Itrakonasool - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemisvormid (kapslid või tabletid 100 mg, salv või kreem) kandidoosi või rottide, mitmevärviliste samblike ja teiste mükooside raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Itrakonasooli kasutamise juhiseid. Esitanud ülevaated saidi külastajatele - selle ravimi tarbijatele, samuti spetsialistide arstide arvamustele Itrakonasooli kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Itrakonasooli analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutatakse kandidoosi või rottide, mitmevärviliste samblike ja teiste mükooside raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Itrakonasool on laiaulatuslik sünteetiline seenevastane aine. Triasooli derivaat. Pärsib seente ergosterooli rakumembraani sünteesi. Aktiivne dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), pärmseente Candida spp. (Candida), sealhulgas Candida albicans, Candida parasilus spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Mõned tüved võivad olla resistentsed: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ravi efektiivsust hinnatakse 2-4 nädala jooksul pärast ravi lõppu (mükooside puhul), pärast 6-9 kuud onühhomükoosi korral (nagu küüned muutuvad).

Koostis

Itrakonasooli + abiained.

Farmakokineetika

Imendub seedetraktist (GIT) päris täielikult. Itrakonasooli võtmine kapslites vahetult pärast sööki suurendab biosaadavust. See tungib hästi kudedesse ja elunditesse (sealhulgas vaginaalsesse limaskesta) ja see sisaldub rasvade ja higinäärmete eritistes. Itrakonasooli kontsentratsioon kopsudes, neerudes, maksas, luudes, maos, põrnas, skeleti lihastes on plasmakontsentratsioon 2-3 korda suurem; keratiini sisaldavad kangad - 4 korda. Itrakonasooli terapeutiline kontsentratsioon nahas säilib 2-4 nädalat pärast 4-nädalase ravikuuri lõpetamist. Terapeutiline kontsentratsioon küünte keratiinis saavutatakse 1 nädal pärast ravi algust ja kestab 6 kuud pärast 3-kuulise ravikuuri lõppu. Madalad kontsentratsioonid määratakse naha rasva- ja higinäärmetes. Metaboliseerub maksas, moodustades aktiivseid metaboliite, sealhulgas hüdroksüitrakonasooli. Eemaldamine plasmast on kahefaasiline: neerude kaudu 1 nädal (35% metaboliitidena, 0,03% muutumatul kujul) ja soolestikus (3-18% muutumatul kujul).

Näidustused

• vulvovaginaalne kandidoos;
• sild;
• pityriasis versicolor;
• suu limaskesta kandidoos;
• keratoomid;
• dermatofüütide või pärmilaadsete seente poolt põhjustatud onühhomükoos;
• süsteemne aspergilloos või kandidoos;
• krüptokoktoos (kaasa arvatud krüptokoki meningiit) immuunpuudulikkusega isikutel ja kesknärvisüsteemi krüptokoktoos, sõltumata immuunstaatusest, koos esimese rea raviga;
• histoplasmoos;
• blastomükoos;
• sporotrichoos;
• parakoccidioidoos;
• muud haruldased süsteemsed ja troopilised mükoosid.

Vabastamise vormid

Teised ravimvormid, kas tabletid, salv või kreem, on olemas.

Kasutusjuhend ja raviskeem

Toas Kohe pärast sööki. Kapslid neelatakse tervelt.

Ravimi Itrakonasool eemaldamine nahast ja küünte koest on aeglasem kui plasmast. Seega saavutatakse optimaalsed kliinilised ja mükoloogilised mõjud 2-4 nädalat pärast ravi lõppu nahainfektsioonidele ja 6-9 kuud pärast küünteinfektsioonide ravi lõppu. Ravi kestust saab kohandada sõltuvalt ravi kliinilisest pildist:

• vulvovaginaalse kandidoosiga - 200 mg 2 korda päevas 1 päeva jooksul või 200 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul;
• rõngassidega - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul või 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul;
• kõrge keratiniseerunud nahapiirkondade kahjustused (jalgade ja käte dermatofütoos) - 200 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul või 100 mg 1 kord päevas 30 päeva jooksul;
• pityriasise samblike - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul;
• suukaudse limaskesta kandidoosi puhul - 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul (mõnel juhul võivad immuunpuudulikkusega patsiendid vähendada itrakonasooli biosaadavust, mis nõuab mõnikord annuse kahekordistamist);
• keratomükoosiga - 200 mg 1 kord päevas 21 päeva jooksul (ravi kestus sõltub kliinilisest vastusest);
• onühhomükoosiga - 200 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul või 200 mg 2 korda päevas 1 nädala jooksul kursuse kohta;
• varbaküünte lüüasaamisega (hoolimata küünte lüüasaamist kätel) viiakse läbi 3 kursust 3-nädalase intervalliga. Küünte lüüasaamisega ainult käed kulutavad 2 kursust 3-nädalase intervalliga;
• itrakonasooli eemaldamine nahast ja küünetest on aeglane; optimaalne kliiniline ravivastus tuumasündroomi korral saavutatakse 2-4 kuud pärast ravi lõppu, onühhomükoos - 6-9 kuud;
• süsteemne aspergilloos - 200 mg päevas 2-5 kuud; haiguse progresseerumise ja levikuga suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;
• süsteemse kandidoosiga - 100-200 mg 1 kord päevas 3 nädala jooksul - 7 kuud, haiguse progresseerumise ja levikuga, suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;
• süsteemse krüptokoktoosiga, millel ei ole meningiidi märke - 200 mg 1 kord päevas 2-12 kuu jooksul. Kui krüptokoki meningiit - 200 mg 2 korda päevas 2-12 kuu jooksul;
• histoplasmoosi ravi algab 200 mg 1 kord päevas, säilitusannus - 200 mg 2 korda päevas 8 kuu jooksul;
• blastomükoosiga, 100 mg üks kord päevas, säilitusannus - 200 mg 2 korda päevas 6 kuu jooksul;
• sporotrichoosiga - 100 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul;
• parakoccidioidoosiga, 100 mg üks kord päevas 6 kuu jooksul;
• koos kromomükoosiga -100-200 mg üks kord päevas 6 kuu jooksul;
• lastele määratakse juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Kõrvaltoimed

