Itrakonasool

Itrakonasool: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Itrakonasool

ATX kood: J02AC02

Toimeaine: Itrakonasool

Tootja: Biocom CJSC (Venemaa), Atoll (Venemaa), Sandoz (Sloveenia)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 10/19/2018

Hinnad apteekides: 342 rubla.

Itrakonasool on laiaulatuslik seenevastane suukaudne aine.

Vabastage vorm ja koostis

Annusvorm - kapslid: suurus # 0, kõva želatiin, sõltuvalt tootjast - valge korpuse ja punase kaanega, korpuse ja kaanega oranžina või läbipaistva loodusliku želatiinikehaga ja läbipaistmatu sinine kaas (1, 3, 4, 5, 6 või 7 tükki blisterpakendites, 1–5 pakendi pappkomplektis, 5 või 10 blisterpakendis, pappkarbis 1–6 või 10 pakendit, 15 tk. kartongpakend 1 blister, 5, 10, 15, 20, 30, 50 või 100 tükki polümeerpurkides, karbis 1 ANCA).

Toimeaine: itrakonasool, 1 kapslis - 100 mg.

Täiendavate ainete koostis varieerub sõltuvalt ravimi tootjast.

Valged kapslid punase korgiga:

  • abikomponendid: neutraalsed graanulid (suhkrupallid), propüleenglükool 20000, povidoon K-30, hüpromelloos-E5 (HPME-E5), sahharoos, Eudragit E-100 (metüül-, dimetüülaminoetüül- ja butüülmetakrülaadi kopolümeer);
  • kapsel: želatiin, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat; keha värv - titaandioksiid (E 171); Korgi värvained on titaandioksiid (E 171), Ponso 4R (E 124) ja päikeseloojang on kollane (E 110).

Kapslitega kapslid ja oranži värvi kaas:

  • abikomponendid: suhkrupelletid, poloksameer 188 (lutrool) mikroniseeritud, hüpromelloos, poloksameer 188 (lutrool);
  • kapsel: želatiin, puhastatud vesi, titaandioksiid, värviline päikeseloojangu päike kollane.

Läbipaistva loodusliku värvi želatiini ja läbipaistmatu sinise korgiga kapslid:

  • abikomponendid: suhkrupelletid (sahharoos, tärklise siirup), sahharoos, naatriummetüülparahüdroksübensoaat, naatriumpropüülparahüdroksübensoaat, hüpromelloos, butüülmetakrülaat, dimetüülaminoetüülmetakrülaat ja metüülmetakrülaadi kopolümeer [1: 2: 1] (eudragit E 100);
  • kapsel: keha - želatiin; kork - želatiin, titaandioksiid ja indigokarmiini värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Itrakonasool on triasooli derivaat, sünteetiline seenevastane aine, mille mehhanismi põhjustab membraani struktuurse terviklikkuse säilitamisega seotud seente rakumembraani peamise komponendi biosünteesi pärssimine. Seega, kuna sünteesi halveneb, muutuvad membraanide läbilaskvus ja rakkude lüüs.

Ravim on aktiivne nakkushaiguste vastu, mida põhjustavad järgmised seened: dermatofüüdid (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), pärmitaolised seened (Candida spp., Sh C. krusei, C. tropicalis, C. albicans ja C. parapsy) samuti Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (sealhulgas H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis ja paljud teised.

Candida liigid, nagu Candida glabrata, Candida tropicalis ja Candida krusei, on itrakonasooli toime suhtes kõige vähem tundlikud.

Itrakonasool ei toimi järgmiste seente vastu: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Vastupidavus asoolidele, sealhulgas itrakonasoolile, areneb aeglaselt ja on tavaliselt mitme geneetilise mutatsiooni tulemus. Resistentsuse moodustamise mehhanismide hulka kuuluvad 14a-demetülaasi ensüümi kodeeriva ERG11 geeni üleekspressioon, mis on asoolide peamine sihtmärk, ja ERG11 punktmutatsioonid, mis viivad transpordisüsteemide aktiveerumiseni ja / või vähenevad ensüümide seondumine asoolidega, mille tulemusena suureneb ravimi eliminatsioon.

On teateid Aspergilluse fumigaatide tüvedest, mis on resistentsed itrakonasooli suhtes.

