;
    • limaskesta kandidoos, sealhulgas söögitoru kandidoos, kandiduuria, orofarüngeaalne kandidoos, krooniline limaskesta kandidoos;
    • suuõõne krooniline atrofiline kandidoos, mis on seotud hambaproteeside kandmisega, ebapiisav järgimine suuhügieeni või lokaalse teraapiaga;
    • äge või korduv vaginaalne kandidoos, mille võimetus kasutada lokaalset ravi;
    • kandidaalne balaniit, kui kohalikku ravi ei ole võimalik kasutada;
    • dermatomükoos, kaasa arvatud jalgade dermatofütoos ja (või) pagasiruum, inguinaalne dermatofütoos, naha kandidoos, versicolor versicolor, vajadusel süsteemne ravi;
    • onühhomükoos (küünte dermatofütoos) koos teiste ravimitega ravi lubamatusega.

    Diflucani kapslid on näidustatud järgmiste haiguste ennetamiseks täiskasvanud patsientidel:

    • krüptokoki meningiit, kordumise vältimine patsientidel, kellel on suur korduvhaiguse risk;
    • orofarüngeaalne kandidoos ja söögitoru kandidoos HIV-infektsiooniga patsientidel, kellel on suur kordumise oht;
    • 4 või enama episoodiga patsientidel vaginaalse kandidoosi korral, et vähendada retsidiivide sagedust;
    • pikaajaline neutropeenia hemoblastoosi korral, mis on tingitud kemoteraapiast või vereloome tüvirakkude siirdamisest kandidaalsete infektsioonide ennetamiseks.

    Lapsed Diflucani kapslid on ette nähtud limaskesta kandidoosi (orofarüngeaalsete ja seedetrakti), krüptokokk-meningiidi, invasiivse kandidoosi ja nõrgenenud immuunsusega kandidaalsete infektsioonide ennetamiseks. Lastel on korduva kriptokoki meningiidi kõrge riskiga flukonasool soovitatav säilitusravi korral korduva haiguse vältimiseks.

    Pulber suspensiooniks, intravenoosseks manustamiseks

    • krüptokoktoos, kaasa arvatud krüptokoki meningiit, kopsude, naha ja muude elundite nakkuslikud kahjustused normaalse immuunsusega patsientidel, siirdatud elundite saajad, immuunpuudulikkuse ja AIDS-i erinevate vormidega patsiendid; AIDS-i patsientide toetav ravi krüptokoktoosi kordumise vältimiseks;
    • generaliseerunud kandidoos, kaasa arvatud hajutatud kandidoos, kandidaat, silma, kõhukelme, endokardi, uriini- ja hingamisteede invasiivsed kandidaalsed infektsioonid, sealhulgas vähihaiged, kellele tehakse intensiivravi immunosupressiivsete ja tsütotoksiliste ravimitega, ja patsientidel, kellel on teistest patsiendid, mis mõjutavad kandidoosi arengut;
    • kandidaalne balaniit, suguelundite kandidoos, vaginaalne kandidoos - ägedate või korduvate vormide ravi ja ägenemiste sageduse vähendamise vältimine (3 või enam juhtumit aastas);
    • normaalse ja kahjustatud immuunfunktsiooniga patsientidel on keha limaskestade kandidoos, sealhulgas suuõõne, neelu, söögitoru, mitteinvasiivsed bronhopulmonaalsed infektsioonid, kandiduuria, suuõõne krooniline naha limaskesta ja atroofiline kandidoos. AIDS-i patsiendid - orofarüngeaalse kandidoosi ennetamine;
    • normaalsel immuunsusega patsientidel sügavad endeemilised mükoosid (koktsidioidomükoos, parakoccidioidomükoos, histoplasmoos ja sporotrichoos);
    • pityriasis versicolor, mükoos (jalad, kubeme pindala, keha nahk), onühhomükoos ja naha kandidatuur.