• düspepsia (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, isutus);
• kõhuvalu;
• hepatiit;
• raske toksiline maksakahjustus;
• peavalu;
• pearinglus;
• perifeerne neuropaatia;
• anafülaktilised, anafülaktilised ja allergilised reaktsioonid;
• multiformse erüteemi eksudatiivne toime (Stevens-Johnsoni sündroom);
• nahalööve;
• sügelus;
• urtikaaria;
• angioödeem;
• alopeetsia;
• valgustundlikkus;
• menstruatsioonihäired;
• ödeemi sündroom;
• krooniline südamepuudulikkus;
• kopsuturse.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus;
• krooniline südamepuudulikkus, sh. ajaloos (välja arvatud eluohtlike seisundite raviks);
• CYP3A4 isoensüümi substraatide samaaegne kasutamine, mis pikendavad QT-intervalli (astemisool, bepridiil, tsisapriid, dofetiliid, levatsetüülmetadool, mizolastiin, pimosiid, kinidiin, tertnidool, terfenadiin);
• HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, mis metaboliseeruvad CYP3A4 isoensüümi (lovastatiin, simvastatiin) poolt;
• triasolaami ja midasolaami samaaegne suukaudne manustamine, tungaltera alkaloidid (dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin, metüülergotamiin), nisoldipiin, eletriptaan;
• rasedus;
• imetamisperiood.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Kasutamine eakatel patsientidel

Hoolikalt: vananenud vanus.

Kasutamine lastel

Hoolikalt: laste vanus. Lapsed määratakse juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Erijuhised

Fertiilses eas naised, kes võtavad Itrakonasooli, peate kogu ravikuuri vältel kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid kuni esimese menstruatsioonini pärast selle lõpetamist.

On leitud, et Itrakonasoolil on negatiivne inotroopne toime. Samal ajal tuleb kasutada sama efekti omavaid itrakonasooli ja kaltsiumikanali blokaatoreid. On teatatud itrakonasooli võtmisega seotud kroonilise südamepuudulikkuse juhtudest. Itrakonasooli ei tohi kasutada kroonilise südamepuudulikkusega või haiguse esinemise ajal patsientidel, välja arvatud juhtudel, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku riski. Kasu ja riskide vahelise tasakaalu individuaalsel hindamisel tuleb arvesse võtta selliseid tegureid nagu näidustuste tõsidus, annustamisskeem ja kroonilise südamepuudulikkuse esinemise riskifaktorid. Riskiteguriteks on südamehaiguste esinemine, näiteks südame isheemiatõbi või klapikahjustused; tõsised kopsuhaigused nagu obstruktiivsed kopsuhaigused; neerupuudulikkus või muud ödeemiga seotud haigused. Selliseid patsiente tuleb teavitada südamepuudulikkuse sümptomitest. Ravi tuleb läbi viia ettevaatusega ja patsienti tuleb jälgida südamepuudulikkuse sümptomite suhtes. Kui need ilmuvad, on vaja lõpetada itrakonasooli võtmine.

Mao madala happesusega: selles seisundis on itrakonasooli imendumine kapslitest purunenud. Patsientidel, kes kasutavad antatsiidi sisaldavaid preparaate (näiteks alumiiniumhüdroksiidi), soovitatakse neid kasutada mitte varem kui 2 tundi pärast Itraconazole kapslite võtmist. Achlorhydriaga patsientidel või histamiini retseptori H1 blokaatorite ja prootonpumba inhibiitorite puhul on soovitatav Itraconazole kapsleid võtta kola sisaldavate jookidega.

Väga harvadel juhtudel, kui kasutati itrakonasooli, tekkis raske toksiline maksakahjustus, sealhulgas surmaga lõppenud maksapuudulikkus. Enamikul juhtudel täheldati seda patsientidel, kellel oli juba maksahaigus, teiste raskete haigustega patsientidel, kes said süsteemset ravi Itrakonasooliga, samuti patsientidel, kes said teisi hepatotoksilise toimega ravimeid. Mõnedel patsientidel ei ilmnenud ilmset maksakahjustuse riskitegurit. Mitmed neist juhtudest tekkisid ravi esimesel kuul ja mõned esimesel ravinädalal. Sellega seoses on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni patsientidel, kes saavad itrakonasooli. Patsiente tuleb hoiatada vajadusest pöörduda viivitamatult oma arstiga hepatiidi esinemist viitavad sümptomid: anoreksia, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu ja tume uriin. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb ravi kohe katkestada ja teha maksafunktsiooni uuring. Itrakonasooliga ei tohi ravida patsiente, kellel on aktiivses faasis suurenenud maksaensüümide aktiivsus või maksahaigus, või kellel on taluvad mürgised maksakahjustused, kui oodatav kasu ei õigusta maksakahjustuse riski. Nendel juhtudel tuleb ravi ajal kontrollida maksa maksaensüümide kontsentratsiooni.

Maksafunktsiooni häired: itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas. Kuna maksakahjustusega patsientidel on Itrakonasooli täielik poolväärtusaeg veidi suurenenud, on soovitatav jälgida Itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Neerupuudulikkus: Kuna neerupuudulikkusega patsientidel on itrakonasooli täielik poolväärtusaeg veidi suurenenud, on soovitatav kontrollida itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Immuunpuudulikkusega patsiendid: itrakonasooli suukaudne biosaadavus võib mõnedel immuunpuudulikkusega patsientidel, näiteks neutropeenia, AIDS-i patsientidel või elundite siirdamisel, väheneda.

Süsteemsete seeninfektsioonidega patsiendid, kes kujutavad endast eluohtu: farmakokineetiliste omaduste tõttu ei soovitata kapslite vormis manustada itrakonasooli süsteemse mükoosi ravi alustamiseks, mis ohustab patsientide elu.

Raviarst peaks hindama AIDS-i patsientide toetava ravi määramise vajadust, kes on eelnevalt saanud ravi süsteemse seeninfektsiooniga, nagu sporotrichoos, blastomükoos, histoplasmoos või krüptokoktoos (nii meningeaalne kui ka mitte-meningeaalne), kellel on risk haigestuda.

Kliinilised andmed Itraconazole kapslite kasutamise kohta lastel on piiratud. Itrakonasooli kapsleid ei tohi lastele manustada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Ravi tuleb katkestada, kui esineb perifeerset neuropaatiat, mis võib olla seotud Itraconazole kapslite manustamisega.

Puuduvad tõendid rist-ülitundlikkuse kohta itrakonasooli ja teiste asoolse seenevastaste ainete suhtes.