Uuringutes täheldati Candida spp. asoolide rühma kuuluvate ravimite suhtes ei tähenda resistentsus selle rühma ühe ravimi suhtes tingimata resistentsuse olemasolu teiste sama grupi ravimite suhtes.

Farmakokineetika

Korduval kasutamisel koguneb itrakonasool vereplasmas. Pikaajaline manustamine on maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) ja kõvera alune kontsentratsiooniaeg (AUC) 4–7 korda suurem kui ühekordse annuse korral. Ravimi tasakaalukontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 15 päeva jooksul. Kui itrakonasooli manustatakse 1 kord päevas, on maksimaalne plasmakontsentratsioon umbes 2 μg / ml.

Pärast ravimi kasutamise lõpetamist väheneb aine kontsentratsioon vereplasmas 7–14 päeva jooksul peaaegu määratlemata väärtusele, sõltuvalt kasutatavast annusest ja ravi kestusest.

Lõplik poolväärtusaeg: ühekordse annusega - 16-28 tundi, korduvate annustega - 34-42 tundi.

Pärast suukaudset manustamist imendub itrakonasool kiiresti. Cmax plasmas saavutatakse 2-5 tunni jooksul. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 55%. Maksimaalne biosaadavus on täheldatud ravimi võtmise korral kohe pärast sööki.

Suhtlemine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) on 99,8%. Samuti märgitakse aine afiinsus lipiidide suhtes. Jaotusmaht üle 700 liitri. Kontsentratsioonid maos, neerudes, põrnas, lihastes, luudes ja kopsudes on 2-3 korda kõrgemad kui plasmas. Itrakonasooli kontsentratsioon keratiini sisaldavates kudedes (eriti nahas), ligikaudu 4 korda suurem kontsentratsioonist plasmas.

Hoolimata asjaolust, et itrakonasooli tase tserebrospinaalvedelikus on oluliselt madalam kui plasmas, on ravim näidanud efektiivsust tserebrospinaalvedelikus esinevate patogeenide vastu.

Itrakonasool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 isoensüümi osalusel maksas, moodustades suure hulga metaboliite, millest peamine on hüdroksüitrakonasool - in vitro on sellel seenevastane toime, mis on võrreldav itrakonasooliga, tema plasmakontsentratsioon ületab itrakonasooli taseme umbes poole võrra.

Umbes 35% ainest eritub neerude kaudu inaktiivseteks metaboliitideks, umbes 54% soolest.

Ravimi ümberjaotumine keratiini sisaldavatest kudedest on ebaoluline, seetõttu on selle eritumine nendest kudedest seotud epidermise regenereerimisega. Erinevalt vereplasmast püsib itrakonasooli kontsentratsioon nahas 2–4 nädalat pärast 4-nädalase ravikuuri lõppu ja küünte keratiinis 6 kuud pärast 3-kuulise ravikuuri lõppu.

Kuna itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas, siis pärast ühekordset 100 mg annust on maksatsirroosiga patsientide keskmine maksimaalne kontsentratsioon oluliselt väiksem kui tervetel vabatahtlikel. Puuduvad andmed ravimi pikaajalise kasutamise kohta seenevastaseks raviks samaaegse tsirroosiga patsientidel.

Teave itrakonasooli kasutamise kohta suukaudses ravimvormis samaaegse neerukahjustusega patsientide raviks on piiratud. Dialüüs ei mõjuta itrakonasooli või hüdroksüitrakonasooli kliirensit ja poolväärtusaega.

Näidustused

Itrakonasool - ravim vastuvõtlike patogeenide põhjustatud infektsioonide raviks:

  • dermatofüütide ja / või pärmitaoliste seente poolt põhjustatud onühhomükoos;
  • naha ja limaskestade kahjustused: suu limaskesta kandidoos; vulvovaginaalne kandidoos; sild; seene keratiit; pityriasis versicolor;
  • süsteemsed mükoosid: sporotrichoos; histoplasmoos; süsteemne aspergilloos ja kandidoos; parakoccidioidomükoos; blastomükoos; krüptokoktoos (kaasa arvatud krüptokoki meningiit); muud haruldased süsteemsed või troopilised mükoosid.

