Vihje 1: "Lidokaiin" ampullides: rakendus ja näidustused

Süstelahus on selge, värvitu või peaaegu värvitu, lõhnatu.

Abiained: naatriumkloriid parenteraalseks manustamiseks - 12 mg, vesi d / ja kuni 2 ml.

2 ml - murdepunktiga ampullid ja roheline koodirõngas (5) - kontuurirakud (20) - pappkarbid.

Lidokaiin on lühitoimeline amiid-tüüpi lokaalanesteetik. Selle toimemehhanismi aluseks on naatriumioonide neuronimembraani läbilaskvuse vähendamine. Selle tulemusena väheneb depolarisatsioonikiirus ja ergastuslävi suureneb, mis viib pöörduva lokaalse tuimuseni. Lidokaiini kasutatakse juhtivuse anesteesia saavutamiseks keha erinevates osades ja rütmihäirete kontrollimiseks. Tal on kiire toime algus (umbes üks minut pärast sisselülitamist ja 15 min pärast / m) levib kiiresti ümbritsevasse koesse. Toiming kestab 10-20 minutit ja umbes 60-90 minutit pärast IV ja IM manustamist.

Lidokaiin imendub seedetraktist kiiresti, kuid "esimese läbipääsu" tõttu maksa kaudu jõuab vaid väike osa sellest süsteemse verevoolu. Lidokaiini süsteemset imendumist määrab manustamiskoht, annus ja selle farmakoloogiline profiil. C_max veres saavutatakse pärast interstosaalset blokaadi, seejärel (väheneva kontsentratsiooni järjekorras) pärast manustamist nimmepiirkonna epiduraalsesse ruumi, brahhiaalse pleksuse ja nahaaluse koe. Peamine faktor, mis määrab imendumise kiiruse ja kontsentratsiooni veres, on kogu manustatud annus, sõltumata manustamiskohast. Süstitud lidokaiini koguse ja C vahel on lineaarne suhe_max anesteetikum veres.

Lidokaiin seondub plasmavalkudega, kaasa arvatud α₁-happe glükoproteiin (ACG) ja albumiin. Seondumise aste on muutuv, ulatudes ligikaudu 66% -ni. ACG plasmakontsentratsioon vastsündinutel on madal, seega on neil suhteliselt kõrge vaba bioloogiliselt aktiivse osa sisaldus lidokaiinis.

Lidokaiin tungib BBB ja platsentaarbarjääri, tõenäoliselt passiivse difusiooni teel.

Lidokaiin metaboliseerub maksas, umbes 90% manustatud annusest läbib N-dealküülimise, et moodustada monoetüülglütsiini oksüdatsiooni (MEGX) ja glükinoxüülididi (GX), mis mõlemad aitavad kaasa lidokaiini terapeutilisele ja toksilisele toimele. MEGXi ja GX-i farmakoloogilised ja toksilised toimed on võrreldavad lidokaiini omadega, kuid on vähem väljendunud. GX on pikem kui lidokaiin, T_1/2 (umbes 10 tundi) ja võib koguneda korduva manustamisega.

Järgnevast ainevahetusest tulenevad metaboliidid erituvad uriiniga.

Terminal T_1/2 Lennokaiin pärast iv-booluse manustamist tervetele täiskasvanutele vabatahtlikele on 1-2 tundi_1/2 GX on umbes 10 tundi, MEGX - 2 tundi. Muutumatul kujul sisalduv lidokaiini sisaldus uriinis ei ületa 10%.

Farmakokineetika patsientide erirühmades

Kiire metabolismi tõttu võivad maksafunktsiooni kahjustavad seisundid mõjutada lidokaiini farmakokineetikat. Maksakahjustusega patsientidel T_1/2 lidokaiini võib suurendada 2 või enam korda.

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada selle metaboliitide akumulatsiooni.

Vastsündinutel on AKG madal kontsentratsioon, mistõttu võib seonduda plasmavalkudega. Vabade fraktsioonide suure kontsentratsiooni tõttu ei soovitata lidokaiini kasutamist vastsündinutel.

- kohalik ja piirkondlik anesteesia, juhtivusanesteesia suurte ja väikeste sekkumiste puhul.

- III astme AV-blokaad;

- Ülitundlikkus preparaadi mis tahes komponendi ja amiid-tüüpi anesteetikumide suhtes.

Annustamisrežiim tuleb valida sõltuvalt patsiendi ja manustamiskoha reaktsioonist. Ravimit tuleb manustada madalaima kontsentratsiooniga ja madalaima annusega, andes soovitud toime. Täiskasvanute maksimaalne annus ei tohi ületada 300 mg.

Manustatava lahuse maht sõltub tuimastatud ala suurusest. Kui on vaja suurema mahu sisseviimist madala kontsentratsiooniga, lahjendatakse standardlahus füsioloogilise soolalahusega (0,9% naatriumkloriidi lahusega). Lahjendamine toimub vahetult enne manustamist.

Lastele, eakatele ja nõrgenenud patsientidele manustatakse ravimit väiksema annusena, mis vastab nende vanusele ja füüsilisele seisundile.

Täiskasvanutel ja 12-18-aastastel noorukitel ei tohi lidokaiini ühekordne annus ületada 5 mg / kg maksimaalse annusega 300 mg.

Täiskasvanutele soovitatavad annused:

Alla 1-aastastel lastel kasutamise kogemus on piiratud. Maksimaalne annus 1-12-aastastel lastel ei ületa 5 mg / kg kehakaalu kohta 1% -lise lahuse kohta.

Kõrvaltoimeid kirjeldatakse vastavalt süsteemi organsüsteemidele MedDRA. Nagu teisedki lokaalanesteetikumid, on ka lidokaiini soovimatud reaktsioonid harva esinevad ja reeglina tingitud plasmakontsentratsiooni suurenemisest juhusliku intravaskulaarse süstimise, annuse üleannustamise või kiire imendumise tõttu rohkelt verevarustust omavatelt aladelt või ülitundlikkuse, idiosündmuse või patsiendi tolerantsuse tõttu ravimile. Süsteemse toksilisuse reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt kesknärvisüsteemi ja / või südame-veresoonkonna süsteemis.

Immuunsüsteem

Ülitundlikkusreaktsioonid (allergilised või anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk) - vt ka naha ja nahaaluskoe kahjustusi. Allergilist nahatesti lidokaiinile loetakse ebausaldusväärseks.

Närvisüsteem ja vaimsed häired

Süsteemse toksilisuse neuroloogilised sümptomid hõlmavad pearinglust, närvilisust, treemorit, suu ümber paresteesiat, keele tuimust, uimasust, krampe, kooma.

Närvisüsteemi reaktsioonid võivad ilmneda selle ergastamise või depressiooni tõttu. Kesknärvisüsteemi stimuleerimise sümptomid võivad olla lühiajalised või üldse mitte esineda, mille tagajärjel võivad esimesed toksilisuse ilmingud olla segasus ja uimasus, vahelduvad kooma ja hingamispuudulikkusega.