    Lisaks on näidustatud suspensiooni manustamine ja Diflucani intravaginaalne süstimine pahaloomuliste kasvajatega patsientidele seeninfektsiooni vältimiseks kiirguse ja tsütotoksilise ravi taustal.

    Vastunäidustused

    • samaaegne kasutamine koos terfenadiiniga koos flukonasooli pikaajalise ravikuuriga annuses 400 mg või rohkem;
    • samaaegne kasutamine tsisapriidi, astemisooli, erütromütsiini, pimosiidi, kinidiini, amiodarooni ja teiste ravimitega, mis suurendavad QT-intervalli ja metaboliseeritavat isoensüümi tsütokroom P450 3A4;
    • kapslite ja suspensioonide puhul - laktaasi puudulikkus, galaktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
    • kapslite puhul - laste vanus kuni 3 aastat;
    • imetamise periood (imetamine);
    • ülitundlikkus asoolühendite suhtes, mille struktuur sarnaneb flukonasooliga;
    • ülitundlikkus flukonasooli ja Diflucani abikomponentide suhtes.

    Suhteline (Diflucani tuleb kasutada ettevaatusega arsti järelevalve all):

    • maksa / neerude ebanormaalne funktsioon (maksa / neerupuudulikkus);
    • rasedus;
    • flukonasooli kasutamise taustal pindmiste seeninfektsioonide ja invasiivsete (süsteemsete) seeninfektsioonidega patsientide lööve;
    • terfenadiini samaaegne kasutamine koos flukonasooliga ööpäevases annuses alla 400 mg;
    • potentsiaalselt proarütmilised seisundid mitmete riskifaktoritega patsientidel: orgaaniline südamehaigus, elektrolüütide tasakaalu häire, samuti samaaegne ravi, mis soodustab selliste haiguste arengut.

    Diflucani kasutamise juhised: meetod ja annus

    Diflucani kasutamist võib alustada enne laboratoorsete bakterioloogiliste uuringute tulemuste, sealhulgas bacposevi, saamist. Kuid kohe pärast nende vastuvõtmist on vajalik seentevastast ravi vastavalt kohandada.

    Diflukaani võetakse suukaudselt või süstitakse parenteraalselt (IV), ravimi vormi valik ja manustamisviis sõltuvad patsiendi kliinilisest seisundist. Patsiendi ülekandmisel suukaudseks manustamiseks veenisiseselt flukonasooliga või vastupidi, ei ole vaja päevase annuse korrigeerimist.

    Diflucani kasutusviis sõltuvalt vabastamise vormist:

    • kapslid: suukaudselt manustamata, ilma närimiseta, ei ole flukonasooli imendumisel toidu tarbimine kliiniliselt oluline;
    • pulber suspensiooniks: pulbriviaalile lisatakse 24 ml vett ja lahjendatakse ja enne iga kasutamist põhjalikult raputatakse; võtke suspensioon sees, olenemata söögist;
    • lahus: manustada intravenoosse infusioonina kiirusega ≤ 10 ml / min.

    Lahus intravenoosseks manustamiseks Diflucan sisaldab 0,9% NaCl lahust, 1 pudelis 100 ml (200 mg) - 15 mmol naatriumioone ja kloori. Patsiendid, kes piiravad naatriumi- või vedelikku, peavad arvestama infusioonikiirusega.

    Arst määrab Diflucani päevase annuse, mis põhineb seenhaiguse iseloomu ja tõsiduse hindamisel. Korduva ravikuuri korral tuleb ravi jätkata seni, kuni aktiivse seeninfektsiooni kliinilised / laboratoorsed sümptomid kaovad. AIDSi, krüptokoki meningiidi, korduva orofarüngeaalse kandidoosiga patsiendid vajavad reeglina toetavat ravi, et vältida haiguse kordumist pärast näivat täielikku taastumist.