Vastunäidustused

  • fruktoosi talumatus, sahharaasi / isomaltoosi puudulikkus, glükoosi ja galaktoosi imendumishäire;
  • krooniline südamepuudulikkus, sealhulgas anamneesis (välja arvatud äärmiselt ohtlikud või eluohtlikud infektsioonid);
  • rasedus ja imetamine;
  • kuni 3-aastased lapsed;
  • midasolaami (suukaudne), triasolaami, nisoldipiini, eletriptaani, CYP3A4 isoensüümi substraatide, tungaltera alkaloidide (ergotamiini, dihüdroergotamiini, ergometriini, metüülergometriini) samaaegne kasutamine;
  • ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhtelised vastunäidustused (ettevaatusega tingimused / olukorrad):

  • rasked maksakahjustused ja neerud;
  • ülitundlikkus asoolide rühma teiste ravimite suhtes;
  • lapsed ja vanadused;
  • samaaegne ravimite kasutamine, mis võivad muuta itrakonasooli kontsentratsiooni vereplasmas, ja vahendid, mille kontsentratsioon plasmas võib itrakonasooli toimel muutuda.

Kasutusjuhend Itrakonasool: meetod ja annus

Kapslid tuleb võtta suu kaudu, neelata tervelt, kohe pärast sööki.

Dermatofüütide ja / või hallitusseente ja pärmitaoliste seente põhjustatud onühhomükoosi ravi võib läbi viia vastavalt ühele kahest skeemist:

  1. Küüneplaatide kahjustuste pidev ravi, kaasa arvatud käed küüned: 200 mg päevas 3 kuu jooksul.
  2. Pulseeriv ravi: 200 mg 2 korda päevas 1 nädala jooksul, millele järgneb 3-nädalane paus. Küüneplaatide käte kahjustamise korral viiakse läbi kaks sellist kursust, kui jalgade küüned on kahjustatud (küünega või ilma) - 3 kursust.

Ravi tulemust on võimalik hinnata 6... 9 kuud pärast ravikuuri lõppu, mis on seotud plasmaga võrreldes aeglasema, itrakonasooli eemaldamisega küüneplaadist.

Juhised naha ja limaskestade kahjustuste manustamiseks:

  • suu limaskesta kandidoos: 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul;
  • vulvovaginaalne kandidoos: 200 mg 2 või 1 kord päevas 1 või 3 päeva jooksul;
  • sileda naha dermatomükoos: 100 või 200 mg üks kord päevas, vastavalt 15 või 7 päeva jooksul;
  • seene keratiit: 200 mg 1 kord päevas 21 päeva jooksul, sõltuvalt ravi positiivse dünaamika arengust, saab kohandada ravi kestust;
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul;
  • kõrge keratinatsiooniga nahapiirkondade (käte ja jalgade) kahjustused: 200 mg 2 korda päevas või 100 mg 1 kord päevas 7 kuni 30 päeva jooksul.

Immuunsuse halvenemise korral (siirdatud elundite, neutropeenia või AIDSi korral) võib itrakonasooli biosaadavus väheneda, mis nõuab topeltannuse suurendamist.

Ravi tulemust on võimalik hinnata 2-4 nädala jooksul pärast ravikuuri lõppu, mis on seotud aeglasema, võrreldes plasmaga, itrakonasooli eemaldamisega nahast.

Ravimi annustamine süsteemse mükoosi korral ja ravi keskmine kestus (seda saab kohandada sõltuvalt ravi efektiivsusest):

  • aspergilloos: 200 mg 1 kord päevas 2... 5 kuud. Kui infektsioon on invasiivne või levitatakse, suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;
  • kandidoos: 100 või 200 mg 1 kord päevas 3 nädalast kuni 7 kuuni. Kui haigus on invasiivne või levitatakse, suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;
  • blastomükoos: annus määratakse individuaalselt ja võib ulatuda 100 mg-st 1 kord päevas kuni 200 mg-ni kaks korda päevas, ravi kestus on 6 kuud;
  • kromomükoos: 100 või 200 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul;
  • histoplasmoos: 200 mg 1 või 2 korda päevas 8 kuu jooksul;
  • parakoccidioidomükoos: 100 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul *;
  • sporotrichoos: 100 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul;
  • krüptokoki meningiit **: 200 mg 2 korda päevas, ravi kestus - 2-12 kuud;
  • krüptokoktoos **: 200 mg 1 kord päevas, ravi kestus on 2 kuni 12 kuud.

