Mycomax® (Mycomax ®)

Mikomax: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Mycomax

ATX kood: J02AC01

Toimeaine: flukonasool (flukonasool)

Tootja: Zentiva, k.s (Tšehhi Vabariik), Fresenius Kabi Austria (Austria)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 03/14/2018

Hinnad apteekides: 219 rubla.

Mycomax - seenevastane aine.

Vabastage vorm ja koostis

Mycomaxi ravimvormid:

• Kapslid: läbipaistmatud, valge korpuse ja musta märgistusega (sinise kaanega kapslites - "MYCO 100" sinise kaanega kapslites - "MYCO 150"), kapslite sees - valge pulber kollase värvusega või peaaegu valge värvusega (vastavalt 100 mg - 7 tükki blisterpakendites, 1, 4 või 10 blistrit sisaldavas pappkarbis, 150 mg - 1 või 3 tükki blisterpakendis, pappkarbis 1 blisterpakendis);
• Infusioonilahus: värvitu läbipaistev vedelik (100 ml tumeda värvi klaaspudelites, üks pudel);
• Siirup: värvi läbipaistev vedelik (100 ml pudelites, kartongi komplektis üks pudel mõõtepudeliga komplektis).

Toimeaine Mikomax - flukonasool:

• 1 kapsel - 100 mg või 150 mg;
• 1 ml lahust - 2 mg;
• 1 ml siirupit - 5 mg.

• Kapslid: eelgeelistatud tärklis, laktoosmonohüdraat, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat;
• Lahus: naatriumkloriid, süstevesi;
• Siirup: naatriumsahhariin, sorbitool 70% vedelik, naatriumbensoaat, glütserool 85%, kirsimaitseline, sidrunhappe monohüdraat, naatriumkarmelloos, puhastatud vesi.

Kapslite kesta koostis: želatiin, värvi patent sinine (E131), must tint Attramentum nigrum (must raudoksiid, šellak, n-butanool, sojaletitiin, tööstuslik metüülitud alkohol, vahutamisvastane aine DC 1510), titaandioksiid (E171). Lisaks on sinise kaanega kapslite koostis ("MYCO 100") - raua värvioksiid kollane.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Flukonasool on ergosterooli sünteesi tugev selektiivne inhibiitor mikromüketide rakumembraanides ja kuulub triasooli seenevastaste ainete klassi.

Flukonasooli antifungaalse toime mehhanism põhineb seene isosüümide süsteemi P450 spetsiifilisel inhibeerimisel.

Micomaxi kasutamine on efektiivne järgmistel juhtudel:

• oportunistlikud mükoosid, sealhulgas Candida spp. põhjustatud mükoosid, kaasa arvatud kandidaasi üldised vormid immunosupressiooniga patsientidel; Cryptococcus neoformans, sealhulgas intrakraniaalsed infektsioonid; Trichophyton spp.; Microsporum spp.;
• endeemilised mükoosid, mida põhjustavad Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, sealhulgas intrakraniaalsed infektsioonid, ja Histoplasma capsulatum (sealhulgas immuunpuudulikkusega patsientidel).

On tõendeid, et Candida albicans'e hulka mittekuuluvate Candida liikide põhjustatud superinfektsioonid arenevad sageli ja neil on sageli loomulik resistentsus flukonasooli suhtes (eriti Candida krusei). Sellised patsiendid võivad vajada alternatiivsete seenevastaste ravimite määramist.

Flukonasoolil on P450 süsteemi seente isoensüümide suhtes kõrge spetsiifilisus ja sellel on vähe mõju P450 süsteemi isoensüümidele inimestel. Flukonasooli ühekordne või korduv kasutamine annuses 50 mg ei mõjuta antipüriini metabolismi. 28-päevase annuse läbiviimisel selles annuses ei muutu steroidgomonide kontsentratsioon fertiilses eas naistel või testosterooni kontsentratsioon plasmas inimeste veres.

200–400 mg flukonasooli kasutamisel päevas ei ole kliiniliselt olulist mõju endogeensete steroidide kontsentratsioonile ega hormonaalsele reaktsioonile adrenokortikotroopse hormooni manustamisel tervetele meessoost vabatahtlikele.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub flukonasool hästi. Selle biosaadavus on 90%. C_max (maksimaalne kontsentratsioon) plasmas pärast tühja kõhuga manustamist koguses 150 mg on 90% selle kontsentratsioonist plasmas pärast sama annuse intravenoosset manustamist. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta neelatud flukonasooli imendumist. Aeg jõuda C-ni_max pärast suukaudset manustamist - 0,5... 1,5 tundi, T_1/2 (poolväärtusaeg) on ​​umbes 30 tundi.

Pärast intravenoosset ja suukaudset manustamist tungib flukonasool hästi kehavedelikku ja kudedesse. Aine kontsentratsioon röga ja süljes on sarnane plasmakontsentratsiooniga. Flukonasooli sisaldus tserebrospinaalses vedelikus seenhaiguste meningiidi puhul ulatub 80% -ni plasmakontsentratsioonist.

Plasmakontsentratsioon sõltub annusest. Pärast 4-5 päeva päevaset ravi saavutatakse 90% tasakaalu kontsentratsioon.

Mikomaxi šokisannuse rakendamisel esimesel päeval, mis on 2 korda suurem kui tavaline ööpäevane annus, võite saavutada soovitud tasakaalu kontsentratsiooni teise päeva. Flukonasooli jaotusruumala on keha veesisalduse lähedal. Aine seondub plasmavalkudega 11–12%.

Epidermaalses kihis, stratum corneumis, higi vedelikus ja dermis on saavutatud suured flukonasooli kontsentratsioonid, mis on kõrgemad kui seerumi kontsentratsioon. Kasutades 150 mg flukonasooli üks kord 7 päeva jooksul, on flukonasooli kontsentratsioon naha stratum corneumis 23,4 µg / g ja nädal pärast teist annust - 7,1 µg / g. Flukonasooli kontsentratsioon küünedes pärast 4-kuulist ravi sama skeemi järgi - 4,05 µg / g ja 1,8 µg / g vastavalt tervetele ja kahjustatud küünetele. Kuus kuud pärast ravi lõppu on flukonasooli kontsentratsioon küünedes veel tuvastatav.