Mõju autojuhtimise ja seadmetega töötamise võimele

Itrakonasool võib põhjustada pearinglust ja muid kõrvaltoimeid, mis võivad mõjutada võimet juhtida sõidukeid ja muid seadmeid, mis vajavad töötamisel suuremat tähelepanu.

Ravimi koostoime

1. Ravimid, mis mõjutavad itrakonasooli imendumist Ravimid, mis vähendavad maohappesust, vähendavad itrakonasooli imendumist, mis on seotud kapsli kestade lahustuvusega.

2. Ravimid, mis mõjutavad itrakonasooli metabolismi. Itrakonasool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 isoensüümi poolt. On uuritud itrakonasooli koostoimet rifampitsiiniga, rifabutiiniga ja fenütoiiniga, mis on tugevad CYP3A4 isoensüümi indutseerijad. Uuringus leiti, et nendel juhtudel väheneb oluliselt itrakonasooli ja piroksüetrakonasooli biosaadavus, mis viib ravimi efektiivsuse olulise vähenemiseni. Itrakonasooli samaaegset kasutamist nende ravimitega, mis on potentsiaalsed mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad, ei soovitata. Koostoimeid teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega, nagu karbamasepiin, fenobarbitaal ja isoniasiid, ei ole läbi viidud, kuid samasuguseid tulemusi võib eeldada.

CYP3A4 isoensüümi tugevad inhibiitorid, nagu ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin ja erütromütsiin, võivad suurendada itrakonasooli biosaadavust.

3. Itrakonasooli mõju teiste ravimite metabolismile. Itrakonasool võib inhibeerida CYP3A4 isoensüümi poolt lõhustatud ravimite metabolismi. Selle tulemuseks võib olla nende tegevuse parandamine või pikendamine, sealhulgas kõrvaltoimed. Enne samaaegsete ravimite võtmist peaksite konsulteerima oma arstiga selle ravimi metaboolsete radade kohta, mis on toodud meditsiinilisel kasutamisel. Pärast ravi lõpetamist on itrakonasooli kontsentratsioon plasmas

sõltuvalt annusest ja kestusest väheneb järk-järgult. Seda tuleb võtta arvesse itrakonasooli rändava toime arutamisel samaaegsete ravimitega.

Selliste ravimite näited on:

Ravimid, mida ei saa määrata samaaegselt itrakonasooliga:

• terfenadiin, astemisool, mizolastiin, tsisapriid, dofetiliid, kinidiin, pimosiid, levatsetilmetadool, sertindool - nende ravimite koosmanustamine itrakonasooliga võib põhjustada nende ainete kontsentratsiooni suurenemist plasmas ja suurendada QT-intervalli pikenemise riski ning harvadel juhtudel - kõhupiirkonna fibrillatsiooni esinemist. des pointes);
• CYP3A4 isoensüümi metaboliseeritud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid nagu simvastatiin ja lovastatiin;
• midasolaam suukaudseks manustamiseks ja triasolaam;
• tungaltera alkaloidid nagu dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin ja metüülergometriin;
• „Aeglane” kaltsiumikanali blokaator - lisaks võimalikule farmakokineetilisele interaktsioonile, mis on seotud CYP3A4 isoensüümiga kaasneva ühise metaboolse rajaga, võib aeglastel kaltsiumikanali blokaatoritel olla negatiivne inotroopne toime, mis on suurem kui itrakonasooliga samaaegselt.

Narkootikumid, mille määramine on vajalik nende plasmakontsentratsiooni, toime, kõrvaltoimete jälgimiseks. Samaaegse manustamise korral itrakonasooliga tuleb nende ravimite annust vajadusel vähendada:

• kaudsed antikoagulandid;
• HIV proteaasi inhibiitorid nagu ritonaviir, indinaviir, sakvinaviir;
• mõned vähivastased ravimid, nagu Vinca roseaal alkaloidid, busulfaan, dotsetakseel, trimetreksaat;
• „Aeglase” kaltsiumikanali CYP3A4 isosüümi metaboliseeritavad blokaatorid nagu verapamiil- ja dihüdropüridiini derivaadid;
• mõned immunosupressiivsed ained: tsüklosporiin, takroliimus, siroliimus (tuntud ka kui rapamütsiin);
• mõned CYP3A4 isoensüümi metaboliseeritud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid nagu atorvastatiin;
• mõned glükokortikosteroidid nagu budesoniid, deksametasoon ja metüülprednisoloon;
• muud ravimid: digoksiin, karbamasepiin, buspiroon alfentaniil, alprasolaam, brotiolam, intravenoosseks manustamiseks mõeldud midasolaam, rifabutiin, ebastiin, reoksetiin, tsilostazool, disopüramiid, eletriptaan, halofatriin, repagliniid.

Itrakonasooli ja zidovudiini ning fluvastatiini koostoimeid ei tuvastatud. Itrakonasooli toimet etinüülöstradiooli ja noretisterooni metabolismile ei täheldatud.

4. Mõju seondumine plasmavalkudega.

Uuringud on näidanud itrakonasooli ja ravimite, nagu imipramiin, propranolool, diasepaam, tsimetidiin, indometatsiin, tolbutamiid ja sulfametasiin, vahelise koostoime puudumist plasmavalkudega seondumisel.

Ravimi Itrakonasooli analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Irunin;
• Itrasool;
• Itraconazole ratiopharm;
• Itramicol;
• Canditral;
• Miconichol;
• Oraal;
• Orungamiin;
• Orunit;
• Rumicosis;
• Technazol.

Terapeutilise toime analoogid (õiguskaitsevahendid mitmevärviliste samblike raviks):

• Akriderm;
• Amükloon;
• Atifin;
• Binafiin;
• Diflazon;
• Diflukaan;
• Zalain;
• Imidil;
• Irunin;
• Itrasool;
• Ifenek;
• Candide;
• Canison;
• Ketokonasool;
• Keto pluss;
• Klotrimasool;
• Lamisil;
• Lamisil Dermgel;
• Lamitel;
• Mikogal;
• Mycozoral;
• Mycomax;
• Nizoral;
• Nofung;
• Oraal;
• Rumicosis;
• Terbizil;
• Terbix;
• Triderm;
• Flukonasool;
• Flukostat;
• Friderm;
• Fungolon;
• Fungerbin;
• Fungerbin Neo;
• Exifin;
• Exoderil.

