ANTIGRIBEKAALSED KEMIKAALID

Dermatiit

Seentevastased ravimid või antimükootikumid on küllaltki ulatuslikud keemilised ühendid, nii looduslikud kui ka keemilise sünteesi teel, mis omavad spetsiifilist toimet patogeensete seente vastu. Sõltuvalt keemilisest struktuurist jagunevad nad mitmeks rühmaks, mis erinevad erinevate spongi nakkuste (mükooside) aktiivsuse spektri, farmakokineetika ja kliinilise kasutamise tunnuste poolest.

Seentevastaste ravimite klassifikatsioon

Amfoteritsiin B liposoom

Süsteemi kasutamiseks

Kohalikuks kasutamiseks

Süsteemi kasutamiseks

Kohalikuks kasutamiseks

Erinevate rühmade ettevalmistused:

Süsteemi kasutamiseks

Kohalikuks kasutamiseks

Seentevastaste ravimite kasutamise vajadus on hiljuti märkimisväärselt suurenenud tänu süsteemsete mükooside esinemissageduse suurenemisele, sealhulgas rasketele eluohtlikele vormidele, mis on peamiselt tingitud eri päritoluga immunosupressiooniga patsientide arvu suurenemisest. Samuti on oluline sagedamate invasiivsete meditsiiniprotseduuride ja võimsa laia spektriga AMP-de (sageli põhjendamatu) kasutamine.

Polüeenid

Polüeenid, mis on looduslikud antimükootikumid, hõlmavad nüstatiini, levoriini ja natamütsiini, mida kasutatakse paikselt ja suukaudselt, samuti amfoteritsiin B, mida kasutatakse peamiselt raskete süsteemse mükoosi raviks. Liposomaalne amfoteritsiin B on selle polüeeni üks kaasaegsemaid annusvorme, millel on parem taluvus. See saadakse amfoteritsiin B kapseldamisel liposoomidesse (fosfolipiidide vees moodustunud rasvumullid), mis tagab toimeaine vabanemise ainult siis, kui see puutub kokku seene rakkudega ja on normaalsete kudede suhtes terved.

Toimemehhanism

Polüeenidel võib sõltuvalt kontsentratsioonist olla fungistaatiline ja fungitsiidne toime tänu ravimi seostumisele seenemembraani ergosterooliga, mis viib selle terviklikkuse, tsütoplasmaatilise sisu kadumise ja rakusurma rikkumiseni.

Aktiivsusspekter

Polüeenidel on seenevastaste ainete kõige laiem in vitro spekter.

Süsteemse kasutamisega (amfoteritsiin B), Candida spp. (resistentsed tüved on leitud C.lusitaniae hulgas), Aspergillus spp. (A.terreus võib olla resistentne), C.neoformans, mükomükoosi põhjustavad ained (Mucor spp., Rhizopus spp. Ja teised), S. schenckii, endeemiliste mükooside põhjustajad (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) ja mõned teised seened.

Kui neid kasutatakse paikselt (nüstatiin, levoriin, natamütsiin), toimivad nad peamiselt Candida spp.

Polüeenid on samuti aktiivsed mõnede kõige lihtsamate - trichomonadide (natamütsiin), leishmania ja amoeba (amfoteritsiin B) vastu.

Polünoomid on resistentsed dermatomycetes ja pseudo-Alexanderile (P. boydii).

Farmakokineetika

Kõik polüeenid ei imendu seedetraktis praktiliselt ja kui neid kasutatakse paikselt. Amfoteritsiin B, mis on sisse / välja lülitatud, on jaotunud paljudes elundites ja kudedes (kopsud, maks, neerud, neerupealised, lihased jne), pleura, peritoneaalse, sünoviaalse ja intraokulaarse vedelikuga. Halb läbib BBB. Neerude kaudu eritub aeglaselt 40% manustatud annusest 7 päeva jooksul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 24–48 tundi, kuid pikaajalisel kasutamisel võib see kumulatsiooni tõttu kudedes suureneda kuni 2 nädalat. Liposomaalse amfoteritsiin B farmakokineetika on üldiselt vähem uuritud. On tõendeid, et see tekitab kõrgemaid vere kontsentratsioone kui standard. See praktiliselt ei tungi neerukudesse (seega vähem nefrotoksiline). Sellel on suuremad kumulatiivsed omadused. Keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on 4... 6 päeva, pikaajaline kasutamine on võimalik kuni 49 päevani.

Soovimatud reaktsioonid

Nüstatiin, levoriin, natamütsiin

(süsteemsel kasutamisel)

GIT: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, Stevens-Johnsoni sündroom (harv).

(paiksel manustamisel)

Naha ja limaskestade ärritus koos põletustunnetega.

Amfoteritsiin B

Reaktsioonid i / v infusioonile: palavik, külmavärinad, iiveldus, oksendamine, peavalu, hüpotensioon. Ennetavad meetmed: premedikatsioon mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (paratsetamool, ibuprofeen) ja antihistamiinravimite (difenhüdramiin) kasutamisega.

Kohalikud reaktsioonid: valu infusioonikohas, flebiit, tromboflebiit. Ennetavad meetmed: Hepariini manustamine.

Neerud: düsfunktsioon - diureesi või polüuuria vähenemine. Kontrollimeetmed: uriinianalüüsi jälgimine, seerumi kreatiniinisisalduse määramine igal teisel päeval, suurendades annust, ja seejärel vähemalt kaks korda nädalas. Ennetavad meetmed: hüdratatsioon, teiste nefrotoksiliste ravimite väljajätmine.

Maksa: on võimalik hepatotoksiline toime. Kontrollimeetmed: kliiniline ja laboratoorsed (transaminaaside aktiivsus) seire.

Elektrolüütide tasakaalu häired: hüpokaleemia, hüpomagneseemia. Kontrollimeetmed: seerumi elektrolüütide kontsentratsiooni määramine 2 korda nädalas.

Hematoloogilised reaktsioonid: kõige sagedamini aneemia, vähem leukopeenia, trombotsütopeenia. Kontrollimeetmed: CBC trombotsüütide arvuga 1 kord nädalas.

GIT: kõhuvalu, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Närvisüsteem: peavalu, pearinglus, parees, nõrgestatud tundlikkus, treemor, krambid.

Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, bronhospasm.

Amfoteritsiin B liposoom

Võrreldes standardravimiga põhjustab see vähem tõenäoliselt aneemiat, palavikku, külmavärinat, hüpotensiooni, vähem nefrotoksilist.

Näidustused

Nüstatiin, levoriin

Naha, suuõõne ja neelu kandmine, sooled.

(Ennetav kasutamine on ebaefektiivne!)

Natamütsiin

Naha, suuõõne ja neelu kandmine, sooled.

Amfoteritsiin B

Süsteemsete mükooside rasked vormid:

endeemilised mükoosid (blastomükoos, koktsidioidoos, parakoccidioidoos, histoplasmoos, penitsillioos).

Naha ja limaskestade kandidaas (lokaalne).