Spinaalse anesteesia neuroloogilised tüsistused hõlmavad mööduvaid neuroloogilisi sümptomeid, nagu valu selja alas, tuharad ja jalad. Need sümptomid tekivad reeglina 24 tunni jooksul pärast anesteesiat ja need lahenevad mõne päeva jooksul.

Pärast selektiivset anesteesiat lidokaiini ja teiste sarnaste ainetega kirjeldatakse arakhnoidiidi ja cauda equina sündroomi üksikjuhtumeid, millel on püsiv paresteesia, soole ja kuseteede düsfunktsioon või alumise jäseme halvatus. Enamik juhtumeid on tingitud hüperbaarsest lidokaiini kontsentratsioonist või pikaajaline seljaaju infusioon.

Nägemisorgani osa

Lidokaiini toksilisuse sümptomid võivad olla ähmane nägemine, diplopia ja mööduv amauroos. Kahepoolne amauroos võib olla tingitud ka lidokaiini juhuslikust närvivoodist juhusliku sissetoomise tagajärjel. Pärast retro- või peribulaaranesteesiat teatati silma põletikust ja diplomaatiast.

Kuulmisorgani ja labürindi osa: tinnitus, hüperakusia.

Kuna südame-veresoonkonna süsteemi

Kardiovaskulaarsed reaktsioonid ilmnevad arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia, müokardi depressiooni (negatiivse inotroopse toime), arütmiate, südame seiskumise või vereringe ebaõnnestumise all.

Hingamisteede osa: õhupuudus, bronhospasm, respiratoorne depressioon, hingamisteede seiskumine.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine.

Nahast ja nahaalustest kudedest: lööve, urtikaaria, angioödeem, näo turse.

Ravi tõttu kahtlustatavate kõrvaltoimete teatamine

Väga tähtis on, et kahtlustatavatest teavitatakse seoses ravimi registreerimisest tulenevate soovimatute reaktsioonide raviga. Need meetmed võimaldavad jälgida ravimi kasulikkuse ja riskide suhet. Tervishoiutöötajad peaksid ravimiohutuse järelevalve süsteemi kaudu teatama kõikidest kahtlustatavatest kõrvaltoimete ravi kohta.

Kesknärvisüsteemi toksilisus avaldub raskusastmega sümptomites. Esiteks võib suu ümber tekkida paresteesia, keele tuimus, pearinglus, hüperakuus ja tinnitus. Nägemishäired ja lihasevärinad või lihaste tõmblused näitavad raskemat toksilisust ja põhjustavad üldiseid krampe. Neid sümptomeid ei tohi segi ajada neurootilise käitumisega. Siis võib tekkida teadvuse kaotus ja suured krambid, mis kestavad mõnest sekundist mõne minutini. Spasmid toovad kaasa hüpoksia ja hüperkapnia kiire suurenemise lihasaktiivsuse ja hingamispuudulikkuse suurenemise tõttu. Rasketel juhtudel võib tekkida apnoe. Atsidoos suurendab lokaalanesteetikumide toksilisi toimeid. Rasketel juhtudel on südame-veresoonkonna süsteemi rikkumisi. Suure süsteemse kontsentratsiooni korral võib tekkida hüpotensioon, bradükardia, arütmia ja südame seiskumine, mis võib lõppeda surmaga.

Üleannustamise resolutsiooni põhjustab kohaliku tuimastuse ümberjaotumine kesknärvisüsteemist ja selle ainevahetusest, see võib tekkida üsna kiiresti (kui ravimit ei manustatud väga suure annuse korral).

Kui üleannustamise kohta on tõendeid, tuleb anesteetikumi manustamine kohe lõpetada.

Krambid, kesknärvisüsteemi depressioon ja kardiotoksilisus nõuavad meditsiinilist sekkumist. Ravi peamised eesmärgid on hapniku säilitamine, krampide peatamine, vereringe säilitamine ja atsidoosi leevendamine (kui see areneb). Sobivatel juhtudel on vajalik tagada hingamisteede ja hapniku eraldamine, samuti kopsude lisaventilatsioon (mask või Ambu kott). Vereringet hoitakse plasma infusiooni- või infusioonilahuste abil. Kui vajate vereringe pikaajalist säilitamist, peaksite kaaluma vazopressorovi kasutuselevõttu, kuid nad suurendavad kesknärvisüsteemi ergastamise ohtu. Krampide tõrjet on võimalik saavutada diatsepaami (0,1 mg / kg) või naatriumtiopentaadi (1-3 mg / kg) sissetoomisel / sissetoomisel, samal ajal tuleb meeles pidada, et krambivastased ained võivad pärssida ka hingamist ja vereringet. Pikaajalised krambid võivad häirida patsiendi ventilatsiooni ja hapnikuga varustamist, mistõttu tuleb kaaluda endotrahheaalse intubatsiooni varajast tekkimist. Südame seiskumise alustamisel alustatakse standardset kardiopulmonaalset elustamist. Dialüüsi efektiivsus lidokaiini ägeda üleannustamise ravis on väga väike.

Lidokaiini toksilisus suureneb koos samaaegsel kasutamisel tsimetidiini ja propranolooliga lidokaiini kontsentratsiooni suurenemise tõttu, mis nõuab lidokaiini annuse vähendamist. Mõlemad ravimid vähendavad maksa verevarustust. Lisaks inhibeerib tsimetidiin mikrosomaalset aktiivsust. Ranitidiin vähendab veidi lidokaiini kliirensit, mis suurendab selle kontsentratsiooni.

Seerumi lidokaiini kontsentratsiooni suurenemist võivad põhjustada ka retroviirusevastased ained (näiteks amprenaviir, atasanaviir, darunaviir, lopinaviir).

Diureetikumide põhjustatud hüpokaleemia võib vähendada lidokaiini toimet koos samaaegse kasutamisega.

Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad teisi lokaalanesteetikume või aineid, mis on struktuurselt sarnased lokaalsete amiid-tüüpi anesteetikumidega (näiteks antiarütmikumid, näiteks meksiletiin, tokainid), kuna süsteemsed toksilised toimed on oma olemuselt lisandid.

Eraldi uuringuid ravimite koostoimete kohta lidokaiini ja III klassi antiarütmikumide (näiteks amiodarooni) vahel ei ole läbi viidud, kuid ettevaatus on soovitatav.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt antipsühhootikume, pikendavad või suudavad pikendada QT-intervalli (näiteks pimosiidi, sertindooli, olansapiini, kvetiapiini, zotepiini), prenüülamiini, epinefriini (juhusliku intravenoosse manustamise korral) või 5HT serotoniini antagoniste.₃-retseptorid (näiteks tropisetroon, dolasetroon) võivad suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski.

