Naklofen - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated ja vabanemise vormid (tabletid 50 mg ja 100 mg CP, 75 mg kapslid Duo ja Protect, rektaalsed suposiidid, geel või salv, ampullidesse süstimine) artriidi raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal

Käesolevas artiklis saate lugeda ravimi Naklofen kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti spetsialistide arvamused Naklofeni kasutamisest oma praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Analoogid Naklofen olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine artriidi, artroosi ja muude liigeste põletikuliste haiguste ja valu raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Naklofen - on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), millel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane toime.

Selle peamine toimemehhanism on tsüklooksügenaasi 1 ja 2 ensüümi (TSOG1 ja TSOG2) tegevuse valimatu pärssimine. mis põhjustab arahhidoonhappe metabolismi katkemist, vähendab prostaglandiini sünteesi. prostatsükliin ja tromboksaan.

Kõige tõhusam on põletikulise valu korral. Reumaatiliste haiguste korral aitab diklofenaki (Naklofeni ravimi toimeaine) põletikuvastane ja valuvaigistav toime oluliselt vähendada valu raskust, hommikust jäikust ja liigeste turset, mis parandab liigese funktsionaalset seisundit. Operatsioonijärgse perioodi vigastuste korral vähendab diklofenak valu ja põletikulist turset. Nagu kõikidel MSPVA-del, on diklofenakil trombotsüütide vastane toime. Terapeutilistes annustes ei avalda diklofenak peaaegu mingit mõju veritsusajale. Pikaajalise ravi korral ei vähenda diklofenaki analgeetiline toime.

Koostis

Diklofenaknaatrium + abiained.

Diklofenak-dietüülamiin + diklofenaknaatrium + abiained (geel Naklofen).

Diklofenaknaatrium + lansoprasool + abiained (Naklofen Protect).

Farmakokineetika

Naklofen tungib aktiivselt sünoviaalsesse vedelikku, kus see saavutab 60-70% kontsentratsioonist seerumis. Pärast 3-6 tundi pärast intramuskulaarset manustamist on toimeaine ja metaboliitide kontsentratsioon sünoviaalvedelikus suurem kui seerumis. Sünoviaalvedelikust saadud diklofenak eritub kiiremini kui seerumist. Peaaegu täielikult metaboliseerub maksas, peamiselt hüdroksüülimise teel, millele järgneb konjugatsioon glükuroonhappe ja sulfaatimisega. Ligikaudu 70% diklofenaki eritub neerude kaudu farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitidena. Ainult 1% ravimist eritub muutumatul kujul, ülejäänud metaboliidid - soolte kaudu. Eakatel patsientidel on farmakokineetilised parameetrid ilma oluliste muutusteta.

Näidustused

Haigused, mille korral on vajalik kiire põletikuvastane või valuvaigistav toime:

  • põletikuliste ja degeneratiivsete haiguste lihasluukonna: reumatoidartriit, psoriaatiline, juveniilne krooniline artriit, spondüliit (anküloseeriva spondüliidi), podagra, artriiti Reiteri tõbi, reumaatilised pehmete kudede, osteoartriit perifeersete liigeste ja lülisamba, sealhulgas radikulaarsete sündroom, tendovaginiit, periartriit, bursiit, müosiit, sünoviit;
  • kerge või mõõduka raskusastmega valu sündroom: neuralgia, müalgia, lumboischialgia, traumajärgne valu sündroom, millega kaasneb põletik, operatsioonijärgne valu, peavalu, migreen, algodimenorröa, adnexiit, proktiit, hambavalu, neeru ja kollatõbi.

Naklofen on mõeldud sümptomaatiliseks raviks ja ei mõjuta haiguse progresseerumist.

Vabastamise vormid

Tabletid, enterokattega 50 mg.

Modifitseeritud vabanemisega kapslid (Naklofen Duo).

Lahus intramuskulaarseks süstimiseks (süstid ampullides).

Rektaalsed suposiidid 50 mg.

Geel paikseks kasutamiseks 1% (mõnikord nimetatakse seda valesti või kreemiks).

Pideva vabanemisega kapslid (Naklofen Protect).

Pikaajalise toimega tabletid, kaetud 100 mg (Naklofen CP).

Kasutus- ja annustamisjuhised

Toidu ajal, ilma närimiseta, söögi ajal või pärast seda, pestes väikese koguse veega.

Täiskasvanud ja teismelised vanuses 15 aastat (ja kaaluvad üle 45 kg) - 50 mg 2-3 korda päevas. Kui saavutatakse optimaalne terapeutiline toime, vähendatakse annust järk-järgult ja kantakse säilitusravile annuses 100 mg päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

Kapslid Naklofen Duo

Ravim võetakse suu kaudu. Kapsel tuleb alla neelata tervelt, veega lõpus või pärast sööki, tavaliselt hommikul.

Nimetatakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust. Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 75 mg (1 kapsel) 1-2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

Intramuskulaarselt. Ühekordne annus täiskasvanutele - 75 mg (1 ampull). Vajadusel on võimalik uuesti sisse viia, kuid mitte varem kui 12 tunni pärast (neerukoolikuga patsientidel võib ravimit uuesti manustada 30 minuti pärast). Teiste annustamisvormide kasutamisel ei tohi diklofenak ületada maksimaalset päevaannust 150 mg.

Kasutamise kestus ei ole vajadusel pikem kui 2 päeva, mis kantakse edasi diklofenaki suukaudseks või rektaalseks kasutamiseks.

Naklofeni lahust ei saa ühes süstlas segada teiste ravimitega.

Rectally. Kui diklofenaki suukaudsed vormid taluvad patsiente halvasti, võib Naklofeni manustada rektaalselt suposiitide kujul sobivates annustes. Mitme ravimvormi kombineerimisel (lisaks ravimi suukaudsele manustamisele) tuleb meeles pidada, et diklofenaki ööpäevane annus ei tohi ületada 150 mg.

Täiskasvanutele on algannus 100-150 mg päevas (1 suposiit, 2-3 korda päevas), sõltuvalt haiguse tõsidusest. 15-aastaste ja vanemate noorukite puhul on soovitatav 1 suposiit mitte rohkem kui 2 korda päevas. Säilitusannus on tavaliselt 100 mg päevas (1 suposiit, 2 korda päevas).

Sa peaksid kasutama madalaima võimaliku minimaalse efektiivse annuse.

Väliselt. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele kantakse kahjustatud piirkonnale 5-10 cm pikkune geeli, mis hõõrub nahka õrnalt 2-3 korda päevas. Lastele vanuses 6 kuni 12 aastat ei kasutata kuni 3 cm suurust riba mitte rohkem kui 2 korda päevas. Kui kasutate ravimit kauem kui 10 päeva, pidage nõu oma arstiga.

Komplekt on mõeldud kahte tüüpi kapslite kombineeritud vastuvõtmiseks. Diklofenaki kapslite eraldi kasutamine on võimalik ainult mao ja / või kaksteistsõrmiksoole haavandiliste kahjustuste puudumisel ja selle arengu riskidel.

Toas, pesemine väikese koguse vedelikuga, söögi ajal või vahetult pärast sööki. Algannus - 1 kapsel (75 mg) 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 2 kapslit päevas (150 mg). Raske valu sündroomi korral on võimalik kohe võtta päevas ravimi annus (2 kapslit 1 kord päevas). Mao või kaksteistsõrmiksoole limaskestade erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste korral peaks see piirduma ühe kapsli (75 mg) manustamisega päevas kuni 8 nädala jooksul.

Sisse, täielikult, eelistatavalt hommikul, enne söömist.

Algannus on 15 mg päevas (1 kapsel). Maksimaalne annus on 30 mg päevas (2 kapslit). Mao või kaksteistsõrmiksoole limaskestade erosiooni ja haavandiliste kahjustuste korral tuleb kasutada 30 mg päevas (2 kapslit). Eakatel patsientidel, samuti neeru- ja / või maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kui kogu kapslit ei ole võimalik alla neelata, tuleb see avada, sisu segada väikese koguse õunamahlaga ja seda alla neelata.