N. fowleri põhjustatud primaarne amoebiline meningoentsefaliit.

Amfoteritsiin B liposoom

Süsteemsete mükooside rasked vormid (vt amfoteritsiin B) neerupuudulikkusega patsientidel koos standardravimi ebaefektiivsusega, nefrotoksilisuse või üleannustamise korral väljendunud reaktsioonid intravenoosse infusiooniga.

Vastunäidustused

Kõigi polüeenide puhul

Allergilised reaktsioonid polüeenirühma ravimitele.

Lisaks amfoteritsiin B-le

Maksafunktsiooni häired.

Neerufunktsiooni kahjustus.

Kõik vastunäidustused on suhtelised, kuna amfoteritsiin B kasutatakse peaaegu alati tervislikel põhjustel.

Hoiatused

Allergia. Puuduvad andmed kõigi polüeenide rist-allergia kohta, kuid ühe polüeeni suhtes allergiliste patsientide puhul tuleks teisi selle rühma ravimeid kasutada ettevaatusega.

Rasedus Amfoteritsiin B läbib platsenta. Piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid polüeenide ohutuse kohta inimestel ei ole läbi viidud. Kuid paljudes aruannetes amfoteritsiin B kasutamise kohta raseduse kõigil etappidel ei ole registreeritud lootele kahjulikku mõju. Soovitatav on kasutada ettevaatusega.

Imetamine. Puuduvad andmed polüeenide imendumise kohta rinnapiima. Kõrvaltoimeid imetatud imikutel ei täheldatud. Soovitatav on kasutada ettevaatusega.

Pediaatria Polienovi laste ametisse nimetamisega ei ole siiani registreeritud tõsiseid konkreetseid probleeme. Suukaudse kandidoosi ravimisel alla 5-aastastel lastel on eelistatav ette näha natamütsiini suspensioon, sest nüstatiini või levoriini tablettide põse kasutamine võib olla raske.

Geriaatika Eakate inimeste neerufunktsiooni võimalike muutuste tõttu on võimalik suurendada amfoteritsiin B nefrotoksilisuse riski.

Neerufunktsiooni kahjustus. Amfoteritsiin B nefrotoksilisuse risk suureneb oluliselt, seetõttu on eelistatud liposomaalne amfoteritsiin B.

Maksafunktsiooni häired. Võimalik on amfoteritsiin B hepatotoksilise toime suurem risk, mida on vaja võrrelda võimaliku kasu ja potentsiaalse riskiga.

Diabeet. Kuna amfoteritsiin B lahused (standard- ja liposomaalsed) IV infusiooni jaoks valmistatakse 5% glükoosilahusega, on suhkurtõbi suhteline vastunäidustus. On vaja võrrelda rakenduse võimalikke eeliseid ja potentsiaalset riski.

Ravimi koostoimed

Amfoteritsiin B samaaegsel kasutamisel müelotoksiliste ravimitega (metotreksaat, kloramfenikool jne) suureneb risk aneemia ja teiste vere moodustumise häirete tekkeks.

Amfoteritsiin B kombinatsioon petrotoksiliste ravimitega (aminoglükosiidid, tsüklosporiin jne) suurendab raske neerukahjustuse riski.

Kombineerituna amfoteritsiin B-ga koos mitte-pallilise diureetikumi (tiasiid, silmus) ja glükokortikoididega suureneb hüpokaleemia ja hüpomagneemia oht.

Amfoteritsiin B, mis põhjustab hüpokaleemiat ja hüpomagneseemiat, võib suurendada südame glükosiidide toksilisust.

Amfoteritsiin B (standardne ja liposomaalne) on kokkusobimatu 0,9% naatriumkloriidi lahuse ja teiste elektrolüüte sisaldavate lahustega. Intravenoosse süstimise süsteemide kasutamisel, mis on loodud teiste ravimite sissetoomiseks, on vaja süsteemi loputada 5% glükoosilahusega.

Patsiendi teave

Nüstatiini, levoriini ja natamütsiini kasutamisel jälgige kogu ravikuuri ajal rangelt raviskeemi ja ravirežiime, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust.

Järgige ravimite säilitamise eeskirju. Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Azoolid

Asoolid on sünteetiliste antimükootikumide kõige tüüpilisem rühm, sealhulgas ravimid süsteemseks (ketokonasool, flukonasool, itrakonasool) ja paikseks (bifonasool, isokonasool, klotrimasool, mikonasool, oksükonasool, econazole). Tuleb märkida, et esimene pakutud "süsteemsetest" asoolidest - ketokonasoolist - pärast itrakonasooli kliinilisse praktikasse viimist on oma toksilisuse tõttu praktiliselt kaotanud oma tähtsuse ja seda on hiljuti kasutatud paiksemalt.

Toimemehhanism

Asoolidel on peamiselt fungistaatiline toime, mis on seotud tsütokroom P-450-sõltuva 14a-demetülaasi inhibeerimisega, mis katalüüsib lanosterooli muundumist ergosterooliks, seenemembraani peamiseks struktuurikomponendiks. Lokaalsed ravimid, mis tekitavad kõrgeid kohalikke kontsentratsioone seoses paljude seentega, võivad toimida fungitsiidina.

Aktiivsusspekter

Asoolidel on laialdane seentevastane toime. Kandiaasi (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae jne), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microspum) peamised põhjused on tundlikud itrakonasooli suhtes. spp.), S. schenckii, P.boydii, H. capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis ja mõned teised seened. Resistentsus on tavaline C.glabrata ja C.krusei puhul.

Ketokonasool on spektrilähedane Itrakonasoolile, kuid ei mõjuta Aspergillus spp.

Flukonasool on kõige aktiivsem enamiku kandidaatide (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae jne), cryptococcus ja coccidioid, samuti dermatomycetes'e vastu. Blastomycetes, histoplasmas, paracoccidioid ja sporotrix on sellele mõnevõrra vähem tundlikud. Ei tegutse aspergillale.

Paikselt kasutatavad asoolid on peamiselt aktiivsed Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Mõjutada mitmeid teisi seente, mis põhjustavad pinna mükoose. Mõningad grampositiivsed koksi ja corynebacteria on ka nende suhtes tundlikud. Klotrimasool on mõõdukalt aktiivne mõnede anaeroobide (bakteroidide, G.vaginalise) ja trihhomoonide vastu.

Farmakokineetika

Ketokonasool, flukonasool ja itrakonasool imenduvad seedetraktis hästi. Samal ajal nõuab ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine maos piisavat happesust, sest vesinikkloriidhappega reageerides muutuvad nad väga lahustuvateks vesinikkloriidideks. Kapslite kujul manustatud itrakonasooli biosaadavus on kõrgem, kui seda kasutatakse koos toiduga ja lahusena tühja kõhuga. Flukonasooli maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1-2 tunni jooksul, ketokonasool ja itrakonasool 2... 4 tunni jooksul.

Flukonasooli iseloomustab vähene seonduvus plasmavalkudega (11%), samas kui ketokonasool ja itrakonasool on peaaegu 99% ulatuses seotud valkudega.