    Täiskasvanud patsientide ravi

    • krüptokoki meningiit ja muu lokaliseerumise krüptokokkinfektsioonid: algannus on 400 mg, seejärel jätkatakse ravi ööpäevases annuses 200–400 mg annuse kohta. Kursuse kestus sõltub Diflucani kliinilisest ja mükoloogilisest efektiivsusest; Krüptokoki meningiidi ravi kestab tavaliselt vähemalt 6–8 nädalat. Eluohtlike infektsioonide korral võib päevaannust suurendada 800 mg-ni. Krüptokoki meningiidi kordumise vältimiseks patsientidel, kellel on pärast esmase ravi täielikku kulgemist suur risk korduva haiguse tekkeks, võib Diflucani manustamist 200 mg ööpäevases annuses jätkata määramata ajaks;
    • koktsidioidomükoos: võib osutuda vajalikuks ööpäevased 200… 400 mg annused, eriti raskekujuliste infektsioonide korral, eriti meningide meninges, on võimalik suurendada päevaannust kuni 800 mg. Kursuse kestus määratakse individuaalselt, ravi võib kesta kuni 24 kuud, sealhulgas koktsidioidomükoosiga - 11-24 kuud; parakoccidioidomükoosiga - 2-17 kuud; sporotrichoos - 1–16 kuud; histoplasmoosiga - 3-17 kuud;
    • kandidaat, levinud kandidoos, muud invasiivsed kandidaatinfektsioonid: 800 mg küllastav ööpäevane annus esimesel päeval, järgnevad päevased annused - 400 mg. Kursuse kestus sõltub kliinilisest efektiivsusest, soovitatakse ravi jätkata kahe nädala jooksul pärast esimest negatiivset tulemust bacapuse verest ja sümptomite kadumist ning kandidaemia sümptomeid;
    • orofarüngeaalne kandidoos: küllastav päevane annus esimesel päeval - 200-400 mg, järgnevad päevased annused - 100–200 mg, kursuse kestus 7 kuni 21 päeva. Vajadusel võib immuunfunktsiooni märgatava pärssimise korral ravi pikendada. Orofarüngeaalse kandidoosi kordumise vältimiseks HIV-nakkusega patsientidel, kellel on suur retsidiivi oht, kasutatakse Diflucan'i annuses 100–200 mg päevas või 200 mg päevas 3 korda nädalas ravi ajal, kui patsient on krooniliselt vähendanud immuunsust määramata aja jooksul;
    • Kanduuria: efektiivne päevane annus - 200-400 mg, kestus 7... 21 päeva. Raske immuunsüsteemi kahjustusega patsiendid võivad vajada pikemat ravi;
    • krooniline mukokutaanne kandidoos: päevane annus - 50–100 mg, kursuse kestus kuni 28 päeva; pikem ravi võib olla ette nähtud sõltuvalt haiguse tõsidusest, samaaegsest infektsioonist ja immuunsüsteemi häiretest;