Kinupristiini / dalfopristiini samaaegne kasutamine võib suurendada lidokaiini kontsentratsiooni ja seega suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski; samaaegset kasutamist tuleks vältida.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt lihasrelaksante (näiteks suxametonium), võib suureneda neuromuskulaarse blokaadi suurenemise ja pikenemise oht.

Pärast bupivakaiini kasutamist verapamiili ja timolooli saanud patsientidel teatati kardiovaskulaarse puudulikkuse tekkest; lidokaiin on struktuuris sarnane bupivakaiiniga.

Dopamiin ja 5-hüdroksütrüptamiin vähendavad lidokaiini konvulsiivse valmisoleku künnist.

Opioididel on tõenäoliselt konvulsiivne toime, mida tõendab tõendusmaterjal selle kohta, et lidokaiin vähendab fentanüüli krambiläve inimestel.

Opioidide ja antiemeetikumide kombinatsioon, mida mõnikord kasutatakse lastel rahustava toime saavutamiseks, võib vähendada konvulsiivset künnist ja suurendada lidokaiini inhibeerivat toimet kesknärvisüsteemile.

Epinefriini kasutamine koos lidokaiiniga võib vähendada süsteemset imendumist, kuid juhusliku IV süstimise korral suureneb ventrikulaarse tahhükardia ja ventrikulaarse fibrillatsiooni risk dramaatiliselt.

Teiste antiarütmiliste ravimite, beetablokaatorite ja aeglase kaltsiumikanali blokaatorite samaaegne kasutamine võib veelgi vähendada AV juhtimist, intraventrikulaarset juhtimist ja kontraktiilsust.

Vasokonstriktorite samaaegne kasutamine suurendab lidokaiini toime kestust.

Lennokaiini ja tungaltera alkaloidide samaaegne kasutamine (nt ergotamiin) võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni.

Rahustite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, sest need võivad mõjutada lokaalanesteetikumide toimet kesknärvisüsteemile.

Ettevaatlik tuleb olla epilepsiaravimite (fenütoiin), barbituraatide ja teiste mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitorite pikaajalisel kasutamisel, kuna see võib põhjustada efektiivsuse vähenemist ja seega ka lidokaiini suurenenud vajadust. Teisest küljest võib intravenoosne fenütoiin suurendada lidokaiini pärssivat toimet südamele.

Lokaalanesteetikumide valuvaigistavat toimet saab suurendada opioidide ja klonidiiniga.

Etanool, eriti pikaajalise kuritarvitamise korral, võib vähendada lokaalanesteetikumide mõju.

Lidokaiin ei sobi kokku amfoteritsiin B, metoheksitooni ja nitroglütseriiniga.

Lidokaiini segamine teiste ravimitega ei ole soovitatav.

Lidokaiini juurutamist peaksid läbi viima elukestvuse juhtimise ja varustamise kogemusega spetsialistid. Lokaalanesteetikumide kasutuselevõtuga on vaja elustamisvahendeid.

Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega myasthenia gravis'e, epilepsia, kroonilise südamepuudulikkuse, bradükardia ja respiratoorse depressiooni patsientidel, samuti kombinatsioonis ravimitega, mis mõjutavad lidokaiini ja põhjustavad biosaadavuse suurenemist, toime tugevust (näiteks fenütoiini) või pikaajalist eritumist ( näiteks maksa- või terminaalse neerupuudulikkuse korral, kus lidokaiini metaboliidid võivad koguneda).

III klassi antiarütmiavastaseid ravimeid (nt amiodarooni) saavatel patsientidel tuleb hoolikalt jälgida ja EKG-d jälgida, sest mõju südamele võib tugevneda.

Registreerimisjärgsel perioodil teatati kondroosist patsientidest, kes said pärast operatsiooni pikaajalist intraartikulaarset lokaalanesteetikumide infusiooni. Enamikul juhtudel täheldati õlaliiges kondrolüüsi. Kuna tegemist on paljude tegurite ja teadusliku kirjanduse ebajärjekindlusega mõju rakendamise mehhanismi kohta, ei ole põhjuslikku seost kindlaks tehtud. Pikaajaline intraartikulaarne infusioon ei ole lidokaiini kasutamise lubatud näidustus.

Lidokaiini V / m süstimine võib suurendada kreatiinfosfonaasi aktiivsust, mis võib raskendada ägeda müokardiinfarkti diagnoosimist.

On näidatud, et lidokaiin võib loomadel põhjustada porfüüria; tuleks vältida ravimi kasutamist porfüüriaga patsientidel.

Kui põletatakse põletikulisi või nakatunud kudesid, võib lidokaiini toime väheneda. Enne IV lidokaiini süstimist on vaja kõrvaldada hüpokaleemia, hüpoksia ja happe-aluse seisundi rikkumine.

Mõned lokaalanesteetikumid võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, sõltumata kasutatavast lokaalanesteetikust.

Seljaaju närvide juhtiv anesteesia võib põhjustada südame-veresoonkonna süsteemi pärssimist, eriti hüpovoleemia taustal, mistõttu kardiovaskulaarsete häiretega patsientide epiduraalse anesteesia korral tuleb olla ettevaatlik.

Epiduraalne anesteesia võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja bradükardiat. Riski saab vähendada kristalloid- või kolloidlahuste eelneva manustamisega. Arteriaalne hüpotensioon tuleb viivitamatult lõpetada.

Mõnel juhul võib raseduse ajal tekkinud parakerviline blokaad põhjustada lootele bradükardiat või tahhükardiat, mistõttu on vaja hoolikalt jälgida südame löögisagedust lootel.

Pea ja kaela sissejuhatus võib viia arterisse tahtmatu sisenemisega aju sümptomite tekkega (isegi väikestes annustes).

Retrobulbaarne süst võib harvadel juhtudel põhjustada kolju subarahnoidaalset ruumi, mis põhjustab tõsiseid / raskeid reaktsioone, kaasa arvatud kardiovaskulaarne puudulikkus, apnoe, krambid ja ajutine pimedus.

Kohalike anesteetikumide retro- ja peribulbar süstimine kannab püsivat okulomotoorset düsfunktsiooni. Peamisteks põhjusteks on vigastused ja (või) kohalikud mürgised mõjud lihastele ja (või) närvidele.

Selliste reaktsioonide tõsidus sõltub vigastuse astmest, lokaalanesteetikumi kontsentratsioonist ja selle kokkupuute kestusest kudedes. Sellega seoses tuleks igasugust kohalikku tuimestit kasutada madalaimas efektiivses kontsentratsioonis ja annuses.

Lidokaiini süstimine ei ole vastsündinutel soovitatav. Vastsündinutel ei ole kindlaks tehtud optimaalset seerumi lidokaiini kontsentratsiooni, mis võimaldab vältida sellist toksilisust nagu krambid ja arütmiad.