Samad toimingud on võimalikud, kui ainet süstitakse nasogastrilise tuubi kaudu. Annus 30 mg ööpäevas (2 kapslit) ei ole pikem kui 8 nädalat. Kuni 12 kuud võib kasutada annust 15 mg päevas (1 kapsel).

Kõrvaltoimed

  • epigastriline valu;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhulahtisus, kõhukinnisus;
  • düspepsia;
  • kõhupuhitus;
  • anoreksia;
  • gastriit;
  • proktiit;
  • verejooks seedetraktist (oksendamine koos verega, melena, verega segatud kõhulahtisus);
  • seedetrakti haavandid (koos verejooksu või perforatsiooniga või ilma);
  • hepatiit;
  • kollatõbi;
  • stomatiit;
  • glossiit;
  • kuivad limaskestad (sealhulgas suu);
  • söögitoru kahjustus;
  • diafragma-tüüpi soolestiku kitsendused (mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine);
  • pankreatiit;
  • peavalu;
  • pearinglus;
  • unisus;
  • mäluhäired;
  • krambid;
  • ärevus;
  • aseptiline meningiit;
  • desorientatsioon;
  • depressioon;
  • unetus;
  • öösel õudusunenäod;
  • ärrituvus;
  • vaimsed häired;
  • peapööritus;
  • ähmane nägemine (ähmane nägemine, diplopia);
  • kuulmiskahjustus;
  • tinnitus;
  • maitsetundlikkuse rikkumine;
  • äge neerupuudulikkus;
  • hematuuria;
  • proteinuuria;
  • interstitsiaalne nefriit;
  • papillaarne nekroos;
  • trombotsütopeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hemolüütiline ja aplastiline aneemia, agranulotsütoos;
  • anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas märkimisväärne vererõhu langus ja šokk
  • angioödeem (sh nägu);
  • südamelöök, ekstrasüstool;
  • valu rinnus;
  • suurenenud vererõhk;
  • vaskuliit;
  • südamepuudulikkus;
  • müokardiinfarkt;
  • köha;
  • bronhiaalastma (sealhulgas õhupuudus);
  • kopsupõletik;
  • kõri turse;
  • nahalööve;
  • urtikaaria;
  • bulloossed pursked;
  • ekseem, sh. multiforme ja Stevens-Johnsoni sündroom;
  • Lyelli sündroom;
  • eksfoliatiivne dermatiit;
  • sügelus;
  • juuste väljalangemine;
  • fotosensibiliseerimine;
  • purpura, sh. allergiline.

Vastunäidustused

  • periood pärast koronaararteri möödaviigu operatsiooni;
  • mao- või kaksteistsõrmiksoole limaskesta erosive ja haavandilised muutused, aktiivne seedetrakti verejooks;
  • põletikuline soolehaigus akuutses faasis (UC, Crohni tõbi);
  • tserebrovaskulaarne verejooks või muu verejooks ja hemostaasi halvenemine;
  • raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus;
  • raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min), sealhulgas kinnitatud hüperkaleemia, progresseeruv neeruhaigus;
  • dekompenseeritud südamepuudulikkus;
  • luuüdi vereloome rõhumine;
  • 3 rasedus trimestrit, rinnaga toitmise periood;
  • piirangud ja vastunäidustused lastele (vt allpool juhiseid);
  • ülitundlikkus diklofenaki suhtes; anamneesiliste andmetega bronhiaalse obstruktsiooni, riniidi, urtikaaria rünnaku kohta pärast atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmist (atsetüülsalitsüülhappe talumatuse täielik või mittetäielik sündroom - rinosinusiit, urtikaaria, nina limaskesta polüübid, astma).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Naklofeni kasutamine rasedatel naistel on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele. Diklofenaki ei soovitata kasutada raseduse viimasel trimestril.

Vaatamata asjaolule, et diklofenak leidub rinnapiimas väikeses koguses, ei ole selle kasutamine imetamise ajal soovitatav.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 15-aastastel lastel. Intramuskulaarse manustamise lahus, kapslid Duo ja Protect, tabletid CP - on vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele. Lastel lastakse pärast 6 aastat last kasutada ettevaatlikult.

Kasutamine eakatel patsientidel

Kasutage eakatel patsientidel ettevaatusega.

Erijuhised

Soovitud terapeutilise toime kiireks saavutamiseks võtke ravim 30 minutit enne sööki. Muudel juhtudel võtke enne sööki, söögi ajal või pärast sööki, jooge rohkelt vett.

Seedetrakti kahjuliku arengu riski vähendamiseks tuleks kasutada minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese ajaga.

Ettevaatusabinõud peaksid kasutama ravimit Naklofen haavandilise koliidi ja Crohni tõvega haiguse võimaliku ägenemise tõttu.

Diklofenaki pikaajalise kasutamise korral on võimalik, kuigi harvadel juhtudel, tõsiste hepatotoksiliste reaktsioonide tekkimist ja seetõttu on soovitatav regulaarselt kontrollida maksa funktsiooni.

Kuna prostaglandiinide roll neerude verevoolu säilitamisel on oluline, tuleb ravimi määramisel südame- või neerupuudulikkusega patsientidele, samuti diureetikume võtvate eakate ja patsientide ravile pöörata erilist tähelepanu. pärast suurt operatsiooni). Kui sellistel juhtudel määratakse diklofenak, on ettevaatusabinõuna soovitatav jälgida neerufunktsiooni.

Ettevaatusabinõusid tuleb määrata Naklofenile vere hüübimishäiretega patsientidel, porfüüria, epilepsia, samuti antikoagulante või fibrinolüütikume saavatel patsientidel.

Pikaajalise ravi läbiviimisel on vaja jälgida perifeerse vere pilti, analüüsida varjatud vere väljaheiteid.

Seoses negatiivse mõjuga fertiilsusele ei soovitata rasestuda soovivatel naistel seda ravimit kasutada. Viljatusega patsientidel (kaasa arvatud need, keda kontrollitakse) on soovitatav ravim tühistada.

Ravimit võtvad patsiendid peaksid hoiduma alkoholi tarbimisest.

Nakkushaiguste korral võivad diklofenaki naatriumi põletikuvastased ja palavikuvastased toimed nende haiguste sümptomeid varjata.

Mõju võimet juhtida autotransporti ja töötada mehhanismidega

Ravi ajal võib vaimse ja motoorse reaktsiooni kiirus väheneda, mistõttu on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Ravimi koostoime

Suurendab digoksiini, metotreksaadi, liitium- ja tsüklosporiinravimite plasmakontsentratsiooni.

Vähendab diureetikumide mõju kaaliumi säästvate diureetikumide taustal suurendab hüperkaleemia riski; antikoagulantide, trombotsüütide ja trombolüütiliste ravimite (alteplaza, streptokinaas, urokinaas) taustal suurendab verejooksu oht (tavaliselt seedetrakt).

Vähendab antihüpertensiivsete ja hüpnootiliste ravimite toimet. Suurendab teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja glükokortikosteroidide kõrvaltoimete tõenäosust (seedetraktist), metotreksaadi toksilisust ja tsüklosporiini nefrotoksilisust.

Atsetüülsalitsüülhape vähendab diklofenaki kontsentratsiooni veres. Samaaegne kasutamine paratsetamooliga suurendab diklofenaki nefrotoksiliste toimete tekkimise riski.

Vähendab hüpoglükeemiliste ravimite toimet.

Cefamundool, tsefoperasoon, tsefotetaan, valproehape ja plykamütsiin suurendavad hüpoprotrombineemia esinemissagedust.

Tsüklosporiin ja kuldpreparaadid suurendavad Naklofeni toimet prostaglandiinide sünteesile neerudes, mis väljendub nefrotoksilisuse suurenemises. Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid suurendavad verejooksu riski seedetraktist.

Samaaegne kohtumine etanooliga (alkohol), kolhitsiiniga, kortikotropiiniga ja naistepuna preparaatidega suurendab verejooksu riski seedetraktis. Fotosensibilisatsiooni põhjustavad ravimid suurendavad diklofenaki sensibiliseerivat toimet ultraviolettkiirgusele. Ravimid, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad diklofenaki kontsentratsiooni plasmas, suurendades sellega toksilisust.