Flukonasool ja ketokonasool on organismis suhteliselt ühtlaselt jaotunud, tekitades kõrgeid kontsentratsioone erinevates elundites, kudedes ja saladustes. Flukonasool tungib BBB ja hemato-oftalmilise barjääri. Fenominaalse vedeliku flukonasooli sisaldus seeninfektsiooniga patsientidel on 52–85% plasmakontsentratsioon. Ketokonasool ei läbi BBB-d ja tekitab väga väikesed kontsentratsioonid CSF-is.

Itrakonasool, mis on väga lipofiilne, levib peamiselt kõrge rasvasisaldusega organites ja kudedes: maks, neerud, suurem omentum. Võib koguneda kudedesse, mis on eriti vastuvõtlikud seeninfektsioonidele, nagu nahk (sealhulgas epidermis), küüneplaadid, kopsukuded, suguelundid, kus selle kontsentratsioon on peaaegu 7 korda kõrgem kui plasmas. Põletikuliste eksudaatide korral on itrakonasooli tasemed plasmas 3,5 korda kõrgemad. Samas ei tungi sülg, silmasisese vedeliku, CSF-itrakonasooli praktiliselt “vesikeskkonda”.

Ketokonasool ja itrakonasool metaboliseeruvad maksas, peamiselt erituvad seedetrakti kaudu. Itrakonasool eritub osaliselt naha rasva- ja higinäärmete sekretsiooniga. Flukonasool metaboliseerub vaid osaliselt, eritub neerude kaudu, enamasti muutumatuna. Ketokonasooli poolväärtusaeg on 6–10 tundi, itrakonasool on 20–45 tundi, neerupuudulikkus ei muutu. Flukonasooli poolväärtusaeg on 30 tundi ja neerupuudulikkus võib suureneda 3-4 päevani.

Itrakonasool ei eemaldu organismist hemodialüüsi ajal, flukonasooli kontsentratsioon plasmas langeb selle protseduuri ajal 2 korda.

Lokaalseks kasutamiseks mõeldud asoolid tekitavad epidermis ja selle aluseks olevad kahjustatud nahakihid kõrged ja suhteliselt stabiilsed kontsentratsioonid ning tekkinud kontsentratsioonid on paremad kui peamised seened, mis põhjustavad naha mükoose. Kõige pikemad ülejäänud kontsentratsioonid on iseloomulikud bifonasoolile, mille poolväärtusaeg nahast on 19–32 tundi (sõltuvalt selle tihedusest). Süsteemne imendumine läbi naha on minimaalne ja ei oma kliinilist tähtsust. Intravaginaalse manustamise korral võib imendumine olla 3–10%.

Soovimatud reaktsioonid

Ühine kõigile süsteemi asoolidele

Seedetrakt: kõhuvalu, isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus.

KNS: peavalu, pearinglus, uimasus, nägemishäired, paresteesiad, treemor, krambid.

Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-Johnsoni sündroom (sagedamini flukonasooli kasutamisel).

Hematoloogilised reaktsioonid: trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus, kolestaatiline ikterus.

Lisaks itrakonasoolile

Südame-veresoonkonna süsteem: kongestiivne südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon.

Maksa: hepatotoksilised reaktsioonid (harva)

Metaboolsed häired: hüpokaleemia, turse.

Endokriinsüsteem: kortikosteroidide produktsiooni vähenemine.

Lisaks ketokonasoolile

Maksa: tõsised hepatotoksilised reaktsioonid kuni hepatiidi tekkeni.

Endokriinsüsteem: testosterooni ja kortikosteroidide rikkumine, millega kaasnevad mehed günekomastia, oligospermia, impotentsus, menstruatsioonihäired.

Ühine kohalikele asoolidele

Kui intravaginaalne kasutamine: sügelus, põletamine, punetus ja turse limaskestas, tupe väljavool, suurenenud urineerimine, valu vahekorra ajal, põletustunne seksuaalpartneri peenis.

Näidustused

Itrakonasool

Dermatomükoos: sportlane, trikofütoos, mikrosporia.

Söögitoru, naha ja limaskestade, küünte, kandidaalse paronyhia, vulvovaginiidi kandidaas.

Aspergilloos (resistentsus või halb taluvus amfoteritsiin B suhtes).

AIDSiga nakatunud mükooside ennetamine.

Flukonasool

Naha, limaskestade, söögitoru, Candida paronychia, onühhomükoosi, vulvovaginiidi kandidaas.

Dermatomükoos: sportlane, trikofütoos, mikrosporia.

Mõned endeemilised mükoosid.

Ketokonasool

Naha, söögitoru, candida paronychia, vulvovaginiidi kandidaas.

Pityriasis versicolor (süsteemne ja kohalik).

Seborrheic ekseem (lokaalne).

Asoolid paikseks kasutamiseks

Naha, suuõõne ja neelu kandidaas, kandidaalne vulvovaginiit.

Dermatomükoos: trichofütoos ja sportlase siledad nahad, käed ja jalad piiratud kahjustustega. Onühhomükoos on ebaefektiivne.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon asoolide rühma ravimitele.

Imetamine (süsteemne).

Raske ebanormaalne maksafunktsioon (ketokonasool, itrakonasool).

Vanus kuni 16 aastat (itrakonasool).

Hoiatused

Allergia. Puuduvad andmed ristuvallergia kohta kõikide asoolide suhtes, kuid allergia suhtes mõnele asoolile allergilistel patsientidel tuleb teisi selle rühma ravimeid kasutada ettevaatusega.

Rasedus Asoolide ohutust inimestel ei ole piisavalt uuritud. Ketokonasool läbib platsenta. Flukonasool võib mõjutada östrogeeni sünteesi. Loomadel on asoolide teratogeenset ja embrüotoksilist toimet. Süsteemne kasutamine rasedatel naistel ei ole soovitatav. Intravaginaalne kasutamine ei ole soovitatav esimesel trimestril, teistes - mitte rohkem kui 7 päeva. Välistingimustes tuleb olla ettevaatlik.

Imetamine. Asoolid tungivad rinnapiima ja flukonasool tekitab selles kõrgeimad kontsentratsioonid plasmatasemete lähedal. Asoolide süsteemne kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav.

Pediaatria Altrakonasooli ohutusuuringuid alla 16-aastastel lastel ei ole läbi viidud, mistõttu seda ei soovitata kasutada selles vanuserühmas. Lastel on ketokonasooli hepatotoksilisuse risk suurem kui täiskasvanutel.

Geriaatika Eakatel patsientidel võib vanusega seotud muutuste tõttu neerufunktsioonis esineda flukonasooli eritumine, mis võib vajada annustamisskeemi korrigeerimist.

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerupuudulikkusega patsientidel on flukonasooli eritumine vähenenud, millega võib kaasneda kumulatsioon ja toksiline toime. Seetõttu on neerupuudulikkuse korral vajalik flukonasooli annustamisskeemi korrigeerimine. Kreatiniini kliirens on perioodiliselt kontrollitav.