Intravaskulaarset manustamist tuleb vältida, kui see pole otseselt näidustatud.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatlikult:

- koagulopaatiaga patsientidel. Ravi antikoagulantidega (näiteks hepariiniga), MSPVA-d või plasma asendajad suurendavad verejooksu. Juhuslikud veresoonte kahjustused võivad põhjustada tõsist verejooksu. Vajadusel kontrollige veritsusaega, aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja trombotsüütide arvu;

- patsientidel, kellel on täielik ja mittetäielik rakusisene juhtivus, kuna lokaalanesteetikumid võivad inhibeerida AV juhtimist;

- Kesknärvisüsteemi sümptomite puhul on vaja hoolikalt jälgida krampide häiretega patsiente. Ka lidokaiini madalad annused võivad suurendada konvulsiivset valmisolekut. Melkerssoni-Rosentali sündroomiga patsientidel võivad närvisüsteemi allergilised ja toksilised reaktsioonid tekkida kohaliku tuimestuse tõttu sagedamini;

- raseduse kolmandal trimestril.

Intratekaalseks manustamiseks (subarahnoidaalne anesteesia) ei ole 10 mg / ml ja 20 mg / ml lidokaiini süstimine lubatud.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Pärast lokaalanesteetikumide kasutuselevõttu võib tekkida ajutine sensoorne ja / või motoorne blokaad. Kuni nende efektide kadumiseni ei tohiks patsiendid autot juhtida ja masinatega töötada.

Lidokaiini võib kasutada raseduse ja imetamise ajal. On vaja rangelt järgida ettenähtud annustamisskeemi. Komplikatsioonide või verejooksude korral on epiduraalne anesteesia sünnitusabis lidokaiiniga vastunäidustatud.

Lidokaiini kasutati paljudes rasedatel ja fertiilses eas naistel. Reproduktiivset kahjustust ei registreerita, s.t. väärarengute sagedust ei täheldatud.

Võimaliku kohaliku anesteetikumide suure kontsentratsiooni saavutamise tõttu lootel, pärast parakervikaalset blokaadi, võib tekkida soovimatuid reaktsioone, nagu loote bradükardia. Sellega seoses ei kasutata sünnitusabi puhul lidokaiini kontsentratsioonis üle 1%.

Loomkatsetes ei tuvastatud kahjulikku toimet lootele.

Väikeses koguses tungib lidokaiin rinnapiima, biosaadavus on väga väike, mistõttu eeldatav kogus rinnapiimast on väga väike, mistõttu on potentsiaalne kahju lapsele väga väike. Otsust lidokaiini kasutamise kohta imetamise ajal võtab arst.

Andmed lidokaiini mõju kohta viljakusele inimestel puuduvad.

Lõppstaadiumis neerupuudulikkuse korral tuleb lidokaiini kasutada ettevaatusega võib koguda lidokaiini metaboliite.

Lidokaiini tuleb maksapuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega.

Eakad patsiendid manustatakse ravimit väiksemates annustes, mis vastavad nende vanusele ja füüsilisele seisundile.

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Lidokaiin

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

Lidokaiin - vahend lokaalanesteesiaks.

Farmakoloogiline toime

Lidokaiini kasutatakse juhtivuse, infiltratsiooni, terminaalse anesteesia jaoks. Ravimil on lokaalanesteetiline, antiarütmiline toime.

Anesteetikumina toimib ravim närvijuhtivuse inhibeerimisel, blokeerides närvikanaleid närvikiududes ja otsades. Lidokaiin on prokaiinist oluliselt parem, selle toime on kiirem ja kestab kauem - kuni 75 minutit (kombineerituna epinefriiniga - rohkem kui kaks tundi). Lokaokaiin, kui seda kasutatakse paikselt, laiendab veresooni, ei põhjusta lokaalset ärritavat toimet.

Ravimi antiarütmiline toime, mis on tingitud võimest suurendada membraanide läbilaskvust kaaliumi suhtes, blokeerida naatriumikanaleid, stabiliseerida rakumembraane.

Lidokaiin ei mõjuta kontraktiilsust, müokardi juhtivust (mõjutab ainult suuri annuseid).

Lokaokaiini kohalik imendumine sõltub ravimi annusest ja ravikohast (näiteks lidokaiin imendub limaskestadele paremini kui nahal).

Pärast intramuskulaarset süstimist saavutab lidokaiin maksimaalse kontsentratsiooni 5... 15 minutit pärast manustamist.

Vormivorm

Vabastage lidokaiini pihustus, lidokaiin ampullides (süstelahusega).

Näidustused lidokaiini kasutamiseks

Lidokaiini süstimist 2% kasutatakse lokaalanesteesias hambaravis, kirurgias, oftalmoloogias, otolarünoloogias, närvipõimiku blokeerimisel, perifeersete närvidega valu põdevatel patsientidel.

Lidokaiini 10% ampullides kasutatakse anesteesiaks limaskestade kasutamisel ENT praktikas, günekoloogias, pulmonoloogias, gastroenteroloogias, hambaravis operatsioonide ajal, diagnostilised manipulatsioonid. Kandke 10% lahus ja antiarütmikum.

Lidokaiinipihustit kasutatakse hambaravis piimahammaste eemaldamiseks, hambakivi, hambakroonide kinnitamiseks ja muid protseduure, mis vajavad lühikest anesteesiat; otolarüngoloogias - tonsilliektoomia, ninapolüüpide kärpimise, vaheseina, anesteesia ja perforatsiooni protsessi ning maxillary sinuse pesemise puhul.

Lidokaiinipihustus on efektiivne diagnostiliste protseduuride läbiviimisel (gastroduodenaalse sondi sisestamine, trahheotoomia toru asendamine) neelu anesteesia jaoks.

Günekoloogias kasutatakse pihustit õmbluste eemaldamiseks, naissoost perineumi lõikamiseks sünnituse ajal ja operatsioonide läbiviimiseks emakakaelal.

Dermatoloogias kasutatakse pihustust limaskestade, naha väheste kirurgiliste protseduuride ajal tuimastamiseks.

Vastunäidustused

Lidokaiini on vastunäidustatud juhendamisel atrioventrikulaarne blokaad 2,3y määral südamepuudulikkuse 2,3y programmid, bradükardia, hüpotensioon arteriaalne, kardiogeenne šokk, täielik põiki südameblokaadiks, porfüüria, müasteenia, neeru-, maksa- patoloogiate, hüpovoleemia glaukoom (silma süstimiseks ), ülitundlikkus, imetamine, rasedus.

Pihustage lidokaiini ettevaatusega nõrgestatud, eakate patsientide, epilepsiaga lastega, šokis, bradükardiaga, maksafunktsiooni patoloogiaga, juhtivushäiretega, rasedusega. Imetamise ajal võib pihustit kasutada ainult soovitatava annuse juures.