Kinoloonrühma antibakteriaalsed ravimid - krampide oht.

Analoogid narkootikumide Naklofen

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Artrex;
  • Veral;
  • Voltaren;
  • Voltaren Emulgel;
  • Diklak;
  • Diklobene;
  • Dikloberl;
  • Diklovit;
  • Diklogeen;
  • Diclomax;
  • Diklomelaan;
  • Diklonak;
  • Diklonaat P;
  • Dikloraan;
  • Diklorium;
  • Diklofeen;
  • Diklofenak;
  • Diklofenakool;
  • Difen;
  • Dorosan;
  • Naklof;
  • Naklofen Duo;
  • Naklofen SR;
  • Naatriumdiklofenak;
  • Ortofeen;
  • Orthofer;
  • Orthoflex;
  • Rapten Duo;
  • Rapten Rapid;
  • Revmavek;
  • Revodina retard;
  • Remetan;
  • Sanfinak;
  • SwissJet;
  • Feloran;
  • Feloran Retard;
  • Flotak.

Naklofeni süstid: kasutusjuhised

Koostis

3 ml lahust (1 ampull) sisaldab:

Toimeaine: diklofenaknaatrium 75 mg.

Abiained: bensüülalkohol, propüleenglükool, naatriumbisulfit, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Kirjeldus

Läbipaistev, värvitu või helekollane lahus, millel puuduvad peaaegu mehaanilised lisandid.

Farmakoloogiline toime

Diklofenak on mittesteroidne põletikuvastane aine, millel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane toime. See pärsib tsüklooksügenaasi aktiivsust ja seega ka prostaglandiinide sünteesi. Diklofenakiga ravi ajal täheldatakse uriinis, mao limaskestas ja sünoviaalvedelikus prostaglandiinide taseme langust.

Ravimit kasutatakse kõigi reumaatiliste haiguste raviks, samuti erinevate päritoluga valu vähendamiseks.

Farmakokineetika

Rektaalselt manustatuna imendub diklofenak kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon tekib 1 tunni jooksul. Söömine ei mõjuta diklofenaki taset vereplasmas.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse pool tundi. Rohkem kui 99% diklofenaki seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.

Diklofenak siseneb sünoviaalsesse vedelikku, mille kontsentratsioon plasmas on 60 kuni 70%. 3 kuni 6 tunni pärast on toimeaine ja selle metaboliitide kontsentratsioon sünoviaalvedelikus kõrgem kui plasmas. Diklofenak eritub sünoviaalsest vedelikust aeglasemalt kui plasmast. Metabolism ja eritumine.

Bioloogiline poolväärtusaeg (T1 / 2) on 1-2 tundi, kerge neeru- või maksapuudulikkuse korral jääb see muutumatuks.

Diklofenak metaboliseerub peaaegu täielikult maksas, peamiselt hüdroksüülimise ja metoksüülimise teel.

Umbes 70% annusest eritub uriiniga farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitidena. Ainult 1% diklofenaki eritub muutumatul kujul. Ülejäänud metaboliidid erituvad sapiga ja väljaheitega.

Eakatel patsientidel ei muutu ravimi imendumine, metabolism või eritumine oluliselt.

Näidustused

Haigused, mille puhul on vaja kiiret põletikuvastast ja / või valuvaigistavat toimet:

> põletikulised reumaatilised haigused: reumatoidartriit, seronegatiivne spondüliit, juveniilne artriit ja erineva etioloogiaga artriit;

> lihas-skeleti süsteemi degeneratiivne reuma (artroos, spondüloos);

> mikrokristalne artriit (podagra arthritis, pseudo-podagra arthritis);

> Tutvustan fikseeritud reuma: periartriiti, bursiiti, müosiiti, tendiniiti, sünoviiti;

> muud lihas-skeleti süsteemi põletikulised haigused, millega kaasneb valu.

Valuvaigistina kasutatakse Naklofeni pehmete kudede vigastustes, hambaravis, pärast kirurgilist sekkumist, rasketel migreenihoogudel, samuti neeru- või sapiteekoolikas.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus diklofenaki või teiste ravimi komponentide, salitsülaatide või muude mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes, mis avalduvad bronhiaalastma, urtikaaria või nohu all.

Kõhukahjustused maos või kaksteistsõrmiksooles, seedetrakti verejooks.

Raske südamepuudulikkus.

Rasedus ja imetamine

Vaatamata asjaolule, et diklofenakil ei ole teratogeenset toimet, on kasutamine rasedatel võimalik ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele. Diklofenaki ei soovitata kasutada raseduse viimasel trimestril ja imetamise ajal.

Annustamine ja manustamine

Kui ekspresseeritud valu - 75 mg (3 ml) üks või kaks korda päevas intramuskulaarselt. Niipea kui võimalik, peate jätkama ravi teiste ravimivormidega (enterokattega tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, ravimküünlad).

Neerukolikaali korral on 30 minuti pärast võimalik 75 mg Naklofeni korduvat intramuskulaarset manustamist.

See ravimvorm ei ole mõeldud kasutamiseks lastel.

Süstlas ei ole soovitatav segada ravimit teiste ravimitega.

Kõrvaltoimed

Nagu kõik teised ravimid, võib Naklofen põhjustada kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on jagatud: väga sage - rohkem kui 1/10 (10%); sagedased - rohkem kui 1/100, kuid alla 1/10 (rohkem kui 1%, kuid alla 10%); harva - üle 1/1000, kuid alla 1/100 (rohkem kui 0,1%, kuid alla 1%); harv - rohkem kui 1/10000, kuid alla 1/1000 (rohkem kui 0,01%, kuid alla 0,1%); väga harv - vähem kui 1/10000 (alla 0,01%).

Seedetraktist

Ravimi kõige sagedasemad kõrvaltoimed: iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhukrambid, düspepsia, kõhupuhitus.

Väga sageli (20% patsientidest): kahjustused, peamiselt seedetrakti ülemises osas.

Sageli (1% patsientidest, kes saavad ravimit 3-6 kuud): verejooks, haavandid, perforatsioonid.

Mõnel juhul esineb seedetrakti alumine osa, sealhulgas mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi ägenemine või ägenemine või Crohni tõbi.

Kesknärvisüsteemi küljest

Sageli (1-9% patsientidest): peavalu ja peapööritus.

Sageli (vähem kui 1% patsientidest): pearinglus, depressioon, unetus, väsimus, ärevus, ärrituvus, uimasus.

Neerude osa -

Sageli (vähem kui 1% patsientidest): neerupuudulikkus, äge neerupuudulikkus või hematuuria.

Mõnel juhul: interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, neeru papillae nekroos või proteinuuria.

Muutused maksas

Sageli (vähem kui 1% patsientidest): ikterus, asümptomaatiline hepatiit, äge hepatiit, krooniline aktiivne hepatiit, hepatotsellulaarne nekroos, kolestaas.

Mõnel juhul: fulminantne (hetkeline) hepatiit.

Naha ja ülitundlikkusreaktsioonid

Sageli (1-3% patsientidest): võib tekkida lööve või lööve.

Sageli (vähem kui 1% patsientidest): sügelus või urtikaaria.

Mõnel juhul: valgustundlikkus, anafülaktilised reaktsioonid (bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk).

Kuna südame-veresoonkonna süsteemi

Turse, hüpertensioon ja südamepuudulikkus.

Kliiniliste andmete ja epidemioloogiliste andmete põhjal võib eeldada, et diklofenaki kasutamine, eriti suurtes annustes (150 mg ööpäevas), on seotud arteriaalse tromboosi riski kerge suurenemisega (näiteks müokardiinfarkti või insuldi oht).

Vere moodustumise organite küljest

Mõnel juhul: aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos.

Patsiendid peavad arsti teavitama kõrvaltoimetest või neile sarnanevatest sümptomitest.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, epigastriavalu, pearinglus, tinnitus ja ärrituvus, verejooks, melena, teadvushäired, hingamisdepressioon, krambid ja neerupuudulikkus.