Maksafunktsiooni häired. Tulenevalt asjaolust, et itrakonasool ja ketokonasool metaboliseeruvad maksas, on nende akumuleerumine ja hepatotoksilise toime tekkimine häiritud patsientidel. Seetõttu on ketokonasool ja itrakonasool sellistel patsientidel vastunäidustatud. Antimükootikumide kasutamisel on vaja regulaarselt jälgida kliinilist ja laboratoorset jälgimist (transaminaaside aktiivsus kord kuus), eriti ketokonasooli määramisel. Maksafunktsiooni range jälgimine on vajalik ka alkoholismi põdevatel inimestel või teiste ravimite ravimisel, mis võivad maksa kahjustada.

Südamepuudulikkus. Itrakonasool võib kaasa aidata südamepuudulikkuse progresseerumisele, mistõttu seda ei tohi kasutada naha mükooside ja onühhomükoosi raviks südame talitlushäiretega patsientidel.

Hüpokaleemia. Itrakonasooli nimetamisel kirjeldati hüpokaleemia juhtumeid, mis olid seotud ventrikulaarse arütmia tekkega. Seetõttu on vaja pikaajalist kasutamist elektrolüütide tasakaalu jälgimine.

Ravimi koostoimed

Antatsiidid, sukralfaat, antikolinergilised ained, N₂-blokaatorid ja prootonpumba inhibiitorid vähendavad ketokonasooli ja itrakonasooli biosaadavust, kuna nad vähendavad mao happesust ja häirivad asoolide muundumist lahustuvateks vormideks.

Didanosiin (mis sisaldab mao pH tõstmiseks vajalikku puhvrit ja parandab ravimi imendumist) vähendab ka ketokonasooli ja itrakonasooli biosaadavust.

Ketokonasool, itrakonasool ja vähemal määral flukonasool on tsütokroom P-450 inhibiitorid, mistõttu nad võivad häirida järgmiste ravimite metabolismi maksas:

suukaudne antidiabeetik (klorpropamiid, glipisiid jne), võib tulemus olla hüpoglükeemia. Nõuab ranget veresuhkru kontrolli ja võimalikku diabeedivastaste ravimite annuse korrigeerimist;

kumariini rühma kaudsed antikoagulandid (varfariin jne), millega võib kaasneda hüpokoagulatsioon ja verejooks. Vajalik on hemostaasi indikaatorite laborikontroll;

tsüklosporiin, digoksiin (ketokonasool ja itrakonasool), teofülliin (flukonasool), mis võib suurendada nende kontsentratsiooni veres ja toksilisi toimeid. Kliiniline kontroll, ravimikontsentratsioonide jälgimine koos võimaliku annuse korrigeerimisega on vajalik. On soovitusi tsüklosporiini annuse vähendamiseks 2 korda pärast itrakonasooli samaaegset määramist;

terfenadiin, astemisool, tsisapriid, kinidiin, pimosiid. Nende kontsentratsiooni suurenemisega veres võib kaasneda QT-intervalli pikenemine EKG-s raskete, potentsiaalselt fataalsete ventrikulaarsete arütmiate tekkega. Seetõttu on asoolide kombinatsioon nende ravimitega vastuvõetamatu.

Itrakonasooli ja lovastatiini või simvastatiini kombinatsiooniga kaasneb nende kontsentratsiooni suurenemine veres ja rabdomüolüüsi teke. Itrakonasoolravi ajal tuleb statiinid tühistada.

Rifampitsiin ja isoniasiid suurendavad asoolide metabolismi maksas ja vähendavad nende plasmakontsentratsioone, mis võib olla ravi ebaõnnestumise põhjuseks. Seetõttu ei soovitata asoole kombineeritult rifampitsiini või isoniasiidiga.

Karbamasepiin vähendab itrakonasooli kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada viimaste ebatõhusust.

Tsütokroom P-450 inhibiitorid (tsimetidiin, erütromütsiin, klaritromütsiin jne) võivad blokeerida ketokonasooli ja itrakonasooli metabolismi ning suurendada nende kontsentratsiooni veres. Erütromütsiini ja itrakonasooli samaaegset kasutamist ei soovitata selle kardiotoksilisuse võimaliku arengu tõttu.

Ketokonasool häirib alkoholi metabolismi ja võib põhjustada disulfipiaga sarnaseid reaktsioone.

Patsiendi teave

Ravimi asoole allaneelamisel tuleb võtta piisavalt vett. Ketokonasooli ja Itrakonasooli kapsleid tuleb võtta söögi ajal või vahetult pärast sööki. Kui maos on madala happesusega, soovitatakse neid ravimeid võtta koos joogiga, millel on happeline reaktsioon (näiteks koksiga). Nende asoolide ja happesust vähendavate ravimite (antatsiidid, sukralfaat, antikolinergilised ained, H) manustamisel tuleb jälgida vähemalt 2-tunniste intervallidega.₂-blokaatorid, prootonpumba inhibiitorid).

Süsteemse asooliga ravi ajal ärge võtke terfenadiini, astemisooli, tsisapriidi, pimosiidi, kinidiini. Itrakonasooli - lovastatiini ja simvastatiini ravis.

Ärge kasutage ravi ajal alkoholi.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt raviskeemi ja ravirežiimi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Ärge kasutage asoole süstemaatiliselt raseduse ja imetamise ajal. Asoolide intravaginaalne kasutamine on raseduse esimesel trimestril vastunäidustatud, teistes - mitte rohkem kui 7 päeva. Süsteemse asooli ravimisel tuleb kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Enne asoolide intravaginaalse kasutamise alustamist uurige hoolikalt ravimi kasutamise juhiseid. Raseduse ajal arutage oma arstiga aplikaatori kasutamise võimalust. Kasutage ainult spetsiaalseid tamponeid. Järgige isikliku hügieeni reegleid. Tuleb meeles pidada, et mõned intravaginaalsed vormid võivad sisaldada lateksi kahjustavaid koostisosi. Seetõttu peate hoiduma lateksist barjääri rasestumisvastaste vahendite kasutamisest ravi ajal ja 3 päeva jooksul pärast selle lõppu.

Ärge lubage lokaalseks kasutamiseks mõeldud ravimeid silmade limaskestale, ninale, suule, avatud haavadele.

Jalgade mükooside ravimisel tuleb läbi viia jalatsite, sokkide ja sukkade seenevastane ravi.

Konsulteerige arstiga, kui arsti poolt määratud ajal ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid.

Allüülamiinid

Allüülamiinideks, mis on sünteetilised antimükootikumid, kuuluvad terbinafiin, mida kasutatakse suukaudselt ja paikselt, ning naftifiini, mis on ette nähtud kohalikuks kasutamiseks. Allüülamino kasutamise peamised näidustused on dermatomükoos.

Toimemehhanism

Allüülamiinidel on valdavalt fungitsiidne toime, mis on seotud ergosterooli sünteesi halvenemisega. Erinevalt asoolidest blokeerivad allüülamiinid biosünteesi varasemaid etappe, inhibeerides skvaleeni epoksidaasi ensüümi.

