Levamisole

Levamisool on antihelmintiline ja immunomoduleeriv ravim.

Anthelmintiline toime on tingitud suktsinaadi dehüdrogenaasi blokeerimisest, fumaraadi regenereerimisprotsessi pärssimisest ja sellest tulenevalt energia metabolismi häirimisest helmintides. Põhjustab helmintüüpi rakkude membraanide depolarisatsiooni.

Paralüseeritud nematoodid eemaldatakse kehast normaalsete soole peristaltikaga 24 tunni jooksul pärast allaneelamist.

Eriti aktiivne Ascaris lumbricoides'i, Necator Americanuse ja Ancylostoma duodenale vastu.

Levamisole toimeainel on immunomoduleeriv toime: see suurendab erinevate antigeenide vastaste antikehade tootmist, suurendab T-rakkude vastust, aktiveerib T-lümfotsüüte, stimuleerib nende proliferatsiooni, suurendab monotsüütide, makrofaagide ja neutrofiilide funktsiooni (nende võimet kemotaksis, adhesioon ja fagotsütoos).

Imendumine seedetraktist sisemise vastuvõtu ajal toimub üsna kiiresti. Plasma Cmax saavutamine nõuab keskmiselt 90-120 minutit. Metaboolsed muundumised viiakse maksas läbi peamiste metaboolsete toodete - p-hüdroksü-levamisooli ja selle glükurooniderivaadi - vabastamisega. T1 / 2 varieerub 3-6 tunni jooksul. Muutumatute ravimite eritumine kehast toimub uriinis vähem kui 5% ja väljaheites vähem kui 0,2%.

Näidustused

Mis aitab Levamisole't? Juhiste kohaselt on ravim ette nähtud ascariasise ja konksu hobuse raviks.

Immunomoduleeriva ainena kasutatakse:

  • Nakkushaigused, nagu korduv herpes simplex, herpes zoster, tüükad, viirushepatiit B, mille kestus on pikem kui 3 kuud, krooniline B-hepatiit, sageli korduvad ülemiste hingamisteede infektsioonid lastel, korduv sinusiit, bronhiit, püoderma ( ravim ei asenda antibiootikume ega teisi nende haiguste raviks näidatud infektsioonivastaseid aineid);
  • Immuunpuudulikkuse seisundid ja autoimmuunhaigused, nagu reumatoidartriit, süsteemne erütematoosne luupus (saavutatud remissiooni säilitamiseks), Crohni tõbi, korduv aftoosne stomatiit, Reiteri sündroom;
  • Pahaloomulised kasvajad (pärast kasvaja suurema osa eemaldamist kirurgiliselt või pärast kiiritusravi või kemoteraapiat), sealhulgas bronhide, käärsoole, rinnavähi, lümfogranulomatoosi ja leukeemia vähk (remissiooni ajal, keemiaravi kursuste vahel).

Anthelmintikumravina on Levamisole näidustatud manustamiseks ankilostomidozis, nekatorozas ja ascariasis.

Kasutusjuhend Levamisooli annus

Pille võetakse suu kaudu (sees), see on parim õhtusöögi ajal või kohe pärast seda, joomine väike kogus vett.

Kasutusjuhendi kohaselt võtavad täiskasvanud Levamizool 1 tableti 150 mg. Lastele arvutatakse annus kehakaalu alusel:

  • Kaal 10–20 kg (3–6 aastat) - 25–50 mg;
  • 20–30 kg (6–10-aastased) - 50–75 mg;
  • 30–40 kg (10–14-aastased) - 75–100 mg.

Vajadusel saab vastuvõtust korrata 1-2 nädala jooksul.

Immunomoduleeriva ravimina võib Levamisole võtta iga kahe nädala järel ühe 50 mg tableti järjest 3 päeva või 150 mg üks kord.

Helminthiaasi ravimiseks loomadel ei kasutata seda ravimvormi (tablette). Veterinaarmeditsiinis kasutati spetsiaalset lahendust.

Levamisole 75 (sigade, lindude jne puhul)

Ravimit kasutatakse veterinaarpraktikas, süstitakse intramuskulaarselt (kitsed - subkutaanselt) ilma eelneva näljahäireta. Juhendis soovitatakse kasutada 1 ml lahust (7,5 mg toimeainet) 10 kg kehakaalu kohta - veiste puhul - mitte üle 30 ml, sigade puhul - mitte üle 20 ml, kitsede ja koerte puhul - mitte rohkem kui 4,5 ml korraga.

Kui korraga on vaja süstida rohkem kui 15 ml, siis tehakse mitu süstet keha erinevatesse osadesse.

Enne massilist kasutamist testitakse ravimite partiid 5-10 kontroll-loomaga ja alles pärast seda kasutatakse neid kogu populatsioonis.

Erijuhised

Ravi ajal on alkohoolsete jookide tarbimiseks vastunäidustatud.

Ravim ei nõua dieedi järgimist või lahtistite võtmist.

Kompositsioon sisaldab laktoosi, mistõttu selle määramine suhkrutolerantsusega patsientidele nõuab erilist hoolt.

Võtke ravim ettevaatlikult inimestele, kellel on maksa- / neeru-, aju- ja veresoontehaigused.

Kõrvaltoimed

Juhis hoiatab Levamisole määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkusest:

  • iiveldus;
  • kõhulahtisus (kõhulahtisus);
  • kõhuvalu;
  • oksendamine, suus võivad tekkida haavandid;
  • harvadel juhtudel võib tekkida pankreatiit.

Pikaajalise kasutamise korral:

  • lõhna muutus;
  • krambid, peavalud;
  • väsimus;
  • palavik;
  • unehäired, ataksia;
  • vere valemi võimalikud rikkumised;
  • nahalööve;
  • neerufunktsiooni häire;
  • emaka verejooks.

Vastunäidustused

Levamisool on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Ravimite põhjustatud agranulotsütoos (kaasa arvatud);
  • Laste vanus (kuni 14 aastat).

Ettevaatusega - maksa- ja / või neerupuudulikkus, luuüdi vereloome pärssimine, tserebrovaskulaarne puudulikkus, leukeemia äge faas.