Itrakonasool: kasutusjuhised

Koostis

Iga kapsel sisaldab: itrakonasooli (pelletite kujul 22,0%) - 100 mg; abiained: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, sahharoos, eudragit E-100, želatiin, glütseriin, nipagiin, nipasool, polüetüleenglükool, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, E 133, E 122.

Kirjeldus

Kapslid on kõva želatiin, sinine-sinine, number 0. Kapslite sisu on sfäärilised graanulid, mis on peaaegu valge kuni beež.

Farmakoloogiline toime

Triasooli derivaat, sünteetiline seenevastane aine, mis on aktiivne paljude patogeenide vastu. Takistab seente ergosterooli rakumembraani sünteesi. Aktiivne dermatofüütide vastu (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Pärmseente Candida spp. (sealhulgas C. albicans), hallituse seened (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Maksimaalne biosaadavus täheldatakse kohe pärast sööki. Pärast ühekordse annuse saavutamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 3-4 tunni pärast, pikaajalise kasutamisega saavutatakse stabiilne kontsentratsioon vereplasmas 1–2 nädala pärast.

Neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel, samuti mõnedel immunosupressiooniga patsientidel võib itrakonasooli biosaadavus väheneda.

Näidustused

Dermatomükoos; dermatofüütide ja / või pärmi ja hallitusseente põhjustatud onühhomükoos; Kandomükoos, mis kahjustab nahka ja limaskestasid, sh. vulvovaginaalne kandidoos; pityriasis versicolor; süsteemsed mükoosid, kaasa arvatud süsteemne aspergilloos ja kandidoos, krüptokoktoos (kaasa arvatud krüptokoki meningiit), histoplasmoos, sporotrichoos, parakokkidioidomükoos, blastomükoos; vistseraalne kandidoos; seene keratiit.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus itrakonasooli või selle lähedaste asoolühendite suhtes keemilises struktuuris; terfenadiini, astemisooli, mizolastiini, tsisapriidi, dofetiliidi, kinidiini, pimosiidi, simvastatiini, lovastatiini, midasolaami, triasolaami samaaegset kasutamist.

Annustamine ja manustamine

Ravim võetakse ilma närimiseta kohe pärast sööki.

Kui vulvovaginaalset kandidoosi võetakse annuses 200 mg 2 korda päevas ühe päeva jooksul või annuses 200 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul.

Pityriasisega samblike - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul. Sõrmus - 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul. Kudede kahjustamise korral, mis sisaldavad suurt kogust keratiini, viige 15 päeva jooksul läbi täiendav ravi samas annuses.

Suukaudse limaskesta kandidoosiks - 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul.

Seente keratiidiga - 200 mg 1 kord päevas 21 päeva jooksul.

Kui onühhomükoosi kasutatakse pulsiteraapiana või pideva ravina. Üks pulssravi kursus - 200 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul. Küüneplaatide kahjustuste korral jalgadel viiakse läbi 3 ravikuuri (ravimit võetakse 1 nädal, seejärel tehakse 3-nädalane paus). Käte küüneplaadi kukutamisega veedad kaks ravikuuri (võtke ravim 1 nädal, seejärel tehke 3-nädalane paus).

Pideva ravi korral võtke 200 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul.

Süsteemse aspergilloosiga - 200 mg 1 kord päevas 2 -5 kuu jooksul, vajadusel suurendage annust 200 mg 2 korda päevas.

Süsteemse kandidoosiga - 100-200 mg 1 kord päevas 3 nädala kuni 7 kuu jooksul, vajadusel suurendage annust 200 mg-ni 2 korda päevas.

Süsteemse krüptokoktoosiga, kui meningiidi tunnuseid ei ole, võetakse ravimit 200 mg 1 kord päevas. Krüptokoki meningiidi korral 200 mg 2 korda päevas.

Säilitusraviks võtke 200 mg 1 kord päevas. Ravi kestus on 2 kuud kuni 1 aasta.

Histoplasmoosiga - 200 mg 1-2 korda päevas 8 kuu jooksul.

Kui sporotrichoos - 100 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul.

Kui parakoccidioidomükoos - 100 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul.

Kui kromomükoos - 100-200 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul.

Blastomükoosi korral 100 mg 1 kord päevas kuni 200 mg 2 korda päevas 6 kuu jooksul.

Immuunpuudulikkusega patsientidel võib osutuda vajalikuks annuse suurendamine.

Kõrvaltoimed

Peavalu, peapööritus, perifeerne neuropaatia, neuralgia, iiveldus, kõhukinnisus, Ho lestaticheskaya kollatõbi, hepatiit, menstruaaltsükli häired, tursed, hüpokaleemiat, sügelus, urtikaaria, angioödeem, Stevens - Johnsoni sündroom, krooniline südamepuudulikkus, kopsuturse.

Üleannustamine

Sümptomid: Üleannustamisega kaasnevad suurenenud kõrvaltoimed.

Ravi: maoloputus (1 tunni jooksul pärast ravimi võtmist), aktiivsüsi. Itrakonasool ei ilmne dialüüsi ajal, puudub spetsiifiline antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegse itrakonasooli ja maksaensüümide indutseerivate ravimite (näiteks rifabutiin, rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin, isoniasiid) kasutamisel väheneb oluliselt itrakonasooli biosaadavus.

Samaaegne itrakonasooli kasutamine koos CYP3A4 tsütokroomi inhibiitoritega (ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin, erütromütsiin) suurendab itrakonasooli biosaadavust.

Samaaegne itrakonasooli kasutamine koos kaudsete antikoagulantidega, sakvinaviir, busulfaan, dotsetakseel, trimetreksaat, kaltsiumikanali blokaatorid, rapamütsiin. takroliimus, digoksiin, buspiroon, alfentaniil, alprasolaam, brotisolaam, metüülprednisoloon, ebastiin, reoksetiin, on võimalik muuta nende plasmakontsentratsiooni, farmakoloogilist toimet ja kõrvaltoimeid.

Rakenduse funktsioonid

Ravimi taustal tuleks jälgida maksafunktsiooni näitajaid. Kui esineb maksafunktsiooni häireid, mis võivad olla seotud itrakonasooli võtmisega, tuleb ravim ära võtta.

Patsientidel, kellel on suurenenud transaminaaside aktiivsus seerumis, määratakse ravim ainult juhul, kui ravi oodatav toime ületab võimaliku maksakahjustuse riski.

Maksa tsirroosiga ja / või neerufunktsiooni häirega patsientidel kasutatakse ravimit vereplasmas itrakonasooli taseme kontrolli all ja vajadusel kohandatakse itrakonasooli annust.