Aktiivsusspekter

Allüülamiinidel on laialdane seenevastane toime. Dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M.furfur, candida, aspergillus, histoplasma, blastomycetes, cryptococcus, sporotrix, kromomükoosi patogeenid on neile tundlikud.

Terbinafiin on samuti in vitro aktiivne mitmete algloomade (teatud tüüpi Leishmania ja trüpososoomide) vastu.

Vaatamata allüülamiinide ulatuslikule aktiivsusele, on kliinilise tähtsusega ainult nende mõju silmaorganismi patogeenidele.

Farmakokineetika

Terbinafiin imendub seedetraktis hästi ja biosaadavus on peaaegu sõltumatu toidu tarbimisest. Peaaegu täielikult (99%) seondub plasmavalkudega. Terbinafiin jaotub paljudes kudedes kõrge lipofiilsusega. Naha kaudu levik, aga ka rasvaste ja higinäärmete saladustega silma paistmine, tekitab kõrgeid kontsentratsioone epidermise, küüneplaatide, juuksefolliikulite, juuste kihist. Metaboliseerub maksas, eritub neerude kaudu. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 11... 17 tundi, see suureneb neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Paikselt manustamisel on terbinafiini süsteemne imendumine alla 5%, naftifiin on 4–6%. Ravimid tekitavad naha eri kihtides kõrgeid kontsentratsioone, mis ületavad peamisi sigade põhjustajaid. Naftaini imendunud osa metaboliseerub osaliselt maksas, eritub uriiniga ja väljaheitega. Poolväärtusaeg on 2-3 päeva.

Soovimatud reaktsioonid

GI: kõhuvalu, isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, muutused ja maitsekadu.

KNS: peavalu, pearinglus.

Allergilised reaktsioonid: lööve, urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-Johnsoni sündroom.

Hematoloogilised reaktsioonid: neutropeenia, pancytopenia.

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus, kolestaatiline ikterus, maksapuudulikkus.

Teised: artralgia, müalgia.

Terbinafin Local, Naftifine

Nahk: sügelus, põletus, hüpereemia, kuivus.

Näidustused

Dermatomükoos: sportlane, trikofütoos, mikrosporia (piiratud kahjustusega - kohalik, laialt levinud - sees).

Peanaha mükoos (sees).

Naha kandiasis (kohalik).

Pityriasis versicolor (kohalik).

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon allüülamiini rühma ravimitele.

Vanus kuni 2 aastat.

Hoiatused

Allergia. Andmed ristiallergia kohta terbinafiini ja naftifiini vastu ei ole siiski kättesaadavad, kuid ühe ravimi suhtes allergiliste patsientide puhul tuleb teist kasutada ettevaatusega.

Imetamine. Terbinafiin eritub rinnapiima. Kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav.

Pediaatria Alla 2-aastastel lastel ei ole läbi viidud piisavaid ohutusuuringuid, mistõttu selles vanuserühmas seda ei soovitata kasutada.

Geriaatika Eakatel patsientidel võib vanusega seotud neerufunktsiooni muutuste tõttu olla vähenenud terbinafiini eritumine, mistõttu võib olla vajalik annustamisskeemi korrigeerimine.

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerupuudulikkusega patsientidel on terbinafiini eritumine vähenenud, millega võib kaasneda selle kumulatsioon ja toksiline toime. Seetõttu on neerupuudulikkuse korral vajalik terbinafiini annustamisskeemi korrigeerimine. Kreatiniini kliirens on perioodiliselt kontrollitav.

Maksafunktsiooni häired. Võib suurendada terbinafiini hepatotoksilisuse riski. Vaja on piisavat kliinilist ja laboratoorset jälgimist. Terbinafiinravi ajal tekkiva raske maksafunktsiooni häire tekkimisel tuleb ravim ära võtta. Maksafunktsiooni range jälgimine on vajalik alkoholismi ja inimeste jaoks, kes saavad teisi ravimeid, mis võivad maksa kahjustada.

Ravimi koostoimed

Maksa mikrosomaalsete ensüümide induktorid (rifampitsiin jne) võivad suurendada terbinafiini metabolismi ja suurendada selle kliirensit.

Maksa mikrosomaalsete ensüümide inhibiitorid (tsimetidiin ja teised) võivad blokeerida terbinafiini metabolismi ja vähendada selle kliirensit.

Kirjeldatud olukordades võib olla vajalik kohandada terbinafiini annustamisskeemi.

Patsiendi teave

Terbinafiini võib sisse võtta sõltumata söögist (tühja kõhuga või pärast sööki), juua rohkelt vett.

Ärge kasutage ravi ajal alkoholi.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Ärge kasutage allüülamiine raseduse ja imetamise ajal.

Ärge lubage lokaalseks kasutamiseks mõeldud ravimeid silmade limaskestale, ninale, suule, avatud haavadele.

Jalamükooside ravis tuleks teostada jalatsite, sokkide ja sukkade seenevastane ravi.

Konsulteerige arstiga, kui arsti poolt määratud ajal ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid.

Erinevate rühmade ravimid

Griseofulvin

Üks esimesi looduslikke antimükootikume, millel on kitsas aktiivsus. Seda toodab perekond Penicillium. Seda kasutatakse ainult dermatomycete seente poolt põhjustatud sigade puhul.

Toimemehhanism

Sellel on fungistaatiline toime, mis on tingitud seenrakkude mitootilise aktiivsuse inhibeerimisest metafaasis ja DNA sünteesi rikkumisest. Selektiivselt koguneb naha, juuste, küünte „prokeratiin” rakkudesse griseofulviin vastsündinud keratiiniresistentsuse seenhaiguste suhtes. Ravimine tuleb pärast nakatunud keratiini täielikku asendamist, mistõttu kliiniline toime areneb aeglaselt.

Aktiivsusspekter

Dermatomycetes on tundlikud griseofulviini suhtes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Muud seened on vastupidavad.

Farmakokineetika

Griseofulviin imendub seedetraktis hästi. Biosaadavus suureneb rasvaste toitude puhul. Maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 4 tunni pärast, kõrge kontsentratsioon on tekkinud naha, juuste, küünte keratiinikihtides. Ainult väike osa griseofulvinast jaguneb teistele kudedele ja saladustele. Metaboliseerub maksas. Eritatakse väljaheitega (36% aktiivses vormis) ja uriiniga (vähem kui 1%). Poolväärtusaeg on 15–20 tundi ja neerupuudulikkus ei muutu.

Soovimatud reaktsioonid

GIT: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Närvisüsteem: peavalu, pearinglus, unetus, perifeerne neuriit.

Nahk: lööve, sügelus, fotodermatiit.

Hematoloogilised reaktsioonid: granulotsütopeenia, leukopeenia.

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus, kollatõbi, hepatiit.

Teised: suuõõne kandidoos, lupuse sarnane sündroom.

Näidustused

Dermatomükoos: sportlane, trikofütoos, mikrosporia.

Peanaha mükoos.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon griseofulviinile.