Kasutusjuhend Lidokaiin

Enne lidokaiini kasutamist vastavalt juhistele tuleb teha allergia test, et tuvastada võimalikku tundlikkust ravimi suhtes. Kui tekib turse või punetus, ei tohiks anesteesiaks kasutada lidokaiini.

2% -lise lidokaiini (ampullides) lahus on ette nähtud subkutaanseks, intramuskulaarseks manustamiseks, juhtivusanesteesiaks, konjunktivaalsesse paaki, limaskestade raviks.

Ravimi annus on individuaalne, kuid lidokaiini juhistes on näidatud selliseid keskmisi annuseid: juhtivuse anesteesia puhul kasutatakse 100-200 mg ravimit (mitte rohkem kui 200 mg), 40-60 mg ravimit kasutatakse nina, kõrvade ja sõrmede tuimastamiseks.

Lidokaiini süstide määramisel, et saavutada maksimaalne terapeutiline toime, määratakse ka epinefriin (kui vastunäidustusi ei ole).

Oftalmoloogias tilgutage kuni kuus tilka lahust, tilgutades kaks tilka iga 30-60 sekundi järel. Tavaliselt 4-6. üks silm on piisav anesteesiaks enne operatsiooni, diagnostilisi manipuleerimist.

Terminaalse anesteesia korral on juhiste kohaselt lidokaiini maksimaalne lubatud annus 20 ml. Töötlemise aeg on 15-30 minutit.

Laste anesteesia läbiviimisel ei tohi koguannus ületada 3 mg lapse kehakaalu kilogrammi kohta.

10% -lise lidokaiini (ampullides) lahus süstitakse intramuskulaarselt ja seda kasutatakse rakenduste kujul. Lubatud lidokaiini kogus kasutamiseks - 2 ml.

Arütmilise rünnaku peatamiseks manustada intramuskulaarselt lidokaiini - 200-400 mg. Kui rünnakut ei peatatud, siis kolm tundi pärast süstimist.

Rütmihäirete korral on võimalik intravenoosselt süstida 1, 2% lahusesse - 50-100 mg, pärast seda manustatakse lidokaiin intramuskulaarselt.

Kui kasutatakse lidokaiini ampullides 2 ja 10%, tuleb EKG-d jälgida, hoidudes süstekoha desinfitseerimisest koos raskete metallidega lahustega.

Suurte annuste määramisel enne süstimist võtke barbituraadid.

Lidokaiini pihustit kasutatakse ainult paikselt. Pihustage ravim lühikese vahemaa tagant otse anesteesiat vajavale kohale, vältides kokkupuudet silmadega, hingamisteedega.

Suu niisutamisel tundlikkuse vähenemise tõttu tuleb olla ettevaatlik, et keelt ei vigastataks hammastega.

Hambaravis, dermatoloogias kasutage 1-3 doosi 10% lidokaiini; otolarünoloogias, craniofacial kirurgia - 1-4 annust 10% lidokaiini; endoskoopilise uuringu jaoks - 2-3 annust 10% p-ra; günekoloogias - 4-5 annust (sünnitusabi praktikas on lubatud kuni 20 annust 10% lahusest).

Suurte alade töötlemisel saab kasutada kanoonist lidokaiiniga niisutatud tampooni.

Samamoodi on soovitatav kasutada pihustit lastel anesteesia ajal (lubatud “laste” annus on 3 mg kehakaalu kilogrammi kohta).

Kõrvaltoimed

Pärast ravimit, nõrkus, peavalu, nüstagm, väsimus, eufooria, fotofoobia, kuulmislangus, keele tuimus, huuled, uimasus, luupainajad, diploopia (kahekordne nägemine), südame rütmihäired ja juhtivus, põikisüdamik, rõhulang valu rinnus, paresteesia, hingamisteede lihaste halvatus, tundlikkuse halvenemine, krambid, treemor.

Lidokaiin suurtes annustes võib põhjustada südame blokeerimist, kollapsit, südame seiskumist.

Samuti võib ravim põhjustada õhupuudust, apnoed, allergilist nohu, konjunktiviit, dermatiiti, düspnoed, urtikaaria, anafülaktiline šokk, iiveldus, oksendamine, kehatemperatuuri langus, kuumenemine, külmavärinad, jäsemete tuimus, valu lokaokaiini süstimise kohas.

Sprei Lidokaiin võib tekitada: põletustunne, allergilised ilmingud, madal vererõhk, südameatakk, depressioon, uimasus, ärevus, teadvuse kaotus, krambid, hingamisteede halvatus, ärrituvus

Lidokaiin: taotluse eesmärk ja omadused

Lidokaiin on ravim, mille kaudu on olemas lokaalanesteetikum, samuti antiarütmiline toime. See on ravim, mida kasutatakse koos antibiootikumidega intramuskulaarseks kasutamiseks. Lidokaiin aitab vähendada valu ravimi manustamise ajal, kuid see ei ole ravim ise. Täpsemalt öeldes, mis on lidokaiin süstimiseks, tutvuge materjaliga.

Anesteetilised omadused

Ravimi anesteetiline toime moodustub närvijuhtivuse inhibeerimisest, mis muutub võimalikuks närvirakkude blokeerimise kaudu närvilõpmetes ja kiududes. Selle ravimi iseloomustamiseks võib olla üks kiiremaid ja kestev toime kestab kuni 75 minutit.

Oluline teada! Lidokaiin on palju parem kui prokaiin ja kompleksse kasutamisega koos epinefriiniga on anesteetiline toime vähemalt 2 tundi.

Lidokaiin ei põhjusta ärrituste tekkimist ja laiendab ka anumaid kohaliku manustamisega. Lidokaiin on süstimise vormis antiarütmiline toime, mis on tingitud kaaliumi membraanide läbilaskvuse suurenemisest ja sulgeb ka naatriumikanalid. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse juba pärast 5-15 minutit pärast lihasesse süstimist.

Ravimi komponendid

Lidokaiin on selge värvilahus, millel ei ole iseloomulikku lõhna. Selle ravimi aluseks on lidokaiinvesinikkloriidmonohüdraat, mida täiendab naatriumkloriid ja kaustiline sood. Lidokaiini süstelahuse adjuvant on vesi.

Lidokaiini lahus sisaldub 2 ml ampullides. Pakend sisaldab 5-10 viaali intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks. Pakendiga on kaasas kasutusjuhised, mida tuleb kindlasti lugeda, kui lahendust esimest korda kasutatakse.

Lidokaiini farmakoloogilised omadused

Lidokaiini võib manustada mitte ainult intramuskulaarselt või intravenoosselt, vaid ka parenteraalselt (tilguti kujul). See kasutusviis võimaldab teil saavutada positiivse mõju võimalikult lühikese aja jooksul 10-20 minuti jooksul.