Ravi: sümptomaatiline. Spetsiifilist vastumürki ei ole. Sunnitud diurees, hemodialüüs on ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Patsiendid peavad teavitama arsti kõigist ravimitest, sealhulgas ravimitest, mida nad võtavad.

Naklofeni ja:

> liitium või digoksiin - võib põhjustada nende kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas;

> mõned diureetikumid, nagu ka teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, vähendab diureetilist toimet;

> kaaliumi säästvad diureetikumid - võivad suurendada kaaliumi sisaldust veres;

> atsetüülsalitsüülhape või muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - suurendab kõrvaltoimete ohtu;

> tsüklosporiin - suurendab tsüklosporiini nefrotoksilisust;

> metotreksaat - suurendab metotreksaadi toksilisust;

> antihüpertensiivsed ravimid - vähendab nende efektiivsust.

Diklofenak ei mõjuta tavaliselt suukaudseks manustamiseks mõeldud diabeedivastaste ainete aktiivsust.

Rakenduse funktsioonid

Mõju sõidukite ja seadmete juhtimisvõimele Autojuhtimise ja potentsiaalselt ohtlike masinate võimet mõjutada ei ole.

Ohutusabinõud

Diklofenakiga ravi ajal peavad patsiendi arstil hoolikalt jälgima ülemise seedetrakti haigustega patsiente. Soovitatav on haavandivastaste ravimite kombineeritud kasutamine. Ettevaatlikult tuleks ravimit kasutada haavandilise koliidi ja Crohni tõve korral haiguse võimaliku ägenemise tõttu.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega raske neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel, vere hüübimishäirete korral, epilepsiaga patsientidel, porfüürias või patsientidel, kes saavad ravi antikoagulantide või fibrinolüütiliste ainetega.

Diklofenaki pikaajalise kasutamise korral on võimalik, kuigi harvadel juhtudel, tõsiste hepatotoksiliste reaktsioonide tekkimist, mistõttu on soovitatav regulaarselt kontrollida maksa funktsiooni.

Nakkushaiguste korral võib diklofenaki põletikuvastane ja palavikuvastane toime varjata nende haiguste sümptomeid.

Mõju südame-veresoonkonna ja tserebrovaskulaarsüsteemidele

Arteriaalse hüpertensiooni ja / või kerge või mõõduka kongestiivse südamepuudulikkusega patsiendid vajavad hoolikat jälgimist vedeliku peetumise võimaliku tekke tõttu kehas ja turset mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) ravi ajal.

Kliiniliste andmete ja epidemioloogiliste andmete põhjal võib eeldada, et diklofenaki kasutamine, eriti suurtes annustes (150 mg ööpäevas), on seotud arteriaalse tromboosi riski kerge suurenemisega (näiteks müokardiinfarkti või insuldi oht).

Erilist tähelepanu tuleb pöörata ravimi määramisel patsientidele, kellel on kontrollimatu hüpertensioon, kongestiivne südamepuudulikkus, kindlaksmääratud koronaararterite haigus, perifeersed veresoonkonna haigused ja / või tserebrovaskulaarsed haigused. Enne ravimi pikaajalist manustamist patsientidele, kellel on südame-veresoonkonna tüsistuste tekke riskifaktorid (näiteks arteriaalne hüpertensioon, hüperlipideemia, diabeet, suitsetamine), tuleb hoolikalt analüüsida.

Ravimi kõrvaltoimeid saab vähendada, rakendades väikseimat efektiivset annust kõige lühema aja jooksul, mis on vajalik sümptomite leevendamiseks. Eakad inimesed peavad samuti määrama Naklofeni madalaima efektiivse annuse.

Abiteave

Bensüülalkohol on vastunäidustatud vastsündinutel ja alla 3-aastastel lastel.

Tundlikel inimestel, eriti neil, kellel on astma ja kellel on esinenud allergiat, võib metabisulfit põhjustada allergilisi reaktsioone, sealhulgas anafülaktilise reaktsiooni ja bronhospasmi sümptomeid.

Vormivorm

75 mg süstelahus 3 ml ampullides.

5 ampulli plastpakendis.

1 blisterpakend kartongkarbis koos kasutusjuhenditega.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Ärge kasutage hiljem kui pakendil märgitud kuupäev.

NAKLOFEN

I / m süstelahus on läbipaistev, värvitu või kergelt kollakas, ilma nähtavate mehaaniliste lisanditeta.

Abiained: bensüülalkohol, propüleenglükool, naatriumdisulfiit, naatriumhüdroksiid, vesi d / ja.

3 ml - ampullid (5) - villid (1) - pakib papi.
3 ml - klaasampullid (5) - plastist kaubaalused (1) - papppakendid.

Diklofenak on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), millel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane toime.

Selle peamine toimemehhanism on tsüklooksügenaasi 1 ja 2 ensüümi (TSOG1 ja TSOG2) tegevuse valimatu pärssimine. mis põhjustab arakhnoonhappe metabolismi katkemist, vähendab prostaglandiini sünteesi. prostatsükliin ja tromboksaan.

Kõige tõhusam on põletikulise valu korral. Reumaatiliste haiguste korral vähendab diklofenaki põletikuvastane ja analgeetiline toime oluliselt valu raskust, hommikust jäikust, liigeste turset, mis parandab liigese funktsionaalset seisundit. Operatsioonijärgse perioodi vigastuste korral vähendab diklofenak valu ja põletikulist turset. Nagu kõikidel MSPVA-del, on diklofenakil trombotsüütide vastane toime. Terapeutilistes annustes ei avalda diklofenak peaaegu mingit mõju veritsusajale. Pikaajalise ravi korral ei vähenda diklofenaki analgeetiline toime.

TCmax koos intramuskulaarse süstimisega 75 mg - 15-30 minutit. Suhtlemine plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga - 99%. Diklofenak tungib aktiivselt sünoviaalsesse vedelikku, kus see saavutab 60-70% kontsentratsioonist seerumis. 3-6 tundi pärast manustamist on toimeaine ja metaboliitide kontsentratsioon sünoviaalvedelikus suurem kui seerumis. Sünoviaalvedelikust saadud diklofenak eritub kiiremini kui seerumist. 50% ravimist metaboliseerub "esimese läbipääsu" ajal maksas. Peaaegu täielikult metaboliseerub maksas, peamiselt hüdroksüülimise teel, millele järgneb konjugatsioon glükuroonhappe ja sulfaatimisega.

T1/2 on 1-2 tundi. Maksa või neerude kopsuhäirete korral T1/2 jääb muutumatuks. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC vähem kui 10 ml / min) suureneb sapi metaboliitide eritumine, samas ei täheldata nende kontsentratsiooni suurenemist veres. Kroonilise hepatiidiga või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel ei muutu farmakokineetilised parameetrid.

Ligikaudu 70% diklofenaki eritub neerude kaudu farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitidena. Ainult 1% ravimist eritub muutumatul kujul, ülejäänud metaboliidid - soolte kaudu.

Eakatel patsientidel on farmakokineetilised parameetrid ilma oluliste muutusteta.

Haigused, mille korral on vajalik kiire põletikuvastane või valuvaigistav toime:

- põletikuliste ja degeneratiivsete haiguste lihasluukonna: reumatoidartriit, psoriaatiline, juveniilne krooniline artriit, anküloseeriva spondüliidi (anküloseeriva spondüliidi), podagra, artriiti Reiteri tõbi, reumaatilised pehmete kudede, osteoartriit perifeersete liigeste ja lülisamba, sealhulgas radikulaarsete sündroom, tendovaginiit, periartriit, bursiit, müosiit, sünoviit;

- kerge või keskmise raskusega valu sündroom: neuralgia, müalgia, lumboischialgia, traumajärgne valu sündroom, millega kaasneb põletik, operatsioonijärgne valu, peavalu, migreen, algodimenorröa, adnexiit, proktiit, hambavalu, neeru ja kollatõbi.

Diklofenak on mõeldud sümptomaatiliseks raviks ja seda ei mõjuta haiguse progresseerumine.