Maomahla vähenenud happesusega patsientidel soovitatakse ravimit võtta koos gaseeritud veega.

Perifeerse neuropaatia, südamepuudulikkuse ilmingute korral tuleb ravim katkestada.

Laste puhul teostatakse ravi itrakonasooliga ainult siis, kui ravi oodatav toime ületab võimaliku kõrvaltoimete riski.

Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, välja arvatud rasked üldised ja potentsiaalselt eluohtlikud seeninfektsioonid. Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Vormivorm

7 kapslile blisterriba pakendis. Kahel blisterpakendil.

Itrakonasool

Kirjeldus seisuga 04/28/2015

• Ladinakeelne nimi: Itrakonasool
• ATC-kood: J02AC02
• Toimeaine: Itrakonasool
• Tootja: Biocom CJSC (Venemaa), Atoll (Venemaa), Sandoz (Sloveenia)

Koostis

Kapsel sisaldab toimeainena 100 mg Itrakonasooli

Täiendavad komponendid: želatiin, värv, titaandioksiid.

Vormivorm

Farmakoloogiline toime

Seenevastane aine.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Toimeaine on triasooli derivaat. Valmistatud sünteetiliselt, omab suurt mõju.

Seentevastane mehhanism põhineb tootmise pärssimisel, ergosterooli sünteesil seene rakus. Aktiivne hallitusseente, dermatofüütide, pärmi seente vastu.

Seentevastase ravi efektiivsust hinnatakse üks kuu pärast ravi lõppu (mükoosidega). Onühhomükoosi korral hinnatakse efektiivsust küüneplaadi muutustena (6–9 kuud).

Näidustused

Itrakonasool kapslites on ette nähtud mitmevärviliste samblike, sildade, keratomükoosi, süsteemsete mükooside, suukaudse kandidoosi, vulvovaginaalse kandidoosi, krüptokoktoosi, süsteemse aspergilloosi, histaplasmoosi, parakoccidioosi, sporotrichoosi, stroomide, masstase, hüsteroglasmoosi, parakoccidioosi, sporotrichoosi, stroomide, plastokoktoosi, süsteemse aspergidoosi,

Vastunäidustused

Itrakonasool ei ole ette nähtud samaaegsel midosolaami, triasolamiidi, nisoldpina, tormide alkaloidide, CYP3A4 isoensüümi substraatide ja talumatuse kasutamisel.

Ravimit ei ole raseduse ajal raseduse ajal ette nähtud.

Kõrvaltoimed

Itrakonasool võib põhjustada allergilisi reaktsioone, trombotsütopeeniat, seerumhaigust, leukopeeniat, anafülaktoidseid reaktsioone, hüpertriglütserideemiat, hüpokaleemiat.

Närvisüsteem: hüpersteesia, paresteesia, pearinglus, perifeerne neuropaatia.

Hingamisteed: kopsuturse.

Seedetrakt: kõhulahtisus, düspeptilised häired, hepatotoksilisus, maksaensüümide aktiivsuse tõus, oksendamine, kõhukinnisus, hepatiit, maitsetundlikkuse häired, hüperbilirubineemia, epigastraalne valu.

Mõistusorganid: tinnitus, pidev kurtus, ähmane nägemine, diplopia.

Võib-olla artralgia, müalgia, kusepidamatuse, pollakiuria, erektsioonihäire, menstruatsioonihäirete, turse.

Itrakonasooli tabletid, kasutusjuhised (meetod ja annus)

On sees, soovitud sissepääsuaeg - pärast sööki.

Vulvovaginaalne kandidoos: kaks korda päevas, 200 mg või 3 päeva, 200 mg üks kord päevas.

Dermatomükoos: 7 päeva annuses 200 mg päevas või 15 päeva annuses 100 mg üks kord päevas.

Pityriasis versicolor: 7 päeva, 200 mg päevas.

Suukaudne kandidoos: 15 päeva, 100 mg päevas.

Käte nahaplaatidel esinevate mükooside korral viiakse seenevastane ravi läbi kaks korda kolme nädala intervalliga. Küüneplaatide ja naha eemaldamine on aeglane.

Itrakonasooli kasutamise juhised süsteemseks aspergilloosiks: 2-5 kuud, 200 mg ööpäevas.

Üleannustamine

Juhtumid ei ole fikseeritud.

Koostoime

Ravimi imendumine on häiritud samaaegse ravimite võtmisega, mis vähendavad maomahla happesust. Fenütoiin, rifampitsiin, rifambutiin ja teised CYP3A4 isoensüümi indutseerijad kahjustavad seenevastase toimeaine biosaadavust. Selle ensüümi inhibiitoritel on vastupidine toime. BCCA, vähivastaste ainete (trimetreksaat, dotsetakseel, busulfaan, vinca alkaloidid), immunosupressantide (siroliimus, takroliimus), GCS-i, digoksiini, kaudsete antikoagulantide samaaegsel määramisel tuleb olla ettevaatlik.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Kuivas, pimedas kohas, mis lastele kättesaamatus temperatuuril 15-25 kraadi.

Kõlblikkusaeg

Mitte rohkem kui kaks aastat.

Erijuhised

Taasinfektsiooni ennetamine seisneb kõigi seksuaalpartnerite kontakti seentevastases ravis, isikliku hügieeni reeglite hoolika järgimisega. Seentevastane ravi hõlmab seksuaalse aktiivsuse hoidmist kogu ravikuuri vältel.

Kui pärast seenevastase ravi lõpetamist jätkuvad haiguse sümptomid, siis tehakse diagnoosi õigsuse kinnitamiseks korduv mikrobioloogiline uuring. Raske neutropeenia korral on esmavaliku ravi ebaefektiivsuseks ette nähtud itrakonasool.

Kui tuvastatakse CHF-i riskifaktorid (märgatav turse, südamehaigused, südame isheemiatõbi, raske kopsupatoloogia, KOK), peatatakse seenevastane ravi. Seentevastase ravimi kasutamine võib põhjustada kurtust (mööduvad ja püsivad vormid).

Analoogid Itrakonasool

Analoogid on ravimid: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orung, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Arvamused Itrakonasooli kohta

Tõhus vahend mükooside, kandidoosi ja seenevastase ravi raviks.

Patsientide poolt jäänud itrakonasooli ülevaatuste kohaselt võib aine põhjustada kõrvaltoimeid.