Lokaalanesteetiline toime tekib neuronaalse membraani normaliseerimise teel. Vähendatud võime edastada naatriumiooni membraani, mis mõjutab ergutuse alguse aeglustumist. Konkurentsi tekkimine kaltsiumioonidega ei ole samuti välistatud. Kõik lidokaiini komponendid võivad laguneda leeliselise või kergelt leeliselise keskkonna korral.

Oluline teada! Põletiku juuresolekul täheldatakse ravimi efektiivsuse vähenemist.

Lennokaiini tõttu on võimalik veresooni laiendada, samuti valu kõrvaldamine. Laskokaiini intramuskulaarse või intravenoosse manustamise korral on ravimi hea imendumine, mis aitab kaasa ravimi peaaegu kohesele esinemisele. Lidokaiinvesinikkloriid akumuleerub maksas ja eritub seejärel kehast koos sapiga või uriiniga vähemalt 10 tundi.

Millistel juhtudel on näidustatud meditsiinilise preparaadi kasutamine?

Narkootikumide näidustatud, et ta taotleb seda tüüpi anesteesiat:

1. Infiltratsioon. Üks levinumaid valuvaigistava toime meetodeid. Seda meditsiinis kasutatavat meetodit nimetatakse külmutamiseks ja seda kasutatakse peamiselt hammaste ravis.
2. Terminal. Võimaldab teil valu vaigistamist mõnda aega kõrvaldada, mis saavutatakse valu retseptorite blokeerimisega.
3. Dirigent. Selle anesteesia põhjal blokeeritakse närviülekanne teatud piirkonnas. See on valdkond, kus operatsioon on planeeritud.
4. Seljaaju. Anesteetikumi kasutatakse subarahnoidaalses ruumis, teostades seeläbi impulsside blokeerimist seljaaju keskuste juurtega.
5. Epiduraalne. Süstitud lülisamba epiduraalsesse ruumi.

Vaatleme üksikasjalikumalt, millised näidustused aitavad kaasa ravimi kasutamisele intravenoosselt ja intramuskulaarselt.

1. Eri tüüpi anesteesia läbiviimine, mida mainiti eespool.
2. Koos ventrikulaarse arütmia tekkega, mis tekivad glükosiidse mürgistuse taustal.
3. Profülaktilistel eesmärkidel, samuti korduva ventrikulaarse fibrillatsiooni esinemise peatamiseks koronaarsündroomiga patsientidel.

Lidokaiini kasutatakse laialdaselt nii hambaravis kui ka suuõõnes toimingute tegemisel. Selleks on saadaval järgmised andmed:

1. Piimahammaste eemaldamine lastel.
2. Luude ja õmbluste eemaldamiseks suu haavadele.
3. Avada abstsessid.
4. Igemete tuimestamine, mis on vajalik proteeside või kroonide paigaldamisel.
5. Papilla eemaldamisel keelt.
6. Süljenäärmete tsüstide avamisel, samuti lastel frenuloektoomiaga.

Lidokaiin on ENT praktikas populaarne, kuna see on ette nähtud järgmiste näidustuste kohta:

1. Toimides selliseid protseduure nagu polüüpide resektsioon ninas, septektoomias, samuti elektrokagulatsiooni ajal.
2. Enne paratonsillari abstsessi avamise protseduuri.
3. Maksimaalse südamelihase punktsiooni protseduuri ajal.
4. Valuvaigistav toime enne nina loputamist.
5. Toonillektoomia ja adenoektoomia läbiviimisel.

Lidokaiini kasutamisel kasutati nii kontrolli ajal kui ka enne endoskoopilist diagnoosi:

• Suuõõne anesteesia, kui on vaja hoida sondi läbi nina või suu.
• Rektoskoopia protseduuri läbiviimisel ja katetri vahetamise vajaduse korral.

Lidokaiin on populaarseks saanud günekoloogias, sünnituses, oftalmoloogias ja dermatoloogias. Selle omadustest peaks teadma mitte ainult sellise ravimi olemasolu lidokaiinina, vaid ka iga ükskõik millise suunaga arst.

Oluline teada! Vajadus selle ravimi kasutamise üle otsustab arst, seetõttu ei mõjuta selle sõltumatu kasutamine mitte ainult inimeste tervist, vaid ka eluohtlik.

Ravimi vabastamise vormid

Materjal käsitleb ravimit Lidokaiin, mis on saadaval süstelahuse kujul. Kuid see ei ole ainus ravimit vabastav vorm, kuna teised on teada, mis on:

• Pihustage 10%. See on värvitu alkohoolne lahus mentooli aroomiga. Pihustatakse pudelitesse, mis sisaldavad vähemalt 650 annust. Pump ja pihustusotsik võivad hõlbustada pihusti pealekandmise protsessi, näiteks suuõõne anesteesia ajal kaugetes kohtades.
• Silmad langevad 2%. Need on tavaline lahus, millel ei ole värvi ega lõhna, vaid valatakse 5 ml polüetüleenpudelitesse.
• Geel Seda kasutatakse harvadel juhtudel ja peamiselt lastel paikneva lokaalanesteesia korral, näiteks piimahammaste väljatõmbamisel.

Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus valmistatakse läbipaistvates ampullides, mille maht on 2 ml. Lahus on 1%, 2% ja 10%. Ampullid pakitakse kartongpakendisse, mida tuleb säilitada kuni nende kasutamiseni.

Kui lidokaiin on vastunäidustatud

Iga ravimitüüp on efektiivne ainult siis, kui on olemas asjakohased näidustused. Kui on vastunäidustusi, siis sisestage ravim Lidokaiin on keelatud. Nende vastunäidustuste hulka kuuluvad:

1. Atrioventrikulaarne plokk. See on nähtus, kus esineb juhtivus. See häire on seotud südamelihase toimimisega.
2. Äge südamepuudulikkus.
3. Vererõhu alandamine.
4. Aeglane südame löögisagedus.
5. Porfüüria.
6. Myasthenia. See on neuromuskulaarne halb enesetunne, millele lisanduvad triibuliste ja põiki lihaste kiirenenud väsimus.
7. Neerude ja maksa haiguste puhul.
8. Kui esineb ravimi või mõne selle komponendi talumatuse märke.
9. Raseduse ajal, samuti HB.
10. Tsirkuleeriva vere mahu vähenemise tõttu.

Kõigil ülalmainitud juhtudel on kategooriliselt vastunäidustatud lidokaiini ja sarnaste ravimite otsimine.

Oluline teada! Allergiliste reaktsioonide tekkimisega pärast esimest süstimist peate sellest kohe oma arstile teatama.

Allergiliste reaktsioonide peamiseks ohuks on lämbumine, mis toob kaasa anafülaktilise šoki ja vahetu surma.

Lidokaiini õige kasutamise tunnused

Lidokaiini juhiste kohaselt on vaja seda kasutada enne operatsioonide läbiviimist valu leevendamiseks, samuti muude haiguste raviks vajalike manipulatsioonide läbiviimisel. Milline ravimi annus on vajalik, sõltub sellistest teguritest nagu operatsiooni keerukus.