- periood pärast koronaararteri möödaviigu operatsiooni;

- mao või kaksteistsõrmiksoole limaskestade erosive ja haavandilised muutused, aktiivne seedetrakti verejooks;

- põletikulised soolehaigused (sealhulgas NUC, Crohni tõbi) ägedas faasis;

- tserebrovaskulaarne verejooks või muu verejooks ja hemostaasi halvenemine;

- raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus;

- raske neerupuudulikkus (CC vähem kui 30 ml / min), sealhulgas kinnitatud hüperkaleemia, progresseeruv neeruhaigus;

- luuüdi vereloome rõhumine, t

- III rasedus trimestril, rinnaga toitmise periood;

- laste vanus (kuni 18 aastat);

- ülitundlikkus (sealhulgas ka muudele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele), bronhiaalastma täielik või mittetäielik kombinatsioon, nina limaskesta korduv polüposis ja paranasaalsed ninaosad ning atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (kaasa arvatud ajalugu) talumatus.

Ettevaatusega: südame isheemiatõbi, tserebrovaskulaarsed haigused, düslipideemia / hüperlipideemia, suhkurtõbi, perifeersete arterite haigus, suitsetamine, kreatiniini kliirens 30-60 ml / min; anamneesilised andmed seedetrakti haavandiliste kahjustuste tekke kohta, Helicobacter pylori infektsiooni esinemine, MSPVA-de pikaajaline kasutamine, alkoholi sagedane kasutamine, rasked somaatilised haigused, porfüüria teke, epilepsia, divertikuliit, süsteemsed sidekoe haigused, BCC märkimisväärne vähenemine (sealhulgas pärast ulatuslikku kirurgilist ravi) sekkumised), eakad patsiendid (sealhulgas diureetikumid, nõrgenenud patsiendid ja madal kehamassi), rasedus (I-II trimester), samaaegne t Ja järgnevad ravimid: antikoagulandid (näiteks varfariin), agregatiivsed ained (näiteks atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel), suukaudsed glükokortikosteroidid (näiteks prednisoloon), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (näiteks tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, serraliin);

Seedetrakti kahjuliku arengu riski vähendamiseks tuleks minimaalse efektiivse annusega kasutada minimaalset võimalikku suunda.

Intramuskulaarselt. Ühekordne annus täiskasvanutele - 75 mg (1 ampull). Vajadusel on võimalik uuesti sisse viia, kuid mitte varem kui 12 tunni pärast (neerukoolikuga patsientidel võib ravimit uuesti manustada 30 minuti pärast). Teiste diklofenaki annustamisvormide kasutamisel ei tohiks ületada maksimaalset päevaannust -150 mg.

Kasutamise kestus ei ole vajadusel pikem kui 2 päeva, mis kantakse edasi diklofenaki suukaudseks või rektaalseks kasutamiseks.

Naklofeni lahust ei saa ühes süstlas segada teiste ravimitega.

Sageli - 1-10%; mõnikord 0,1–1%; harva 0,01–0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%, sealhulgas mõnel juhul.

Seedetrakti osa: sageli - epigastriline valu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kõhupuhitus, anoreksia, aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine; harva - gastriit, proktiit, gastrointestinaaltrakti verejooks (oksendamine koos verega, melena, verega segatud kõhulahtisus), seedetrakti haavandid (verejooksu või perforatsiooniga või ilma), hepatiit, ikterus, maksakahjustus; väga harva - stomatiit, glossitis, kuiv limaskestad (sealhulgas suuõõne), söögitoru erosive ja haavandilised kahjustused, soole membraani sarnased struktuurid, mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine, kõhukinnisus, pankreatiit, fulminantne hepatiit.

Närvisüsteemi osa: sageli - peavalu, pearinglus; harva unisus; väga harva - tundlikkuse rikkumine, sh. paresteesiad, mäluhäired, treemor, krambid, ärevus, tserebrovaskulaarsed häired, aseptiline meningiit, desorientatsioon, depressioon, unetus, luupainajad, ärrituvus, vaimsed häired.

Meeltest: sageli - peapööritus; väga harva - nägemishäired (nägemise hägusus, diploopia), kuulmislangus, tinnitus, maitse halvenemine.

Kuseteede süsteem: väga harva - äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, papillaarne nekroos.

Vere moodustumise organite küljest: väga harva - trombotsütopeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hemolüütiline ja aplastiline aneemia, agranulotsütoos.

Allergilised reaktsioonid: anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas märkimisväärne vererõhu ja šoki vähenemine; väga harva - angioödeem (sh näod).

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: väga harva - südamelöök, löögid, valu rinnus, vererõhu tõus, vaskuliit, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt.

Hingamisteede osa: harva - köha, bronhiaalastma (sh õhupuudus); väga harva - pneumoniit, kõri turse.

Nahale: sageli - nahalööve; harva - urtikaaria; väga harva - bullae lööve, erüteem, sh. multiformne ja Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, sügelus, juuste väljalangemine, valgustundlikkus, purpura, sh. allergiline.

Teised: intramuskulaarse manustamise asemel on võimalik naha ärritus, valu, turse ja punetus.

Sümptomid: parenteraalse üleannustamise korral on ebatõenäoline. Parenteraalse manustamise üleannustamise kliinilised sümptomid on sarnased teiste annustamisvormide kasutamisel täheldatavatele omadustele: oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, pearinglus, tinnitus, krambid, suurenenud vererõhk, depressioon
hingamine; märkimisväärne üleannustamine - äge neerupuudulikkus, hepatotoksiline toime.

Ravi: sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on kõrvaldada vererõhu tõus, neerufunktsiooni häired, krambid, seedetrakti ärritus, hingamisdepressioon. Sunnitud diurees, hemodialüüs on ebaefektiivne (oluline seos valkude ja intensiivse ainevahetusega).

Suurendab digoksiini, metotreksaadi, liitium- ja tsüklosporiinravimite plasmakontsentratsiooni.

Vähendab diureetikumide mõju kaaliumi säästvate diureetikumide taustal suurendab hüperkaleemia riski; antikoagulantide, trombotsüütide ja trombolüütiliste ravimite (alteplaza, streptokinaas, urokinaas) taustal suurendab verejooksu oht (tavaliselt seedetrakt).

Vähendab antihüpertensiivsete ja hüpnootiliste ravimite toimet.

Suurendab teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja glükokortikosteroidide kõrvaltoimete tõenäosust (seedetraktist), metotreksaadi toksilisust ja tsüklosporiini nefrotoksilisust.

Atsetüülsalitsüülhape vähendab diklofenaki kontsentratsiooni veres.

Samaaegne kasutamine paratsetamooliga suurendab diklofenaki nefrotoksiliste toimete tekkimise riski.

Vähendab hüpoglükeemiliste ravimite toimet.

Cefamundool, tsefoperasoon, tsefotetaan, valproehape ja plykamütsiin suurendavad hüpoprotrombineemia esinemissagedust.

Tsüklosporiin ja kuldpreparaadid suurendavad diklofenaki toimet prostaglandiinide sünteesile neerudes, mis väljendub nefrotoksilisuse suurenemises.

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid suurendavad verejooksu riski seedetraktist.

Samaaegne määramine etanooli, kolhitsiini, kortikotropiini ja Hypericum perforatum'i preparaatidega suurendab verejooksu riski seedetraktis.

Fotosensibilisatsiooni põhjustavad ravimid suurendavad diklofenaki sensibiliseerivat toimet ultraviolettkiirgusele.

Ravimid, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad diklofenaki kontsentratsiooni plasmas, suurendades sellega toksilisust.

Kinoloonrühma antibakteriaalsed ravimid - krampide oht.

Naklofeni lahust ei saa ühes süstlas segada teiste ravimitega.

Patsiendid peaksid teavitama arste kõrvaltoimete tekkimisest.

Seedetrakti kahjuliku arengu riski vähendamiseks tuleks kasutada minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese ajaga.

Diklofenaki pikaajalise kasutamise korral on võimalik, kuigi harvadel juhtudel, tõsiste hepatotoksiliste reaktsioonide tekkimist ja seetõttu on soovitatav regulaarselt kontrollida maksa funktsiooni.