Maksafunktsiooni häired.

Süsteemne erütematoosne luupus.

Hoiatused

Rasedus Griseofulviin tungib läbi platsenta. Inimestel ei ole läbi viidud piisavaid ohutusuuringuid. Loomadel on tõendeid teratogeensest ja embrüotoksilisest toimest. Kasutamine rasedatel naistel ei ole soovitatav.

Imetamine. Piisavad ohutusandmed ei ole kättesaadavad. Imetamine ei ole soovitatav.

Geriaatika Eakate inimeste puhul võib maksafunktsiooni vanusega seotud muutuste tõttu suureneda griseofulviini hepatotoksilisuse risk. Nõuab ranget kliinilist ja laboratoorset jälgimist.

Maksafunktsiooni häired. Griseofulviini hepatotoksilisuse tõttu on selle manustamiseks vaja regulaarset kliinilist ja laboratoorset jälgimist. Kui ebanormaalne maksafunktsioon ei ole soovitatav. Maksafunktsiooni range jälgimine on vajalik ka alkoholismis ja inimestel, kes saavad teisi ravimeid, mis võivad maksa kahjustada.

Ravimi koostoimed

Maksa mikrosomaalsete ensüümide induktorid (barbituraadid, rifampitsiin jne) võivad suurendada griseofulviini ainevahetust ja nõrgendada selle toimet.

Griseofulviin indutseerib tsütokroom P-450, mistõttu võib see tugevdada metabolismi maksas ja seega nõrgendada toimet:

kumariini rühma kaudsed antikoagulandid (protrombiiniaja kontroll on vajalik, võib olla vajalik antikoagulandi annuse korrigeerimine);

suukaudsed diabeediravimid (vere glükoosisisalduse kontroll koos võimaliku diabeedivastaste ravimite annuse kohandamisega);

teofülliin (selle kontsentratsiooni jälgimine veres võimaliku annuse kohandamisega);

östrogeeni sisaldavaid suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid. Sellega võib kaasneda intermenstruaalne verejooks, amenorröa, planeerimata raseduse esinemine. Seetõttu on griseofulviiniga ravi ajal ja 1 kuu jooksul pärast ravi lõppu vaja kasutada täiendavaid või alternatiivseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Griseofulviin suurendab alkoholi toimet.

Patsiendi teave

Griseofulviini tuleb võtta suu kaudu söögi ajal või vahetult pärast sööki. Kui kasutatakse madala rasvasisaldusega dieeti, tuleb griseofulviini võtta 1 supilusikatäis taimeõli.

Ärge kasutage ravi ajal alkoholi.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Olge pearingluse korral ettevaatlik.

Ärge läbige otsest insolatsiooni.

Ärge kasutage Griseofulvini raseduse ja imetamise ajal.

Griseofulviinravi ajal ja 1 kuu jooksul pärast ravi lõpetamist ärge kasutage ainult östrogeeni sisaldavaid suukaudseid ravimeid rasestumisvastaste vahendite kasutamiseks. Kasutage kindlasti täiendavaid või alternatiivseid meetodeid.

Jalamükooside ravis tuleks teostada jalatsite, sokkide ja sukkade seenevastane ravi.

Konsulteerige arstiga, kui arsti poolt määratud ajal ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid.

Kaaliumjodiid

Seentevastase ravimina kasutatakse kaaliumjodiidi kontsentreeritud lahuse (1,0 g / ml) kujul. Toimemehhanism ei ole teada.

Aktiivsusspekter

See on aktiivne paljude seente vastu, kuid peamine kliiniline tähtsus avaldab mõju S. schenсkiile.

Farmakokineetika

Kiiresti ja peaaegu täielikult imendub seedetrakti. Jaotatud peamiselt kilpnäärmes. Samuti koguneb süljenäärmed, mao limaskesta, piimanäärmed. Sülje, maomahla ja rinnapiima kontsentratsioonid on 30 korda kõrgemad kui vereplasmas. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu.

Soovimatud reaktsioonid

GIT: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Endokriinsüsteem: kilpnäärme funktsiooni muutused (vajab asjakohast kliinilist ja laboratoorset jälgimist).

Iodismi reaktsioonid: lööve, nohu, konjunktiviit, stomatiit, larüngiit, bronhiit.

Teised: lümfadenopaatia, alamõõduliste süljenäärmete turse.

Arenenud HP-ga peaks annus vähendama või ajutiselt lõpetama. 1-2 nädala pärast võib ravi jätkata madalamate annustega.

Näidustused

Sporotrichoos: nahk, nahk ja lümfisüsteem.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus joodipreparaatide suhtes.

Kilpnäärme hüperfunktsioon.

Kilpnäärme kasvajad.

Hoiatused

Rasedus Sobivaid ohutusuuringuid ei ole läbi viidud. Kasutamine rasedatel naistel on võimalik ainult juhul, kui ettenähtud kasu on riskist suurem.

Imetamine. Kaaliumjodiidi kontsentratsioonid rinnapiimas on plasmakontsentratsioonist 30 korda kõrgemad. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Ravimi koostoimed

Kombineerituna kaaliumi preparaatide või kaaliumi säästvate diureetikumidega võib tekkida hüperkaleemia.

Patsiendi teave

Kaaliumjodiidi tuleb võtta suu kaudu pärast sööki. Soovitatav on üks annus lahjendada veega, piimaga või puuviljamahlaga.

Konsulteerige arstiga, kui arsti poolt määratud ajal ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid.

Amorolfin

Sünteetilised antimükootikumid kohalikuks kasutamiseks (küünelakkide kujul), mis on morfoliini derivaat.

Toimemehhanism

Sõltuvalt kontsentratsioonist võib seente seente membraani struktuuri katkemise tõttu olla nii fungistaatiline kui ka fungitsiidne.

Aktiivsusspekter

Seda iseloomustab laialdane seenevastane toime. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. ja mitmed teised seened.

Farmakokineetika

Paikselt manustatuna tungib see hästi küüneplaadile ja küünte voodisse. Süsteemne imendumine on tühine ja ei oma kliinilist tähtsust.

Soovimatud reaktsioonid

Kohalik: põletamine, sügelemine või naha ärritus küünte ümber, küünte värvimuutus (harva).

Näidustused

Dermatomycetes, pärmseente ja hallitusseente poolt põhjustatud ohnomükoos (kui see mõjutab mitte rohkem kui 2/3 küüneplaadist).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus amorolfiini suhtes.

Vanus kuni 6 aastat.

Hoiatused

Rasedus Sobivaid ohutusuuringuid ei ole läbi viidud. Kasutamine rasedatel naistel ei ole soovitatav.

Imetamine. Piisavad ohutusandmed ei ole kättesaadavad. Imetamine ei ole soovitatav.

Pediaatria Sobivaid ohutusuuringuid ei ole läbi viidud. Kasutamine alla 6-aastastel lastel ei ole soovitatav.

Ravimi koostoimed

Süsteemsed antimükootikumid suurendavad amorolfiini terapeutilist toimet.

Patsiendi teave

Lugege hoolikalt kasutusjuhendit.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt raviskeemi ja ravirežiimi.

Et taluda ravi kestust. Ebaregulaarne kasutamine või ravi enneaegne lõpetamine suurendab kordumise ohtu.

Ravi ajal ei ole soovitatav kasutada kosmeetilisi küünelakke ja vale küüne.

Orgaaniliste lahustitega töötamisel peate kandma kaitsvaid mitteläbilaskvaid kindaid.

See peaks regulaarselt lihvima kõik muudetud küünte koed. Tervete küünte töötlemiseks ei tohi kasutada küünte ravimiseks kasutatavaid faile.

Konsulteerige arstiga, kui arsti poolt määratud ajal ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid.

Järgige salvestamise reegleid.

Tsüklopiroks

Lokaalseks kasutamiseks mõeldud sünteetiline seenevastane ravim, millel on lai aktiivsus. Toimemehhanismi pole paigaldatud.

Aktiivsusspekter

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp. ja paljud teised seened. Samuti toimib see mõningate grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, mükoplasmade ja trihhomonadide suhtes, kuid see ei oma praktilist tähtsust.

Farmakokineetika

Paikselt manustatuna tungib see kiiresti naha ja selle lisandite erinevatesse kihtidesse, tekitades kõrgeid kohalikke kontsentratsioone, 20-30 korda kõrgem kui pindmiste mükooside peamiste patogeenide IPC. Suurtele aladele rakendamisel võib see kergesti imenduda (1,3% verest tuvastatakse), 94–97% seondub plasmavalkudega, eritub neerude kaudu. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1,7 tundi.

Soovimatud reaktsioonid

Kohalik: põletamine, sügelemine, ärritus, naha limaskamine või õhetus.

Näidustused

Silmad, mis on põhjustatud dermatomycetes'e, pärmi ja hallituse seentest.

Onychomycosis (kui see mõjutab mitte rohkem kui 2/3 küüneplaadist).

Seente vagiiniit ja vulvovaginiit.

Jalgade seeninfektsioonide ennetamine (pulber sokkides ja / või jalatsites).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ciclopiroxi suhtes.

Vanus kuni 6 aastat.

Hoiatused

Rasedus Sobivaid ohutusuuringuid ei ole läbi viidud. Kasutamine rasedatel naistel ei ole soovitatav.

Imetamine. Piisavad ohutusandmed ei ole kättesaadavad. Imetamine ei ole soovitatav.

Pediaatria Sobivaid ohutusuuringuid ei ole läbi viidud. Kasutamine alla 6-aastastel lastel ei ole soovitatav.

Ravimi koostoimed

Süsteemsed antimükootikumid suurendavad ciclopiroxi terapeutilist toimet.

Patsiendi teave

Lugege hoolikalt ravimi ettenähtud ravimvormi kasutamise juhiseid.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt raviskeemi ja ravirežiimi.

Et taluda ravi kestust. Ebaregulaarne kasutamine või ravi enneaegne lõpetamine suurendab kordumise ohtu.

Ravi ajal ei ole soovitatav kasutada kosmeetilisi küünelakke ja vale küüne.

Orgaaniliste lahustitega töötamisel peate kandma kaitsvaid mitteläbilaskvaid kindaid.

Onühhomükoosi ravis peate regulaarselt lihvima kõik muudetud küünte koed. Tervete küünte töötlemiseks ei tohi kasutada küünte ravimiseks kasutatavaid faile.

Vältige lahuse ja kreemi sattumist silma.

Vaginaalkreem tuleb kinnitatud ühekordselt kasutatavate aplikaatorite abil, eelistatult üleöö, sisestada tupe sügavale. Iga protseduuri jaoks kasutatakse uut aplikaatorit.

Konsulteerige arstiga, kui arsti poolt määratud ajal ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid.

Seenevastased ravimid

Seenhaigused (mükoosid) on väga levinud. Infektsiooni allikad võivad olla väliskeskkond (muld, taimed jne), haiged inimesed, lemmikloomad. Infektsioon esineb kahjustatud naha, seedetrakti, hingamisteede kaudu. Lisaks on inimese nahal, ülemiste hingamisteede korral, suguelundite limaskestadel, seedetraktis pidevalt mitmeid mükoose, eriti perekonda Candida kuuluvaid patogeene. Saprofüütilise taimestiku patogeenseks muutumise põhjuseks on organismi resistentsuse vähenemine immuunpuudulikkuse (tõsised haigused, hormoonide, tsütostaatikumide, mõned antibiootikumid) kasutamisel.

Ravimite päritolu ja keemilise struktuuri järgi jagunevad:

1.1. Polüeeni seeria (amfoteritsiin, nüstatiin, pimafutsiin).

1.2. Bensofurantsükloheksaani derivaadid (griseofulviin).

2. Sünteetilised ravimid:

2.1.1. Imidasoolid - ketokonasool (nizoral, dermatool), klotrimasool (kanesten, siiras) ja teised.

2.1.2. Riasoolid - flukonasool (diflukaan), itrakonasool (oraalne).

2.2. Allüülamino-terbinafiin (lamisiil).

2.3. Muud: undetsüülhape ja selle kombinatsioonid (Mikoseptin, tiolak, Zincundan), naftifiin (Exoderil), joodipreparaadid, boorhape, naatriumvesinikkarbonaat, naatriumtetraboraat, värvained.

3. Taimsed ravimid: taimsed ravimid, pähklid, põdrad, takjas.

Mükoosi raviks mõeldud preparaate, mis sõltuvad seente tüübist ja protsessi lokaliseerimisest, võib jagada 3 rühma.

1. patogeensete seente põhjustatud haiguste raviks kasutatavad vahendid.

1.1. Süsteemse või sügava müosi raviks kasutatavad vahendid:

- Antibiootikumid: amfoteritsiin B, amfoppokamiin, Mycoheptin;

- Imidasooli derivaadid: mikonasool, ketokonasool, klotrimasool;

- Triasooli derivaadid: itrakonasool, flukonasool.

1.2. Ravimid hormoonide raviks:

- Antibiootikumid: griseofulvin, nizoral;

- N-metüülnaftolaani derivaadid: terbinafiin (lamisüül)

- Nitrofenooli derivaadid: nitrofungiin;

- Joodipreparaadid: joodalkoholi, kaaliumjodiidi lahus;

- Undetsüülhappe derivaadid: Undecin salv, Tsinkundan.

1.3. Fondid oportunistlike seente põhjustatud mükooside raviks:

- Antibiootikumid: nüstatiin, levoriin, amfoteritsiin B, amfoglükamiin, terbinafiin (lamisiil), pimafukiin;

- Imidasooli derivaadid: mikonasool, klotrimasool, oksükonasool;

- Dekamiini bis-kvaternaarsed ammooniumsoolad;

- Halogeenid, anorgaanilised happed, leelised.

Süsteemse või sügava müosi raviks kasutatavad vahendid

Sügava või süsteemse mükoosiga kaasnevad maksa, luu- ja liigesaparaadi, lümfisõlmede, seedetrakti, aju ja selle membraanide kahjustused, sepsis-tüüpi üldised mükoosid. Sügavad mükoosid on haruldased ja raskesti ravitavad. Enam kui pooled neist on saprofüütiliste pärmilaadsete seente aktiveerimise tulemus. Palju harvem on sügav mükoos, mis on põhjustatud koktsidioidoosi, krüptokoktoosi, sporotrichoosi, histoplasmoosi, blastoplasmoosi ja teiste patogeenide poolt. Kui epidermikozy (dermatomükoos) mõjutab küüsi, nahka, juukseid. Nende patogeenid on epitheliophytes, Trihofit, mikrosporid ja muud seened. Oportunistlike seente puhul on kõige sagedamini patogeenid pärmilaadsed seened, mõnikord hallitusseened (aspergilloosi patogeenid).

Üks peamisi süsteemsete mükooside raviks kasutatavaid ravimeid on amfoteritsiin B (fungisoon), mis on polüeeni antibiootikum, Streptomycesnodosumi toode.

Farmakokineetika. Ravim ei ole seedetraktist praktiliselt imendunud. Antibiootikum ei tungi läbi vere-aju barjääri. Umbes 95% veres ringlevast amfoteritsiin B-st seondub plasmavalkudega. Biotransformatsiooni peamine koht on maks. Amfoteritsiin B ärajätmine toimub aeglaselt (umbes 20-40% manustatud annusest nädalas) neerude poolt.

Farmakodünaamika. Amfoteritsiini toimemehhanism on seotud transpordifunktsiooni rikkumisega ja seenrakumembraani läbilaskvusega. Ravimi seenevastase toime selektiivsus on tingitud asjaolust, et amfoteritsiin seondub seente ergosterooli peamise lipiidseinaga. Inimrakkude ja bakterite peamine lipiid on kolesterool. Ravim põhjustab fungistaatilist toimet ja ei mõjuta baktereid, riketit ja viiruseid.

Näidustused. Histomatoos, koktsidioidoos, kandidomükoosi vistseraalsed vormid, blastomükoos, sügav generaliseerunud trikofütoos. Amfoteritsiin B manustatakse intravenoosselt kehaõõnde, manustatuna sissehingamise ja paikselt manustamisega. Amfoteritsiin B on väga mürgine. Seetõttu manustatakse ravimit intravenoosselt ainult juhul, kui mükoos ohustab patsiendi elu. Ravim lahustatakse 5% glükoosilahusega ja süstitakse intravenoosselt 3-6 tunni jooksul. Sissejuhatus toimub päev või kaks korda nädalas.

Kõrvaltoimed Kõrvaltoimete korral on tüüpiline peavalu, palavik, düspepsia, madalam vererõhk, nefrotoksilisus, aneemia, hüpokaleemia, ebanormaalne maksafunktsioon, neurotoksilisus, tromboflebiit, allergilised reaktsioonid. Amfoteritsiin B on vastunäidustatud maksa ja neerude haiguste korral.

Amfoglukamiin on vähem toksiline ravim kui amfoteritsiin B.

Farmakokineetika. Ravim imendub seedetraktis järk-järgult, seega saavutatakse kõrge kontsentratsioon veres 2-3 päeva jooksul. Eraldub neerude kaudu täielikult 10 päeva jooksul.

Farmakodünaamika. Toimemehhanism, toimespekter nagu amfoteritsiinis 200 000 RÜ manustatakse 2 korda päevas pärast sööki (siis suurendatakse annust 500 000 RÜ-ni). Kui vistseraalsed mükoosid (kuseteed, hingamisteed, seedetrakti organid) võetakse 10-14 päeva. Kroonilise (granulomatoosse) kandidoosi ja sügavate mükooside korral võib ravi kestada 3-4 nädalat.

Kõrvaltoime, nagu amfoteritsiin B, kuid vähem väljendunud.

Omadused Amfoteritsiin-bismile omased mükoheptiinilaadsed omadused See on antibiootikum, mis on saadud Streptoverticillum mycoheptinicum actinomycete'st. Ravim imendub osaliselt seedetraktist, eritub uriiniga. Seda manustatakse suukaudselt tablettides 10-14 päeva, kaks korda päevas. Lisaks saab Mycoheptinit kasutada paikselt. Ravimi enteraalset manustamist võib kaasata seedetrakti, neerude ja allergiliste reaktsioonide häired.

Näidustused: vistseraalsed ja sügavad mükoosid, kandidasepsis, aspergilloos, geotrichosis.

Mikonasool (Ginesol) on imidasooli derivaat. Mikonasooli kasutatakse paikselt vagina limaskestade kahjustuste korral pärmitaoliste seentega ja sigade raviks. Lisaks sellele on dermatomükoosi korral see ravim ette nähtud ka terveks ja intravenoosseks ning sügavate mükooside - intravenoosselt ja subarahnoide raviks. Mikonasool võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid: tromboflebiit, iiveldus, aneemia, hüperlipideemia, hüponatreemia, leukopeenia, allergilised reaktsioonid.

Ketokonasool (nizoral) on laia toimespektriga seenevastane ravim.

Farmakokineetika. Suukaudselt manustatuna imendub see seedetraktis kergesti, kuid see ei läbi hästi veri-aju barjääri. Umbes 90% ketokonasoolist on seotud plasmavalkudega. Ketokonasool metaboliseerub maksas, eritub uriiniga ja sapiga.

Farmakodünaamika. See toimib pärmi- ja hallituse seentele, enamikule sigade ja teiste seente patogeenidele, samuti mõnedele grampositiivsetele bakteritele. Toimemehhanism - ergosteroolide, triglütseriidide ja fosfolipiidide biosünteesi pärssimine rikub seente rakumembraani moodustumist, nende olulist aktiivsust.

Näidustused. Ravim on näidustatud süsteemsete mükooside, onühhomükoosi ja limaskestade kahjustuste korral pärmitaoliste seentega.

Kõrvaltoimed Võimalikud on düspeptilised häired, uimasus, peavalu, allergiad, ebanormaalne maksafunktsioon.

Itrakonasool on triasooli derivaat. Ravimi väljakirjutamisel sisse imendub see seedetraktist hästi ja ei tungi peaaegu läbi vere-aju phallic barjääri. Itrakonasoolil tekib maksas metabolism. Saadud metaboliidid ja muutumatu ravim erituvad neerude kaudu. Kõrvaltoimeid iseloomustab düspeptilised häired, peavalu, maksafunktsiooni häired ja allergilised reaktsioonid.

Flukonasool on samuti triasooli derivaat. See on üks tõhusamaid abinõusid erinevate mükooside jaoks. Flukonasool tungib kergesti vere-aju barjääri. Eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Flukonasool on näidustatud seenhaiguste, koktsidiomükoosi, kandidooside raviks. Määra sees ja intravenoosselt. Kõrvaltoimeteks võivad olla düspeptilised häired, hepatotoksilisus, allergia ilmingud.