Lidokaiini võib kasutada madalas anesteesias. Seda tüüpi anesteesia on vajalik nina, suuõõne, söögitoru ja pärasoole raviks. See nõuab 2% lahust, mida kasutatakse kiirusega 2 mg 1 kg kehakaalu kohta. Valuvaigistava toime kestus kestab 15 minutit kuni pool tundi.

Oluline teada! Lahuse maksimaalne annus ei tohi olla suurem kui 20 ml.

Kui on vaja juhtivat anesteesiat, siis lisatakse 2% lahus koguses 5 kuni 10 ml. Kui on vaja tuimastada alumise või ülemise jäseme sõrmed, siis on ette nähtud 2-3 ml lahuse süstimine.

1. Kui on vaja läbi viia juhtiv anesteesia tüüp, manustatakse perineuraalselt 10 mg / ml ja 20 mg / ml lahust.
2. Epiduraalse anesteesia korral kasutatakse lahust 10-20 mg / ml.
3. Spinalanesteesia teostamiseks peate kandma 3-4 ml lahust.

Lokaokainiga kokkupuutumise aja pikendamiseks peate sinna sisenema koos 0,1% adrenaliini lahusega. Intravenoosset manustamisviisi kasutatakse harvadel juhtudel, kui tuleb kasutada antiarütmilist ravi. 100 mg / ml intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus lastakse rakendada alles pärast selle lahjendamist. Lahjendusprotsess viiakse läbi, lahjendades 25 ml 100 ml soolalahust, et saada lidokaiini kontsentratsioon 20 mg / ml.

Seda lahjendatud lahust tuleb kasutada laadimisannusena. Sissejuhatus viiakse läbi algannusega 1 mg / kg ja kiirusega 25 kuni 50 mg / min. Kiire jaotumine aitab vähendada ravimi kontsentratsiooni veres, nii et mõne aja pärast peate ravimit uuesti manustama. Manustamise maksimaalne annus on 1 h - mitte üle 300 mg ja päevas - mitte üle 2000 mg. Kui kasutate lidokaiini ampulleid 2% kuni 10%, peate jälgima EKG-d ning hoiduma süstekoha desinfitseerimisest.

Mida teha üleannustamise korral

Kui te ei järgi lidokaiini õiget kasutamist, ei ole üleannustamine välistatud. Üleannustamise korral tunneb patsient järgmisi sümptomeid:

• pearinglus ja peavalu;
• kiirenenud väsimus ja nõrkus;
• nägemisteravuse vähenemine;
• sõrme treemor või treemor;
• teadvuse kadu;
• psühhomotoorne agitatsioon;
• hingamisteede seisundi halvenemine;
• hingamisteede vahistamine.

Üleannustamise juhtumi korral tuleb koheselt pöörduda haigla poole. Ebameeldivate sümptomite tekkimise ootamine ei tohiks olla, sest see on võimalik surma areng. Pärast uurimist määrab arst teatud tüüpi ravi, mille kaudu on võimalik vältida üleannustamise tüsistusi.

Kõrvaltoimed Lidokaiini manustamisel

Lidokaiini kasutamine ei välista mitmesuguste kahjulike sümptomite esinemist inimkehas. Et teada saada, milliseid kõrvaltoimeid täheldatakse, on hädavajalik, et võimaldaksite arstiga õigeaegselt konsulteerida. Kõrvaltoimed on järgmised:

• KNS-i stimulatsioon.
• Pearinglus ja tugev peavalu.
• Une või une puudumine.
• Liigne silmade tundlikkus valguse suhtes.
• Konvulsiivne seisund.
• Iiveldus ja oksendamine.
• Lööve nahal.
• Temperatuuri muutus.
• Allergia.
• Kõne kahjustus.
• Vähendatud immuunsus.
• Vähenenud söögiisu.
• Urtikaria
• Neurootiline turse.
• Suurenenud kehatemperatuur.

Need on vaid mitmed olulised kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda pärast lidokaiini kasutamist. Nagu ülaltoodud sümptomitest võib näha, võib see ravim mõjutada praktiliselt kõiki organisme ja süsteeme ning samuti inimkeha osi. Kui ilmnevad ebasoodsad sümptomid, siis ärge oodake komplikatsioone, peate kohe arsti poole pöörduma või teda sellest teavitama.

Koostoimed erinevate ravimitega

Lidokaiini võib kasutada koos erinevate ravimitega, samuti sõltumatult. Siiski on koos nendega kasutatavaid ravimeid, mis võivad tekitada tõsiseid tagajärgi.

1. Ei ole soovitatav kombineerida rahustite ja rahustitega, kuna see mõjutab negatiivselt kesknärvisüsteemi toimimist.
2. Koos adenoblokkidega manustamisel aeglustub ainevahetus. See suurendab ka bradükardia ja hüpotensiooni riski.
3. Ravimi suurenenud toksilisus Lidokaiin, kui seda kasutatakse kombinatsioonis noradrenaliini ja midasolaamiga.
4. Hallutsinatsioonide areng aitab kaasa lidokaiini komplekssele kasutamisele novokaiiniga.
5. Krampide esinemine soodustab amiodarooni, mis segatakse aktiivse komponendi lidokaiinvesinikkloriidiga.

Oluline teada! Alkoholi tarbimisel lidokaiini manustamisel võib see põhjustada traagilisi tagajärgi. Neid aineid ei saa kombineerida, muidu blokeerides paljude süsteemide toimimist, samuti olulist koormust maksale.

Kui palju

Sõltuvalt lidokaiinvesinikkloriidi protsendist ampullides on ravimi maksumus erinev. Väärib märkimist, et see ravim kuulub kõige odavama kategooriasse, mida tõendab 40-50 rubla hind pakendis 10 ampulli 2% lahuse koguses. See hind muudab tööriista taskukohasemaks, seega on lidokaiin üks populaarsemaid anesteetikume.

Kuidas säilitada

Hoidke anesteetikumi soovitatav temperatuurivahemikus 8 kuni 25 kraadi. Ampullid peavad olema pakitud. On rangelt vastunäidustatud ravimite ampullide selge säilitamiseks. Kui päikesevalgus satub ampullidesse, kahjustab see meditsiinilist preparaati. Meditsiiniseadme säilivusaeg on tavaliselt 3 aastat, kuid selle ostmisel tuleb kindlasti maksta tootmise kuupäeval.

Oluline teada! Kui probleemi ületamisest on möödunud rohkem kui kaks aastat, peate küsima apteekrilt toote ostmisel seda.

Ärge kasutage aegunud ravimite ampulle. See on täitmata parandamatute tagajärgedega, mistõttu nad on hävitatavad.