* Puuduvad andmed selle annuse efektiivsuse kohta parakoccidioidomükoosi raviks AIDS-i patsientidel.

** Kõigi patsientide kesknärvisüsteemi krüptokoktoosi, krüptokoktoosi ja krüptokoki meningiidi puhul immuunpuudulikkusega patsientidel kasutatakse Itrakonasooli ainult juhul, kui esmatasandi ravimid olid ebaefektiivsed või neid ei saa teatud põhjustel määrata.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete jaotus esinemissageduse järgi: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - alates ≥ 1/100 kuni

Itrakonasool

Kirjeldus seisuga 04/28/2015

  • Ladinakeelne nimi: Itrakonasool
  • ATC-kood: J02AC02
  • Toimeaine: Itrakonasool
  • Tootja: Biocom CJSC (Venemaa), Atoll (Venemaa), Sandoz (Sloveenia)

Koostis

Kapsel sisaldab toimeainena 100 mg Itrakonasooli

Täiendavad komponendid: želatiin, värv, titaandioksiid.

Vormivorm

Farmakoloogiline toime

Seenevastane aine.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Toimeaine on triasooli derivaat. Valmistatud sünteetiliselt, omab suurt mõju.

Seentevastane mehhanism põhineb tootmise pärssimisel, ergosterooli sünteesil seene rakus. Aktiivne hallitusseente, dermatofüütide, pärmi seente vastu.

Seentevastase ravi efektiivsust hinnatakse üks kuu pärast ravi lõppu (mükoosidega). Onühhomükoosi korral hinnatakse efektiivsust küüneplaadi muutustena (6–9 kuud).

Näidustused

Itrakonasool kapslites on ette nähtud mitmevärviliste samblike, sildade, keratomükoosi, süsteemsete mükooside, suukaudse kandidoosi, vulvovaginaalse kandidoosi, krüptokoktoosi, süsteemse aspergilloosi, histaplasmoosi, parakoccidioosi, sporotrichoosi, stroomide, masstase, hüsteroglasmoosi, parakoccidioosi, sporotrichoosi, stroomide, plastokoktoosi, süsteemse aspergidoosi,

Vastunäidustused

Itrakonasool ei ole ette nähtud samaaegsel midosolaami, triasolamiidi, nisoldpina, tormide alkaloidide, CYP3A4 isoensüümi substraatide ja talumatuse kasutamisel.

Ravimit ei ole raseduse ajal raseduse ajal ette nähtud.

Kõrvaltoimed

Itrakonasool võib põhjustada allergilisi reaktsioone, trombotsütopeeniat, seerumhaigust, leukopeeniat, anafülaktoidseid reaktsioone, hüpertriglütserideemiat, hüpokaleemiat.

Närvisüsteem: hüpersteesia, paresteesia, pearinglus, perifeerne neuropaatia.

Hingamisteed: kopsuturse.

Seedetrakt: kõhulahtisus, düspeptilised häired, hepatotoksilisus, maksaensüümide aktiivsuse tõus, oksendamine, kõhukinnisus, hepatiit, maitsetundlikkuse häired, hüperbilirubineemia, epigastraalne valu.

Mõistusorganid: tinnitus, pidev kurtus, ähmane nägemine, diplopia.

Võib-olla artralgia, müalgia, kusepidamatuse, pollakiuria, erektsioonihäire, menstruatsioonihäirete, turse.

Itrakonasooli tabletid, kasutusjuhised (meetod ja annus)

On sees, soovitud sissepääsuaeg - pärast sööki.

Vulvovaginaalne kandidoos: kaks korda päevas, 200 mg või 3 päeva, 200 mg üks kord päevas.

Dermatomükoos: 7 päeva annuses 200 mg päevas või 15 päeva annuses 100 mg üks kord päevas.

Pityriasis versicolor: 7 päeva, 200 mg päevas.

Suukaudne kandidoos: 15 päeva, 100 mg päevas.

Käte nahaplaatidel esinevate mükooside korral viiakse seenevastane ravi läbi kaks korda kolme nädala intervalliga. Küüneplaatide ja naha eemaldamine on aeglane.

Itrakonasooli kasutamise juhised süsteemseks aspergilloosiks: 2-5 kuud, 200 mg ööpäevas.

Üleannustamine

Juhtumid ei ole fikseeritud.