Hind Itraconazole, kust osta

Itrakonasooli hind 100 mg tablettidena on 340-420 rubla pakendi numbri 14 kohta.

On võimalik osta ravimit Ukrainas, näiteks Harkovis hinnaga 110-480 UAH sarnase pakendi jaoks, sõltuvalt tootjast.

Itrakonasool

1 tk - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.

Laia spektriga sünteetiline seenevastane aine. Triasooli derivaat. Pärsib seente ergosterooli rakumembraani sünteesi. Aktiivne dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), pärmseente Candida spp. (näiteks värvid, Candy albicans, Candida parapsilosis), vormid (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Mõned tüved võivad olla resistentsed: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ravi efektiivsust hinnatakse 2-4 nädala jooksul pärast ravi lõppu (mükooside puhul), pärast 6-9 kuud onühhomükoosi korral (nagu küüned muutuvad).

Imendub seedetraktist (GIT) päris täielikult. Itrakonasooli võtmine kapslites vahetult pärast sööki suurendab biosaadavust. Selle võtmine lahusena tühja kõhuga toob kaasa suurema C-taseme_max ja tasakaalufaasi (Css) kontsentratsiooni kõrgem väärtus võrreldes söömisega vastuvõetud vastuvõtuga (25%).

Aeg jõuda C-ni_max kapslite võtmisel - umbes 3-4 tundi. Css 100 mg ravimi võtmisel 1 kord päevas - 0,4 µg / ml; 200 mg 1 kord päevas manustamisel -1,1 µg / ml, 200 mg 2 korda päevas - 2 µg / ml.

Aeg jõuda C-ni_max lahuse võtmisel - umbes 2 tundi tühja kõhuga ja 5 tundi pärast söömist. Css esinemise aeg plasmas koos pikaajalise kasutamisega on 1-2 nädalat. Suhtlemine plasmavalkudega - 99,8%.

See tungib hästi kudedesse ja elunditesse (sealhulgas vaginaalsesse limaskesta) ja see sisaldub rasvade ja higinäärmete eritistes. Itrakonasooli kontsentratsioon kopsudes, neerudes, maksas, luudes, maos, põrnas, skeleti lihastes on plasmakontsentratsioon 2-3 korda suurem; keratiini sisaldavad kangad - 4 korda. Itrakonasooli terapeutiline kontsentratsioon nahas säilib 2-4 nädalat pärast 4-nädalase ravikuuri lõpetamist. Terapeutiline kontsentratsioon küünte keratiinis saavutatakse 1 nädal pärast ravi algust ja kestab 6 kuud pärast 3-kuulise ravikuuri lõppu. Madalad kontsentratsioonid määratakse naha rasva- ja higinäärmetes. Metaboliseerub maksas, moodustades aktiivseid metaboliite, sealhulgas hüdroksüitrakonasooli. See on isoensüümide CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 inhibiitor.

Eemaldamine plasmast on kahefaasiline: neerude kaudu 1 nädal (35% metaboliitidena, 0,03% muutumatul kujul) ja soolestikus (3-18% muutumatul kujul). T_1/2 - 1-1,5 päeva. Dialüüsi ajal ei eemaldata.

Vulvovaginaalne kandidoos; sild, psoriaas, suu limaskesta kandidoos, keratoomid; dermatofüütide või pärmilaadsete seente poolt põhjustatud onühhomükoos; Süsteemsed mükoosid - süsteemne aspergilloos või kandidoos, krüptokoktoos (sh krüptokoki meningiit) immuunpuudulikkusega isikutel ja kesknärvisüsteemi krüptokoktoos, olenemata immuunstaatusest, esimese rea ravi puudulikkusega; histoplasmoos, blastomükoos, sporotrichoos, parakoccidioidoos; muud haruldased süsteemsed ja troopilised mükoosid.

Ülitundlikkus, krooniline südamepuudulikkus, sh. ajaloos (välja arvatud eluohtlike seisundite raviks); CYP3A4 isoensüümi substraatide samaaegne kasutamine, mis pikendavad QT-intervalli (astemisool, bepridiil, tsisapriid, dofetiliid, levatsetüülmetadool, mizolastiin, pimosiid, kinidiin, tertnidool, terfenadiin); HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, mis metaboliseeruvad CYP3A4 isoensüümi poolt (lovastatiin, simvestatiin); triasolaami ja midasolaami samaaegne suukaudne manustamine, tungaltera alkaloidid (dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin, metüülergotamiin), nisoldipiin, eletriptaan; rasedus, imetamine.

Hoolikalt. Neeru- ja maksapuudulikkus, perifeerne neuropaatia, riskifaktorid: krooniline südamepuudulikkus (südame isheemiatõbi, südameklappide kahjustus, raske kopsuhaigus, sealhulgas krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, seisundid, mis on seotud sümptomiga), kuulmislangus, samaaegne blokaatorite vastuvõtt aeglased kaltsiumikanalid, lapsed ja vanadused.

Toas Kohe pärast sööki. Kapslid neelatakse tervelt.

Ravimi Itrakonasool eemaldamine nahast ja küünte koest on aeglasem kui plasmast. Seega saavutatakse optimaalsed kliinilised ja mükoloogilised mõjud 2-4 nädalat pärast ravi lõppu nahainfektsioonidele ja 6-9 kuud pärast küünteinfektsioonide ravi lõppu. Ravi kestust saab kohandada sõltuvalt ravi kliinilisest pildist:

- vulvovaginaalse kandidoosiga - 200 mg 2 korda päevas 1 päeva jooksul või 200 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul;

- rõngassidega - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul või 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul;

- väga keratiinitud nahapiirkondade kahjustused (jalgade ja käte dermatofütoos) -200 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul või 100 mg 1 kord päevas 30 päeva jooksul;

- pityriasise samblike - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul;

- suukaudse limaskesta kandidoosi korral - 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul (mõnel juhul võivad immuunpuudulikkusega patsiendid vähendada itrakonasooli biosaadavust, mis nõuab mõnikord annuse kahekordistamist);

- keratomükoos - 200 mg 1 kord päevas 21 päeva jooksul (ravi kestus sõltub kliinilisest vastusest);

- onühhomükoosiga - 200 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul või 200 mg 2 korda päevas 1 nädala jooksul kursuse kohta;