    • söögitoru kandidoos: küllastav ööpäevane annus on 200–400 mg, järgnevad päevased annused on 100–200 mg. Ravi kestus on 14-30 päeva (kuni remissiooni saavutamiseni). Raske immuunsüsteemi kahjustusega patsiendid võivad vajada pikemat ravi. Et vältida söögitoru kandidoosi kordumist HIV-infektsiooniga patsientidel ja haiguse kordumise suurel riskil, kasutatakse Diflucani ööpäevases annuses 100–200 mg või 200 mg päevas 3 korda nädalas krooniliselt vähendatud immuunsusega patsientide raviks määramata aja jooksul;
    • hambaproteeside kandmisega seotud suuõõne krooniline atroofiline kandidoos: päevane annus 50 mg ühel ajal 14 päeva jooksul koos proteesi raviga kohalike antiseptikumidega;
    • äge vaginaalne kandidoos, kandidaalne balaniit: Diflukaani kasutatakse üks kord annuses 150 mg. Vaginaalse kandidoosi kordumise sageduse vähendamiseks võetakse 150 mg kapsleid üks kord iga kolme päeva järel, ainult 3 tükki. (1., 4. ja 7. päeval), pärast mida lülitatakse profülaktilisele manustamisele säilitusannuses - 150 mg üks kord 7 päeva jooksul, profülaktilise ravikuuri kestus võib olla kuni 6 kuud;
    • naha dermatomükoosid, sealhulgas jalgade dermatofütoos, pagasiraha dermatofütoos, küünarnukiga dermatofütoos, kandidaalsed infektsioonid: efektiivne annus - 150 mg üks kord nädalas või 50 mg üks kord päevas. Kursuse kestus on tavaliselt 2 kuni 4 nädalat, jalgade mükoosid võivad vajada pikemat ravi - kuni 6 nädalat;
    • versicolor versicolor: efektiivne annus - 300-400 mg 1 kord nädalas. Kursuse kestus on tavaliselt 1 kuni 3 nädalat. Teise skeemi kohaselt võetakse Diflucani 50 mg üks kord päevas 2... 4 nädala jooksul;
    • onühhomükoos: efektiivne annus - 150 mg üks kord nädalas; ravi jätkatakse seni, kuni nakatunud küüneplaat asendatakse terve. Küünte korduv kasv sõrmedel nõuab 3–6 kuud, varbad - 6–12 kuud. Samas võib erinevate inimeste kasvukiirus varieeruda laias vahemikus ja sõltub ka patsiendi vanusest. Krooniliste infektsioonide edukaks raviks, mis on püsinud pikka aega, on mõnikord võimalik muuta küünte kuju;
    • kandidoosi ärahoidmine pahaloomuliste kasvajatega patsientidel: ööpäevane annus - 200-400 mg (sõltuvalt seenhaiguste tekkimise riski astmest). Üldise infektsiooni tekkimise suure tõenäosusega, näiteks raske või pikaajalise neutropeenia korral, on soovitatav võtta 400 mg 1 kord päevas. Diflukaani hakatakse võtma mitu päeva enne neutropeenia prognoositavat arengut, seejärel pärast neutrofiilide arvu suurenemist rohkem kui 1000 millimeetri kohta 3 jätkatakse ravi veel 7 päeva.

    Pulber suspensiooniks, intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus:

    • krüptokokki meningiit ja muu lokaliseerumise krüptokokkinfektsioonid: 400 mg küllastumise päevane annus esimesel päeval, järgnevad päevased annused 200-400 mg. Kursuse kestus sõltub Diflucani kliinilisest ja mükoloogilisest efektiivsusest; Krüptokoki meningiidi ravi kestab tavaliselt vähemalt 6–8 nädalat. Et vältida krüptokokk-meningiidi kordumist AIDS-i patsientidel, võib pärast täieliku esmase ravi läbimist jätkata diflukaani manustamist 200 mg ööpäevase annusega;
    • kandidaat, levinud kandidoos, muud invasiivsed kandidaatinfektsioonid: 400 mg küllastusannuse päevane annus esimesel päeval, järgnevad päevased annused - 200 mg. Lubatud suurendada päevast ööpäevast annust kuni 400 mg sõltuvalt Diflucani kliinilise toime raskusest. Kursuse kestus sõltub ravi kliinilisest efektiivsusest;
    • orofarüngeaalne kandidoos: standardne päevane annus on 50–100 mg, kursuse kestus on 7–14 päeva. Immuunfunktsiooni märgatava pärssimisega patsiendid võivad ravi vajaduse korral pikendada. AIDS-i patsientidel, et vältida orofarüngeaalse kandidoosi kordumist pärast täieliku esmase ravi läbimist, võib Diflucani manustada 1 kord nädalas, 150 mg iga kord;
    • hambaproteeside kandmisega seotud suuõõne krooniline atroofiline kandidoos: päevane annus - 50 mg annuse kohta 14 päeva jooksul koos proteesi samaaegse raviga kohalike antiseptikumidega;
    • söögitoru, mitteinvasiivsed bronhopulmonaalsed infektsioonid, kandiduuria, naha / limaskestade kandidoos, teised limaskestade kandidaalsed infektsioonid (välja arvatud suguelundite kandidoos): efektiivne päevane annus - 50 mg annuse kohta 14–30 päeva jooksul;
    • vaginaalne kandidoos, Candida spp. põhjustatud balaniit: ainult üks kord suukaudsete annustamisvormide korral suukaudselt annuses 150 mg. Vaginaalse kandidoosi kordumise sageduse vähendamiseks võib Diflucani kasutada kord nädalas annuses 150 mg. Ennetava ravi kestus määratakse individuaalselt ja võib reeglina olla kuni 6 kuud. Alla 18-aastased lapsed ja üle 60-aastased patsiendid ei tohiks kasutada ühekordset annust ilma arsti retseptita;
    • kandidoosi ärahoidmine pahaloomuliste kasvajatega patsientidel: ööpäevane annus 50-400 mg (sõltuvalt seenhaiguste tekkimise riski astmest). Üldise infektsiooni tekkimise suure tõenäosusega, näiteks raske või pikaajalise neutropeenia korral, on soovitatav võtta 400 mg 1 kord päevas. Diflukaani hakatakse võtma mitu päeva enne neutropeenia prognoositavat arengut, seejärel pärast neutrofiilide arvu suurenemist üle 1000 / mm 3 jätkatakse ravi veel 7 päeva;
    • jalgade mükoosid, siledad nahad, kubemepiirkonnad, muud nahainfektsioonid, sealhulgas kandidaalsed infektsioonid: efektiivne annus - 150 mg 1 kord nädalas või 50 mg 1 kord päevas. Kursuse kestus on tavaliselt 2 kuni 4 nädalat, jalgade mükoosid võivad vajada pikemat ravi - kuni 6 nädalat;
    • pityriasis versicolor: efektiivne annus - 300 mg 1 kord nädalas koos kursusega - 2 nädalat; mõned patsiendid võivad vajada kolmandat annust 300 mg nädalas, samal ajal kui teistel patsientidel on vaja ainult üksikannust Diflucan 300–400 mg. Teise skeemi kohaselt võetakse ravimit 50 mg üks kord päevas 2-4 nädala jooksul;
    • onühhomükoos: efektiivne annus - 150 mg üks kord nädalas; ravi jätkatakse seni, kuni nakatunud küüneplaat asendatakse terve. Küünte korduv kasv sõrmedel nõuab 3–6 kuud, varbad - 6–12 kuud. Samas võib erinevate inimeste kasvukiirus varieeruda laias vahemikus ja sõltub ka patsiendi vanusest. Krooniliste infektsioonide edukaks raviks, mis on püsinud pikka aega, on mõnikord võimalik muuta küünte kuju;
    • sügavad endeemilised mükoosid: võib olla vajalik Diflucani kasutamine ööpäevases annuses 200-400 mg. Kursuse kestus määratakse individuaalselt, ravi kestab kuni 24 kuud; koktsidioidomükoosiga - 11-24 kuud.

    Diflucani kasutamine lastel

    Nagu sarnaste infektsioonide ravimisel täiskasvanutel, määrab ravi kestus raviarst sõltuvalt kliinilisest ja mükoloogilisest efektiivsusest. Flukonasooli päevane annus lastele ei tohiks ületada täiskasvanud patsientide annust. Diflucani maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

    Diflucani tuleb manustada iga päev üks kord päevas vastavalt soovitustele:

    • Limaskesta kandidoosi ravi: 3 mg / kg / päevas; Esimesel päeval, kiirema Css puhul, võib kasutada päevast küllastatavat annust 6 mg / kg;
    • generaliseerunud kandidoosi ja krüptokokkinfektsioonide ravi: 6 kuni 12 mg / kg / päevas, sõltuvalt nakkuse keerukusest;
    • korduva kriptokokk-meningiidi ennetamine AIDS-iga lastel: 6 mg / kg;
    • depressiivse immuunsusega laste seeninfektsioonide ennetamine, infektsiooni tekkerisk, mis on seotud tsütotoksilise kemoteraapia või kiiritusravi taustal tekkiva neutropeeniaga: 3... 12 mg / kg / päevas, sõltuvalt indutseeritud neutropeenia raskusest ja kestusest.

    Kuna flukonasool eritub aeglaselt vastsündinutele aeglaselt, kasutatakse 1. ja 2. elunädalal sama annust mg / kg nagu vanemate laste ravimisel, kuid 1-kordse intervalliga iga 3 päeva järel. Vastsündinutel 3 ja 4 elunädalat kasutatakse sama annust 1 kord 2 päeva jooksul.

    Kui Teil on raskusi Diflucani kapslite võtmisega üle 3-aastastel lastel, on soovitatav kaaluda nende asendamist teiste ravimi ravimvormidega (suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber või IV manustamiseks mõeldud lahus) samaväärsetes annustes.

    Kõrvaltoimed

    Kõigi Diflucani annusvormide teisaldatavus, kui seda kasutatakse soovitatava annustamisskeemi kohaselt, on tavaliselt väga hea.

    Kliiniliste ja turustamisjärgsete uuringute tulemuste põhjal täheldati järgmisi kõrvaltoimeid:

    • närvisüsteem: pearinglus *, peavalu, krambid *, paresteesia, maitse muutus *, unetus / uimasus, treemor;
    • seedetrakt: kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine *, düspepsia *, suu limaskesta kuivus, kõhukinnisus;
    • maksa- ja sapiteede süsteem: hepatotoksilisus (mõnel juhul kuni surmani), suurenenud bilirubiini tase, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine seerumis [alaniini aminotransferaas (ALAT), aspartaadi aminotransferaas (AST), aluseline fosfataas (ALP)], ebanormaalne maksafunktsioon *, kollatõbi *, hepatiit *, kolestaas, hepatotsellulaarne nekroos *, hepatotsellulaarne kahjustus;
    • tervikmõõdud: alopeetsia *, lööve, nahakahjustused (sh Stevens-Johnsoni sündroom ja Lyelli sündroom), äge generaliseeritud eksantmaatiline pustus; lisaks, kapslite ja suspensioonide võtmisel - suurenenud higistamine, ravimi lööve; lisaks, suspensiooni võtmisel - sügelus, urtikaaria, näo turse;
    • hematopoeetilised elundid ja lümfisüsteem *: aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia (sealhulgas neutropeenia ja agranulotsütoos);
    • immuunsüsteem *: anafülaksia (sh angioödeem; lisaks lahuse ja suspensiooni võtmisel - urtikaaria, sügelus, näo turse);
    • südame-veresoonkonna süsteem *: elektrokardiogrammi (EKG) QT-intervalli suurenemine, torsade de pointes (ventrikulaarse tahhüstoolse arütmia "pirouette" tüüpi), lisaks suspensiooni võtmisel - arütmia;
    • metabolism *: kolesterooli ja triglütseriidide plasmakontsentratsiooni tõus, hüpokaleemia;
    • luu- ja lihaskonna süsteem: müalgia;
    • muud reaktsioonid: asteenia, nõrkus, palavik, väsimus, peapööritus; Lisaks sellele, lahuse võtmisel - hüperhüdroos.

    * - turustamisjärgsete uuringute tulemuste kohaselt.

    Diflucani ja sarnase toimemehhanismiga ravimite kasutamisel näitasid mõned patsiendid, eriti tõsiste haiguste, nagu AIDS või pahaloomulised kasvajad, muutused neeru- ja maksafunktsioonides, vereproovides, kuid selliste muutuste kliiniline tähtsus ja nende seos flukonasooliga installitud.

    Üleannustamine

    Saadud aruanded Diflucani üleannustamise kohta, kuid ainult ühel HIV-nakkusega nakatunud 42-aastase patsiendi episoodil täheldati hallutsinatsioone ja paranoilist käitumist flukonasooli võtmise tulemusena annuses 8,2 g. Patsient sai kohe haiglasse ja 2 päeva jooksul normaliseerus tema seisund.

    Üleannustamise korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi (sealhulgas toetavad meetmed ja maoloputus).

    Flukonasool eritub peamiselt neerude kaudu, seega on suur tõenäosus, et sunnitud diurees võib ravimi eritumist kiirendada. Pärast 3-tunnilist hemodialüüsi on flukonasooli kontsentratsioon vereplasmas vähenenud umbes 50%.

    Erijuhised

    On teatatud muude Candida tüvede kui Candida albicans'i (näiteks Candida krusei) põhjustatud superinfektsioonist, millel on sageli loomulik resistentsus flukonasooli suhtes. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks alternatiivne antimükootiline ravi.

    Harvadel juhtudel registreeriti flukonasooli kasutamise ajal maksa, sealhulgas surmaga lõppenud, toksiline toime, peamiselt tõsiste kaasnevate haigustega patsientidel. Flukonasooli kasutamisega seotud hepatotoksilised reaktsioonid ei näidanud selget sõltuvust Diflucani päevaannusest, ravikuuri kestusest, patsientide soost ja vanusest. Tavaliselt oli selline toime pöörduv ja pärast ravi lõpetamist kadusid selle sümptomid. Maksafunktsiooni häirega patsientidel soovitatakse hoolikalt jälgida raskemate maksapuudulikkuse tunnuste esinemist. Kui maksafunktsiooni kahjustusega seotud kliinilised tunnused või sümptomid korreleeruvad flukonasooli kasutamisega, tuleb Diflucan manustamine katkestada.

    Nagu teised asoolid, võib flukonasool harva põhjustada anafülaksiat.

    Harvadel juhtudel tekkis Diflucan-ravi ajal eksfoliatiivsed nahakahjustused nagu Stevens-Johnsoni sündroom (pahaloomuline eksudatiivne erüteem) ja Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs). Paljude ravimite, sealhulgas flukonasooli kasutamisel tekivad AIDSihaigetel suurema tõenäosusega sellised rasked nahareaktsioonid. Patsiendi lööbe ilmnemine flukonasooliga seotud pindmiste seeninfektsioonide ravi ajal nõuab ravimi katkestamist. Invasiivsete / süsteemsete seenhaavanditega patsientidel tuleb lööbeid hoolikalt jälgida ning bulloossete kahjustuste ilmnemisel või multiformse erüteemi eksudatiivsel erüteemil tuleb Diflucan kohe tühistada.

    Flukonasool, nagu teised asoolid, võib põhjustada EKG QT intervalli suurenemist. Suurenenud QT-intervalli, samuti flukonasooli kasutamisest tingitud ventrikulaarse fibrillatsiooni / flutteri esinemist on väga harva täheldatud patsientidel, kellel esineb tõsiseid haigusi, mida raskendasid mitmed riskifaktorid. Näiteks, kui südamel on orgaanilisi kahjustusi, elektrolüütide tasakaalu puudumine, samuti samaaegse ravi selliste kõrvalekallete teke. Seetõttu peaksid potentsiaalselt proarütmilised seisundid kasutavad flukonasooli ettevaatusega.

    Kui teil on diagnoositud maksa-, neeru- ja südamehaigused, pidage enne Diflucani kasutamist nõu oma arstiga.

    Flukonasooli suukaudne manustamine 150 mg annuses vaginaalse kandidoosi raviks annab tavaliselt 24 tunni pärast sümptomite paranemise ja mõnikord võib täielikult ravida mitu päeva. Kui haiguse sümptomid püsivad pikka aega, tuleb konsulteerida arstiga.

    Flukonasooli spetsiifilist kokkusobimatust teiste ravimlahustega ei ole kirjeldatud, kuid ei ole soovitatav Diflucani lahust infusioonisüsteemis segada teiste ravimitega peale nende, mis on loetletud peatükis "Ravimi koostoimed".

    Kuna flukonasooli efektiivsus teiste endeemiliste mükooside ravis on piiratud, näiteks parakokkidioidomükoos, sporotrichoos, histoplasmoos, ei ole võimalik annustamisrežiimi kohta konkreetseid soovitusi määrata.