Koostoime

Ravimi imendumine on häiritud samaaegse ravimite võtmisega, mis vähendavad maomahla happesust. Fenütoiin, rifampitsiin, rifambutiin ja teised CYP3A4 isoensüümi indutseerijad kahjustavad seenevastase toimeaine biosaadavust. Selle ensüümi inhibiitoritel on vastupidine toime. BCCA, vähivastaste ainete (trimetreksaat, dotsetakseel, busulfaan, vinca alkaloidid), immunosupressantide (siroliimus, takroliimus), GCS-i, digoksiini, kaudsete antikoagulantide samaaegsel määramisel tuleb olla ettevaatlik.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Kuivas, pimedas kohas, mis lastele kättesaamatus temperatuuril 15-25 kraadi.

Kõlblikkusaeg

Mitte rohkem kui kaks aastat.

Erijuhised

Taasinfektsiooni ennetamine seisneb kõigi seksuaalpartnerite kontakti seentevastases ravis, isikliku hügieeni reeglite hoolika järgimisega. Seentevastane ravi hõlmab seksuaalse aktiivsuse hoidmist kogu ravikuuri vältel.

Kui pärast seenevastase ravi lõpetamist jätkuvad haiguse sümptomid, siis tehakse diagnoosi õigsuse kinnitamiseks korduv mikrobioloogiline uuring. Raske neutropeenia korral on esmavaliku ravi ebaefektiivsuseks ette nähtud itrakonasool.

Kui tuvastatakse CHF-i riskifaktorid (märgatav turse, südamehaigused, südame isheemiatõbi, raske kopsupatoloogia, KOK), peatatakse seenevastane ravi. Seentevastase ravimi kasutamine võib põhjustada kurtust (mööduvad ja püsivad vormid).

Analoogid Itrakonasool

Analoogid on ravimid: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orung, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Arvamused Itrakonasooli kohta

Tõhus vahend mükooside, kandidoosi ja seenevastase ravi raviks.

Patsientide poolt jäänud itrakonasooli ülevaatuste kohaselt võib aine põhjustada kõrvaltoimeid.

Hind Itraconazole, kust osta

Itrakonasooli hind 100 mg tablettidena on 340-420 rubla pakendi numbri 14 kohta.

On võimalik osta ravimit Ukrainas, näiteks Harkovis hinnaga 110-480 UAH sarnase pakendi jaoks, sõltuvalt tootjast.

Analoogid kapslid Itrakonasool

Analoogide loetelu: sorteerimine hinna, reitingu järgi

Itrakonasool (kapslid) Hinnang: 239

Nimekiri võimalikest ravimi Itrakonasooli asendajatest

Flukonasool (kapslid) Hinnang: 189 Üles

Analoog odavam 342 rubla eest.

Tootja: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Venemaa);
Vabastamise vormid:

  • Kapslid 150 mg, 1 tk. (Biocom)
  • Kapslid 150 mg, 1 tk. (Kanonpharma)
  • Kapslid 150 mg, 1 tk. (Osoon)
  • Kapslid 150 mg, 2 tk. (Vertex)
Flukonasooli hind apteekides: 9 rubla. kuni 355 rubla. (6663 lauset)
Kasutusjuhend

Flukonasool on täna kõige odavam Itrakonasooli analoog. Seda müüakse ka kapslite kujul sisekasutuseks, kuid see sisaldab teist toimeainet, flukonasooli, võimalikus annuses 50 kuni 150 mg.

Analoog odavam 166 rubla eest.

Mycoflucan on India päritolu seenevastane ravim. Müüakse pakendites, mis sisaldavad ühte flukonasooli sisaldavat tabletti. See on ette nähtud limaskestade, naha ja küünte seenhaiguste raviks. Lisateavet leiate kasutusjuhendist.

Analoog odavam 131 rubla eest.

Diflazon kuulub ka süsteemseks kasutamiseks mõeldud seenevastaste ravimite farmatseutilisele rühmale, kuid erineb kompositsioonis olevast Itrakonasoolist. Seda on ette nähtud flukonasooli suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud seeninfektsioonide raviks ja ennetamiseks.

Micomax (kapslid) Hinnang: 78 Üles

Analoog odavam 63 rubla eest.

Mikomax - Tšehhi tootmise seenevastane ravim. Saadaval flukonasoolil põhinevates kapslites ja erineb toimeaine koostises ja annuses "algsest". Vanusepiiranguid ja samal ajal ravimi kasutamist teiste ravimitega piiratakse.

Analoog rohkem 12 rubla.

Irunin on väga populaarne süsteemse toimega seenevastane ravim. Ravi kestus ja päevane annus sõltuvad haiguse liigist ja staadiumist. Tüsistumata seeninfektsioonide korral kestab ravi 3-7 päeva.

Analoog rohkem 41 rubla.

Hoolimata asjaolust, et Itrazol toodetakse Venemaal, on see oluliselt kallim kui Itrakonasool, kuigi need ei erine koostises. Samal ajal sisaldab Itrazol pakendis vähem kapsleid ja pikaajalise ravi korral on see vähem kasulik.

Analoog rohkem 42 rubla.

Rumicoz on vene päritolu seenevastane ravim. Võib müüa pakendis 6 ja 15 kapslit, mis sisaldavad 100 mg itrakonasooli. Vastavalt "algupärasest" nimetamise juhistele ei ole see põhimõtteliselt erinev.

Analoog rohkem 318 rubla.

Canditral on itrakonasooli põhinev India seenevastane ravim. Sisestatud pärast söömist. Ei kasutata ülitundlikkuse korral ravimi ükskõik millise komponendi, samuti alla 3-aastaste laste puhul (kapslite puhul).

Analoog rohkem 771 rubla.

Tootja: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kasahstan)
Vabastamise vormid:

  • Caps. 100 mg, 15 tk.
Kasutusjuhend

Technazole müüakse 15 kapsliga pakenditena, seega maksab see oluliselt rohkem kui Itrakonasool, kuigi need ei erine toimeainete poolest (kapslites on erinevused annustes). Määratud küünte, jalgade, sileda naha, limaskestade seeninfektsioonidega.

Itrakonasool

1 tk - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
1 tk - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
3 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
4 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
6 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.

Laia spektriga sünteetiline seenevastane aine. Triasooli derivaat. Pärsib seente ergosterooli rakumembraani sünteesi. Aktiivne dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), pärmseente Candida spp. (näiteks värvid, Candy albicans, Candida parapsilosis), vormid (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Mõned tüved võivad olla resistentsed: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ravi efektiivsust hinnatakse 2-4 nädala jooksul pärast ravi lõppu (mükooside puhul), pärast 6-9 kuud onühhomükoosi korral (nagu küüned muutuvad).

Imendub seedetraktist (GIT) päris täielikult. Itrakonasooli võtmine kapslites vahetult pärast sööki suurendab biosaadavust. Selle võtmine lahusena tühja kõhuga toob kaasa suurema C-tasememax ja tasakaalufaasi (Css) kontsentratsiooni kõrgem väärtus võrreldes söömisega vastuvõetud vastuvõtuga (25%).

Aeg jõuda C-nimax kapslite võtmisel - umbes 3-4 tundi. Css 100 mg ravimi võtmisel 1 kord päevas - 0,4 µg / ml; 200 mg 1 kord päevas manustamisel -1,1 µg / ml, 200 mg 2 korda päevas - 2 µg / ml.

Aeg jõuda C-nimax lahuse võtmisel - umbes 2 tundi tühja kõhuga ja 5 tundi pärast söömist. Css esinemise aeg plasmas koos pikaajalise kasutamisega on 1-2 nädalat. Suhtlemine plasmavalkudega - 99,8%.

See tungib hästi kudedesse ja elunditesse (sealhulgas vaginaalsesse limaskesta) ja see sisaldub rasvade ja higinäärmete eritistes. Itrakonasooli kontsentratsioon kopsudes, neerudes, maksas, luudes, maos, põrnas, skeleti lihastes on plasmakontsentratsioon 2-3 korda suurem; keratiini sisaldavad kangad - 4 korda. Itrakonasooli terapeutiline kontsentratsioon nahas säilib 2-4 nädalat pärast 4-nädalase ravikuuri lõpetamist. Terapeutiline kontsentratsioon küünte keratiinis saavutatakse 1 nädal pärast ravi algust ja kestab 6 kuud pärast 3-kuulise ravikuuri lõppu. Madalad kontsentratsioonid määratakse naha rasva- ja higinäärmetes. Metaboliseerub maksas, moodustades aktiivseid metaboliite, sealhulgas hüdroksüitrakonasooli. See on isoensüümide CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 inhibiitor.