- koos varbaküünte lüüasaamisega (olenemata küünte lüüasaamisest kätel) veedke 3 kursust 3-nädalase intervalliga. Küünte lüüasaamisega ainult käed kulutavad 2 kursust 3-nädalase intervalliga;

- itrakonasooli eliminatsioon nahast ja küünetest on aeglane; optimaalne kliiniline ravivastus tuumasündroomi korral saavutatakse 2-4 kuud pärast ravi lõppu, onühhomükoos - 6-9 kuud;

- süsteemse aspergilloosiga - 200 mg päevas 2-5 kuu jooksul; haiguse progresseerumise ja levikuga suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;

- Süsteemse kandidoosiga - 100-200 mg 1 kord päevas 3 nädala - 7 kuu jooksul, haiguse progresseerumise ja levikuga, suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;

- süsteemse krüptokoktoosiga, millel ei ole meningiidi märke - 200 mg 1 kord päevas 2-12 kuu jooksul. Krüptokoki meningiitiga - 200 mg 2 korda päevas 2-12 kuu jooksul;

- histoplasmoosi ravi algab 200 mg 1 kord päevas, säilitusannus 200 mg kaks korda päevas 8 kuu jooksul;

- blastomükoosiga - 100 mg 1 kord päevas, säilitusannus - 200 mg 2 korda päevas 6 kuu jooksul;

- sporotrichoosiga - 100 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul;

- parakoccidioidoosiga - 100 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul;

- kromomükoosiga -100-200 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul;

- lapsed määratakse juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Seedetrakti osa: düspepsia (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, isutus), kõhuvalu.

Maksa- ja sapiteede süsteemi puhul: maksa maksaensüümide, hepatiidi, väga harvadel juhtudel Itrakonasooli kasutamisega, tekkis tõsine toksiline maksakahjustus, sealhulgas surmaga lõppenud maksapuudulikkus.

Närvisüsteemi osa: peavalu, pearinglus, perifeerne neuropaatia.

Immuunsüsteemi osa: anafülaktilised, anafülaktilised ja allergilised reaktsioonid.

Naha osa: väga harvadel juhtudel - multiformne eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), nahalööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem, alopeetsia, valgustundlikkus.

Teised: menstruatsioonihäired, hüpokaleemia, ödeemiline sündroom, krooniline südamepuudulikkus ja kopsuturse.

Andmed puuduvad. Juhusliku üleannustamise korral tuleb võtta toetavaid meetmeid. Esimese tunni jooksul teostage maoloputus ja vajadusel määrake aktiivsüsi. Itrakonasool ei eritu hemodialüüsi teel. Spetsiifilist vastumürki ei ole.

1. Ravimid, mis mõjutavad itrakonasooli imendumist Ravimid, mis vähendavad maohappesust, vähendavad itrakonasooli imendumist, mis on seotud kapsli kestade lahustuvusega.

2. Ravimid, mis mõjutavad itrakonasooli metabolismi. Itrakonasool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 isoensüümi poolt. On uuritud itrakonasooli koostoimet rifampitsiiniga, rifabutiiniga ja fenütoiiniga, mis on tugevad CYP3A4 isoensüümi indutseerijad. Uuringus leiti, et nendel juhtudel väheneb oluliselt itrakonasooli ja püroksnitakonasooli kättesaamatus, mis viib ravimi efektiivsuse olulise vähenemiseni. Itrakonasooli samaaegset kasutamist nende ravimitega, mis on potentsiaalsed mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad, ei soovitata. Koostoimeid teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega, nagu karbamasepiin, fenobarbitaal ja isoniasiid, ei ole läbi viidud, kuid samasuguseid tulemusi võib eeldada.

CYP3A4 isoensüümi tugevad inhibiitorid, nagu ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin ja erütromütsiin, võivad suurendada itrakonasooli biosaadavust.

3. Itrakonasooli mõju teiste ravimite metabolismile. Itrakonasool võib inhibeerida CYP3A4 isoensüümi poolt lõhustatud ravimite metabolismi. Selle tulemuseks võib olla nende tegevuse parandamine või pikendamine, sealhulgas kõrvaltoimed. Enne samaaegsete ravimite võtmist peaksite konsulteerima oma arstiga selle ravimi metaboolsete radade kohta, mis on toodud meditsiinilisel kasutamisel. Pärast ravi lõpetamist on itrakonasooli kontsentratsioon plasmas
sõltuvalt annusest ja kestusest väheneb järk-järgult. Seda tuleb võtta arvesse itrakonasooli rändava toime arutamisel samaaegsete ravimitega.

Selliste ravimite näited on:

Ravimid, mida ei saa määrata samaaegselt itrakonasooliga:

- terfenadiin, astemisool, mizolastiin, tsisapriid, dofetiliid, kinidiin, pimosiid, levatsetüülmetadool, sertindool - nende ravimite koosmanustamine itrakonasooliga võib põhjustada nende ainete kontsentratsiooni suurenemist maos ja suurendada QT-intervalli pikenemise riski ning harvadel juhtudel - kodade fibrillatsiooni esinemist maos ja torsade des pointes);

- CYP3A4 isoensüümi metaboliseeritud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, nagu simvastatiin ja lovastatiin;

- suukaudne midasolaam ja triasolaam;

- tungaltera alkaloidid nagu dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin ja metüülergometriin;

- „aeglane” kaltsiumikanali blokaator - lisaks võimalikule farmakokineetilisele interaktsioonile, mis on seotud ühise metaboolse rajaga, mis hõlmab CYP3A4 isoensüümi, võib aeglastel kaltsiumikanali blokaatoritel olla negatiivne inotroopne toime, mis suureneb itrakonasooli võtmise ajal.

Narkootikumid, mille määramine on vajalik nende plasmakontsentratsiooni, toime, kõrvaltoimete jälgimiseks. Samaaegse manustamise korral itrakonasooliga tuleb nende ravimite annust vajadusel vähendada.

- HIV proteaasi inhibiitorid, näiteks ritonaviir, indinaviir, sakvinaviir;

- mõned vähivastased ravimid, nagu Vinca roseaal alkaloidid, busulfaan, dotsetakseel, trimetreksaat;

- aeglase kaltsiumikanali CYP3A4-isotsüüme metaboliseerivad blokaatorid, nagu verapamiili ja dihüdropüridiini derivaadid;

- Mõned immunosupressiivsed ained: tsüklosporiin, takroliimus, siroliimus (tuntud ka kui rapamütsiin);

- mõned CYP3A4 isoensüümi metaboliseeritud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid nagu atorvastatiin;

- mõned glükokortikosteroidid, nagu budesoniid, deksametasoon ja metüülprednisoloon;

- muud ravimid: doksoon, karbamasepiin, buspiroon alfentaniil, alprasolaam, brotsholam, intravenoosseks manustamiseks mõeldud midasolaam, rifabutiin, ebastiin, reoksetiin, tsilostazool, disoliramiid, elektrnptan, halofatriin, repagliniid.