Aine eemaldatakse peamiselt neerude kaudu, umbes 80% annusest - muutumatul kujul. Flukonasooli kliirens on proportsionaalne kreatiniini kliirensiga.

Metaboliite ei tuvastatud perifeerses veres.

Näidustused

• Generaliseerunud kandidoos, kaasa arvatud hajutatud kandidoos, kandidaat, kõhukelme invasiivsed kandidaatinfektsioonid, silmad, hingamisteed, endokardium, kuseteede süsteem;
• Krüptokoki meningiit, naha ja kopsude krüptokokkinfektsioonid, muu krüptokoktoosi lokaliseerimine normaalse immuunsusega patsientidel, kellel on erinevad immunosupressioonivormid (sh elundite siirdamine ja AIDS-iga patsiendid), krüptokoktoosi ennetamine AIDS-i patsientidel;
• Maksa kandidooside äge ja krooniline korduv vorm;
• Kandidaasi limaskestad (sh söögitoru, suuõõne, neelu), mitteinvasiivne bronhopulmonaalne kandidoos, kandidoos;
• Põletikuvastaste haiguste ennetamine pahaloomuliste kasvajate puhul tundlikel patsientidel pärast kiiritusravi või tsütotoksilist kemoteraapiat.

Lisaks on näidatud Micomax'i kasutamist kapslites ja siirupi kujul:

• Candida balaniit, vaginaalse kandidoosi kordumise määra ennetamine patsientidel, kellel on kolm või enam haiguse episoodi aastas;
• Onychomycosis, pityriasis versicolor, naha mükoos (sealhulgas keha mükoos, jalad, kubemes), naha kandidoos.
• Sügavad endeemilised mükoosid normaalse immuunsusega patsientidel, kaasa arvatud parakoccidioidomükoos, koktsidiomükoos, histoplasmoos ja sporotrichoos;
• Korduva orofarüngeaalse kandidoosi ennetamine AIDS-i patsientidel.

Vastunäidustused

• Astemisooli, terfenadiini samaaegne vastuvõtt (vajadusel flukonasooli manustamisel ööpäevases annuses 400 mg või rohkem (kapslite puhul)), tsisapriid ja muud vahendid, mis aitavad kaasa QT-intervalli pikenemisele;
• Imetamine;
• Ülitundlikkus flukonasooli või asoolühendite suhtes, mis on Micomaxi struktuuri ja abiainete lähedal.

Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui on tegemist raskete üldiste seeninfektsioonide vormidega, mis ähvardavad ema elu, samuti juhul, kui oodatav kliiniline toime ületab võimalikku kahju lootele.

Vastavalt juhistele soovitatakse maksakahjustusega patsientide määramisel olla ettevaatlik.

Lisaks on kapslite kasutamise vastunäidustused järgmised:

• Glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, kaasasündinud talumatus galaktoosi suhtes, laktaasi puudulikkus;
• Kaal alla 40 kg.

Ettevaatusega tuleb maksapuudulikkusega patsientidele määrata kapsleid; flukonasooli kasutamisel annuses alla 400 mg päevas ja terfenadiini; kui sulfonüüluurea derivaate kasutatakse Mikomax-ravi taustal (hüpoglükeemia tõenäosuse suurenemise risk), suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid.

Lahuse kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel tuleb olla ettevaatlik, pöörates erilist tähelepanu jätkuva ravi ravile nahalööbedega patsientidel, kui Micomaxi kasutatakse pealiskaudse, invasiivse või süsteemse seeninfektsiooniga.

Kapslite ja Mikomax'i lahuse kasutamisel riskiteguritega patsientidel on vajalik regulaarne meditsiiniline jälgimine (südame orgaanilised patoloogiad, elektrolüütide tasakaalu häired, arütmiat põhjustavate ainete samaaegne vastuvõtt).

Micomax siirup on ettevaatlik neerupuudulikkuse, alkoholismi, kombineeritud potentsiaalsete hepatotoksiliste ravimitega, vanuses kuni 6 kuud.

Kasutusjuhend Mikomax: meetod ja annus

• Kapslid: võtta suu kaudu;
• Lahus: manustada intravenoosselt (IV), infusioonikiirus ei ületa 20 mg (10 ml) minutis. Infusioonilahuse valmistamiseks võite kasutada 20% glükoosilahust, kaaliumkloriidi lahust glükoosis, Ringeri lahust, naatriumkloriidi isotoonilist lahust, Hartmani lahust, 4,2% naatriumvesinikkarbonaadi lahust. Ärge muutke annust, kui patsienti Mikomaxi sisse võtta;
• Siirup: võetakse suu kaudu mõõtekorkiga. Enne allaneelamist hoidke siirupit 2 minutit. Pärast pisut rasket pressimist avaneb pudelite spetsiaalne kate tundide käe liikumisele vastupidises suunas.

Täiskasvanute ja laste ravimisel määrab arst Micomax'i annuse ja kasutamise perioodi kliiniliste näidustuste ja kaasnevate patoloogiate põhjal.