Kuna prostaglandiinide roll neerude verevoolu säilitamisel on oluline, tuleb ravimi määramisel südame- või neerupuudulikkusega patsientidele, samuti diureetikume võtvate eakate ja patsientide ravile pöörata erilist tähelepanu. pärast ulatuslikku operatsiooni). Kui sellistel juhtudel määratakse diklofenak, on ettevaatusabinõuna soovitatav jälgida neerufunktsiooni.

Ettevaatusabinõusid tuleb määrata diklofenakile hüübimishäiretega patsientidel, porfüüria, epilepsia, samuti antikoagulante või fibrinolüütikume saavatel patsientidel.

Pikaajalise ravi läbiviimisel on vaja jälgida perifeerse vere pilti, analüüsida varjatud vere väljaheiteid.

Seoses negatiivse mõjuga fertiilsusele ei soovitata rasestuda soovivatel naistel seda ravimit kasutada. Viljatusega patsientidel (kaasa arvatud need, keda kontrollitakse) on soovitatav ravim tühistada.

Ravimit võtvad patsiendid peaksid hoiduma alkoholi tarbimisest.

Nakkushaiguste korral võivad diklofenaki naatriumi põletikuvastased ja püretikumivastased toimed nende haiguste sümptomeid varjata.

Naklofeni lahust ei ole soovitatav segada teiste sama ravimiga.

Mõju võimet juhtida autotransporti ja töötada mehhanismidega

Ravi ajal võib vaimse ja motoorse reaktsiooni kiirus väheneda, mistõttu on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Diklofenaki kasutamine raseduse I-II trimestril on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski lootele. Kolmandal trimestril ja imetamise ajal on Naklofen'i kasutamine vastunäidustatud.

Vastunäidustatud alla 18-aastastel lastel

Vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC vähem kui 30 ml / min), sealhulgas kinnitatud hüperkaleemia, progresseeruv neeruhaigus.

Naklofen

Naklofen: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Naklofen

ATX kood: M01AV05

Toimeaine: diklofenak (diklofenak)

Tootja: Krka, Sloveenia

Uuenduse kirjeldus ja foto: 07/31/2017

Hinnad apteekides: 112 rubla.

Naklofen on mittesteroidne põletikuvastane aine (NSAID).

Vabastage vorm ja koostis

Naklofeni annusvormid:

  • Enterokile kattega kaetud tabletid: kollakaspruunid, ümmargused kergelt kaksikkumerad ja sileda pinnaga (10 tükki blisterpakendis, pappkimbus 2 blistrit);
  • Lahus intramuskulaarseks (IM) manustamiseks: värvitu või kollakas selge vedelik (3 ml ampullides, 5 tk. Mullpakendites, 1 karbis blisterpakendis või 3 ml klaasampullides, 5 tk. kaubaalused, pappkimbus 1 kaubaalune);
  • Rektaalsed suposiidid: koonusekujuline, kollakasvalge või valge värvi ühtlase vaha struktuuriga (5 tükki ribadena, pappkimbus on 2 riba);
  • Välispidiseks geeliks 1%: homogeenne valge mass (60 g alumiiniumist torudes, pappkimbus 1 toru).

Toimeaine Naklofen - diklofenaknaatrium:

  • 1 tablett - 50 mg;
  • 1 ml lahust - 25 mg;
  • 1 suposiit - 50 mg;
  • 1 g geeli - 10 mg, mis vastab 11,6 mg diklofenaki dietüülamiinile.
  • Tabletid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, povidoon, magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid;
  • Lahus: propüleenglükool, bensüülalkohol, naatriumhüdroksiid, naatriumdisulfiit, süstevesi;
  • Suposiidid: tahked rasvad;
  • Geel: dietanoolamiin, karbomeer, isopropanool, makrogool, vaseliiniõli, propüleenglükool, tsetomakrogool, veevaba naatriumsulfit, detsüüloleaat, puhastatud vesi.

Lisaks enterokile katte osana: titaandioksiid, hüpromelloos, propüleenglükool, kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), etüülakrülaat / metakrüülhappe kopolümeer, talk.

Farmakoloogilised omadused

Naklofeni iseloomustab põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigistav toime.

Farmakodünaamika

Diklofenaknaatrium inhibeerib selektiivselt ensüümi 1 ja 2 ensüümi aktiivsust, mis põhjustab arahhidoonhappe metaboolseid häireid ja tromboksaani, prostatsükliini ja prostaglandiinide tootmise vähenemist. See viib prostaglandiinide kontsentratsiooni vähenemiseni sünoviaalses vedelikus, mao limaskestas ja uriinis. Naklofen näitab suurimat efektiivsust põletikuliste valu rünnakute ajal.

Reumaatiliste haiguste korral on diklofenaknaatriumil valuvaigistav ja põletikuvastane toime, mis vähendab oluliselt valu tugevust, kõrvaldab hommikuse jäikuse ja liigeste turse ning parandab nende funktsionaalset seisundit. Toimeaine Naklofen võimaldab teil vabaneda valu, ebamugavustunne ja põletikulise päritolu turse vigastustes ja operatsioonijärgses perioodis.

Naklofen on mittesteroidse põletikuvastase ravimina (NSAID) iseloomulik trombotsüütide vastane toime. Soovitatavates annustes ei muuda see praktiliselt veritsusaega. Pikaajalise ravi korral ei vähene diklofenaknaatriumi valuvaigistav toime.

Farmakokineetika

Diklofenaknaatrium imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult, toidu tarbimine suurendab poolväärtusaega 1-4 tundi ja vähendab aine maksimaalset kontsentratsiooni veres umbes 40%. Pärast 50 mg Naklofeni manustamist saavutatakse selle toimeaine maksimaalne kontsentratsioon 1,5 μg / ml umbes 2-3 tunni jooksul. 75 mg Naklofeni intramuskulaarse süstimise korral saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 15–30 minuti jooksul. Diklofenaki naatriumi sisaldust plasmas iseloomustab lineaarne sõltuvus kehasse toodud annuse suurusest. Selle korduv manustamine ei põhjusta ravimi farmakokineetika muutusi.

Geeli rakendamisel süsteemses vereringes neeldub mitte rohkem kui 6-7% diklofenaknaatriumi.

Aine ei näita kumulatsiooni, kui järgitakse ravimi kasutamise soovitusi. Selle biosaadavus on 50% ja seonduvus plasmavalkudega on 99% (peamiselt albumiiniga). Diklofenaknaatrium tungib sünoviaalsesse vedelikku, mille maksimaalne sisaldus registreeritakse 2–4 tundi hiljem kui vereplasmas. Sünoviaalvedeliku poolväärtusaeg on 3–6 tundi (diklofenaknaatriumi kontsentratsioon sünoviaalvedelikus pärast Naklofeni manustamist 4... 6 tunni pärast on suurem kui plasmas ja jääb 12 tunniks). Seos sünoviaalvedelikus oleva diklofenaki naatriumisisalduse ja Naklofeni kliinilise efektiivsuse vahel jääb uurimata.

Ligikaudu 50% diklofenaki naatriumist metaboliseerub "esimese läbipääsu" ajal maksas. Selle mehhanism koosneb ühest või mitmest hüdroksüülimisest ja konjugatsioonist glükuroonhappega. Tsütokroom P süsteem on seotud ainevahetusprotsessidega.450 CYP2C9. Diklofenaki naatriumi metaboliitidel on vähem farmakoloogilist toimet kui ta teeb. Süsteemi kliirens on 260 ml / min ja jaotusruumala 550 ml / kg. Plasma poolväärtusaeg on 2 tundi. Umbes 70% manustatud annusest eritub metaboliitidena, millel puudub farmakoloogiline toime. Vähem kui 1% diklofenaknaatriumist eritub muutumatul kujul ja ülejäänud annus eritub sapi metaboliitidena. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC vähem kui 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, kuid nende kontsentratsioon veres ei suurene.

Maksa või kroonilise hepatiidi kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel, samuti ka vananenud patsientidel, ei muutu diklofenaki naatriumi farmakokineetilised parameetrid.

On teada, et väikestes kogustes eritub diklofenaknaatrium rinnapiima.

Näidustused

Vastavalt juhistele on Naklofen näidustatud sümptomaatiliseks raviks, mille eesmärk on saavutada kiire valuvaigistav ja põletikuvastane toime ning millel puudub mõju haiguse progresseerumisele.

Näidustused tablettide, lahuste ja ravimküünalde kasutamiseks Naklofen:

  • Lihas-skeleti süsteemi degeneratiivsed ja põletikulised patoloogiad: reumatoidartriit, juveniilne krooniline artriit, psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit (Bechterew 'tõbi), Reiteri tõve artriit, podagraartriit, reumaatilised pehmed koed, lülisamba ja perifeerse kunsti osteoartriit ning artistide artriit ja podagra; periartriit, müosiit, sünoviit, radikaalne sündroom;
  • Valu sündroom nõrga või mõõduka raskusega koos traumaatiliste kahjustustega (põletikuga kaasneb), postoperatiivses perioodis, sapiteede ja neerukoolikute, müalgia, neuralgia, lumboischialgia, samuti sellistes seisundites nagu migreen, peavalu ja hambavalu, adnexitis, algodismenorröa.

Lisaks määras Naklofen:

  • Tabletid: koos proktiidi, palavikuga sündroomi, tugeva valusündroomiga kurgu, kõrva, nina nakkuslike ja põletikuliste patoloogiate taustal (tonsilliit, keskkõrvapõletik, farüngiit) osana kompleksravist;
  • Lahendus: koos proktiidiga;
  • Geel: reumatoidartriidi, bursiidi, tendovaginiidi ja teiste pehmete kudede reumaatiliste kahjustuste puhul, osteoartroos, lihaste, sidemete ja kõõluste kahjustused, verevalumid, põletikulise tekke pehmete kudede turse, valulikud liigesed ja lihased, sealhulgas tugeva füüsilise pingutuse taustal.

Vastunäidustused

  • III rasedus trimestril;
  • Atsetüülsalitsüülhappe talumatuse sündroom (täielik või mittetäielik) - astma, urtikaaria, rinosinusiit, nina limaskestade polüübid;
  • Ülitundlikkus MSPVA-de, diklofenaki ja ravimi komponentide suhtes.

Tablettide, lahuste ja ravimküünalde kasutamise vastunäidustused Naklofen:

  • Luuüdi vereloome pärssimine;
  • Põletikulise soolehaiguse (Crohni tõbi, haavandiline koliit (UC)) äge staadium;
  • Mao- või kaksteistsõrmiksoole limaskesta gastrointestinaalse verejooksu süvenemine, erosive ja haavandilised patoloogiad;
  • Koronaararterite ümbersõidu operatsiooni järgne periood;
  • Dekompenseeritud südamepuudulikkus;
  • Hemostaatilised häired, tserebrovaskulaarsed ja muud tüüpi verejooksud;
  • Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens (CK) on väiksem kui 30 ml / min), sealhulgas progresseeruv neeruhaigus, diagnoositud hüperkaleemia;
  • Aktiivne maksahaigus, raske maksapuudulikkus;
  • Imetamine.

Suposiidid, lahus ja tabletid Naklofen'i soovitatakse määrata ettevaatusega südame isheemiatõve, aju-veresoonkonna haiguste, hüperlipideemia või düslipideemia, suhkurtõve, perifeersete arterite haiguste, suitsetamise, CC alla 60 ml / min; anamneesis gastrointestinaalsed haavandid, Helicobacter pylori infektsiooni esinemine, MSPVA-de pikaajaline kasutamine, alkoholi sagedane kasutamine, rasked somaatilised haigused; samaaegne ravi: trombotsüütide vastased ained (atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin), antikoagulandid (sh varfariin), suukaudsed glükokortikosteroidid (prednisoloon); eakatel patsientidel, kes saavad diureetikume, sealhulgas nõrgestatud madala kehamassi patsientidel.

Lisaks tuleb tablette ja Naklofeni lahust kasutada ettevaatusega süsteemse sidekoe haiguste, porfüüria poolt põhjustatud epilepsia, divertikuliitide ja tsirkuleeriva vere mahu olulise vähenemise korral, sealhulgas pärast ulatuslikku operatsiooni.

Diklofenaki kasutamine raseduse I-II trimestril on võimalik ainult tervislikel põhjustel, kui oodatav kliiniline toime emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Hemorroidid, rektaalne verejooks, vigastused või pärasoole põletik ei saa kasutada suposiite.

Olge ettevaatlik, et nimetada suposiidid koos samaaegse fibrinolüütilise raviga.

Geeli kasutamine on vastuolus naha terviklikkusega.

Soovitatav on kasutada kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ettevaatlik geel Naklofen'i, maksa porfüüria ägenemist, seedetrakti erosive ja haavandeid, väljendunud halvenenud neerufunktsiooni ja / või maksa, verejooksu häireid (sh hemofiilia, verejooksud, verejooksu pikenemine), bronhiaalastma; imetamise ja vanaduse ajal.

Naklofeni vanusepiirangute kohaldamine:

  • Tabletid: kuni 15-aastased või kehakaaluga alla 45 kg;
  • Lahendus: kuni 18 aastat;
  • Suposiidid: kuni 15 aastat;
  • Geel: kuni 6 aastat.

Kasutusjuhend Naklofen: meetod ja annus

  • Tabletid: võtta suu kaudu, tervelt alla neelatuna, pesta piisavalt veega, söögi ajal või vahetult pärast sööki. Soovitatav annus: ravi alguses - 1 tablett 2-3 korda päevas, kuid mitte rohkem kui 3 tabletti päevas. Pärast optimaalse toime saavutamist kantakse patsient üle 2 tableti säilitusannuseni päevas;
  • Lahus: viiakse / m üheainsa 1 ampulli (75 mg) annusesse. Korduv manustamine koos raske neerukoolikuga 30 minuti pärast, teiste patoloogiatega alles pärast 12 tundi. Lahuse / m manustamise kestus ei tohiks ületada 2 päeva, siis tuleb patsient (vajadusel) viia tablettide vastuvõtmisse või ravimküünalde kasutamisse. Naklofeni lahust ei tohi segada samas süstlas teiste ravimitega;
  • Suposiidid: patsiendid, kellel on halb tolerantsus diklofenaki suukaudse manustamise suhtes, kasutatakse ravimit rektaalselt. Soovitatav annus: täiskasvanutele - 1 suposiit 2-3 korda päevas, määramine sõltub haiguse tõsidusest; 15-18-aastased patsiendid - 1 suposiit mitte rohkem kui 2 korda päevas. Säilitusannus - 1 suposiit 2 korda päevas. Minimaalset efektiivset annust tuleks rakendada võimalikult vähe;
  • Geel: rakendatakse väliselt, rakendades teatud kogust keha kahjustatud alale ja hõõrudes seda nahka õrnalt. Annustamisel on vanusepiirangud: üle 12-aastased patsiendid - üks geeliibi pikkus on 5-10 cm, protseduur viiakse läbi 2-3 korda päevas; lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - mitte rohkem kui 3 cm geeli, 2 korda päevas. Vajadusel peaks ravimi kasutamine rohkem kui 10 päeva jooksul saama nõu oma arstilt.

Diklofenaki teiste vormide samaaegse kasutamise korral ei tohiks selle kogu päevane annus ületada 150 mg.