Üleannustamine

Üle 600 mg annuse manustamisel täheldati mürgistusnähte, mida iseloomustavad: pearinglus, iiveldus / oksendamine, spasmid, kõhulahtisus, segasus, peavalu, krambid ja võib-olla letargia.

Näidatud on seedetrakti kliirens (klistiir, maoloputus) ja sümptomaatiline ravi elutähtude kontrolli all. Kui tuvastatakse üleannustamisega seotud antikoliinesteraasi toime, on soovitatav atropiini manustamine.

Analoogid Levamisol, hind apteekides

Vajadusel võib Levamisole asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Analoogide valimisel on oluline mõista, et Levamisole'i ​​kasutamise juhised, hind ja ülevaated ei kehti sarnase toimega ravimite kohta. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind apteekides Venemaal: Levamizol 75 50 ml, 1 tükk - 60 kuni 93 rubla, Invesa Levamizol 10% süstelahuse hind 100 ml - 222 rubla järgi 782 apteegi järgi.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Üldine teave Levamisole'i ​​ja kasutusjuhendite kohta

Levamisool (Levamisolum) on palavikuvastane aine, mida kasutatakse nematoodide põhjustatud haiguste raviks. Lisaks on tööriistal laiem toimingute hulk: kasutatakse vähktõve ja nahahaiguste korral ning see on ka immunomodulaator. Veterinaarmeditsiinis kasutatakse seda lemmikloomade, lindude ja kariloomade raviks. Praeguseks on inimeste raviks üha vähem kasutatud.

Levamisole tuntakse paremini kaubamärgi Dekaris all.

Ajalugu

Levamisole antiparasiitsed omadused avastati juba 1966. aastal. Hetkel on ravim üks Maailma Terviseorganisatsiooni peamisi ravimeid.

Aastatel 1999–2003 peatati USAs levamisooliga inimeste ravi, kuna kõrvaltoimete arv oli suur ja alternatiivsed, vähem toksilised ja tõhusamad ravimid. Loomade raviks on see siiski kohaldatav.

Koostis

Hüdrokloriid on levamisooli toimeaine, on tetramisooli bioloogiliselt aktiivne derivaat - kahvatu roosa või valge pulber, lõhnatu, vees hästi lahustuv ja oksüdeeritud lahustes stabiilne. Neutraalsetes või leeliselistes lahustes ei muutu, kuid hakkab lagunema. (S) -2,3,5,6-tetrahüdro-5-fenüülimidaso [2,1-b] tiasoolvesinikkloriid on levamisooli keemiline nimetus, C11H12N2S on üldvalem.

Levamisool on saadaval 0,05 g või 0,15 g tablettidena 10% süstelahuse kujul, selge, värvitu ja lõhnatu ning ka pulbri kujul.

Toimemehhanism

Levamisooli kasutamine põhjustab parasiitide lihasmembraani depolarisatsiooni ja häirib nende bioenergeetilisi protsesse. See põhjustab peaaegu paralüüsi ja ussid surevad.

Kuna ravimil on immunomoduleerivad omadused, suureneb inimese kehas antikehade teke antigeenide suhtes, suureneb T-raku vastus, makrofaagide, monotsüütide ja neutrofiilide funktsioonid. Ussite tapmine, levamisool suurendab immuunsust.

Farmakokineetika

Levamisool imendub seedetraktist kiiresti ja metaboliseerub seejärel maksas. Kõrge kontsentratsioon veres on täheldatud 1,5-2 tundi pärast ravimi võtmist. Umbes 70% eritub neerude kaudu 3-4 päeva jooksul ja poolväärtusaeg täheldatakse 3-4 tunni pärast. Ainult 5% ravimist jätab keha muutumatuks.

Meditsiiniline kasutamine

Ravimit kasutatakse usside ja nii täiskasvanute kui ka nematoodide põhjustatud haiguste raviks juba varases arenguetapis.

Seda kasutatakse:

Immunomoduleerivate omaduste omanikuna kasutatakse levamisooli viirusliku hepatiidi, Reiteri ja Crohni tõve, reumatoidartriidi ja pahaloomuliste kasvajate ravis.

Ebaseaduslik kasutamine

Lisaks inimeste ja loomade ravile on Levamisole kasutatud narkootilistel eesmärkidel. Sageli lahjendatakse neid kokaiiniga ja seejärel müüakse kogu maailmas, eriti Ameerika Ühendriikides. Aastatel 2008 ja 2009 avastas USA narkootikumidevastase võitluse asutus levamisooli 69% kokaiiniproovidest. 2011. aastal kasvas see arv ja moodustas 82% kõigist konfiskeeritud kokaiiniproovidest.

See on sellepärast, et lisatud Levamisole suurendab peamise ravimi mahtu ja kaalu pulbri kujul ja pulber ise on puhtam.

Samal ajal, pärast uuringut, kirjutasid nad Ameerika ajalehes "Stranger", et Levamisole on stimuleeriv omadus ja tänu puhtuse katse läbimine on lihtne.

Toimeaine levamisool on võimeline valgete vereliblede tootmist pärssima, mis kindlasti toob kaasa neutropeenia ja agranulotsütoosi. Samaaegselt esines kokaiini ja levomitsooliga seotud tüsistuste järsk tõus. Ravim koos ravimiga suurendab vaskuliidi ja vaskuliidi tekkimise riski. Patsientidel, kes kasutasid levamisooliga lahjendatud kokaiini, teatati kahest naha nekroosi juhtumist. Lisaks kahele kõrgetasemelisele surmale: Adam Goldsteini surm 2009. aastal ja Andrew Koppel (kuulsa Ameerika ajakirjaniku Ted Kopeli poeg) 2010. aastal.

Selleks, et võidelda ohtliku seguga hakkas levitama spetsiaalseid teste, mis panid selle tõenäoliselt levamisooli lisandiks. Loomulikult kasutasid neid teste nii tarbijad kui ka edasimüüjad.