    Flukonasool on tugev CYP2C9 isoensüümi inhibiitor, mõõdukas - CYP3A4 isoensüüm, lisaks inhibeerib see CYP2C19 isoensüümi. Diflucani samaaegne kasutamine koos nende isoensüümidega metaboliseeritavate kitsaste terapeutiliste profiilidega ravimitega tuleb läbi viia ettevaatusega.

    Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

    Diflucani kasutavatel patsientidel, kes vajavad vajadusel suuremaid kontsentratsioone ja suurt reaktsiooni kiirust vajavaid töid, on vaja arvestada selliste kõrvaltoimete tekkega nagu pearinglus ja krambid.

    Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

    Flukonasooli kasutamise kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja kontrollitud uuringuid.

    Teatati spontaansest abordist, kaasasündinud väärarengute tekkimisest vastsündinutel, kelle emad raseduse esimesel trimestril said flukonasooli üks kord annuses 150 mg või korduvalt. Kirjeldatud on ka paljude kaasasündinud anomaaliate episoode imikutel, kelle emad said enamiku või kogu esimese trimestri jooksul flukonasoolravi suurtes annustes 400... 800 mg päevas. On teatatud järgmistest patoloogiatest: brachycephaly, kraniaalse võlviku kujunemine, kolju näoosa halvenemine, suulae lõhenemine, ribide hõrenemine / pikenemine, reieluu kõverus, arthrogryposis, kaasasündinud südamepuudulikkus.

    Ülaltoodut silmas pidades tuleb raseduse ajal vältida flukonasooli kasutamist, välja arvatud vajadus ravida tõsiseid (eluohtlikke) seeninfektsioone, kui oodatav kasu ema ravist ületab oluliselt võimalikke ohte lootele.

    Flukonasooli leitakse rinnapiima, mis on võrreldav plasmakontsentratsiooniga, mistõttu seda ei soovitata imetamise ajal naistele.

    Fertiilses eas naised peaksid vajadusel kasutama Diflucani efektiivsete rasestumisvastaste meetoditena kogu raviperioodi vältel, samuti umbes 1 nädal (5-6 poolväärtusaeg) pärast ravikuuri lõppu.

    Kasutage lapsepõlves

    Diflucani kapslid on vastunäidustatud alla 3-aastastel lastel.
    Pulbrist ja intravenoosse infusioonilahuse valmistamiseks kasutatavat suspensiooni võib kasutada vastsündinutel alates esimestest elupäevadest vastavalt näidustustele vastavalt arsti poolt määratud annustamisskeemile.

    Neerufunktsiooni kahjustuse korral

    Vajadusel ei ole vaja Diflucani ühekordset kasutamist neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

    Neerupuudulikkusega patsiente, sealhulgas lapsi, kellele Diflucan'i korduvalt kasutatakse, manustatakse esialgu 50–400 mg (sõltuvalt tõendusmaterjalist), mille järel päevane annus kohandatakse järgmiselt:

    • KK> 50 - standardannus;
    • QC ≤ 50 (ilma dialüüsita) - 1 /2 standarddoos;
    • regulaarne dialüüs on iga annuse järel tavaline annus.

    Regulaarselt dialüüsi saavatel patsientidel pärast iga seanssi tuleb kasutada 100% soovitatud annusest. Päeval, mil protseduuri ei teostata, vähendatakse annust vastavalt CC-indikaatorile.

    Ebanormaalse maksafunktsiooniga

    Kuna patsientide grupi kogemused flukonasooli kasutamisel on ebanormaalse maksafunktsiooni (maksapuudulikkuse) tõttu piiratud, tuleb Diflucani määrata ettevaatusega.

    Kasutage vanemas eas

    Vastavalt juhistele on neerupuudulikkuse ilmingute puudumisel eakatel patsientidel Diflucan näidustatud tavapärases annuses vastavalt näidustustele. Neerupuudulikkusega eakad patsiendid (CC)