Soovitatav Mikomax'i annustamine täiskasvanutele:

• Krüptokoki meningiit ja muu krüptokokkinfektsioonide lokaliseerimine: ravi esimesel päeval 400 mg (80 ml), seejärel 200-400 mg (40-80 ml) 1 kord päevas. Raviperiood sõltub mükoloogilistest uuringutest kinnitatud kliinilisest toimest krüptokoki meningiidi puhul, see kestab tavaliselt vähemalt 6-8 nädalat;
• Korduva krüptokoki meningiidi ennetamine AIDS-i patsientidel: 200 mg päevas (40 ml) pärast täielikku primaarravi kestust pikka aega;
• Kandemia, levinud kandidoos ja muud invasiivsed kandidaatinfektsioonid: 400 mg (80 ml) esimesel päeval ja seejärel 200 mg (40 ml) üks kord päevas. Kliinilise toime saavutamiseks võib Mycomax'i annust suurendada kuni 400 mg-ni (80 ml) päevas. Pärast intensiivset vähivastast kemoteraapiat, luuüdi siirdamist, ulatuslikku kirurgilist sekkumist seedetrakti südamele või organitele määrati patsientidele algannus 10 mg 1 kg kohta ja säilitusannus 5 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta päevas. Raviperiood sõltub kliinilisest toimest ja määratakse individuaalselt;
• Orofarüngeaalne kandidoos: 50-100 mg (10-20 ml) 1 kord päevas 7-14 päeva jooksul, kusjuures immuunsus on oluliselt vähenenud, ravi võib pikendada;
• Suuõõne atroofiline kandidoos (seljaproteeside taustal): 50 mg (10 ml) 1 kord päevas, ravikuur 14 päeva jooksul koos antiseptiliste preparaatidega proteesi raviks;
• Söögitoru, mitteinvasiivne bronhopulmonaalne kandidoos, kandiduuria, limaskestade ja naha kandidoos, muu kandidoosi paiknemine (va suguelundid): 50-100 mg (10-20 ml) 1 kord päevas 14-30 päeva jooksul;
• Orofarüngeaalse kandidoosi kordumise ennetamine AIDS-iga patsientidel: 150 mg (30 ml) 1 kord nädalas pärast täielikku esmatasandi ravi;
• Vaginaalne kandidoos, Candida-indutseeritud balaniit: 150 mg (30 ml) üks kord sees. Patsientidel, kellel on taudi sageduse vähendamiseks aastas 3 või enam haiguse ägenemist, määratakse tavaliselt Micomax'i profülaktiline manustamine annuses 150 mg (30 ml) 1 kord kuus 4-12 kuu jooksul. Mõned patsiendid võivad vajada sagedamat kasutamist;
• Kandiaasi ennetamine: 50-400 mg (10 - 80 ml) 1 kord päevas. Mikomaxi annus ja ravi kestus sõltuvad seeninfektsiooni tekkimise riskist;
• Naha nahapõletik: 150 mg (30 ml) 1 kord nädalas või 50 mg (10 ml) 1 kord päevas. Ravi kestus on 2-4 nädalat, jalgade mükoosid - kuni 6 nädalat;
• Pityriasis versicolor: 300 mg (60 ml) üks kord nädalas, ravikuur 1-3 nädalat või 50 mg (10 ml) üks kord päevas 2-4 nädala jooksul;
• Onychomycosis: 150 mg (30 ml) 1 kord nädalas, ravi jätkub kuni nakatumata küünte kasvamiseni (sõrmedel 3-6 kuud, peatus 6-12 kuud);
• Sügavad endeemilised mükoosid: 200-400 mg (40-80 ml) 1 kord päevas, kestus määratakse individuaalselt (koktsidioidomükoosi puhul - 11-24 kuud, parakoccidiomükoos - 2-17 kuud, sporotrichoos - 1-16 kuud, histoplasmoos - 3-17 kuud) kuud).

Laste ravimisel manustatakse Micomaxi üks kord päevas annuses, mis arvutatakse lapse kehakaalu alusel, kuid mitte rohkem kui täiskasvanud patsientidel.

Soovitatav ööpäevane annustamine lastele:

• Limaskestade kandidaas: esimesel päeval - 6 mg 1 kg kohta, seejärel 3 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta;
• Generaliseerunud kandidoos ja krüptokokkinfektsioonid: 6-12 mg 1 kg kehakaalu kohta;
• Neutropeeniaga lastel vähenenud immuunsusega seeninfektsioonide ennetamine kiirguse või tsütotoksilise kemoteraapia taustal: 3-12 mg 1 kg kohta sõltub annuse säilimise kestusest ja indutseeritud neutropeenia raskusest.

Flukonasooli viivitatud eliminatsiooni tõttu vastsündinutel on lapse elu esimese 2 nädala jooksul soovitatav manustada Mycomaxi 72 tunni järel, millele järgneb 2-4 nädalat 48-tunnise intervalliga.

Eakad patsiendid (neerufunktsiooni häire puudumisel) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Neerude funktsionaalsete häiretega patsientidel, kellel on üks annus ravimit, ei tohi annust muuta. Korduval kasutamisel tuleb ööpäevast annust vähendada, võttes arvesse neerupatoloogia raskust, on soovitatav kõigepealt sisestada 50-400 mg laadimisannus, seejärel, kui kreatiniini kliirens (CK) on üle 50 ml / min, kasutatakse tavalist soovitatud annust, CK 11-50 ml / min. patsient on määratud ½ tavalisest annusest. Regulaarset dialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse pärast iga hemodialüüsi seanssi võtta üks Micomax'i annus.

Kõrvaltoimed

• Seedetrakt: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, maitsetundlikkus, kõhupuhitus, ebanormaalne maksafunktsioon (kollatõbi, hepatokontroos (sh surmaga lõppenud), hepatiit, hüperbilirubineemia, alaniinaminotransferaasi, aspartaadi aminotransferaasi, leeliselise fosfaadi, leeliselise fosfaadi, leeliselise fosfaadi, leeliselise fosfaadi, leeliselise fosfaadi, leeliselise fosfaadi, leeliselise fosfaadi, leeliselise fosfaatide,
• Närvisüsteem: sageli - peavalu; harva - pearinglus, krambid;
• Vere süsteem: harva - leukopeenia, agranulotsütoos, neutropeenia, trombotsütopeenia;
• Kuseteede süsteem: neerude funktsionaalsed häired;
• Metabolism: harva - hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, hüpokaleemia;
• Dermatoloogilised reaktsioonid: alopeetsia, nahalööve;
• Allergilised reaktsioonid: Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, anafülaktoidsed reaktsioonid.

Lisaks võib Mycomax'i manustamine kapsli kujul põhjustada kõrvaltoimeid:

• Üldised häired: harva - nõrkus (sealhulgas lihaseline), motoorne rahutus, palavik;
• Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - nahalööve; harva - liigne higistamine, sügelus; väga harva, multiformne erüteem;
• Närvisüsteem: harva - treemor, paresteesiad, peapööritus;
• Seedetrakt: harva - suu limaskestade kuivus, kõhukinnisus, anoreksia, düspepsia, kolestaas, maksa kudede kahjustus; harva, maksapuudulikkus;
• Vaimsed häired: harva - unisus, unetus;
• Immuunsüsteem: väga harva - sügelus, näo turse, anafülaksia, angioödeem;
• Vere süsteem: harva - aneemia;
• Lihas-skeleti süsteem: harva - müalgia.

Lahuse kasutamine võib põhjustada südame-veresoonkonna süsteemi häireid flitteri või ventrikulaarse fibrillatsiooni vormis, suurendades QT-intervalli kestust.

Samuti võib siirupi võtmisel olla soovimatu toime allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeks.

Micomaxi kõrvaltoimed esinevad sagedamini HIV-infektsiooniga patsientidel.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: paranoiline käitumine, hallutsinatsioonid.

Ravi: sümptomaatiline, hõlmab maoloputust, mõnel juhul - sunnitud diureesi. 3 tundi kestnud hemodialüüsi korral väheneb flukonasooli kontsentratsioon plasmas umbes 50%.

Erijuhised

Kõigi kliiniliste näidustuste ravi tuleb jätkata kuni täieliku kliinilise ja laboratoorse remissiooni saavutamiseni, sest ravimi enneaegne ärajätmine viib haiguse kordumiseni. Micomax'i kasutamisel tuleb jälgida regulaarselt maksa- ja neerufunktsiooni, hematoloogilisi parameetreid.

Harvadel juhtudel täheldati maksa, sealhulgas surmaga lõppenud, mürgiseid muutusi seotud raskete haiguste taustal. Flukonasooli hepatotoksiline toime ei ole ilmselgelt sõltuv patsiendi päevaannusest, raviperioodist, vanusest või soost, mõju on tavaliselt pöörduv. Seetõttu tuleb maksa- ja / või neerupuudulikkuse sümptomite ilmnemisel lõpetada Micomax'i võtmine.

Sellele patsiendikategooriale tuleb erilist tähelepanu pöörata tendentsile, et AIDS-i patsientidel tekib raskeid patoloogilisi haigusi. Kui naha lööbe ilmnemine pindmise seeninfektsiooniga võib olla tingitud flukonasooli toimest, tuleb Micomax'i ära jätta. Invasiivsete või süsteemsete seeninfektsioonide korral tuleb arenevat löövet hoolikalt jälgida ja ainult juhul, kui ilmneb multiformne erüteem või bulloossed muutused, tuleb ravi flukonasooliga lõpetada.

Rifabutiini ja teiste P-450-isosüümide abil metaboliseeritavate ravimite kasutamisel on soovitatav ravimit ettevaatusega määrata.

Harvadel juhtudel põhjustab Micomax'i toime QT-intervalli pikenemist ja ventrikulaarse tahhükardia, näiteks piruettide tekkimist. Sagedamini täheldatakse seda toimet raskete südamehaiguste ja mitmete riskifaktorite puhul, nagu näiteks rütmihäirete, müopaatia ja vee ja elektrolüütide tasakaalu häirivate ainete samaaegne kasutamine.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Mikomaxi kasutamine ei mõjuta tavaliselt patsiendi võimet juhtida sõidukeid ja mehhanisme. Kui aga esineb pearinglust, uimasust või peapööritust, peaks patsient keelduma potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

• rasedus: Mycomaxi kasutamine on vastunäidustatud, välja arvatud eluohtlike või raskete seeninfektsioonide vormide raviks, kui eeldatav kasu on suurem kui võimalik kahju;
• imetamisperiood: ravimi kasutamine on vastunäidustatud.

Kasutage lapsepõlves

• kapslid (ükskõik millises annuses): ravi on vastunäidustatud kuni 40 kg kaaluvatele lastele;
• siirup: alla 6 kuu vanustele lastele manustatakse Micomax'i ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkusega patsientidel on Mycomax ette nähtud meditsiinilise järelevalve all.

Ebanormaalse maksafunktsiooniga

Maksapuudulikkusega patsientidel on Mycomax ette nähtud meditsiinilise järelevalve all.

Ravimi koostoime

Mikomaxi samaaegset kasutamist teiste ravimitega tuleb alustada alles pärast konsulteerimist oma arstiga, mis väldib kliiniliselt oluliste kõrvaltoimete teket.

Analoogid

MikoMaxi analoogid on: Vero-Flukonasool, Diflucan, Diflazon, Difluzol, Mikroist, Medoflucon, Mikoflucan, Nofung, Nofung, Prokanazol, Flukostol, Fluconat, Flukonool, Flukonool, Fluconol, Fluconol Biflurin, Kanditral, Vikand, Mikonikhol, Technazol, Orungal, Rumikoz.

Ladustamistingimused

Hoidke lastele kättesaamatus kohas:

• Kapslid: temperatuuril kuni 25 ° C;
• Lahus ja siirup: pimedas, kuivas kohas temperatuuril 10-25 ° C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteekide müügitingimused

Kapslid väljastatakse ilma retseptita, siirup ja lahus väljastatakse ilma retseptita.

Arvustused Micomax

Arvustused Micomax erinev. Reeglina on selle efektiivsus vaginaalse kandidoosi ravis kõrge. Tuleb märkida, et ravimil on kiire ja pikaajaline toime. Onühhomükoosiravi ülevaated ei ole alati positiivsed. Märkige ka kõrvaltoimete teke. Mikomaxi maksumust peetakse enamasti analoogidega võrreldes suureks.

Mycomaxi hind apteekides

Mycomaxi ligikaudne hind (1 või 3 kapslit 150 mg) on ​​218-230 rubla. või 497–580 rubla.

Mycomax: kasutusjuhend

Mycomax on modernne seenevastane ravim, mis põhineb flukonasoolil. Mycomax kapslid on ette nähtud limaskesta kandidoosiks, krüptokoktoosiks, generaliseerunud suguelundite kandidoosiks, naha mükoosiks, samuti seeninfektsioonide ennetamiseks.

Ladina nimi: Mycomax.

Ravimi toimeained: flukonasool.

Ravimi tootja: Zentiva Pharma, Tšehhi Vabariik.

Koostis

Mikomaki kapslid on saadaval kahes annuses.

Üks Micomax kapsel sisaldab 100 mg toimeainet - flukonasooli.

Abiained on: 23,5 mg laktoosmonohüdraati, 71,1 mg eelgeelistatud tärklist, 0,2 mg kolloidset ränidioksiidi, 5 mg magneesiumstearaati, 0,2 mg naatriumlaurüülsulfaati.

Kapsli korgi koostis: 0,085% patenteeritud sinine värv, 0,0708% värvi raudoksiidi kollane, 3% titaandioksiid, kuni 100% želatiin.

Kapsli korpuse koostis: 2% titaandioksiidi, kuni 100% želatiin, must tint Attramentum nigrum.

Üks Micomax kapsel sisaldab 150 mg toimeainet - flukonasooli.

Abiained hõlmavad 35,25 mg laktoosmonohüdraati, 106,65 mg eelgeelistatud tärklist, 0,3 mg kolloidset ränidioksiidi, 7,5 mg magneesiumstearaati, 0,3 mg naatriumlaurüülsulfaati.

Kapsli korgi koostis: 0,23% patenteeritud sinine värv, 3% titaandioksiid, kuni 100% želatiin.

Kapsli keha koostis: 2% titaandioksiid, kuni 100% želatiin, must tint.

Vormivorm

Mikomaxi annus 100 mg on saadaval kapslite kujul, millel on valge läbipaistmatu keha ja sinine läbipaistmatu kaas. Korpus on tähistatud musta tindiga "MYCO 100". Kapsel sisaldab valget pulbrit või kollaka varjundiga.

Pakendi kapslid Micomax 100 mg:

• 7 tükki blistris, karbis asetatakse üks blister;
• 7 tükki blisterpakendisse, 4 blisterit pakendisse;
• 7 tükki blisterpakendisse, 10 blistrit asetatakse karbisse.

Mikomax annuses 150 mg on saadaval kapslite kujul, millel on valge läbipaistmatu keha ja sinine läbipaistmatu kork. Korpus on tähistatud musta tindiga "MYCO 150". Kapsel sisaldab valget pulbrit või kollaka varjundiga.

Pakendi kapslid Micomax 150 mg:

• 1 tükk blistris, karbis on üks blister;
• 3 tükki blistris, karbis on üks blister.

Ravimi terapeutiline toime

Micomaxil on seenevastane toime.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Flukonasool on triasooli seenevastaste ravimite tüüpiline klass. Flukonasool on väga tugev ergosterooli sünteesi inhibiitor mikromüketide rakkude membraanides. Flukonasooli toimemehhanism seisneb seente isoensüümsüsteemi aktiivsuse pärssimises. Mikomaxil on toime oportunistlike mükoosidega (sh Candida spp.), Samuti immunosupressiooni taustal generaliseerunud kandidoosi vormidega. Flukonasoolil on toime Cryptococcus neoformans'ile isegi intrakraniaalse infektsiooni korral. Ravimil on mõju endeemilistele mükoosidele, mida põhjustasid Coccidiodes immitis, Blastomyces dermatilidis (sh intrakraniaalsed infektsioonid), Histoplasma capsulalum (kaasa arvatud immunosupressioon).

On teatatud juhtudest, kus esines superinfektsioon, mida põhjustasid perekonna Candida seened. Kuid need seened ei kuulu Candida albicans'i, millel on loomulik resistentsus flukonasooli suhtes. Sellistel juhtudel on vajalik erineva koostisega seenevastaste ainete kasutamine.

Ravimi Micomax toimeainel on kõrge spetsiifilisus seente P450 süsteemi isoensüümide suhtes, kuid see avaldab sama süsteemi inimestele isoensüümidele ebaolulist mõju. Seega ei mõjuta 50 mg flukonasooli ööpäevas (üks kord või korduvalt) antipüriini metabolismi. Lisaks ei ole flukonasooli päevaannusel koguses 200-400 mg kliiniliselt olulist mõju endogeensete steroidide arvule ega hormonaalsele reaktsioonile adrenokortikotroopse hormooni manustamisel tervetele meessoost vabatahtlikele.

Suukaudsel manustamisel imendub flukonasool hästi ja kiiresti. Aine biosaadavus on 90%. Toit ei mõjuta Micomax ravimi imendumisomadusi. Aine suukaudsel manustamisel saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 0,5... 1,5 tunni jooksul. Flukonasooli poolväärtusaeg on umbes pool tundi. Aine kontsentratsioon plasmas on otseselt proportsionaalne võetud annusega. Toimeaine tasakaalukontsentratsioon (90%) saavutatakse 4 või 5 päeva jooksul, kui ravimi päevane tarbimine on 1 kord päevas. Kui esimesel ravipäeval võeti ööpäevas 2 korda kõrgem laadimisannus, siis on see võimalik saavutama 90% tasakaalu kontsentratsiooni teiseks ravipäevaks.

Seondumine vereproteiinidega läheneb 11-12% -le. Jaotusruumala on kehas oleva vee koguhulga lähedal. Flukonasool suudab tungida hästi organismi kõikidesse bioloogilistesse vedelikesse. Flukonasooli kontsentratsioon röga ja süljes on sarnane selle kontsentratsioonile veres. Meningiitiga patsiendil on flukonasooli kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus 80% vere kontsentratsioonist veres.