Kas lidokaiinil on analooge

Lidokaiini ei saa osta apteekides Venemaal ilma arsti ettekirjutuseta. Ostes on hädavajalik, et esitaksite arsti poolt ametisse nimetamise, mille alusel apteeker annab ravimi välja. Kui apteegil ei ole sellist vahendit, asendatakse arsti individuaalne nõusolek analoogidega. Need analoogid hõlmavad järgmist:

Väärib märkimist, et lidokaiin kuulub parimate anesteetikumide tüüpidesse, kuid võrreldes Novocainiga kuulub viimane variant vähem toksiliste ainete kategooriasse. Kui lokaokaiini kasutamiseks ei ole erilist vajadust, on vaja kasutada anesteetikume, mille toksilisus on väiksem, nagu Ultracain.

Lõpuks väärib märkimist, et vaatamata suurele kahjulike sümptomite nimekirjale on selle ravimi tagasiside positiivne. Ravimi peamine eelis on efektiivne valuvaigistav toime. Harvadel juhtudel esineb kõrvaltoimeid, kui neid kasutatakse spetsialistide järelevalve all.

Lidokaiin viaalid süstimiseks: kasutusjuhend

Vabastage vorm, koostis ja pakend

Registreerimisnumber:
aerosool u. 10% (4,8 mg / 1 annus): fl. 650 doosi - P 014235 / 02-2002 15.12.02

Farmakoloogiline toime

Kohalik anesteetikumide tüüp. Annab lokaalanesteesia, blokeerides närviimpulsside teket ja läbipääsu. Toimemehhanism on seotud naatriumioonide neuronite membraani läbilaskvuse stabiliseerimisega. Elektrilise ergastatavuse lävi suureneb ja seetõttu blokeeritakse impulsi juhtivus.
Ravimi kasutamisel neelu- või nina-neeluhaiguste kirurgias on neelu refleks allasurutud. Kõri- ja hingetoru saavutamine aeglustab köha refleksit, mis võib põhjustada bronhopneumooniat.
Lennokaiini toime aerosoolina areneb 1 minuti jooksul ja kestab 5-6 minutit. Saavutatud tundlikkuse vähenemine kaob 15 minuti jooksul aeglaselt.

Farmakokineetika

Imemine
Kui seda kasutatakse lokaalselt lidokaiini limaskestadele, imendub see sõltuvalt annusest ja manustamiskohast erineval määral. Perfusiooni kiirus limaskestal mõjutab imendumist.
Jaotus
Lidokaiin jaotub hästi perfuseeritud organites, sh. neerudes, kopsudes, maksas, südames ja tungib ka rasvkoesse. Passiivne difusioon tungib platsentasse. Jaotus platsentas võib olla piisav, et tungida lootele ja saavutada toksiline tase. Lidokaiin läbib kiiresti platsenta, mis ilmneb loote ringluses mõne minuti jooksul pärast emale kandmist.
Lidokaiini seondumine plasmavalkudega sõltub suuresti ravimi kontsentratsioonist ja alfa-1-happe glükoproteiinist (AAG) plasmas. On teada, et lidokaiin seondub valkudega 33-80%. See näitab, et uremiaga ja neerutransplantatsiooni saajatega patsientidel on seondumine plasmavalkudega suurenenud ning see on pärast ägeda müokardiinfarkti suurenemist suurenenud. Viimast iseloomustab ka AAG taseme tõus. Kõrge valkudega seondumine võib vähendada vaba lidokaiini toimet või isegi põhjustada üldist ravimi kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas.
Metabolism
Lidokaiin metaboliseerub mikrosomaalsete maksaensüümide osalusel, oksüdeerumise tõttu leeliselisus väheneb mõne minuti jooksul. Metaboolset kiirust piirab verevarustus maksas ja selle tagajärjel võib see olla müokardiinfarkti ja / või kongestiivse südamepuudulikkusega patsientidel halvenenud. Lokaokaiini biotransformatsiooni tulemusena moodustuvad metaboliidid - monoetüülglütsiinoksüidid (MEGX) ja glütsiinoksülidid, millel on palju vähem väljendunud antiarütmiline toime.
Eemaldamine
Umbes 90% eritub metaboliitidena ja 10% muutumatul kujul neerude kaudu. Muutumatute ravimite eritumine uriinis sõltub osaliselt uriini pH-st. On teatatud, et happeline uriin suurendab uriiniga eritunud osa.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
T _1/2 lidokaiin on maksahaigusega patsientidel pikem.

Näidustused

Limaskestade lokaalanesteesia hambaravis, suukirurgia:
- pindmiste abstsesside avamine;
- liikuvate hammaste eemaldamine;
- luumurdude eemaldamine ja limaskestade haavade õmblemine;
- kummide anesteesia võra või silla kinnitamiseks;
- keele laiendatud papilla manuaalne või instrumentaalne eemaldamine (või ekstsisioon);
- röntgenuuringute ettevalmistamisel suurenenud neelu refleksi vähendamiseks või vähendamiseks;
- suukaudse limaskesta pindmiste healoomuliste kasvajate eemaldamiseks anesteesia;
- lastel - süljenäärmete frenuloektoomia ja tsüstide dissekteerimiseks.
ENT praktikas:
- enne elektrokoagulatsiooni (ninaverejooksude ravis), septektoomia ja ninapolüüpide resektsiooni;
- enne tonsilliektoomia, et vähendada neelu refleksi ja tuimastada süstekoht;
- täiendava anesteetikumina, enne kui avatakse peritonsulaarne abstsess või enne ülakeha sinuse punkteerimist;
- anesteesia enne siinuste pesemist.
Endoskoopiliste ja instrumentaalsete uuringutega:
- anesteesia enne mitmesuguste sondide (kaksteistsõrmiksoole sond enne nina või suu) sisseviimist nina või suu kaudu;
- anesteesia enne rektoskoopiat ja kateetrite väljavahetamisel.
Sünnituses ja günekoloogias:
- perineumi anesteesia episiotoomia raviks ja / või toimimiseks;
- operatsioonivälja anesteesia vaginaalses või emakakaela kirurgias;
- anesteesia ekstsisiooniks ja neitsinahva rebenemise raviks;
- Anesteesia abstsesside õmblemiseks.
Dermatoloogias:
- Limaskestade anesteesia väikeste kirurgiliste sekkumistega.

Aerosool pihustatakse limaskestadele. Iga aerosooli ühe portsjoni puhul vabaneb pinnale 4,8 mg lidokaiini. Annus sõltub näidustustest ja tuimastatud pinna pindalast. Et vältida kõrge lidokaiini kontsentratsiooni vereplasmas, tuleb rahuldava toime tagamiseks kasutada väikseimat annust. 1-3 pihustit on tavaliselt piisavad, kuigi sünnitusabis kasutatakse 15-20 pihustit (maksimaalne annus on 40 pihustit / 70 kg kehakaalu kohta).
Ligikaudsed annused (pihustite arv) erinevatel näidustustel: