Flukonasool - kasutusjuhised

Seenevastane aine, triasooli derivaat. See on selektiivne steroolide sünteesi inhibiitor seente rakus. Flukonasoolil on tsütokroom P450-st sõltuvate seenensüümide suhtes kõrge spetsiifilisus.

Flukonasool on aktiivne oportunistlikes mükoosides, sh. põhjustatud Candida spp., sealhulgas generaliseerunud kandidoos immuunpuudulikkusega loomadel; Cryptococcus neoformans, sealhulgas intrakraniaalsed infektsioonid; Microsporum spp. ja Trychoptyton spp.

Aktiivne loomadel esinevate endeemiliste mükooside mudelite, sealhulgas Blastomyces dermatitidis'e, Coccidioides immitise, sealhulgas intrakraniaalse infektsiooni ja Histoplasma capsulatum'i põhjustatud loomade puhul normaalse ja vähenenud immuunsusega loomadel.

Koostis ja vabanemisvorm

Flukonasool on saadaval 50, 100 ja 150 mg tablettidena, kilega kaetud, 1, 2 või 7 tükis pakendi kohta.

  • Ravimi kompositsioon kapslite kujul sisaldab toimeainet flukonasooli. Kapslid sisaldavad ka täiendavaid komponente: kartulitärklis, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon, kaltsiumstearaat või magneesiumstearaat.
  • Flukonasooli tabletid sisaldavad täiendava komponendina sarnast toimeainet, samuti naatriumlaurüülsulfaati.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm: seenevastane ravim.

Farmakoloogiline toime

Triasooli antifungaalsete ainete klassi esindav flukonasool on seenensüümi 14-a-demetülaasi tugev selektiivne inhibiitor. Lisaks takistab flukonasool lanosterooli üleminekut ergosteroolile, mis on seente rakumembraanide peamine komponent.

Ravim on efektiivne oportunistlike mükooside, sealhulgas Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Flukonasooli aktiivsust on näidatud ka endeemiliste mükooside mudelites, sealhulgas Blastomyces dermatidis'e, Coccidioides immitise ja Histoplasma capsulatum'i põhjustatud infektsioonides.

Kuid väärib märkimist, et näiteks blastomükeedid, histoplasmad, paracoccidioid ja sporotrix on vähem tundlikud flukonasooli kui teiste asoolide suhtes.

Milleks on Flukonasool?

Määratakse järgmised ravimi kasutamise näidustused:

  1. Suguelundite kandidoos: vaginaalne kandidoos (äge ja krooniline korduv); profülaktiline kasutamine vaginaalse kandidoosi kordumise sageduse vähendamiseks (3 või enam episoodi aastas); kandidaalne balaniit.
  2. Limaskestade kandidaas, sh. suuõõne ja neelu (kaasa arvatud hambaproteeside kandmisega seotud suuõõne atrofiline kandidoos), söögitoru, mitteinvasiivne bronhopulmonaalne kandidoos, kandiduuria; orofarüngeaalse kandidoosi AIDS-i patsientide kordumise vältimine.
  3. Seeninfektsioonide ennetamine pahaloomuliste kasvajatega patsientidel, kes on kalduvad sellistesse infektsioonidesse tsütostaatikumide või kiiritusraviga kemoteraapia tulemusena.
  4. Naha mükoosid, sealhulgas jalgade mükoosid, keha, kubedus; pityriasis (varicolored) versicolor, onühhomükoos ja naha kandidatuuri infektsioonid. Normaalse immuunsusega patsientide sügavad endeemilised mükoosid, sealhulgas koktsidioidomükoos, parakoccidioidomükoos, sporotrichoos ja histoplasmoos.
  5. Generaliseerunud kandidoos, sealhulgas kandidaat, levinud kandidoos ja muud invasiivsed kandidaatinfektsioonid (kõhukelme, endokardi, silmade, hingamisteede ja kuseteede infektsioonid). Ravi võib läbi viia pahaloomuliste kasvajate, intensiivraviüksuste patsientide, tsütostaatilise või immunosupressiivse ravi läbinud patsientide, samuti teiste kandidoosi teket soodustavate tegurite juuresolekul.
  6. Krüptokoktoos, kaasa arvatud krüptokoki meningiit ja muud selle nakkuse lokaliseerimised (sh kopsud, nahk) nii normaalse immuunvastusega patsientidel kui ka erinevate immunosupressiooniga patsientidel (sh AIDS-i patsientidel elundisiirdamisel). ); Ravimit võib kasutada AIDS-i patsientide krüptokokk-nakkuse vältimiseks.

Vastunäidustused

Selle ravimi kasutamisel on selliseid vastunäidustusi:

  1. Samaaegne kasutamine astemisooliga või terfenadiiniga (pideva ravi ajal flukonasooliga annuses 400 mg ööpäevas), samuti muud ravimid, mis pikendavad QT-intervalli;
  2. Ülitundlikkus ravimi komponentide, samuti teiste asoolse seenevastaste ravimite suhtes ajaloos.
  3. Vanus kuni 4 aastat (kapslite puhul);
  4. Rasedus ja imetamine;
  5. Imetamine (infusioonilahuse jaoks).

Flukonasooli määratakse ettevaatusega järgmistes seisundites / haigustes:

  1. Maksapuudulikkus;
  2. Neerupuudulikkus (infusioonilahuse jaoks);
  3. Samaaegne kasutamine potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimitega (kapslite puhul);
  4. Flukonasooli samaaegne kasutamine päevases annuses kuni 400 mg koos terfenadiiniga (infusioonilahuse jaoks);
  5. Lööbe ilmnemine pindmiste seeninfektsioonide ja süsteemse / invasiivse seeninfektsiooniga patsientidel ravi ajal;
  6. Potentsiaalselt proarütmilised seisundid mitme riskifaktoriga patsientidel (elektrolüütide tasakaalu puudumine, orgaaniline südamehaigus, samaaegne kasutamine arütmiat põhjustavate ravimitega, samaaegne kasutamine atsetüülsalitsüülhappe, rifabutiini ja teiste tsütokroom P450 indutseerijatega).

Ravimi koostoime

Vastunäidustatud kasutamine koos tsisapriidi, terfenadiiniga (kui flukonasooli annus on 0,4 g päevas ja üle selle), astemisool, pimosiid, kinidiin, erütromütsiin.

Tofatsitiniibi samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks teise annuse korrigeerimine.

Ainete / ravimite toime flukonasoolile koosmanustamisel (vajadusel tuleb olla ettevaatlik nende annuste korrigeerimiseks):

  • hüdroklorotiasiid: suurendab oluliselt plasmakontsentratsiooni;
  • rifampitsiin: vähendab selle AUC ja poolväärtusaega.

Flukonasooli mõju samaaegselt kasutatavatele ainetele / ravimitele (vajadusel tuleb olla ettevaatlik nende annuste korrigeerimiseks):

  • Alfentaniil: vähendab selle kliirensit ja jaotusruumala, suurendab poolväärtusaega;
  • nortriptüliin, amitriptüliin: suurendab nende toimet;
  • antikoagulandid: suurendab nende protrombiiniaega, mis võib kaasa aidata verejooksu tekkele (melena, hematuuria, ninaverejooks ja seedetrakt, hematoom);
  • karbamasepiin: pärsib selle metabolismi ja suurendab oluliselt seerumi kontsentratsiooni;
  • kaltsiumikanali blokaatorid: suurendab nende süsteemset ekspositsiooni;
  • tsüklosporiin: siirdatud neeruga patsientidel suureneb aeglaselt selle kontsentratsioon;
  • fentanüül: selle eliminatsiooni aeg on oluliselt pikenenud, mis võib põhjustada hingamisfunktsiooni depressiooni;
  • halofantriin: võib suurendada selle plasmakontsentratsiooni veres;
  • losartaan: pärsib selle metabolismi aktiivseks metaboliidiks (E-3174);
  • mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: suureneb Cmax ja AUC;
  • tselekoksiib: suurendab oluliselt Cmax ja AUC;
  • muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis metaboliseeruvad CYP2C9 isoensüümi (diklofenak, meloksikaam, lornoksikaam, naprokseen) abil: võivad suurendada nende süsteemset ekspositsiooni;
  • suukaudsed rasestumisvastased vahendid: suurendab nende AUC;
  • fenütoiin: suurendab selle kontsentratsiooni;
  • Prednisoon: võib suurendada selle metabolismi, suurendades CYP3A4 isoensüümi aktiivsust, mis põhjustab akuutse neerupealiste puudulikkuse tekke patsientidel pärast maksa siirdamist;
  • rifabutiin: võib suurendada selle kontsentratsiooni seerumis kuni 80% -ni;
  • sakvinaviir: suurendab oluliselt AUC ja Cmax ning vähendab selle kliirensit;
  • siroliimus: suurendab selle plasmakontsentratsiooni;
  • sulfonüüluurea ravimid: suurendab nende poolväärtusaega;
  • takroliimus: suurendab seerumi kontsentratsiooni kuni 5 korda;
  • zidovudiin, vorikonasool: suurendab oluliselt selle Cmax ja AUC.

Flukonasooli (0,8 g) ja asitromütsiini (1,2 g) ühekordse kasutamisega ei ole täheldatud märkimisväärset farmakokineetilist koostoimet.

Flukonasooli kasutamine kombinatsioonis amfoteritsiin B-ga:

  • Candida albicans'i põhjustatud süsteemse infektsiooni korral, millega kaasneb väike lisaaine pärssiv toime;
  • Cryptococcus neoformans'i põhjustatud intrakraniaalse infektsiooni korral ei esinenud koostoimeid;
  • Aspergillus fumigatus'e põhjustatud süsteemse infektsiooniga - täheldati antagonismi.

Kõrvaltoimed

Patsiendi ravimisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • kõhuvalu, kõhulahtisus;
  • peavalu;
  • iiveldus, kõhupuhitus;
  • nahalööve;
  • hepatotoksilised toimed;
  • anafülaktilised reaktsioonid.

Arstiga tuleb konsulteerida individuaalselt, kuidas seda ravimit koos selliste toimete ilminguga juua ja kas ravi jätkata.

Kasutusjuhend

Sisemise manustamise annus on määratud vastavalt näidustustele, ravirežiimile ja kliinilisele pildile. Vajalik on arstlik läbivaatus.

  1. Infektsioonide korral on algannus 400 mg, seejärel 200 mg üks kord päevas, vajadusel võib annust suurendada 400 mg-ni päevas. Ravi kestus sõltub kliinilisest toimest.
  2. Krüptokoki infektsioonide korral on algannus 400 mg ravimit Flukonasool, seejärel üks kord päevas 200-400 mg kogu ravikuuri vältel. Krüptokokkinfektsioonide ravi kestus sõltub saavutatavast anti-mükotilisest toimest, krüptokoki meningiitiga, jätkub ravikuur kuni 6-8 nädalat.
  3. Orofarüngeaalse kandidoosi puhul võtke 50-100 mg üks kord päevas üks kuni kaks nädalat (vajadusel pikendage ravikuuri).
  4. Hambaproteeside kandmisest tingitud atroofilise suukaudse kandidoosiga tuleb flukonasooli võtta 50 mg ööpäevas 2 nädala jooksul, määrates samaaegselt antiseptilised preparaadid proteeside raviks.
  5. Naha mükooside (sealhulgas jalgade, keha, kubemeosa ja kandidaalsete infektsioonide) puhul on annus 150 mg 1 kord nädalas või 50 mg 1 kord päevas. Ravi kestus on 2-4 nädalat ja jalgade mükoosid - kuni 6 nädalat.
  6. Pityriasise herpesiga on soovitatav annus 50 mg 1 kord päevas 2-4 nädala jooksul.
  7. Onühhomükoosi korral on soovitatav annus 150 mg üks kord nädalas. Ravi tuleb jätkata kuni nakatumata küünte kasvamiseni. Tavaliselt kulub sõrmede ja varvaste küünte taastamiseks vastavalt 3-6 kuud ja 6-12 kuud.
  8. Sügavate endeemiliste mükooside puhul võib osutuda vajalikuks ravimit kasutada annuses 200-400 mg kuni 2 aastat. Ravi kestus määratakse individuaalselt ja on koktsidioidomükoosi puhul 11 ​​... 24 kuud, parakoccidioidomükoosi puhul 2-17 kuud, sporotrichoosi puhul 1 kuni 16 kuud ja histoplasmoosi puhul 3 kuni 17 kuud.
  9. Vaginaalne kandidoos (dush) - üks annus 150 mg.

Kordumise vältimiseks võib ravimit määrata kord kuus annuses 150 mg. Ravi kestus määratakse individuaalselt ja see võib olla 4 kuni 12 kuud.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine rasedatel naistel on ebapraktiline, välja arvatud tõsised või eluohtlikud seeninfektsioonid, kui flukonasooli kasutamise potentsiaalne kasu emale ületab oluliselt lootele kaasnevat riski.

Kuna flukonasooli kontsentratsioon rinnapiimas ja plasmas on sama, on ravimi kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Kasutage lapsepõlves

Vastunäidustatud alla 4-aastastel lastel.

Erijuhised

Kapslid, pillid

Ravimravi jätkatakse, kuni ilmneb kliiniline ja hematoloogiline remissioon. Ravi enneaegne lõpetamine toob kaasa retsidiivi.

Flukonasooli kasutamist harvadel juhtudel kaasnesid toksilised muutused maksas, sealhulgas surm, peamiselt tõsiste seotud haiguste taustal. Ravimi kasutamisega seotud hepatotoksilise toimega ei ilmnenud nende arengu ilmne sõltuvus kasutatavast ööpäevast annusest, ravi kestusest, patsiendi soost ja vanusest. Tavaliselt oli hepatotoksiline toime pöörduv, selle sümptomid kadusid pärast ravimi katkestamist. Tuleb meeles pidada, et maksahaiguse kliiniliste tunnuste ilmnemisel, mis võivad olla seotud flukonasooli võtmisega, on ravi lõpetatud.

AIDSi põdevatel patsientidel on paljude ravimite ravis suurem kalduvus ilmneda raskete nahareaktsioonide tekkeks. Ravim tühistatakse juhtudel, kui nahalööve tekib pindmise seeninfektsiooniga ja seda peetakse kindlasti flukonasooliga seostatuks. Invasiivsete / süsteemsete seeninfektsioonidega patsiendid peavad olema lööbe tekkimisel hoolika meditsiinilise järelevalve all ning kui neil tekib multiformne erüteem või bulloossed muutused, tuleb ravim tühistada.

Lahendus

On teatatud muude Candida tüvede kui Candida albicans'iga seotud superinfektsiooni tekkimisest, millel on sageli loomulik resistentsus flukonasooli suhtes (Candida krusei). Sellistel juhtudel võib olla vajalik alternatiivne seenevastane ravi.

Flukonasooli lahus sobib kokku Hartmanni, Ringeri lahusega, 4,2% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega, 0,9% naatriumkloriidi lahusega, 20% dekstroosilahusega, aminofusiiniga, kaaliumkloriidi lahusega dekstroosis. Koos ühe nimetatud lahusega võib ravimit süstida infusioonisüsteemi. Lahustamist teiste ravimitega ei soovitata.

Kuna tõendid ravimi efektiivsuse kohta teiste endeemiliste mükooside (histoplasmoos, sporotrichoos ja parakoccidioidomükoos) ravis on piiratud, ei ole võimalik määrata konkreetseid soovitusi annustamiseks. Soovitatav on olla ettevaatlik kombineeritud ravi korral kitsas terapeutilise profiiliga ravimitega, mida metaboliseerivad isoensüümid CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2C9.

Patsiendid, kes on ravi ajal mootorsõidukite juhtimise ajal, peavad olema ettevaatlikud.

Analoogid

Flukonasooli analoogid on sarnase toimeainega tooted. Analoogide hind sõltub tootjast, ravimi vabastamise vormist. On mitmeid selle ravimi analooge: Diflazon, Diflucan, Vero-Fluconazole, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada jne.

FLUKONAZOLE keskmine hind apteekides (Moskvas) on 10 rubla.

Ladustamistingimused

Flukonasooli tuleb hoida toatemperatuuril päikesevalguse eest kaitstud kohas. Enne selle ravimiga ravi alustamist uurige kindlasti Flukonasooli juhiseid.

Apteekide müügitingimused

Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks OTC vahendina.

Avaleht Esmaabikomplekt

Flukonasool - seenevastane ravim

FLUKANAZOL
Juhised ravimi kasutamiseks, hind, analoogid

Ravimi nimi: FLUCONAZOLE HEXAL (FLUCONAZOLE HEXAL)
Rahvusvaheline nimetus: flukonasool (flukonasool)
KFG: seenevastane ravim
Omanik reg. Identiteet: HEXAL AG (Saksamaa)

Ravimi nimi: STUDA FLUCONAZOLE (FLUCONAZOLE STADA)
Omanik reg. sertifikaadid: NIZHFARM OAO (Venemaa)

ANNUSTAMISVIIS, KOOSTIS JA PAKENDAMINE:

Triasooli derivaatide rühma seentevastane aine. Inhibeerib ergosterooli sünteesi, rikkudes rakuseina läbilaskvust. Aktiivne Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.

Flukonasool imendub pärast allaneelamist hästi. Samaaegne söömine ei mõjuta imendumist. Biosaadavus on 90%. Flukonasool on laialt levinud organismi kudedes ja organites. Selle kontsentratsioon rinnapiimas, liigeste vedelikus, süljes, röga, tupe eritistes ja peritoneaalses vedelikus on sarnane vereplasma omadega. Tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon on 50-90% vereplasma tasemest, sõltumata meningide põletikust. Stratum corneum, epidermis, dermis ja higi vedelikus saavutavad kontsentratsioonid plasmakontsentratsioonidest suuremad väärtused. T1/2 on 30 tundi, eritub neerude kaudu; 80% manustatud annusest - muutmata.

Krüptokoktoos (kaasa arvatud krüptokoki meningiit), süsteemne kandidoos, limaskesta kandidoos, vaginaalne kandidoos, seeninfektsioonide ennetamine vähendatud immuunsusega patsientidel (sh AIDS-i patsiendid). Naha mükoosid, sealhulgas jalgade mükoosid, keha, kubedus; pityriasis versicolor; onühhomükoos. Normaalse immuunsusega patsientide sügavad endeemilised mükoosid, sealhulgas koktsidioidomükoos, parakoccidiomükoos, sporotrichoos ja histoplasmoos.

Individuaalne. Mõeldud suukaudseks ja / või tarbimiseks. Sõltuvalt tunnistusest on päevane annus 50-400 mg, kasutamise sagedus on 1 kord päevas. Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb flukonasooli annust vähendada.

Seedetrakti osa: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus. KNS: peavalu, pearinglus. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, anafülaktilised reaktsioonid.

Rasedus, laste vanus kuni 1 aasta, ülitundlikkus flukonasooli ja triasooli ühendite suhtes.

VASTUTUS JA LAKATSIOON

Flukonasool on raseduse ajal vastunäidustatud. Vajadusel peaks imetamise ajal otsustama imetamise lõpetamise.

Raske maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel tuleb flukonasooli kasutada ettevaatusega. Ravi võib alustada enne külvi ja teiste laboratoorsete testide tulemusi. Siiski tuleb nende uuringute tulemuste selgitamisel korrigeerida infektsioonivastast ravi.

Samaaegsel kasutamisel kumariini antikoagulantidega on täheldatud protrombiini aja suurenemist. Flukonasool suurendab suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete - sulfonüüluurea derivaatide (kloropropaan, glibenklamiid, glipisiid, tolbutamiid) poolväärtusaega tervetel inimestel. Flukonasooli ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete samaaegne kasutamine diabeediga patsientidel on lubatud, kuid arst peab meeles pidama hüpoglükeemia tekkimise võimalust. Samaaegsel kasutamisel koos rifampitsiiniga täheldatakse flukonasooli poolväärtusaja lühendamist.

FLUKANAZOL

◊ kapslid suurusega nr 1, kere ja korgi sinine; kapslite sisu on valge või valge värvusega pulber, mille värv on veidi kollakas.

Abiained: 129 mg kartulitärklis, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon 18 mg, magneesiumstearaat või kaltsiumstearaat 3 mg.

Purusti ja kapsli keha koostis: titaandioksiid 1%, indigotiin (E132) 0,1333%, želatiin kuni 100%.

1 tk - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.

◊ kapslite suurus №3, valge korpus, sinine kork; kapslite sisu on valge või valge värvusega pulber, mille värv on veidi kollakas.

Abiained: kartulitärklis 43 mg, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon 6 mg, magneesiumstearaat või kaltsiumstearaat 1 mg.

Kapsli keha koostis: 2% titaandioksiid, želatiin kuni 100%.
Kapsli korgi koostis: titaandioksiid 1%, indigotiin (E132) 0,1333%, želatiin kuni 100%.

7 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (7) - papppakendid.

Seentevastane aine omab väga spetsiifilist toimet, pärssides seente ensüümide aktiivsust, sõltuvalt tsütokroom P450-st. Blokeerib seenrakkude lanosterooli muundumise ergosterooliks; suurendab rakumembraani läbilaskvust, rikub selle kasvu ja replikatsiooni.

Flukonasool, mis on tsütokroom P450 seente suhtes väga selektiivne, ei inhibeeri neid organisme peaaegu täielikult (võrreldes itrakonasooliga, klotrimasooliga, ekonooliga ja ketokonasooliga, vähendab see vähesel määral inimese maksa mikrosoomides tsütokroom P450-sõltuvaid oksüdatiivseid protsesse). Ei oma antiandrogeenset toimet.

Aktiivne oportunistlikes mükoosides, sh. põhjustatud Candida spp. (sh kandidaasi üldised vormid immunosupressiooni juuresolekul), Cryptococcus neoformans ja Coccidioides immitis (sh meningiit ja entsefaliit), Microsporum spp. ja Trichophyton spp; endeemiliste mükoosidega, mille on põhjustanud Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (kaasa arvatud immunosupressioon).

Pärast suukaudset manustamist imendub flukonasool hästi, toidu tarbimine ei mõjuta flukonasooli imendumise kiirust, selle biosaadavus on 90%. Aeg Cmax pärast allaneelamist on tühja kõhuga 150 mg ravimit 0,5-1,5 tundi ja moodustab 90% plasmakontsentratsioonist annusega 2,5-3,5 mg / l. T1/2 Flukonasool on 30 tundi, seondumine plasmavalkudega - 11-12%. Plasmakontsentratsioon sõltub otseselt annusest. 90% tasakaalu kontsentratsiooni tase saavutatakse 4-5 päeva pärast ravikuuri (kui seda võetakse 1 kord päevas).

"Shock" annuse (esimesel päeval), mis on 2 korda kõrgem kui tavaline ööpäevane annus, kasutuselevõtt võimaldab saavutada kontsentratsiooni taseme, mis vastab 90% tasakaalu kontsentratsioonile teisel päeval.

Flukonasool tungib hästi kõikidesse kehavedelikku. Toimeaine kontsentratsioon rinnapiimas, liigeste vedelikus, süljes, röga ja peritoneaalvedelikus on sarnane vereplasma omaga. Püsiväärtused vaginaalses sekretsioonis saavutatakse 8 tundi pärast allaneelamist ja neid hoitakse sellel tasemel vähemalt 24 tundi. Flukonasool tungib hästi tserebrospinaalvedelikku (CSF) seenhaigusega, CSF kontsentratsioon on umbes 85% tema plasmakontsentratsioonist. Higi vedelikus saavutatakse epidermis ja stratum corneum (selektiivne akumulatsioon) kontsentratsioonid, mis ületavad seerumitasemeid. Pärast 150 mg manustamist 7. päeval on naha stratum corneum'i kontsentratsioon 23,4 µg / g ja 1 nädal pärast teise annuse manustamist 7,1 µg / g; küünte kontsentratsioon pärast 4-kuulist manustamist annuses 150 mg üks kord nädalas on tervetel 4,05 µg / g ja kahjustatud küünel 1,8 µg / g. Vd läheneb kogu organismi veesisaldusele. See on isoensüümi CYP2C9 inhibiitor maksas. Eriti eritub neerude kaudu (80% - muutumatul kujul, 11% - metaboliitidena). Flukonasooli kliirens on proportsionaalne kreatiniini kliirensiga (CK). Perifeerses veres ei leitud flukonasooli metaboliite. Flukonasooli farmakokineetika sõltub märkimisväärselt neerude funktsionaalsest seisundist, samas kui T t1/2 ja kreatiniini kliirens. Pärast hemodialüüsi 3 tundi vähendatakse flukonasooli kontsentratsiooni plasmas 50%.

- krüptokoktoos, kaasa arvatud krüptokoki meningiit ja muud selle nakkuse lokaliseerimised (sealhulgas kopsud, nahk) nii normaalse immuunvastusega patsientidel kui ka erinevate immunosupressioonivormidega patsientidel (sh transplantatsiooni ajal AIDS-i patsientidel). organid); ravimit võib kasutada AIDS-i patsientide krüptokokk-nakkuse vältimiseks;

- generaliseerunud kandidoos, sealhulgas kandidaat, levinud kandidoos ja muud invasiivsete kandidaatinfektsioonide vormid (kõhukelme, endokardi, silmade, hingamisteede ja kuseteede infektsioonid). Ravi võib läbi viia pahaloomuliste kasvajatega patsientidel, intensiivraviüksuste patsientidel, tsütostaatilise või immunosupressiivse ravi läbinud patsientidel, samuti teiste kandidoosi arengut soodustavate tegurite juuresolekul;

- limaskestade kandidoos, sealhulgas suuõõne ja neelu (kaasa arvatud hambaproteeside kandmisega seotud suuõõne atrofiline kandidoos), söögitoru, mitteinvasiivne bronhopulmonaalne kandidoos, kandiduuria, naha kandidoos. orofarüngeaalse kandidoosi kordumise ennetamine AIDS-i patsientidel;

- suguelundite kandidoos: tupe kandidoos (äge ja krooniline korduv), profülaktiline kasutamine vaginaalse kandidoosi kordumise sageduse vähendamiseks (3 või enam episoodi aastas);

- seeninfektsioonide ärahoidmine pahaloomuliste kasvajatega patsientidel, kes on tsütostaatikumide või kiiritusraviga kemoteraapia tulemusena eelsoodumatud;

- naha mükoosid, sealhulgas jalgade mükoosid, keha, kubemes;

- scaly (versicolor versicolor) versicolor;

- normaalsel immuunsusega patsientidel sügavad endeemilised mükoosid, sealhulgas koktsidiomükoos ja histoplasmoos.

- ülitundlikkus ravimi suhtes (kaasa arvatud teised asoolse seenevastased ravimid ajaloos);

- terfenadiini samaaegne manustamine (pideva flukonasooli manustamise taustal annuses 400 mg või rohkem) või astemisool, samuti muud ravimid, mis pikendavad QT-intervalli;

- laste vanus kuni 4 aastat.

Maksapuudulikkus ja / või neerupuudulikkus, lööbe ilmumine flukonasooli kasutamise taustale seenhaiguste ja invasiivsete / süsteemsete seeninfektsioonidega patsientidel, potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimite samaaegne manustamine, potentsiaalsed arütmilised seisundid mitme riskifaktoriga patsientidel (orgaaniline südamehaigus, elektrolüütide tasakaalu häired) arütmiat põhjustavate ravimite samaaegne manustamine), rasedus.

Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed (kehakaal üle 50 kg) krüptokoki meningiidi ja teiste saidide krüptokokkinfektsioonide raviks esimesel päeval on tavaliselt ette nähtud 400 mg (8 kapslit 50 mg) ja seejärel jätkata ravi annusega 200 mg (4 kapslit 50 mg iga kord). ) - 400 mg (8 kapslit 50 mg) 1 kord päevas. Krüptokokkinfektsioonide ravi kestus sõltub mükoloogilise uuringuga kinnitatud kliinilisest efektiivsusest; krüptokoki meningiidi korral peab ravi olema vähemalt 6-8 nädalat.

Et vältida krüptokoki meningiidi kordumist AIDS-i patsientidel, määratakse pärast esmase ravi täielikku läbimist annus 200 mg (4 kapslit 50 mg) päevas pikka aega.

Kandideemia, levinud kandidoosi ja teiste invasiivsete kandidaatinfektsioonide puhul on esimese 24 tunni jooksul annus 400 mg (8 kapslit 50 mg iga kord) ja seejärel 200 mg (4 kapslit 50 mg iga kord) päevas. Ebapiisava kliinilise efektiivsusega võib ravimi annust suurendada kuni 400 mg-ni (8 kapslit 50 mg) päevas. Ravi kestus sõltub ravimi kliinilisest efektiivsusest (100% soovitatavast annusest).

Kui QA on 11 kuni 50 ml / min, rakendatakse 50% soovitatud annusest või tavaline annus 1 kord 2 päeva jooksul.

Flukonasooli manustatakse neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele järgmiselt.

Flukonasool

Kirjeldus seisuga 3. september 2015

  • Ladinakeelne nimi: Flukonazolum
  • ATX-kood: J02AC01
  • Toimeaine: flukonasool (flukonasool)
  • Tootja: Obolensky, VERTEX, Biocom CJSC, Ozone OÜ, Sotex Farm Firma, Barnauli ravimtaimed, Ida-Farm (Venemaa), Tervis, Astrafarm (Ukraina), Hemofarm (Serbia), Replek Pharm Ltd Skopje (Makedoonia Vabariik), Glenmark Generics Ltd, Hetero Drugs, Mantena Laboratories (India)

Kompositsioon Flukonasool

Ravimi kompositsioon kapslite kujul sisaldab toimeainet flukonasooli. Kapslid sisaldavad ka täiendavaid komponente: kartulitärklis, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon, kaltsiumstearaat või magneesiumstearaat.

Flukonasooli tabletid sisaldavad täiendava komponendina sarnast toimeainet, samuti naatriumlaurüülsulfaati.

Vormivorm

Seda ravimit on saadaval kapslites 150 mg flukonasool, 50 mg, 100 mg. Need on sinist värvi kapslid, mille sees on valge või kollakas granuleeritud pulber. Sisaldab blisterpakendeid, mis pannakse pappkarpidesse. Valmistatakse ka flukonasooli tabletid, siirup, geel, ravimküünlad, lahus flukonasooli IV manustamiseks.

Farmakoloogiline toime

Kokkuvõte sisaldab teavet selle kohta, et ravim toimib seenevastase toimeainena, mis pärsib spetsiifiliselt seente steroolide sünteesi. Kuulub triasoolühendite klassi.

On olemas eriline mõju seente ensüümidele, mis sõltuvad tsütokroom P450-st. Toimeaine avaldab aktiivsust erinevate Candida spp. (sealhulgas efektiivne vistseraalse kandidoosi korral), Cryptococcus neoformans (sealhulgas efektiivne koljusisese infektsiooni korral), Trichophytum spp, Microsporum spp. Samuti on ravim aktiivne endeemiliste mükooside põhjustavate mikroorganismide vastu: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Tööriist peatab seenrakkude transformatsiooni ergosterooli lanosterooliks. Selle mõjul suureneb rakumembraani läbilaskvus, selle kasvu ja replikatsiooni protsess on inhibeeritud. Väga selektiivne tsütokroom P450 seente suhtes, kuid inimorganismis ei inhibeeri see neid ensüüme peaaegu. Antiandrogenna aktiivsus ei ilmu.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Wikipedia näitab, et pärast suukaudset manustamist imendub aine aktiivselt inimese seedetraktis. Plasmas on toimeaine kontsentratsioonitaseme tase üle 90% tasemest, mida täheldatakse intravenoosse manustamisviisi korral. Toidu tarbimine ei mõjuta aine imendumist, mistõttu ei ole oluline, kuidas seda teha, enne sööki või pärast seda. Pärast ravimi võtmist toimub kõrgeim kontsentratsioon veres 0,5-1,5 tunni pärast. Vere poolväärtusaeg on 30 tundi. See tähendab, et te saate ravimeetodi võtta üks kord päevas. Vaginaalse kandidoosi korral piisab ravimi ühest annusest, mille puhul kasutatakse ühte tabletti või muud ravimi vormi.

11–12% toimeainest seondub plasmavalkudega. Kui ravim hakkab toimima, sõltub ravirežiim. Kui te võtate ravimit üks kord päevas, siis neljandal või viiendal päeval (90% inimestest) täheldatakse toimeaine stabiilset kontsentratsiooni inimveres. Kui esimesel ravipäeval manustatakse patsiendile kahekordne ööpäevane annus, siis täheldatakse seda efekti teisel ravipäeval.

Tungib kehasse kõikides vedelikes. Umbes 80% eritub organismist neerude kaudu muutumatul kujul.

Näidustused

Määratakse järgmised ravimi kasutamise näidustused:

  • Candida poolt põhjustatud nakkushaigused (levinud kandidoos, generaliseerunud kandidoos, muud invasiivse kandidoosi vormid;
  • limaskesta kandidoos (kaasa arvatud neelu, suuõõne, söögitoru);
  • Kanduuria;
  • suuõõne krooniline atrofiline ja naha limaskesta kandidoos (see areneb hambaproteeside korral);
  • mitteinvasiivsed bronhopulmonaalsed infektsioonid;
  • suguelundite kandidoos (vaginaalne kandidoos akuutses vormis ja retsidiividega);
  • korduva vaginaalse kandidoosi (kui haigus areneb kolm korda aastas) ennetamine, kandidaalne balaniit;
  • krüptokoki infektsioon, krüptokoki meningiit;
  • onühhomükoos;
  • dermatomükoos (sealhulgas keha mükoosid, jalad, kubeme pindala);
  • pityriasis versicolor;
  • sügavad endeemilised mükoosid;
  • tsütostaatilise või kiiritusravi läbinud inimestele seeninfektsioonide tekke ennetamine.

Vastunäidustused

Selle ravimi kasutamisel on selliseid vastunäidustusi:

  • suure tundlikkusega flukonasooli või asoolühendite suhtes, mis keemilise struktuuri järgi on flukonasooli lähedal;
  • terfenadiini samaaegne kasutamine, kui patsient saab flukonasooli annust 400 mg päevas või rohkem;
  • astemisooli kasutamine koos teiste ravimitega, mis suurendavad QT-intervalli;
  • vanus kuni 4 aastat.

Ettevaatlik tuleb olla maksapuudulikkuse, samuti neerupuudulikkuse korral, kui ilmneb pindmiste seeninfektsioonide all kannatavate inimeste lööve, kellel on riskiteguritega inimestel potentsiaalselt proarütmilised seisundid (orgaaniline südamehaigus, ravimid, mis tekitavad arütmia tekkimist, elektrolüütide tasakaalu puudumine). Kuidas Fluconazole't sel juhul võtta, peaksite kindlasti küsima spetsialisti.

Kõrvaltoimed

Patsiendi ravimisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • kõhuvalu, kõhulahtisus;
  • peavalu;
  • iiveldus, kõhupuhitus;
  • nahalööve;
  • hepatotoksilised toimed;
  • anafülaktilised reaktsioonid.

Arstiga tuleb konsulteerida individuaalselt, kuidas seda ravimit koos selliste toimete ilminguga juua ja kas ravi jätkata.

Kasutusjuhend Flukonasool (meetod ja annus)

Ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks (kapslid Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tabletid) või intravenoosseks manustamiseks. On ka teisi ravimeid, mille toimeaine on flukonasool - küünlad, salv.

Lahust manustatakse infusiooni teel kiirusega, mis ei ületa 10 ml minutis.

Flukonasooli tabletid, kasutusjuhised

Ravimi annus sõltub haigusest ja selle raskusest.

Levinud kandidoosiga patsiendid, esimesel päeval 400-1 mg kandidaati, tuleb annust vähendada 200 mg-ni. On näidatud generaliseerunud kandidoosi raviks mõeldud lapsed, võttes arvesse 6-12 mg päevas 1 kg kehakaalu kohta.

Orofarüngeaalse kandidoosiga patsiendid peaksid saama 50 mg kuni 100 mg flukonasooli üks kord päevas, raviperiood on 1-2 nädalat.

Inimestel, kes põevad suu limaskesta atroofilist kandidoosi, on näidatud 50 mg üks kord päevas. Ravi on kombineeritud proteeside raviks kasutatavate kohalike vahenditega. Teiste limaskestade kandidaalsete infektsioonide ravis on ette nähtud 50–100 mg päevas, ravi kestus on 14 kuni 30 päeva.

Eesmärgiga vältida AIDSi põdevate inimeste orofarüngeaalse kandidoosi ägenemiste teket, on 150 mg üks kord nädalas. Kui lastel tekib limaskesta kandidoos, tuleb annust võtta 3 mg ravimi kohta kehakaalu kilogrammi kohta päevas. Esimesel päeval võite anda lapsele kahekordse annuse.

Krüptokoki infektsioonide ja krüptokokk-meningiidiga patsientidele määratakse tavaliselt 200–400 mg ravimit üks kord päevas. Esimesel päeval on näidustatud 400 mg ravimit. Ravi kestus võib olla 6 kuni 8 nädalat. Lastele määratakse annus 6–12 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas.

Nakkushaigusi põdevatel inimestel soovitatakse määrata 150 mg üks kord nädalas või juua 50 mg iga kord päevas. Ravi tuleb jätkata 2-4 nädalat. Meeste ja naiste puhul, kellel on jalgade mükoos, on mõnikord vaja pikemat ravi - kuni 6 nädalat.

Süütusehaigetel soovitatakse võtta 300 mg üks kord nädalas, raviperiood on 2 nädalat. Sõltuvalt sümptomite intensiivsusest võib arst määrata kolmanda nädala jooksul veel ühe annuse flukonasooli. On võimalik kasutada teist raviskeemi - 50 mg üks kord päevas, raviperiood on kaks kuni neli nädalat.

Onühhomükoosiga patsiendid määravad 150 mg üks kord nädalas. Ravi tuleb jätkata seni, kuni terve küünte kohal kasvab terve.

Inimesed, kes põevad sügavat endeemilist mükoosi, läbivad mõnikord pikaajalise ravikuuri, mis võib kesta kuni kaks aastat. Annus päevas on 200-400 mg.

Flukonasooli manustamise juhised näevad ette, et kui vaginaalne kandidoos on ravimi üksikannus, on selle annus 150 mg.

Reeglina on flushonasool efektiivseks pärast ühekordset annust. Kuid üksikasjalikumalt, kuidas flukonasooli manustada, rääkige arstile pärast individuaalset konsulteerimist. Enne, kui otsustate, kuidas söötmega ravida mingit ravimit, kaalub spetsialist haiguse põhjuseid ja selle loomulikke omadusi. Kroonilises surmamises on ette nähtud Fluconazole Teva või muud tüüpi ravimid, et vältida retsidiivi tekkimist annuses 150 mg üks kord kuus. On vaja rakendada vahendeid 4-12 kuu jooksul. Ennetamise eesmärgil manustatakse kapsleid annuses 50–400 mg üks kord päevas, sõltuvalt sellest, kui suur on haigusrisk. Lapsed, kes pärinevad põletikust Flukonasooli tabletid manustatakse annuses kiirusega 3-12 mg ravimit 1 kg kehakaalu kohta päevas. Kui palju juua tähendab, sõltub nakkuse tõsidusest.

Balaniitiga on raviskeem meestel järgmine: ravimit tuleb manustada 150 mg üks kord.

Mõned patsiendid küsivad, kas nad saavad juua igakuiste tablettide või kapslitega. Spetsialisti sõnul võite flukonasooli võtta igal ajal, sõltumata igakuisest tsüklist. Kui palju ravim aitab, sõltub haiguse sümptomite intensiivsusest.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võib patsiendil tekkida iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine ja raske üleannustamise korral võivad tekkida krambid. On tõendeid hallutsinatsioonide isoleeritud ilmingute kohta. Üleannustamise korral rakendatakse sunnitud diureesi, teostatakse maoloputus ja hemodialüüs. Kasutatakse ka sümptomaatilist ravi.

Koostoime

Enne ravi alustamist on oluline teada mitte ainult seda, miks aitab flukonasool tablettides ja muudes vormides, vaid ka ravimite koostoimeid teiste ravimitega.

Varfariini samaaegsel manustamisel muutub flukonasooli protrombiiniaeg pikemaks.

Samal ajal, kui võtate sulfonüüluurea derivaatide rühma kuuluvaid hüpoglükeemilisi suukaudseid aineid, suureneb flukonasooli poolväärtusaeg. Selle tulemusena esineb hüpoglükeemia ilmnemise tõenäosus.

Fenütoiini samaaegsel manustamisel täheldatakse fenütoiini kontsentratsiooni kliiniliselt olulist suurenemist.

Hüdroklorotiasiidi samaaegsel kasutamisel suureneb flukonasooli kontsentratsioon veres. Annust ei ole vaja muuta.

Rifampitsiiniga samaaegse ravi korral väheneb AUC 25%. Samuti väheneb poolväärtusaeg 20%. Mõnel juhul otsustab arst oma annust suurendada.

Flukonasoolravi ajal on soovitatav kontrollida tsüklosporiini kontsentratsiooni veres.

Kui samal ajal saab patsient teofülliini suurtes annustes, on oluline arvestada teofülliini üleannustamise tõenäosusega.

See on vastunäidustatud ööpäevas annuses üle 400 mg koos terfenadiiniga.

Tsisapriidi samaaegsel manustamisel võivad tekkida veresoonte ja südame negatiivsed kõrvaltoimed, eriti ventrikulaarse tahhükardia paroxysms.

Flukonasooli ja zidovudiini kombineerimisel peab arst patsienti jälgima, kuna zidovudiini kõrvaltoimed võivad suureneda.

Kui samaaegselt on ette nähtud ravi Astemizole, tsisapriidi, takroliimuse, rifabutiini või teiste tsütokroom P450 poolt metaboliseeritavate ravimitega, võib nende vereravimite kontsentratsioon suureneda.

Tsimetidiini või antatsiidide samaaegne kasutamine ei mõjuta flukonasooli imendumist.

Müügitingimused

Retsepti alusel müüdud apteekides annab spetsialist retsepti ladina keeles.

Ladustamistingimused

Flukonasooli küünlad, flukonasooli salv, kreem, tabletid ja kapslid tuleb säilitada pimedas kohas, ravimid tuleb kaitsta päikesekiirguse eest.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Kui ravi käigus on rikutud maksa, on oluline arsti pidevalt jälgida. Kui esineb maksakahjustuse tunnuseid, peate lõpetama ravimi võtmise.

Ravimi paiksel manustamisel meestele ja naistele tuleb märkida, et AIDSi põdevatel inimestel on erinevad nahareaktsioonid.

Tuleb arvestada mitte ainult flukonasooli toimega, vaid ka sellega, et ravi võib ennetähtaegselt lõpetada. Seetõttu on oluline ettenähtud raviskeemi täielik lõpetamine. Seda on oluline arvesse võtta flukonasooli kasutamisel küünte seeneks, sest küünte seente ülevaated näitavad, et kui ravi katkestatakse enneaegselt, võib haigus korduda.

Paljude patsientide puhul tekib küsimus, kas flukonasool on antibiootikum või mitte. Tuleb meeles pidada, et see on seenevastane aine, mitte antibiootikum.

See, kas mehed seda ravimit võtavad, sõltub diagnoosist. Seeninfektsioonide raviks ettenähtud meestele mõeldud flukonasool tuleb võtta täpselt vastavalt ettenähtud skeemile.

Flukonasooli analoogid

Flukonasooli analoogid on sarnase toimeainega tooted. Analoogide hind sõltub tootjast, ravimi vabastamise vormist. On mitmeid selle ravimi analooge: Diflazon, Diflucan, Vero-Fluconazole, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada jne.

Mis on parem: flukonasool või Diflucan?

Sageli võrdlevad patsiendid kahte seenevastase toimega ravimit - flukonasooli ja Diflucani. Milline on nende ravimite vahe? Mõlemad ravimid põhinevad toimeaine flukonasoolil. Diflucan on saadaval tablettidena, mis sisaldavad 50 mg, 100 mg, 150 mg ja ka teisi vorme. Kuid Diflucani hind on palju suurem.

Flukostaat või flukonasool - mis on parem?

Rääkides sellest, kuidas Flucostat flukonasoolist erineb, tuleb märkida, et mõlemad preparaadid sisaldavad sama toimeainet. Flukostat on kallim ravim. Mis vahe on nende ravimite vahel ja milline neist on kõige parem määrata konkreetsel juhul, määrab spetsialist. Reeglina määratakse flukonasool sagedamini, kui see on vajalik vähihaigete profülaktikaks pärast kiirgust ja keemiaravi.

Flukonasool või nüstatiin - mis on parem?

Nüstatiin on seenevastane ravim, bakterite suhtes aktiivne antibiootikum. Nüstatiini mõjul häiritakse seente rakumembraani läbilaskvust, mis aitab kaasa nende kasvu ja paljunemise rikkumisele. Milline ravim eelistatakse konkreetsel juhul sõltub diagnoosist ja arsti retseptist.

Lastele

Juhised näitavad, et ravim määratakse lastele pärast 5-aastaseks saamist. Lastele määratakse annus sõltuvalt haigusest. Reeglina määratakse see kiirusega 6-12 mg lapse 1 kg kehakaalu kohta. Alla 5-aastastele lastele on ravim ette nähtud rangelt vastavalt näidustustele ja spetsialisti järelevalve all.

Flukonasool ja alkohol

Arutelud alkoholi, flukonasooli kokkusobivuse üle ei soovita raviprotsessis alkoholi joomist. See kombinatsioon on maksa jaoks väga ohtlik. Lisaks võib raviprotsessis esinev alkohol põhjustada seedetraktist, veresoonest, südamest ebameeldivate kõrvaltoimete teket.

Flukonasool raseduse ja imetamise ajal

Flukonasooli määratakse harva raseduse ajal, eriti esimesel trimestril ja 2. trimestril. Ainsad erandid on juhud, kui naisel on raske seeninfektsioon. Imetamise ajal ei ole ravim välja kirjutatud, kuna aine läheb rinnapiima.

Flukonasooli ülevaated

Selle ravimi kõrge fungitsiidse toime tõttu on patsiendi ülevaated ja arstide hinnangud Flukonasooli kohta enamasti positiivsed. Patsiendid, jättes kommentaare Fluconazole Teva kohta, samuti Fluconazole Stada ülevaated foorumitest, kirjutavad, et ravim aitab seenihaiguste sümptomeid kiiresti ja tõhusalt kõrvaldada. Kasutajad mainivad, et tabletid on suhteliselt odavad, kuid samal ajal saavad nad täielikult küünte seenest ja muudest ebameeldivatest haigustest vabaneda. Samal ajal piisab 150 mg flukonasooli ühekordsest võtmisest haiguse sümptomite täielikuks ületamiseks.

Väga sageli kirjutavad naised flukonasooli kohta positiivseks hindamiseks. Tuleb märkida, et ravim ei kõrvalda mitte ainult rinnapiima, vaid aitab ära hoida ka haiguse kordumist.

Hind Flukonasool, kuhu osta

Flukonasooli tablettide hind sõltub pakendist ja tootjast. Osta Flukonasool Moskvas saab hinnaga 20 kuni 170 rubla. 150 mg kapslid (pakendis 1 tk.) Võib osta keskmiselt 30 rubla. 50 mg kapsleid saab osta 30 rubla hinnaga (7 tk pakendis). Fluconazole Teva maksumus on 150 mg - 150-170 rubla pakendi kohta. (1 tk.).

Flukonasooli hind Ukrainas (Odessa, Kiiev jne) - 17-20 grivna (100 mg kapslid, 7 tk.). Hind Fluconazole 150 mg Harkovi, Zaporizhias, Dnepropetrovskis jne - keskmiselt 10 grivna (pakendis 1 tk.). 150 mg tablette saab osta Ukrainas keskmiselt 20 grivna.

Kui palju on tabletid Valgevenes, Kasahstanis, sõltuvad pakenditootjast. Minskis saab osta 150 mg kapsleid hinnaga 10 000–103 000 rubla, sõltuvalt tablettide arvust pakendis.

Kui palju on muud ravimit vabastavad ravimid flukonasooliga (küünlad, salv, kreem), sõltub ka tootja.

Flukonasool: kasutusjuhised

Flukonasooli kapslid kujutavad endast ravimite antifungaalsete ravimite kliinilist ja farmakoloogilist rühma. Neid kasutatakse mitmesuguste seenhaiguste raviks, mida põhjustavad ravimi toimeaine suhtes tundlikud patogeenid.

Annustamisvormi kirjeldus, koostis

Flukonasooli kapslite korpus ja korpus on valge. Ravimi peamine toimeaine on flukonasool, selle sisaldus ühes kapslis on 150 mg (kapslid on saadaval ka peamise toimeaine annusega 50 mg). Kapslite koostis sisaldab täiendavaid lisakomponente, mis sisaldavad:

  • Kolloidne ränidioksiid.
  • Magneesiumstearaat.
  • Eelgeelistatud tärklis.
  • Naatriumlaurüülfosfaat.
  • Laktoosmonohüdraat.

Flukonasooli kapsel on pakitud blisterpakendisse 1 või 2 tk. Kartongpakend sisaldab üht sobivat kapslit sisaldavat blistrit, samuti kasutusjuhendit.

Terapeutiline toime, farmakokineetika

Flukonasool on väga aktiivne seenrakkude kasvu ja paljunemise pärssimisel. Toimemehhanism on blokeerida tsütokroom P450 süsteemi funktsionaalsete ja struktuuriliste komponentide aktiivsust. See toime on väga spetsiifiline ainult seente suhtes, samas kui inimese rakkude tsütokroom P450 süsteem ei mõjuta seda. Flukonasoolil on väljendunud aktiivsus perekonna Candida, mükosporide, cryptococci, trihofitonovi, histoplasma seente vastu.

Pärast kapsli võtmist on toimeaine sees olev flukonasool üsna hästi imendunud süsteemsesse vereringesse. See on kudedes ühtlaselt jaotunud, see on hästi kogunenud naha ja selle lisandite stratum corneum'isse, see metaboliseerub maksas, moodustades mitteaktiivseid lagunemissaadusi, mis erituvad peamiselt uriiniga.

Näidustused

Flukonasooli kapslite võtmiseks on mitmeid meditsiinilisi näitajaid, mis hõlmavad ravimile vastuvõtlike mikroorganismide poolt põhjustatud seeninfektsioone:

  • Krüptokoki infektsioon, sealhulgas immuunpuudulikkusega või normaalse funktsionaalse immuunsusega patsientidel spetsiifiline kahjustus aju limaskesta (krüptokoki meningiit).
  • Raske kandidoos koos nakkusprotsessi üldistumisega ja märkimisväärse koguse koe kahjustusega (erinevate organite, naha, kõhukelme, endokardi, silmade, hingamisteede ja kuseteede limaskestad). Enamikul juhtudel areneb nakkus immuunsüsteemi funktsionaalse aktiivsuse märgatava vähenemise taustal pahaloomulistes kasvajates, ravi tsütostaatikumidega, immunosupressantidega, samuti patsientidega, kes on olnud intensiivraviüksuses pikka aega.
  • Lokaalne kandidoos, mis areneb suuõõne ja ülemise seedetrakti limaskestadel, urogenitaaltrakti struktuuridel - süsteemseks kasutamiseks mõeldud ravimvormis kasutatakse salvi või kreemi ebapiisava efektiivsuse korral kohalikuks kasutamiseks.
  • Dermatomükoos, mis paikneb jalgade nahal, pagasiruumis, kubeme piirkonnas.
  • Pityriasis (varicolored) versicolor.
  • Küüneplaadi seenhaigused (onühhomükoos).
  • Sügavad endeemilised mükoosid, mis võivad hõlmata parakokkidioidomükoosi, koktsidiomükoosi, histoplasmoosi normaalse funktsionaalse immuunsusega patsientidel.

Ravimit kasutatakse ka seeninfektsiooni tekkimise vältimiseks normaalse või kahjustatud immuunsusega patsientidel.

Kasutatavad vastunäidustused

Flukonasooli kapslite võtmise meditsiinilised vastunäidustused on patoloogilised ja füsioloogilised protsessid patsiendi kehas, mis hõlmavad:

  • Ravimi terfinadiini, astemisooli ja teiste ravimite samaaegne manustamine, mis põhjustavad elektrokardiogrammi QT-intervalli pikenemist (eriti Flukonasooli kapslite puhul päevas üle 400 mg).
  • Laste vanus kuni 4 aastat.
  • Selle ravimi peamise toimeaine või täiendavate ainete individuaalne talumatus.

Ettevaatlikult kasutatakse ravimit samaaegse maksa- või neerupuudulikkuse, generaliseerunud süsteemse seeninfektsiooniga patsientide nahalööbe, ravimi samaaegse kasutamise korral päevas, mis on väiksem kui 400 mg koos terfenadiiniga, kroonilise alkoholismiga, kui ravimite puhul on hepatotoksiline toime, ja ka patsientidel, kellel on kõrge arütmia (rütmihäire ja südame löögisagedus) risk orgaanilise südamehaiguse taustal, t elektrolüütide tasakaalu kehas. Samuti kasutatakse ravimit rasedatel naistel ettevaatlikult. Enne flukonasooli kapslite väljakirjutamist on arst veendunud, et patsiendile ei ole vastunäidustusi.

Kasutamisviis, annus

Flukonasooli kapslid on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Neid ei närita ja pestakse piisava koguse vedelikuga. Ravimi annus ja raviskeem sõltuvad meditsiinilistest näidustustest:

  • Cryptococcal meningiit täiskasvanutel ja üle 15-aastastel lastel - esimesel päeval määratakse ravim 400 mg päevas, seejärel kantakse säilitusannusesse 200 mg päevas.
  • Krüptokoki meningiidi ägenemise ärahoidmine raske immuunpuudulikkusega patsientidel, eriti AIDSi taustal - pärast esmase ravikuuri lõpetamist, mille eesmärk on haiguse põhjustaja tekitamine, manustatakse ravimit 200 mg ööpäevas.
  • Generaliseerunud kandidoos - esimestel päevadel on ette nähtud 400 mg päevas, seejärel lülitatakse 200 mg päevas. Piisava terapeutilise toime puudumisel lülitub uuesti annusesse 400 mg.
  • Kandiasis, mis paikneb suuõõne limaskestal, söögitoru - 150 mg 1 kord päevas 14 kuni 28 päeva jooksul (sõltuvalt ravitulemuse saavutamise kiirusest).
  • Vaginaalne kandidoos naistel (nohu) - 150 mg üks kord pärast ägenemise ärahoidmist 1 kuu pärast, ravimit korratakse. Mõnikord määrab arst selle kandidoosivormi ebapiisava tõhususe ja kroonilise kulgemise korral individuaalselt annuse ja manustamisviisi, sealhulgas ravikuuri kestuse.
  • Erineva lokaliseerimise kandidoosi ennetamine - annuse määrab arst individuaalselt, see võib varieeruda vahemikus 50 kuni 400 mg päevas.
  • Pityriasis versicolor - 300 mg päevas üks kord nädalas 3 nädala jooksul, seda skeemi võib vajadusel parandada raviarst.
  • Dermatomükoos, sealhulgas jalgade naha kahjustus - 150 mg 1 kord nädalas 3-4 nädala jooksul.
  • Onychomycosis - 150 mg üks kord nädalas, ravi jätkub kuni küüneplaadi täieliku asendamiseni, vajadusel võib seda korrata.
  • Sügavad endeemilised mükoosid - ravimi annus varieerub 200 kuni 400 mg päevas, ravikuuri kestus võib ulatuda 24 kuuni.

Kapslite kasutamise viis Flukonasool lastel on teatud sarnasused täiskasvanutega. Oluline tingimus on vältida 400 mg annuse ületamist päevas. Enamikul juhtudel määrab arst individuaalselt ravikuuri, annuse ja ravikuuri kestuse.

Kõrvaltoimed

Kapslite võtmise taustal võib flukonasoolil tekkida erinevate organite ja süsteemide negatiivsed kõrvaltoimed:

  • Seedetrakt - vähendatud söögiisu, maitse muutused, kõhuvalu, iiveldus, perioodiline oksendamine, kõhupuhitus (kõhupuhitus), maksakahjustus, kollatõbi, ALT, ASAT, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine (hepatotsüütide kahjustuse näitajad ja sapi väljavoolu häired).
  • Närvisüsteem - peavalu, pearinglus, väsimus, krampide tekkimise tõenäosus.
  • Vere ja punase luuüdi - vereliistakute (trombotsütopeenia), leukotsüütide (leukopeenia), granulotsüütide (agranulotsütoos), neutrofiilide (neutropeenia) arvu vähenemine veres.
  • Südame-veresoonkonna süsteem - QT-intervalli kestuse pikenemine, südame kontraktsiooni arütmia libisemise või vilkumise vormis.
  • Allergilised reaktsioonid - nahalööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem eksudatiivne, anafülaktoidsed reaktsioonid (urtikaaria, angioödeem, angioödeem, angioödeem, anafülaktiline šokk).

Väga harva, pärast ravimi alustamist võivad juuksed (alopeetsia) välja kukkuda, kolesterooli ja triglütseriidide tasemed tõusevad, kaaliumiioonide kontsentratsioon veres väheneb ja neerude funktsionaalne aktiivsus on häiritud. Negatiivsete patoloogiliste reaktsioonide tekke tunnuste ilmumine on ravimi kaotamise aluseks.

Kasutusomadused

Enne flukonasooli kapslite väljakirjutamist peab arst lugema juhiseid ja võtma arvesse mitmeid ravimi õige kasutamise tunnuseid:

  • Ravi ajal on oluline perioodiliselt teostada maksa ja neerude funktsionaalse aktiivsuse ning perifeerse vere seisundi kliinilist ja laboratoorset jälgimist.
  • Ravi tuleb läbi viia enne kliinilist ja laboratoorset paranemist, sest selle ravimi kasutamise enneaegne lõpetamine võib viia patoloogilise protsessi ägenemiseni.
  • Väga harva tekkis mürgiste toimete tõttu ravimi kasutamise taustal hepatonekroos (maksarakkude surm).
  • Flukonasooli kapslite kasutamisel samaaegse AIDSiga patsientidel võib tekkida lööve, mis ei ole seotud seeninfektsiooniga. Sel juhul tühistatakse ravim.
  • Äärmiselt ettevaatlikult tuleb seda ravimit kasutada koos teiste ravimitega, mis metaboliseeruvad aktiivselt maksas.
  • Kapslite aktiivne komponent Flukonasool võib koos teiste kliiniliste ja farmakoloogiliste rühmadega toimida märkimisväärse koguse ravimitega, nii et arsti tuleb nende võimaliku kasutamise kohta hoiatada.
  • Ravimi kasutamist rasedatele ja imetavatele naistele ei soovitata, välja arvatud eluohtlike seisundite raviks.
  • Selle ravimi aktiivne komponent ei mõjuta otseselt närvisüsteemi funktsionaalset seisundit, psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja inimese võimet keskenduda.

Apteegivõrgus on retsepti alusel saadaval flukonasooli kapslid. Negatiivsete reaktsioonide ja tervisemõjude tekkimise vältimiseks ei ole soovitatav neid ise ilma retseptita võtta.

Üleannustamine

Kui flukonasooli kapslite soovitatav terapeutiline annus on oluliselt ületatud, võib tekkida hallutsinatsioonid ja paranoiline käitumine. Sel juhul mao, soolte, soolte sorbentide pesemine. Vajadusel määratakse meditsiinihaiglas soola lahuste diureetikumidega (sunddiurees) intravenoosne infusioon, mis vähendab ravimi kontsentratsiooni veres 50% võrra.

Flukonasooli kapslite analoogid

Flukonasooli kapslite koostises ja terapeutilises toimes sarnased on Mikosist, Diflucan, Mikomax, Flucostat, Diflazon.

Õige ladustamine

Flukonasooli kapsli kõlblikkusaeg on 2 aastat. Oluline on hoida neid originaalses tehasepakendis, pimedas, kuivas, lastele kättesaamatus kohas, õhutemperatuuril +15 kuni + 25 ° C.

Flukonasooli hind

Flukonasooli kapslite keskmine maksumus 150 mg Moskva apteekides sõltub nende kogusest pakendis:

  • 1 kapsel - 28-31 rubla.
  • 2 kapslit - 48-53 rubla.