Epidermaalses, stratum corneum, dermis ja higi vedelikus on täheldatud suurt flukonasooli kontsentratsiooni (kõrgem kui kontsentratsioon veres). Flukonasool elimineerub peamiselt neerude kaudu. Umbes 80% annusest eritub neerude kaudu muutumatuna. Toimeaine kliirens on proportsionaalne kreatiniini kliirensiga. Perifeerses veres ei avastata flukonasooli metaboliite.

Retseptiravim

Näidustused ravimi Mycomax kasutamiseks:

• limaskestade kandidoos, kaasa arvatud neelu, söögitoru ja suuõõne limaskestad;
• Kanduuria;
• mitteinvasiivne bronhopulmonaalne kandidoos;
• naha kandidoos immuunsüsteemi normaalsete funktsioonidega patsientidel;
• naha kandidoos vähenenud immuunsüsteemi taustal;
• profülaktilise vahendina orofarüngeaalse kandidosisroosi retsidiivide korral AIDS-i patsientidel;
• mitmesuguse lokaliseerimise krüptokoktoos (nahk, kopsud, meningiidi tüüp);
• profülaktilise agensina krüptokoki nakkuse kordumiseks AIDS-i patsientidel;
• generaliseerunud kandidoos, sealhulgas kandidaat, levinud kandidoos, samuti muud invasiivsed kandidaatinfektsioonid: kuseteede ja hingamisteede infektsioonid, endokardium, kõhukelme, silmad, põrn, maks ja muud elundid. Ravi on lubatud paralleelse immunosupressiivse või tsütostaatilise ravi korral;
• suguelundite kandidoos: krooniline, äge, korduv vaginaalne kandidoos;
• kandidaalne balaniit meestel;
• profülaktilise toimeainena, et vähendada tupe tüüpi korduva kandidoosi arvu (3 või enama retsidiivi episoodiga aastas);
• seeninfektsioonide ärahoidmiseks pahaloomuliste kasvajatega patsientidel, kellel on kiiritusravi ja tsütostaatilise kemoteraapia tõttu kalduvus seda tüüpi nakkusele;
• naha mitmesugused lokaliseerimised (jalgadel, kehal, kubemes);
• pityriasis versicolor;
• naha kandidoos;
• onühhomükoos;
• normaalsete immuunsusfunktsioonidega patsientidel on sügavad endeemilised mükoosid, kaasa arvatud parakoccidioidomükoos, koktsidiomükoos, histoplasmoos ja sporotrichoos.

Vastunäidustused

Sellistel juhtudel ei ole Mycomax kapsleid ette nähtud:

• kui patsiendil on ravimi peamiste aktiivsete ja abikomponentide individuaalne talumatus. Samuti ärge võtke ravimit patsientidele, kes on tundlikud sarnase struktuuriga asoolühenditele;
• lapsed massiga alla 40 kg;
• galaktoosi, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni või veres sisalduva laktoosipuuduse kaasasündinud talumatuse korral preparaadi laktoosisisalduse tõttu;
• samaaegselt terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidiga;
• imetamise ajal.

Hoolikalt Mikomaks nimetas:

• maksapuudulikkusega;
• neerupuudulikkuse korral (flukonasooli annuse kohandamine on vajalik);
• terfenadiini koos flukonasooliga ööpäevases annuses alla 400 mg;
• potentsiaalselt proarütmiliste seisunditega, millel on erinevad riskitegurid, näiteks orgaanilise südamehaiguse, vee ja elektrolüütide tasakaalu halvenemise või samaaegse arütmiat põhjustavate ravimite kasutamise korral;
• raseduse ajal;
• kui kasutatakse samaaegselt hüpoglükeemiliste suukaudsete ravimitega, kuna on olemas hüpoglükeemia oht. Sellistel juhtudel on vaja hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust ja korrigeerida hüpoglükeemilist ravi.

Rakendusmeetodid

Mycomax kapsli kujul võetakse suu kaudu.

Annused täiskasvanutele

Krüptokoki meningiidi ja krüptokoki infektsiooni raviks on algannus esimesel päeval 400 mg. Ravi jätkub, võttes 200-400 mg 1 kord päevas. Ravi kestus sõltub kliinilisest toimest, mida peab kinnitama ka mükoloogilised uuringud. Krüptokoki meningiidi ravi kestab tavaliselt 6-8 nädalat. AIDS-i patsientidel teostatakse krüptokokk-meningiidi (pärast esimest esmast ravikuuri) kordumise ennetamine ravimi Mycomax kasutamisega annuses 200 mg päevas pikka aega.

Kandemuse, levinud kandidoosi ja teiste invasiivsete kandidaatinfektsioonide raviks on Micomax'i annus esimesel päeval 400 mg. Järgnevad tehnikad on toodetud 200 mg päevas. Piisava terapeutilise toime tõttu lastakse annusel tõusta 400 mg-ni päevas. Ravi kestus sõltub kliinilistest tulemustest.

Kõri ja suuõõne kandidoosi raviks on Mycomax'i annus 100 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 1-2 nädalat. Ravi võib laiendada ka immuunsusega patsientidele.

Erineva asukoha kandidoosi raviks (välja arvatud suguelundite kandidoos), näiteks mitteinvasiivse bronhopulmonaalse kandidoosi, söögitoru, kandiduuria, limaskestade ja naha kandidoosi korral on optimaalselt efektiivne terapeutiline annus 100 mg päevas. Keskmine ravikuur on 14 kuni 30 päeva.

Orofarüngeaalse kandidoosi kordumise vältimiseks AIDS-iga patsientidel on kogu ravikuuri lõpus ette nähtud 150 mg annus üks kord nädalas.