Levamisooli juhised inimestele kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse levamisooli ainult söögi ajal (suu kaudu). Inimeste raviks on ravim saadaval pillide kujul.

Toksoplasmoosi raviks on ette nähtud 150 mg ravimit päevas. Soovitatav ravikuur: kolm annust, millest igaühel on 1-nädalane intervall.

Helminthiase puhul võetakse levamisooli üks kord annuses 150 mg täiskasvanutele, lastele - 2,5 mg 1 kg kehakaalu kohta. Vajadusel võib nädal hiljem annust korrata.

Alla 6-aastastel lastel on näidustatud mitte rohkem kui 50 mg ravimit, 50–100 mg ravimit on lubatud 6... 14 aastat.

Kasutusjuhend loomadele

Loomade raviks kasutatakse intramuskulaarseks manustamiseks levamisooli 10 lahust järgmistes annustes:

  • suured veised - 7,5 ml / 100 kg (ühekordne annus võib olla 23 ml);
  • väikesed veised - 0,75 ml / 10 kg (maksimaalne annus on 4,5 ml);
  • sigad - 0,75 ml / 10 kg, kui siga on üle 150 kg, siis iga täiendava 50 kg kohta lisada 3,5 ml preparaati. Kui annus on üle 15 ml, tehakse intramuskulaarne süstimine 2-3 erinevas kohas.

Levamisole 8 lahust kasutatakse:

  • mäletsejalised - 7,5 mg 1 kg kehakaalu kohta;
  • linnud - 20−35 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Pulber segatakse tavaliselt sööda või veega. Tugeva infektsiooni korral viiakse kursus läbi 3 päeva, vähendades ühekordset annust 2 korda.

Levamisole 7,5 süstelahusena on näidustatud kasutamiseks annuses 1 ml 10 kg looma kaalu kohta. Suurte kariloomade puhul on sigadel - 20 ml, kitsedel ja suurtel koertel - 30 ml lubatud - 4,5 ml.

Ärge manustage ravimit suurtes kogustes, on parem katsetada mitut, nii et kui kõrvaltoimed esinevad, ei ole kõik loomad kokku puutunud.

Kõrvaltoimed

Nagu iga raskekujulise ravimi puhul, on levamisoolil oma kõrvalmõjud:

  • iiveldus;
  • seedehäired;
  • valu kõhus;
  • oksendamine;
  • haavandid suus.

Lisaks on teatatud pankreatiidi juhtudest. Pika ravikuuri ajal võib esineda:

  • Krambid;
  • peavalud;
  • suurenenud väsimus;
  • ataksia;
  • palavik;
  • nahalööve;
  • muutused vereanalüüsis.

Naistel võib ravimi võtmisel tekkida emaka verejooks. Ravimi kasutamist raseduse ajal ei ole soovitatav, sest puudub selge teave naise ja lapse kehale avalduva mõju kohta.

Siiski on ravimi negatiivseid mõjusid rasedatel loomadel.

Üks levamisooli tõsiseid negatiivseid mõjusid on leukotsüütide (valgeliblede) hävitamine. Katsetulemuste kohaselt esineb see 0,08-5% patsientidest.

On teada, et mõnedel kõrvaltoimetel on mõnedel patsientidel naha nekroos, kus papulid võivad esineda kõikjal kehal.

Loomadel võib tekkida oksendamine, suurenenud erutus, soole liikumise sagedus ja urineerimine, ataksia (liikumiste koordineerimise halvenemine).

Vastunäidustused levamisooli kasutamisel

Levamisool on keelatud ravimite komponentide individuaalse talumatuse raviks. Alkohol on levamisooli kasutamise ajal rangelt vastunäidustatud, kuna võib esineda antabus-tüüpi sündroomi.

Vastunäidustused on neeru- ja maksapuudulikkus, kahjustatud vereringe ajus, madal verevarustus luuüdis, leukeemia, mis esineb ägedas vormis.

Kasutamine raseduse ajal

Uuringuid ravimi toime kohta rasedusele ei ole läbi viidud. Kuid testid viidi läbi rasedatel küülikutel ja rottidel, kellel ilmnesid loote arengus kõrvalekalded, mistõttu võime järeldada, et lavamizoolravi ei ole raseduse ajal vajalik.

Vajadusel tuleb ravimit ravida raviarsti range järelevalve all. Samal ajal on vaja läbi viia testid iga kolme nädala järel.

Koostoimed teiste ravimitega

Levamisooli ei soovitata eetriga ja kloroformiga, kuna esimene suudab suurendada rasvlahustuvate ainete toksilisust.

Lisaks on Levamisole antikoagulantide tugevdav toime. Vastuvõtt amfoteritsiin B-ga võib põhjustada neerukahjustusi. Koos busulfaaniga suurendab veno-oklusioonhaiguste oht. Koos Pyranteliga on võimalikud kõrvaltoimed üleannustamise tagajärjel võimalikud. Levamisooli kasutamine varfariiniga võib põhjustada verejooksu.

Kaubanimed ja hinnad

Kõige sagedamini esinevad kaubanimetused on Levamisole ja Dekaris. Ravimit toodetakse erinevates riikides, sealhulgas Ungaris ja Rumeenias.

Üks tablett (üksikannus) Decarise maksumus Venemaal on 60 kuni 100 rubla. Ukrainas maksab imporditud ravim 2 korda rohkem, kuid Harkovi valmistatud Levamisole saab osta üsna odavalt.

Süstelahus on kallim kui pillid, hind algab 3 dollarist. 100 ml kohta. Sasha Levamisole pulbrina (10 g) saab osta 0,15 $ eest.

Levamisole

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimi Levamisole

Keemiline nimetus

(S) -2,3,5,6-tetrahüdro-5-fenüülimidaso [2,1-b] tiasool (vesinikkloriidina)

Brutovorm

Farmakoloogiliste ainete rühm Levamisole

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Aine omadused Levamisole

Levamisooli vesinikkloriid on valge või kahvaturoosa kristalne pulber, peaaegu lõhnatu ja vees hästi lahustuv; see on happelistes lahustes stabiilne ja hüdrolüüsub leeliselises ja neutraalses lahuses. Molekulmass on 240,75.

Farmakoloogia

Anthelmintiline toime on tingitud suktsinaadi dehüdrogenaasi blokeerimisest, fumaraadi regenereerimisprotsessi pärssimisest ja sellest tulenevalt energia metabolismi häirimisest helmintides. Põhjustab helmintüüpi rakkude membraanide depolarisatsiooni. Paralüseeritud nematoodid eemaldatakse kehast normaalsete soole peristaltikaga 24 tunni jooksul pärast allaneelamist. Eriti aktiivne Ascaris lumbricoides'i, Necator Americanuse ja Ancylostoma duodenale vastu.

Sellel on kompleksne toime immuunsüsteemile: see suurendab erinevate antigeenide vastaste antikehade tootmist, suurendab T-rakkude vastust, aktiveerib T-lümfotsüüte ja stimuleerib nende proliferatsiooni, suurendab monotsüütide, makrofaagide ja neutrofiilide funktsiooni (nende võimet kemotaksis, adhesioon ja fagotsütoos).

Kui neelatakse seedetraktist kiiresti, imendub see kiiresti. Pärast ühekordse 50 mg C annuse võtmistmax (0,13 ug / ml) saavutatakse 1,5-2 tunni jooksul1/2 - 3-4 tundi See on biotransformeeritud maksas, moodustades inaktiivseid metaboliite, mis erituvad peamiselt neerude kaudu (70% 3 päeva jooksul). T1/2 metaboliidid - 16 tundi. Umbes 5% eritub väljaheitega, vähem kui 0,2% muutumatul kujul; üle 95% eritub neerude kaudu, umbes 5% muutumatul kujul ja 12% p-hüdroksü-levamisooli glükuroniidina.

On tõendeid, et levamisooli võib kasutada pärast käärsoole vähi resektsiooni (adjuvantravi kombinatsioonis fluorouratsiiliga), bronhide pahaloomuliste kasvajate, piimanäärmete (pärast kirurgilist, kiiritusravi või kemoterapeutilist ravi), lümfogranulomatoosi remissiooni, leukeemia tsütostaatilise ravi intervallidega ja Hodgkini tõbi; immuunravi korral immuunpuudulikkusega riikides, immuunsõltuvast, sh. autoimmuunhaigused (reumatoidartriit, Crohni tõbi, korduv aftoosne stomatiit, Reiteri tõbi, süsteemse erütematoosse luupuse mitte-rasked vormid - teiste vahendite abil remissiooni säilitamiseks); kroonilistes mittespetsiifilistes kopsuhaigustes, kroonilise glomerulonefriidi, kroonilise püelonefriidi, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral - sageli ägenemiste käigus; nakkushaiguste korral (korduv herpes simplex, vöötohatis, tüükad, krooniline aktiivne hepatiit B, püsiv viirushepatiit, kus B-hepatiidi viiruse pinnaantigeen on tuvastatud rohkem kui 3 kuud), korduv sinusiit.

Aine levamisooli kasutamine

Ascariasis, ankilostomiasis, necatoriasis, strongyloidoos, trichostrongyloosis, trichocephalosis, enterobiosis, toksoplasmoos.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus; ravimite põhjustatud agranulotsütoos (kaasa arvatud ajaloos).

Piirangud. T

Maksa- ja / või neerupuudulikkus, luuüdi vereloome supressioon, tserebrovaskulaarne puudulikkus, leukeemia äge faas.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav (inimestel ei ole tehtud piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid). Levamisooli embrüotoksiline toime avastati suukaudsete annustega 160 mg / kg (rottidel) ja 180 mg / kg (küülikutel).

FDA - C lootele toime kategooria.

Ei ole teada, kas levamisool eritub rinnapiima, kuid eritub lehmadesse.

Levamisole kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, pankreatiit, suu limaskesta haavandid.

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: peavalu, paresteesia, perifeerne polüneuropaatia, lõhna hallutsinatsioonid (lõhnade muutus), üldised krambid, entsefaliiditaoline sündroom (seotud närvikiudude demüeliniseerumisega), kõnehäired, letargia, väsimus, treemor, unehäired, segasus, ataksia, maitse muutus.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri (vereloome, hemostaas): leukopeenia, agranulotsütoos, mõnikord surmav (vt "Ettevaatusabinõud").

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, eksfoliatiivne dermatiit.

Teised: neerukahjustus, hüperkreatinemia, suurenenud ALP aktiivsus, emaka verejooks, periorbitaalne turse.

Koostoime

Levamisool ei sobi lipofiilsete ühenditega (näiteks süsiniktetrakloriid, tetrakloroetüleen, kloroform, eeter), kuna on võimalik suurendada selle toksilisust, koos alkoholiga (koosmanustamisel, antabus-tüüpi sündroom) ja ravimitega, mis põhjustavad leukopeeniat. Suurendab fenütoiini ja kaudsete antikoagulantide toimet (PV kontrollimine on vajalik antikoagulantide annuse võimaliku korrigeerimise korral). Samaaegne kasutamine koos müelotoksiliste ravimitega - suurenenud hematotoksilisus.

Üleannustamine

Surmajuhtumeid teatati: 3-aastastel lastel - annuses 15 mg / kg ja täiskasvanu - annuses 32 mg / kg.

Ravi: maoloputus (kui on möödunud veidi aega), sümptomaatiline ja toetav ravi.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud ained Levamisole

Enne ravi tuleb läbi viia perifeerse vere kliiniline ja biokeemiline analüüs.

Levamisooli kasutamine viis mõnikord agranulotsütoosi tekkeni (mõnel juhul surmaga lõppenud), millega kaasnes sageli gripilaadne sündroom, sealhulgas palavik, külmavärinad, luuvalu. Sellega seoses on vaja vähemalt 1 kord 3 nädala jooksul läbi viia üksikasjalik kliiniline vereanalüüs. Kuid vähestel patsientidel on agranulotsütoos asümptomaatiline. Gripitaolist sündroomi võib esineda ka agranulotsütoosi puudumisel.

Alkoholi ei tohi tarbida ravimi võtmise ajal ja pärast seda 24 tundi.

Levamisole

Kirjeldus alates 10. maist 2016

  • Ladinakeelne nimi: Levamisole
  • ATH kood: P02CE01
  • Toimeaine: Levamisole (Levamisole)
  • Tootja: FK Health LLC (Ukraina)

Koostis

1 tablett sisaldab 150 mg levamisooli vesinikkloriidi.

Valikuline: povidoon, maisitärklis, steariinhape laktoos.

Vormivorm

Levamisool on terapeutiline aine, mis on valmistatud tablettide nr 1 kujul pappkarpi paigutatud blistris.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Imidasooltiasooli derivaat - levamisool kuulub nematodoosides kasutatavate antihelmintiliste ravimite rühma. Sellele toimeainele on iseloomulik kiire anthelmintiline toime, mis avaldub selle mõjul ganglionilaadsetele nematoodide moodustumistele, mille tulemusena inhibeeritakse fumaraadi dehüdrogenaasi, suktsinaadi dehüdrogenaas blokeeritakse ja depolariseeritakse helmintide lihasmembraanide neuromuskulaarne paralüüs ja selle tulemusena on parasiitne paralüütiline paralüüs rikutud. Sel moel halvatud halvad isikud kõrvaldatakse inimkehast normaalse soole peristaltika tõttu 24 tunni jooksul pärast ravimi suukaudset manustamist.

Levamisooli imendumine seedetraktist sisemise vastuvõtuga toimub üsna kiiresti. Plasma Cmax saavutamine nõuab keskmiselt 90-120 minutit. Levamisooli metaboolsed muundumised viiakse läbi maksades peamiste metaboolsete toodete - p-hüdroksü-levamisooli ja selle glükurooniderivaadi - vabastamisega. T1 / 2 varieerub 3-6 tunni jooksul. Muutumatute ravimite eritumine kehast toimub uriinis vähem kui 5% ja väljaheites vähem kui 0,2%.

Näidustused

Anthelmintikumravina on Levamisole näidustatud manustamiseks ankilostomidozis, nekatorozas ja ascariasis.

Vastunäidustused

Levamisole kasutamine on absoluutselt vastunäidustatud alla 14-aastastel patsientidel, samuti patsientidel, kellel on selle ravimi suhtes ülitundlikkus.

Depressiooniga luuüdi vereloome, maksa / neeru patoloogiad, suhkrute talumatus, rasedad ja imetavad naised vajavad selle raviaine hoolikat kasutamist.

Kõrvaltoimed

Ühekordse annuse korral ei ole ravi negatiivne mõju.

Mõnikord võib sellise ravi taustal esineda lühiajalisi, mitte teravalt väljendunud ja enesest teatatud kõrvaltoimeid, sealhulgas: iiveldus / oksendamine, agranulotsütoos, kõhulahtisus, südamepekslemine, kõhuvalu, leukopeenia, peavalud, krambid, unetus, entsefalopaatia, pearinglus. Samuti lubage tekitada ülitundlikkusreaktsioone, mis ilmnevad nahalööbe ja / või sügeluse ja angioödeemina.

Kasutusjuhend Levamisole

Ravimi pill on näidustatud, et seda võetakse suu kaudu (suu kaudu), see on parim õhtul söömise ajal või kohe pärast selle võtmist ja väikese koguse vee joomiseks.

Levamisole'i ​​juhised soovitavad, et 14-aastased patsiendid võtaksid esimese tableti ühe annuse (150 mg). Vajadusel saate sarnase tableti hoida 7-14 päeva pärast.

Helminthiaside ravimiseks loomadel ei ole seda ravimvormi (tablette) ette nähtud. Veterinaarseks kasutamiseks valmistatakse spetsiaalne 10% levamisooli süstelahus.

Üleannustamine

Levamisooli manustamisel annuses üle 600 mg täheldati mürgistusnähte, mida iseloomustasid: pearinglus, iiveldus / oksendamine, spasmid, kõhulahtisus, segasus, peavalu, krambid ja võib-olla letargia.

Selliste seisundite raviks on näidatud seedetrakti puhastamine (klistiir, maoloputus) ja sümptomaatiline ravi elutähtude pideva jälgimise all. Kui tuvastatakse üleannustamisega seotud antikoliinesteraasi toime, on soovitatav atropiini manustamine.

Koostoime

Kombineeritud kasutamisel täheldatakse fenütoiini plasmakontsentratsiooni suurenemist ja selle efektiivsus suureneb.

Paralleelne manustamine kumariini antikoagulantidega võib põhjustada protrombiini aja pikenemist, mis nõuab antikoagulantide annuste hoolikat valimist.

Koosmanustamine lipofiilsete ainetega (eeter, süsiniktetrakloriid, henopoodiaõli, tetrakloroetüleen, kloroform) võib põhjustada suurenenud toksilisust.

Müügitingimused

Levamisole saab osta ilma retseptita.

Ladustamistingimused

Tablettide säilitamiseks originaalpakendis on maksimaalne ümbritsev temperatuur 25 ° C.

Kõlblikkusaeg

3 aastat alates tootmise kuupäevast.

Erijuhised

Üksik pillid ei vaja dieeti ega lahtistavat.

Laktoosi lisamise tõttu raviaine koostisse nõuab selle manustamine suhkrutolerantsusega patsientidele erilist hoolt.

Te peate ka ravimi hoolikalt kasutama maksa / neeru patoloogiate, tserebrovaskulaarsete häirete ja depressiivse verega patsientidele.

24 tundi pärast pillide võtmist on keelatud kasutada etanooli sisaldavaid tooteid / jooke.

Analoogid

Terapeutilise agensi Levamisole-Health analooge oma toimeaine järgi esindavad preparaadid: Dekaris ja Levamisole (Elegant India).

Lastele

Laste vanuserühmas arvutatakse levamisooli annus tavaliselt 2,5 mg / kg kehakaalu kohta, kuid üle 14-aastastele lastele võib määrata ühekordse annuse 150 mg ravimit (1 tablett).

Alkoholiga

Levamisoolravi ei sobi kokku alkohoolsete jookide tarbimisega, kuna disulfiraam-sarnane reaktsioon võib tekkida.

Raseduse ja imetamise ajal

Levamisooli tarbimist rasedatele ja imetavatele naistele on võimalik määrata alles pärast naise / lapse (loote) riski / kasu suhte piisavat hindamist.

Arvustused Levamisole

Selle ravimi kasutamise korral, et vabaneda selle toimeaine suhtes tundlikest ussidest, on Levamisole'i ​​hinnangud 90% positiivsed, kuid sageli viidatakse mõnede kõrvaltoimete tekkele (kõhulahtisus, iiveldus / oksendamine, südamepekslemine, kõhuvalu või peavalud). ). Sellega seoses, kui on vaja võtta selliseid antihelmintilisi ravimeid, peab patsient veenduma, et tema kasutamisele ei ole vastunäidustusi ega ületaks ettenähtud annuseid, samuti järgige kõiki raviarsti soovitusi.

Hind Levamisola, kust osta

Ukrainas saab selle ravimi 1-süvendiga pilli osta keskmiselt 14 grivna eest. Selle põhjal peaks Levamisole hind Venemaal olema 50-60 rubla tasemel.

Levamisole

Kasutusjuhend:

Levamisool - antihelmintilised ja immunomoduleerivad ravimid.

Farmakoloogiline toime

Levamisole toimeainel on antihelmintiline ja immunomoduleeriv toime.

Antihelmintikumina on Levamisole Dekaris väga efektiivne asariasise raviks ja vähendab efektiivsust necatoriasise, strongyloidoosi, trihostrongyloosiidi ja ankylostomidoosi korral. Immunomoduleeriva ravimina suurendab ja modifitseerib Levamisole rakulist immuunsust, mis tõenäoliselt mõjutab makrofaage ja T-lümfotsüüte.

Vormivorm

Levamisole Decaris toodetakse kujul:

  • Valged lamedad tabletid, mis sisaldavad 150 mg toimeainet, 1 tablett pakendi kohta;
  • Heleoranžid lamedad tabletid, mis sisaldavad 50 mg toimeainet, 2 tabletti pakendi kohta.

Abiained - povidoon, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, maisitärklis, talk, sahharoos ja päikeseloojangu päikesekuivavärv kollane (tabletid Levamisole 50 mg).

Näidustused Levamisole kasutamiseks

Levamisool vastavalt antihelmintikumina kasutatavatele juhistele:

  • Nekroloos;
  • Ascariasis;
  • Hookworm;
  • Trihostragiloidoos;
  • Strongyloidoos.

Immunomoduleeriva ravimina kasutatakse Levamisole Dekaris:

  • Reumatoidartriit;
  • Krooniline aktiivne B-hepatiit;
  • Reiteri tõbi;
  • Püsiv viiruslik hepatiit;
  • Nakkushaigused, sealhulgas korduvad infektsioonid, mis on põhjustatud Veerikapõletiku ja Herpes Simplexi 1. ja 2. tüüpi viirustest;
  • Crohni tõbi;
  • Aptoonne stomatiit;
  • Käärsoole, bronhide, piimanäärmete pahaloomulised kasvajad. Arvamuste kohaselt on Levamisole efektiivne pärast kiirgust, kirurgilist või keemiaravi.

Levamisooli kasutatakse ka leukeemia ja remissiooni tsütotoksilise ravi intervallide järel Hodgkini tõve korral.

Vastunäidustused

Vastavalt juhistele on Levamisole vastunäidustatud ajaloolistes ravimites põhjustatud agranulotsütoosi korral, samuti ülitundlikkuse korral Levamisole suhtes.

Levamisooli ei kasutata alla 3-aastastele lastele ega Levamisole Decaris 150 mg lastele.

Levamisooli kasutatakse ettevaatusega vere moodustumise pärssimisel, maksa-, neeru-, tserebrovaskulaarsete häirete korral, samuti samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, mis mõjutavad hemopoeesi.

Kasutusjuhend Levamisole

Vastavalt juhistele võetakse Levamisole antihelmintikumina üks kord õhtul, üks tablett 150 mg. Lapsed võtavad ka ühekordse annuse õhtul, arvutatuna kehakaalu alusel:

  • 10–20 kg (3–6 aastat) - 25–50 mg;
  • 20–30 kg (6–10-aastased) - 50–75 mg;
  • 30–40 kg (10–14-aastased) - 75–100 mg.

Vajadusel võib Levamisole võtmist korrata ühe kuni kahe nädala jooksul.

Immunomoduleeriva ravimina võib Levamisole võtta iga kahe nädala järel ühe 50 mg tableti järjest kolmel päeval või 150 mg üks kord päevas.

Levamisooli samaaegne manustamine etanooliga ei ole soovitatav disulfiraam-sarnaste reaktsioonide võimalikkuse tõttu ning varfariini samaaegsel kasutamisel koos Levamisole'iga võib tekkida verejooks.

Rasedalt kontrollitud adekvaatset uuringut Levamisole Decarise ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole läbi viidud, mistõttu ei ole ravimite kasutamine sel perioodil soovitatav ilma rangete näidustuste ja meditsiinilise jälgimiseta.

Kõrvaltoimed

Arvamuste kohaselt võib Levamisole põhjustada unehäireid, anoreksiat, närvilisust, iiveldust, kõhukinnisust, depressiooni, oksendamist, dermatiiti, kõhulahtisust, nahalöövet, stomatiiti.

Samuti on võimalik maitse või lõhna rikkumine, lihasvalu, nõrkus, palavik, liigesvalu.

Agranulotsütoos, suurenenud kolesteroolitase, äge pankreatiit ja trombotsütopeenia põhjustavad hinnangute kohaselt väga harva.

Levamisole-ravi ajal vastavalt juhistele ei ole alkohol soovitatav.