Itrakonasooli ja zidovudiini ning fluvastatiini koostoimeid ei tuvastatud. Itrakonasooli toimet etinüülöstradiooli ja noretisterooni metabolismile ei täheldatud.

4. Mõju seondumine plasmavalkudega.

In vitro uuringud on näidanud, et plasmavalkudega seondumisel puuduvad itrakonasooli ja ravimite, nagu imipramiin, propranolool, diasepaam, tsimetidiin, indometatsiin, tolbutamiid ja sulfametasiin, vahelised koostoimed.

- Fertiilses eas naised, kes võtavad Itrakonasooli, peate kogu ravikuuri vältel kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid kuni esimese menstruatsioonini pärast selle lõpetamist.

- Itrakonasoolil on negatiivne inotroopne toime. Samal ajal tuleb kasutada sama efekti omavaid itrakonasooli ja kaltsiumikanali blokaatoreid. On teatatud itrakonasooli võtmisega seotud kroonilise südamepuudulikkuse juhtudest. Itrakonasooli ei tohi kasutada kroonilise südamepuudulikkusega või haiguse esinemise ajal patsientidel, välja arvatud juhtudel, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku riski. Kasu ja riskide vahelise tasakaalu individuaalsel hindamisel tuleb arvesse võtta selliseid tegureid nagu näidustuste tõsidus, annustamisskeem ja kroonilise südamepuudulikkuse esinemise riskifaktorid. Riskiteguriteks on südamehaiguste esinemine, näiteks südame isheemiatõbi või klapikahjustused; tõsised kopsuhaigused nagu obstruktiivsed kopsuhaigused; neerupuudulikkus või muud ödeemiga seotud haigused. Selliseid patsiente tuleb teavitada südamepuudulikkuse sümptomitest. Ravi tuleb läbi viia ettevaatusega ja patsienti tuleb jälgida südamepuudulikkuse sümptomite suhtes. Kui need ilmuvad, on vaja lõpetada itrakonasooli võtmine.

- mao madala happesusega: selles seisundis on itrakonasooli imendumine kapslitest purunenud. Patsientidel, kes kasutavad antatsiidi sisaldavaid preparaate (näiteks alumiiniumhüdroksiidi), soovitatakse neid kasutada mitte varem kui 2 tundi pärast Itraconazole kapslite võtmist. Achlorhydriaga patsiendid või N-blokaatorid₁ histamiiniretseptorite ja prootonpumba inhibiitorite kasutamine on soovitatav võtta Itraconazole kapsleid koos kola sisaldavate jookidega.

- Väga harvadel juhtudel, kui kasutati itrakonasooli, tekkis raske toksiline maksakahjustus, sealhulgas surmaga lõppenud maksapuudulikkus. Enamikul juhtudel täheldati seda juba maksahaigusega patsientidel, teiste raskete haigustega patsientidel, kes said süsteemset ravi itrakonasooliga, samuti patsientidel, kes said teisi hepatotoksilise toimega ravimeid. Mõnedel patsientidel ei ilmnenud ilmset maksakahjustuse riskitegurit. Mitmed neist juhtudest tekkisid ravi esimesel kuul ja mõned esimesel ravinädalal. Sellega seoses on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni patsientidel, kes saavad itrakonasooli. Patsiente tuleb hoiatada vajadusest pöörduda viivitamatult oma arstiga hepatiidi esinemist viitavad sümptomid, nimelt: anoreksiin, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu ja tume uriin. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb ravi kohe katkestada ja teha maksafunktsiooni uuring. Itrakonasooliga ei tohi ravida patsiente, kellel on aktiivses faasis suurenenud maksaensüümide aktiivsus või maksahaigus, või kui mürgine maksakahjustus on lubatud teiste ravimite kasutamise ajal, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu õigustab maksakahjustuse riski. Nendel juhtudel tuleb ravi ajal kontrollida maksa maksaensüümide kontsentratsiooni.

- maksafunktsiooni häired: itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas. Kuna maksakahjustusega patsientidel on Itrakonasooli täielik poolväärtusaeg veidi suurenenud, on soovitatav jälgida Itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada ravimi annust.

- Neerufunktsiooni häired: Kuna neerupuudulikkusega patsientidel on itrakonasooli üldine poolväärtusaeg veidi suurenenud, on soovitatav jälgida itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada ravimi annust.

- Immuunpuudulikkusega patsiendid: itrakonasooli suukaudne biosaadavus võib mõnedel immuunpuudulikkusega patsientidel olla vähenenud, näiteks neutropeenia, AIDS-i patsientide või elundisiirdamise käigus.

- Patsiendid, kellel on süsteemsed seeninfektsioonid, mis kujutavad endast eluohtu: farmakokineetiliste omaduste tõttu ei soovitata kapslite vormis manustada itrakonasooli süsteemse mükoosi ravi alustamiseks, mis ohustab patsientide elu.

- Raviarst peab hindama AIDSi patsientide toetava ravi määramise vajadust, kes on varem saanud ravi süsteemsete seeninfektsioonide, näiteks sporotrichoosi, blastomükoosi, histoplasmoosi või krüptokoktoosi (nii meningeaalsete kui ka mitte-meningeaalsete) raviks, kellel on risk haigestuda.

- Kliinilised andmed Itraconazole kapslite kasutamise kohta lastel on piiratud. Itrakonasooli kapsleid ei tohi lastele manustada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

- Ravi tuleb katkestada perifeerse neuropaatia tekkimisel, mis võib olla seotud Itraconazole kapslite manustamisega.

- Puuduvad tõendid rist-ülitundlikkuse kohta itrakonasooli ja teiste asoolse seenevastaste ainete suhtes.

Mõju autojuhtimise ja seadmetega töötamise võimele. Itrakonasool võib põhjustada pearinglust ja muid kõrvaltoimeid, mis võivad mõjutada võimet juhtida sõidukeid ja muid seadmeid, mis vajavad töötamisel suuremat tähelepanu.