Vaginaalse kandidoosi raviks tuleb Mycomax'i võtta üks kord annuses 150 mg. Vaginaalse kandidoosi kordumise tõenäosuse vähendamiseks on soovitatav võtta Micomax 150 mg 1 kord kuus. Arst määrab ravikuuri individuaalselt, see võib varieeruda 4 kuni 12 kuud. Mõned patsiendid võivad vajada ravimi sagedasemat kasutamist.

Kandidaalse balaniidi raviks võetakse Mikomax'i suukaudselt üks kord 150 mg. Profülaktiline annus on 50-400 mg 1 kord päevas, sõltumata seenhaiguse tekkimise riskist. Üldise infektsiooni suure riski korral on Mycomax'i soovitatav võtta annuses 400 mg 1 kord päevas. Ravim tuleb välja kirjutada paar päeva enne neuropeenia tekkimist. Keskmine ravikuur on kuni 7 päeva.

Mükooside raviks jalgade, naha ja kubeme piirkonnas on Micomaxi soovitatav annus 150 mg 1 kord nädalas. Ravi kestus 2-4 nädala jooksul koos jalgade mükoosiga võib ravi edasi lükata 6 nädalat.

Haavandi raviks on soovitatav võtta Micomax'i annuses 300 mg 1 kord 7 päeva jooksul. Ravi kestus on 2 nädalat. Alternatiivne ravirežiim: 50 mg 1 kord päevas 2-4 nädalat.

Onühhomükoosi korral on soovitatav võtta 150 mg 1 kord 7 päeva jooksul. Ravi kestus kestab kuni kahjustatud küüneplaadi täieliku asendamiseni. Keskmiselt kestab ravi 3-6 kuud. Ravi kestuse oluline roll on küünte vanus ja kasvukiirus. Pärast täielikku taastumist seenest on võimalik säilitada küünte deformatsiooni.

Sügavate endeemiliste mükooside raviks on vaja võtta Micomax'i annuses 200-400 mg päevas peaaegu 2 aastat. Ravi kestus määratakse individuaalselt. Koktsidiomükoosi korral võib ravikuuri kestus olla vahemikus 11 kuni 24 kuud, parakoccidioidomükoos - 2-17 kuud, sporotrichoosiga - 1-16 kuud, histoplasmoosiga - 3-17 kuud.

Annused lastele

Nii lastel kui ka täiskasvanutel sõltub ravi kestus mükoloogilisest ja kliinilisest toimest. Lapsed ei kirjuta ravimit päevaannuses, mis ületab täiskasvanute ööpäevase annuse. Mycomax'i tuleb võtta iga päev 1 kord päevas.

Limaskesta kandidoosi raviks on soovitatav Micomax'i võtta annuses 3 mg / kg / päevas. Ravi esimesel päeval võite määrata stabiilse tasakaalukontsentratsiooni saavutamiseks peatselt 6 mg / kg.

Krüptokoki infektsiooni või generaliseerunud kandidoosi raviks on soovitatav võtta 6-12 mg / kg / päevas, annus määratakse sõltuvalt haiguse tõsidusest.

Vähendatud immuunsusega lastel seenhaiguse tekke ärahoidmiseks, kus haiguse teke on seotud kiiritusravi või tsütotoksilise kemoteraapia tulemusena neutropeeniaga, on Mycomax'i annus 3-12 mg / kg / päevas. Terapeutiline annus sõltub neutropeenia raskusest ja säilitusajast.

Neerufunktsiooni häirega lastel on vaja vähendada Micomax'i ööpäevast annust.

Normaalse neerufunktsiooniga eakad patsiendid järgivad ravimi standardannuseid.

Toimeaine ravim Micomax eritub muutumatul kujul peamiselt neerude kaudu. Eakatel patsientidel ja täiskasvanutel, kellel on neerufunktsiooni häire, ühekordse annusega, ei ole annuse kohandamine vajalik. Kui ravi Mycomax'iga on kursuste läbiviimine, määratakse neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele esmakordselt 50-400 mg laadimisannus. Kui QA on suurem kui 50 ml / min, on ette nähtud ravimi Micomax standardannus. Kui QA-d indikaatoritega 11-50 l / min, rakendatakse Mycomaxi soovitatavast annusest 50%. Patsiendid, kellel on iga hemodialüüsi protseduuri lõpus regulaarselt dialüüs, määratakse tavaline annus.

Hoiatused ja soovitused

Mikomax-ravi kestab kuni kliinilise ja laboratoorse remissiooni alguseni. Ravi enneaegne katkestamine põhjustab retsidiivi. Kogu ravikuuri ajal on soovitatav teostada hematoloogiliste parameetrite, samuti maksa ja neerude funktsiooninäitajate jälgimine.

Ravi ajal selle ravimiga täheldati harva maksa toksilisi muutusi isegi tõsiste kaasnevate haigustega patsientidel. Patsiendid, kellel ei ole tõsist hepatotoksilist toimet, on Mycomaxi üldiselt hästi talutav. Selliste juhtude korral oli hepatotoksiline toime pöörduv ja kõik sümptomid kadusid ravi lõpus. Kui maksa töös esineb kõrvalekaldeid, on soovitatav ravi Mycomax'iga lõpetada.

Neerude töö häirete korral tuleb katkestada ravi Micomax'iga.

Mikomaxi kombineerimisel rifabutiiniga või teiste ravimitega, mis metaboliseeruvad, kasutades P-450 isosüümide süsteemi, tuleb olla ettevaatlik.

AIDS-iga patsientidel on paljude ravimitega ravi ajal suurenenud kalduvus nahahaiguste tekkeks. Seega, kui seeninfektsiooni taustal paralleelselt areneb nahalööve, tuleks seda nähtust pidada reaktsiooniks toimeaine flukonasoolile, sellisel juhul katkestatakse ravimi Micomax manustamine.