Ladustamistingimused

Levamisole'i ​​säilivusaeg on 5 aastat, ravim vabaneb retsepti alusel.

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!

5% patsientidest põhjustab antidepressant klomipramiin orgasmi.

Kõige haruldasem haigus on Kourou tõbi. Ainult New Guinea karusnahkade esindajad on haiged. Patsient sureb naerust. Arvatakse, et haiguse põhjus on inimese aju söömine.

Hambaarstid ilmusid suhteliselt hiljuti. 19. sajandil oli halbade hammaste rebimine tavalise juuksuri vastutusel.

Uuringute kohaselt on naistel, kes joovad paar klaasi õlut või veini nädalas, suurem risk rinnavähi tekkeks.

Püüdes patsienti tõmmata, lähevad arstid sageli liiga kaugele. Näiteks teatav Charles Jensen ajavahemikul 1954–1994. üle 900 neoplasma eemaldamise operatsiooni.

Igaühel on mitte ainult unikaalsed sõrmejäljed, vaid ka keel.

Inimese luud on neli korda tugevamad kui betoon.

Maks on meie keha raskim elund. Selle keskmine kaal on 1,5 kg.

Ameerika teadlased tegid hiirtel katseid ja jõudsid järeldusele, et arbuusimahl takistab veresoonte ateroskleroosi teket. Üks hiirte rühm jootas tavalist vett ja teine ​​- arbuusimahl. Selle tulemusena olid teise rühma anumad kolesterooli naastudeta.

Kui lovers suudleb, kaotab igaüks 6,4 kalorit minutis, kuid samal ajal vahetavad nad peaaegu 300 erinevat tüüpi bakterit.

Vasakpoolsete keskmine eluiga on väiksem kui parempoolsetel.

Korrapäraselt külastades solaariumit, suureneb nahavähi tekkimise võimalus 60% võrra.

Ühendkuningriigis on olemas seadus, mille kohaselt võib kirurg keelduda patsiendi operatsiooni läbiviimisest, kui ta suitsetab või on ülekaaluline. Inimene peab loobuma halbadest harjumustest ja võib-olla ei vaja ta operatsiooni.

Antidepressante kasutav isik kannatab enamasti depressiooni all. Kui inimene hakkab depressiooniga oma jõuga toime tulema, on tal kõik võimalused selle riigi unustamiseks igavesti unustada.

Oxfordi ülikooli teadlased viisid läbi mitmeid uuringuid, milles nad järeldasid, et taimetoitlus võib olla inimese aju kahjulik, sest see viib selle massi vähenemiseni. Seetõttu soovitavad teadlased mitte jätta oma toitumisest välja kala ja liha.

Tänaseks ei teata me usaldusväärselt inimese papilloomiviirusega nakatunud inimeste täpset arvu. Sellegipoolest teame, et iga seitsmes inimene on haige.

Levamisole

Levamisol (Levamisolum) on ravim, mida kasutatakse peamiselt nematoodide, samuti harvemini vähi, naha ja mõne muu haiguse ning immunomodulaatori infektsioonide raviks. Veterinaarmeditsiinis kasutatavat ravimit kasutatakse kariloomade, koduloomade ja lindude raviks. Seda kasutatakse ka parasiitide ja inimeste vabanemiseks, kuigi see ei ole nii aktiivne kui varem. Paljude jaoks on levamisool paremini tuntud kaubamärgi Dekaris all.

Ajalugu

Levamisole avati 1966. aastal. See on üks Maailma Terviseorganisatsiooni peamisi ravimeid. Aastatel 1999–2003 ei kasutata ravimit enam kahjulike kõrvaltoimete ohu ja efektiivsemate ravimite kättesaadavuse tõttu inimpatsientide infektsioonide raviks Ameerika Ühendriikides, kuid seda kasutatakse loomadel.

Toimemehhanism

Levamisool põhjustab parasiidi lihaste membraani depolarisatsiooni, rikub bioenergeetilisi protsesse. See põhjustab halvatust, põhjustades ussi surma. Tänu immuunmoduleerivale mõjule inimkehas suureneb erinevate antigeenide antikehade tootmine, suureneb T-rakkude vastus, monotsüütide, neutrofiilide ja makrofaagide funktsioonid. Seetõttu mitte ainult levamisool tapab ussid, vaid suurendab ka immuunsust.

Farmakokineetika

Levamisool imendub seedetraktist suhteliselt kiiresti ja metaboliseerub maksas. Maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1,5–2 tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg toimub suhteliselt kiiresti - 3-4 tunni jooksul. Levamisooli eemaldamine toimub peamiselt neerude kaudu, kusjuures 70% sellest väljub 3 päeva jooksul. Ainult umbes 5% jätab keha muutumatuks.

Meditsiiniline kasutamine

Ravimit kasutatakse usside põhjustatud haiguste, sealhulgas täiskasvanute ja nematoodide raviks vastse arengu etapis.

Seda ravimit kasutatakse järgmiste ravimite raviks:

Ebaseaduslik kasutamine

Levamisole kasutatakse sageli kogu maailmas müüdud kokaiini lahjendamiseks (enamik Ameerika Ühendriikides). Aastatel 2008–2009 leiti levamisooli 69% USA narkootikumide täitevasutuse konfiskeeritud kokaiiniproovidest. 2011. aasta aprillis teatas ta juba umbes 82% levamisooli sisaldavatest kokaiiniproovidest.

Levamisole lisab pulbrina kokaiini kogust ja kaalu, samal ajal kui teised täiteained võivad põhjustada tükkide moodustumist ja aidata ka ravimil olla puhtam. Ka tuntud Ameerika ajalehes "Stranger" pärast uurimist öeldi, et levamisoolil on stimuleeriv mõju, nagu kokaiin, ja võimaldab tänaval testida puhtust.

Levamisool pärsib valgeliblede tootmist, mis viib neutropeenia ja agranulotsütoosini. Kuna levamisooli kasutamine lisandina suureneb, on kokaiinitarbijate hulgas teatatud paljudest nendest tüsistustest. Levamisool suurendab ka vaskuliitide tekkeriski, ja levamisooliga lahjendatud kokaiinitarbijate hulgas on teatatud kahest sellesse gruppi kuulunud haiguste juhtumist, mis viisid naha nekroosini.

Mitmed kõrgetasemelised surmajuhtumid, kus selline kokaiin lahjendati levamiosooliga, oli segatud. See hõlmab Adam Goldsteini (DJ AM) surma 2009. aastal, Andrew Koppeli (kuulsa ajakirjaniku Ted Kopeli poeg) 2010. aastal.

Vastuseks ohtlikule ravimile tekkinud ohule hakkasid levima spetsiaalsed testid, mis võimaldasid avastada levamisooli lisandit. Neid komplekte kasutasid nii tarbijad kui ka edasimüüjad.

Inimravim

Levamisool on ette nähtud allaneelamiseks. Ravimit kasutatakse söögi ajal. Inimeste jaoks on ravim pillide kujul.

Kui toksoplasmoos on määratud 150 mg ravimit päevas. Soovitatav on läbi viia kolm ravi 1-nädalase intervalliga.

Teiste helmintesidega kasutatakse levamisooli üks kord annuses 150 mg täiskasvanutele ja 2,5 mg 1 kg kehakaalu kohta lastele. Vajadusel korratakse ravi 1 nädala pärast.

Märkus: Laste puhul on tabletid saadaval väiksema toimeaine sisaldusega (50 mg). Täiskasvanutele mõeldud ravim sisaldab 150 mg toimeainet.

Alla 6-aastased lapsed ei tohiks kasutada rohkem kui 50 mg ravimit. 6–14-aastased patsiendid määrasid ravimi 50−100 mg.

Loomade ravi

Intramuskulaarse süstimise lahust (Levamisole 10) kasutatakse järgmistes annustes:

  • veised - 7,5 ml / 100 kg (lubatud ühekordne annus on 23 ml);
  • väikesed veised - 0,75 ml / 10 kg (maksimaalne annus - 4,5 ml);
  • sead - 0,75 ml / 10 kg. Kui siga kaalub üle 150 kg, on vaja kasutada täiendavalt 50 ml ravimit iga 50 kg kohta. Kui annus on suurem kui 15 ml, tehakse süstimine kahes või kolmes erinevas kohas.

Levamisole 8 (pulber):

  • mäletsejalised - 7,5 mg ravimi toimeainet 1 kg kehakaalu kohta;
  • linnud - 20–40 mg toimeainet 1 kg kehakaalu kohta.

Pulber segatakse sööda või veega. Tugeva sissetungi korral on soovitatav ravi läbi viia 3 päeva, vähendades ühekordset annust poole võrra.

Levamisole 7,5 süstelahusena on soovitatav kasutada 1 ml lahuse kohta 10 kg eluskaalu kohta. Suurim lubatud ühekordne annus veistele on 30 ml sigadele - 20 ml, kitsedele ja koertele - 4,5 ml.

Enne ravimi kasutamist suurtes kogustes on soovitatav testida selle mõju mitmele loomale.

Kõrvaltoimed

Levamisooli võtmisel võib isikul esineda kõrvaltoimeid, nagu iiveldus, seedehäired, kõhuvalu, oksendamine ja suuhaavandid. Kirjeldati üksikuid pankreatiidi juhtumeid. Kui kasutate ravimit levamisooli põhjal pikka aega, ei ole välistatud krampide, peavalude, suurenenud väsimuse, ataksia ilmingud. Sellistel juhtudel võib keha temperatuur tõusta, nahalööve ilmneda ja verevalem võib muutuda. Naistel võib tekkida emaka verejooks. Ravimi kasutamine raseduse ajal on ebasoovitav, kuna täpseid inimese uuringuid ei ole läbi viidud. Kuid negatiivsed reaktsioonid on teada, kui rasedad loomad võtavad levamisooli.

Loomadel esinevad kõrvaltoimed avalduvad oksendamise, suurenenud ärevuse, sageli soole liikumise ja urineerimise vormis, ataksia.

Vastunäidustused

Levamisole ei tohi kasutada inimesed, kellel on selle alusel individuaalne talumatus ravimite suhtes. Selle tööriista vastuvõtmise ajal on rangelt vastunäidustatud alkoholi sisaldava joogiga, sest see ohustab antabus-tüüpi sündroomi teket. Vastunäidustused on seotud patsientidega, kellel esineb neeru- ja maksapuudulikkus, halvenenud aju vereringe. Ei ole soovitatav kasutada seda vahendit inimestele, kellel on luuüdi ja leukeemia madal verevorm, mis esineb ägedas vormis.

Koostoimed teiste ravimitega

Levamisool on võimeline suurendama rasvlahustuvate ainete toksilisust, mistõttu ei ole soovitatav kasutada samaaegselt eetri, kloroformi ja teiste sarnaste preparaatidega. On keelatud kasutada sellel põhinevaid ravimeid ravimitega, mis vähendavad valgeliblesid veres. Levamisool suudab suurendada kaudsete antikoagulantide toimet. Samaaegne manustamine amfoteritsiin B-ga suurendab neerukahjustuse tõenäosust. Koos busulfaaniga suurendab ravim veno-oklusiivse haiguse tekkimise riski. Levamisooli võtmine püranteeliga on ebasoovitav, kuna üleannustamise tõttu on võimalik kõrvaltoimeid. Kui kasutate varfariini sisaldavat ravimit, võib tekkida verejooks.

Kaubanimed ja hinnad

Kaubanimed - Levamisole, Dekaris. Toodetud erinevates riikides, sealhulgas Ungaris, Rumeenias.

Üks tablett (üksikannus) Dekarist Venemaal maksab umbes 1 dollar. Ukrainas maksab see vähemalt 2 korda kallim, kuid te võite osta Kharkovi valmistatud Levamisole, mis on mitu korda odavam.

Süstelahuse puhul tuleb maksta 3 dollarist. 100 ml kohta. Umbes 0,15 dollari eest saab osta kotti, mis koosneb 10 g pulbrilisest Levamisole.