Kõrvaltoimed

Lahuse ja suposiitide ja tablettide kasutamine Naklofen võib põhjustada kõrvaltoimeid:

  • Närvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu; harva - uimasus; väga harva - mäluhäired, luupainajad, tundlikkuse häired (sh paresteesiad), treemor, ärevus, krambid, aju-veresoonkonna häired, unetus, disorientatsioon, ärrituvus, depressioon, vaimsed häired, aseptiline meningiit;
  • Südame-veresoonkonna süsteem: väga harva - valu rinnus, südamepekslemine, suurenenud vererõhk (BP), ekstrasüstool, müokardiinfarkt, vaskuliit, südamepuudulikkus;
  • Seedetrakt: sageli - iiveldus, valu epigastria piirkonnas, aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, anoreksia, kõhupuhitus; harva - proktiit, seedetrakti haavandid (verejooksu, perforatsiooni või ilma nendeta), gastriit, seedetrakti veritsus (melena, oksendamine ja / või kõhulahtisus verega), ebanormaalne maksafunktsioon, ikterus, hepatiit; väga harva - suukuivus ja muud limaskestad, glossiit, stomatiit, söögitoru erossiivsed ja haavandilised kahjustused, kõhukinnisus, Crohni tõve ägenemine või haavandiline koliit, mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, fulminantne hepatiit, pankreatiit;
  • Kuseteede süsteem: väga harva - hematuuria, äge neerupuudulikkus, proteinuuria, nefrootiline sündroom, papillia nekroos, interstitsiaalne nefriit;
  • Mõistusorganid: sageli - peapööritus; väga harva - tinnitus, kuulmislangus, nägemishäired (diploopia, ähmane nägemine), maitsetundlikkuse halvenemine;
  • Hematopoeetilised elundid: väga harva - leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia, agranulotsütoos, aplastiline ja hemolüütiline aneemia;
  • Hingamisteede süsteem: harva - õhupuudus ja bronhiaalastma, köha; väga harva - kõri turse, kopsupõletik;
  • Allergilised reaktsioonid: anafülaktilised või anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas vererõhu ja šoki tugev langus; väga harva - angioödeem (sealhulgas nägu);
  • Nahk: sageli - nahalööve; harva - urtikaaria; väga harva - sügelus, bulloosne lööve, eksfoliatiivne dermatiit, ekseem (sh ekseem multiforme ja Stevens-Johnsoni sündroom), purpur, Lyelli sündroom, valgustundlikkus, sealhulgas allergiline, juuste väljalangemine.

Lisaks on võimalik:

  • Lahus: süstekohal - naha valu, ärritus, punetus ja turse;
  • Suposiidid: lokaalne ärritus ja põletik.

Geeli kasutamisel ilmnevad Naklofeni kõrvaltoimed harva:

  • Nahk: punetus, urtikaaria, põletustunne, valgustundlikkus, erütematoosne nahalööve, ekseem, kontaktdermatiit sügeluse, papulaar-vesikulaarse lööbe, naha koorumise, hüpereemia, geeliga kaetud nahapiirkonna turse;
  • Süsteemsed reaktsioonid: angioödeem, bronhiaalastma, süsteemsed anafülaktilised reaktsioonid, šokk.

Üleannustamine

Suukaudsel manustamisel või Naklofen'i süstimisel organismis suurtes annustes on üleannustamise sümptomid krambid, oksendamine, tinnitus, pearinglus, kõhulahtisus, seedetrakti verejooks. Olulise üleannustamise korral võib tekkida äge neerupuudulikkus, samuti ravimi hepatotoksiline toime.

Raviks on ette nähtud maoloputus, aktiivsöe manustamine, sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on hingamiskeskuse depressiooni kõrvaldamine, vererõhu tõstmine, seedetrakti ärritus, krambid ja neerufunktsiooni häired. Diklofenaki naatriumi märkimisväärse seondumise tõttu plasmavalkudega ja intensiivset metabolismi peetakse hemodialüüsi ja sunddiureesi ebatõhusaks. Välise kasutamise korral on geeli Naklofen üleannustamine ebatõenäoline.

Erijuhised

Mõningatel juhtudel, kui terapeutilise toime kiire saavutamine on vajalik, võib Naklofeni tabletti võtta 30 minutit enne sööki ja pesta rohke veega.

Tabletid, ravimküünlad ja süstid Naklofen tuleb määrata minimaalsetes efektiivsetes annustes ja võimalikult lühikese aja jooksul, mis vähendab seedetraktist tulenevate kõrvaltoimete ohtu.

Naklofen-ravi ajal tuleb hoolikalt jälgida ülemise seedetrakti patoloogiaga patsiente.

Diklofenaki tuleb Crohni tõve ja haavandilise koliidi korral kasutada ettevaatusega haiguse ägenemise vältimiseks.

Harvadel juhtudel võib pikaajaline ravi diklofenakiga põhjustada tugeva hepatotoksilise reaktsiooni teket, mistõttu on vajalik regulaarselt jälgida maksafunktsiooni.

Lisaks tuleb pikaajalise ravi ajal läbi viia varjatud vere väljaheidete analüüs ja jälgida perifeerset verd.

Diklofenaki toime tõttu neerude verevoolule tuleb eakate (diureetikume saavatel) patsientidel, kellel on neeru- või südamepuudulikkus, vähenenud BCC-ga kaasneda pidev neerufunktsiooni jälgimine.

Ettevaatlik on Naklofeni kasutamine patsientidel antikoagulantide või fibrinolitikovi samaaegse saamise taustal koos vere hüübimishäiretega, epilepsia, porfüüriaga.

Ravi ajal ei saa te alkohoolseid jooke juua.

Diklofenakil on negatiivne mõju viljakusele, mistõttu ei soovitata ravimi võtmiseks naisi, kes soovivad rasestuda või viljatuse all kannatada.

Diklofenaknaatriumi kasutamine nakkushaigustes võib haiguse sümptomeid varjata.

Ärge kasutage ravimküünlaid kombinatsioonis teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

Suposiidid võivad mõjutada trombotsüütide omadusi, kuid ei asenda atsetüülsalitsüülhappe profülaktilist toimet kardiovaskulaarsete patoloogiate korral.

Tabletid, ravimküünlad ja süstid Naklofen võib vähendada motoorsete ja vaimsete reaktsioonide kiirust ning seetõttu soovitatakse patsientidel ravimi kasutamise ajal loobuda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad kiiret psühhomotoorseid reaktsioone ja suuremat tähelepanu.

Geeli ei tohi kasutada piirkondades, kus nahakindlus on halvenenud.

Vältige geeli sattumist limaskestadele, silmadele või avatud haavadele. Oklussiivsete sidemete kasutamine on vastunäidustatud.

Tuleb olla ettevaatlik, kui vajate pikema aja jooksul tundliku naha suurtele pindadele suurt geeli annust.

Samaaegsel kasutamisel koos teiste diklofenaki vormidega on vajalik maksimaalse ööpäevase annuse range järgimine.

Geelravi ajal tuleb vältida pikaajalist otsest päikesevalgust.

Pärast iga geeli nahka hõõrumist on soovitatav käed hoolikalt pesta.

Gel Naklofen ei mõjuta patsiendi võimet juhtida sõidukeid ja mehhanisme.

Ravimi koostoime

Kuna Naklofen'i kasutamine on näidustatud ainult vastavalt arsti ettekirjutusele, tuleb teiste ravimite samaaegne tarbimine alustada pärast spetsialistiga eelnevalt konsulteerimist, et vältida kõrvaltoimete teket.

Analoogid

Naklofi analoogid, Feloran, Fastum geel, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonaal.

Ladustamistingimused

Hoidke lastele kättesaamatus kohas:

  • Tabletid - kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C;
  • Lahus ja suposiidid - temperatuuril kuni 25 ° C;
  • Geel - kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg: tabletid ja lahus - 5 aastat, ravimküünlad ja geel - 4 aastat.

Apteekide müügitingimused

Tabletid, lahus ja ravimküünlad Naklofeni retsept, geel vabastatakse ilma retseptita.

Arvamused Naklofenist

Läbivaatuste kohaselt kõrvaldab Naklofen hästi haiguse sümptomid, kui neid kasutatakse näidustuste kohaselt. Paljud patsiendid kinnitavad, et see vähendab kiiresti ja püsivalt valu ravi ajal. Kõrvaltoimed on harva esinevad ja kõige sagedamini väljenduvad iivelduses, väljaheites ja allergilistes reaktsioonides (urtikaaria, sügelus ja nahaärritus). Peaaegu kõik patsiendid nagu ravimi odav hind.

Naklofeni hind apteekides

Praegu ei ole Naklofeni hind teada, kuna seda ei saa osta vabaturul. Sellegipoolest saate osta selle analooge: näiteks Diclofenac'i tablette hinnaga 71–80 rubla (pakendile, mis sisaldab 20 tabletti 100 mg annusega) või Fastum'i geeliga hinnaga 546–585 rubla (100 grammi toruga).