Flukonasool, nagu teised asoolist saadud ained, on seotud QT-intervalli pikenemisega EKG-ga. Mycomax-ravi ajal täheldati harvadel juhtudel QT-intervalli pikenemist ja ventrikulaarse tahhükardia (pirouette tüüpi) teket. Sellised häired esinesid sageli patsientidel, kellel on müopaatia, südamepatoloogiad, vee- ja elektrolüütide tasakaalu häired, samuti kombinatsioonis teiste ravimitega, mis soodustavad rütmihäire tekkimist.

Mikomaxi kasutamise kogemus näitab, et aktiivne ravim ei mõjuta võimet juhtida sõidukeid, tegeleda ohtlike tegevuste ja tööga, mis nõuab suuremat tähelepanu. Aga kui Mycomax-ravi ajal tekib patsiendil pearinglus, uimasus, peapööritus, siis on vaja ajutiselt loobuda juhtimisest ja ohtlike tegevuste läbiviimisest.

Kõrvaltoimed

Vastavalt kliinilistele andmetele ja patsientide ülevaatustele on Mycomax ravim hästi talutav. Kuid esineb selliseid kõrvaltoimeid (eriti ravi ajal 7 päeva või kauem):

• üldised rikkumised: liikumatus, nõrkus, palavik, lihasnõrkus;
• KNS: peavalu (sage), harva pearinglus, treemor, paresteesia, peapööritus, krambid;
• seedetrakti osa: sageli oksendamine, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, harvadel juhtudel esineb kõhukinnisus, kõhupuhitus, anoreksia, düspepsia, maitse muutused, suukuivus;
• psüühika osas: unisus, harvem unetus;
• naha nahalööve (sagedane), harva on suurenenud higistamine, sügelus, Stevens-Johnsoni sündroom;
• luu- ja lihaskonna süsteemi sidekudede osas: harvadel juhtudel müalgia;
• veresüsteemi osas: aneemia võib harva esineda;
• maksa ja sapiteede osas: sageli suureneb alaniinaminotransferaasi, leeliselise fosfataasi, aspartaadi aminotransferaasi aktiivsus; harva kolestaas, maksa nekroos, neerukoe kahjustused, ikterus, hüperbilirubineemia;
• immuunsüsteemi osas: anafülaksia on haruldane.

HIV-infektsiooniga patsientidel olid järgmised kõrvaltoimed sagedasemad (turustamisjärgsetes uuringutes):

• naha osas: harvadel juhtudel alopeetsia, eksfoliatiivsed nahakahjustused, multiformne erüteem;
• kesknärvisüsteemi poolel: täheldati juhuslikke krampe;
• sapiteede ja maksa süsteemi osas: harvadel juhtudel maksapuudulikkus, maksa nekroos (isegi surmav), hepatiit;
• immuunsüsteemi osas: harva on angioödeem, anafülaksia, sügelus, näo turse, anafülaktoidsed reaktsioonid;
• vereloome süsteemist: trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, neutropeenia;
• ainevahetuse osas: harva hüperkolesteroleemia, hüpokaleemia, hüpertriglütserideemia;
• kuseteede häired: neerude häired.

Ravimi üleannustamine

Üleannustamise sümptomid: paranoiline käitumine, hallutsinatsioonid.

Ravi on tavaliselt sümptomaatiline, sunnitud diureesi ja maoloputust. 3 tundi kestev hemodialüüs võib vähendada veres flukonasooli sisaldust 50% võrra.

Ühilduvus teiste ravimitega

Mikomax + kaudsed antikoagulandid, kumariini derivaadid - protrombiiniaja suurenemine.

Mikomax (annuses 400–800 mg) + terfenadiin - terfenadiini kontsentratsiooni suurenemine veres. See ravimite kombinatsioon on vastunäidustatud, kui flukonasooli annus on suurem kui 400 mg päevas.

Mikomax + astemisool või muud ravimid, mida metaboliseerivad tsütokroom P450 süsteemi isoensüümid - nende ravimite kontsentratsiooni suurenemine veres. Selliste ravimite kombineerimine flukonasooliga peaks olema arsti järelevalve all.

Mikomax + Hydrochlorothiazide - flukonasooli plasmakontsentratsiooni suurenemine 40%.

Mycomax + Glibenclamide, Glipizid, tolbutamiid - hüpoglükeemiliste ainete poolväärtusaja suurenemine, hüpoglükeemia võib tekkida.

Mikomax + bensodiasepiinid (midasolaam) - midasolaami kontsentratsiooni suurenemine veres, psühhootiliste mõjude esinemine.

Mikomax + fenütoiin - fenütoiini kontsentratsiooni suurenemine veres.

Mikomax + Rifampitsiin - vähendades flukonasooli poolväärtusaega 20% võrra ja vähendades selle kontsentratsiooni veres 25% võrra. Seetõttu on see ravimite kombinatsiooniga soovitatav suurendada flukonasooli annust.

Rifabutiin + Mikomaks - rifabutiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, uveiidi tekkimise risk.

Mycomax + tsisapriid - südame tahhükardia ja kõrvaltoimete oht. See ravimite kombinatsioon on keelatud.

Mycomax + tsüklosporiin - tsüklosporiini kontsentratsioon plasmas on kerge.

Mycomax + teofülliin - teofülliini kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas.

Mycomax (400 mg ööpäevas) + zidovudiin - Zidovudiini kontsentratsiooni tõus vereplasmas, mistõttu võib eeldada zidovudiini kõrvaltoimeid.

Mycomax + takroliimus - nefrotoksilisuse, hüperkaleemia, hüperglükeemia oht takroliimuse kontsentratsiooni suurenemise taustal. Selliste ravimite kombinatsioonidega on vaja takroliimuse päevaannust vähendada.

Mycomax (200 mg ööpäevas) + suukaudsed rasestumisvastased vahendid - rasestumisvastaste ravimite AUC suurenemine: levonorgestreel 24%, etinüülöstradiool 40%. Mycomax ei mõjuta suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust.

Ladustamistingimused

Mycomaxi kapsleid tuleb hoida lastest eemal. Säilitamistemperatuur ei tohiks olla üle + 25 ° C.