Eemaldamine plasmast on kahefaasiline: neerude kaudu 1 nädal (35% metaboliitidena, 0,03% muutumatul kujul) ja soolestikus (3-18% muutumatul kujul). T1/2 - 1-1,5 päeva. Dialüüsi ajal ei eemaldata.

Vulvovaginaalne kandidoos; sild, psoriaas, suu limaskesta kandidoos, keratoomid; dermatofüütide või pärmilaadsete seente poolt põhjustatud onühhomükoos; Süsteemsed mükoosid - süsteemne aspergilloos või kandidoos, krüptokoktoos (sh krüptokoki meningiit) immuunpuudulikkusega isikutel ja kesknärvisüsteemi krüptokoktoos, olenemata immuunstaatusest, esimese rea ravi puudulikkusega; histoplasmoos, blastomükoos, sporotrichoos, parakoccidioidoos; muud haruldased süsteemsed ja troopilised mükoosid.

Ülitundlikkus, krooniline südamepuudulikkus, sh. ajaloos (välja arvatud eluohtlike seisundite raviks); CYP3A4 isoensüümi substraatide samaaegne kasutamine, mis pikendavad QT-intervalli (astemisool, bepridiil, tsisapriid, dofetiliid, levatsetüülmetadool, mizolastiin, pimosiid, kinidiin, tertnidool, terfenadiin); HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, mis metaboliseeruvad CYP3A4 isoensüümi poolt (lovastatiin, simvestatiin); triasolaami ja midasolaami samaaegne suukaudne manustamine, tungaltera alkaloidid (dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin, metüülergotamiin), nisoldipiin, eletriptaan; rasedus, imetamine.

Hoolikalt. Neeru- ja maksapuudulikkus, perifeerne neuropaatia, riskifaktorid: krooniline südamepuudulikkus (südame isheemiatõbi, südameklappide kahjustus, raske kopsuhaigus, sealhulgas krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, seisundid, mis on seotud sümptomiga), kuulmislangus, samaaegne blokaatorite vastuvõtt aeglased kaltsiumikanalid, lapsed ja vanadused.

Toas Kohe pärast sööki. Kapslid neelatakse tervelt.

Ravimi Itrakonasool eemaldamine nahast ja küünte koest on aeglasem kui plasmast. Seega saavutatakse optimaalsed kliinilised ja mükoloogilised mõjud 2-4 nädalat pärast ravi lõppu nahainfektsioonidele ja 6-9 kuud pärast küünteinfektsioonide ravi lõppu. Ravi kestust saab kohandada sõltuvalt ravi kliinilisest pildist:

- vulvovaginaalse kandidoosiga - 200 mg 2 korda päevas 1 päeva jooksul või 200 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul;

- rõngassidega - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul või 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul;

- väga keratiinitud nahapiirkondade kahjustused (jalgade ja käte dermatofütoos) -200 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul või 100 mg 1 kord päevas 30 päeva jooksul;

- pityriasise samblike - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul;

- suukaudse limaskesta kandidoosi korral - 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul (mõnel juhul võivad immuunpuudulikkusega patsiendid vähendada itrakonasooli biosaadavust, mis nõuab mõnikord annuse kahekordistamist);

- keratomükoos - 200 mg 1 kord päevas 21 päeva jooksul (ravi kestus sõltub kliinilisest vastusest);

- onühhomükoosiga - 200 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul või 200 mg 2 korda päevas 1 nädala jooksul kursuse kohta;

- koos varbaküünte lüüasaamisega (olenemata küünte lüüasaamisest kätel) veedke 3 kursust 3-nädalase intervalliga. Küünte lüüasaamisega ainult käed kulutavad 2 kursust 3-nädalase intervalliga;

- itrakonasooli eliminatsioon nahast ja küünetest on aeglane; optimaalne kliiniline ravivastus tuumasündroomi korral saavutatakse 2-4 kuud pärast ravi lõppu, onühhomükoos - 6-9 kuud;

- süsteemse aspergilloosiga - 200 mg päevas 2-5 kuu jooksul; haiguse progresseerumise ja levikuga suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;

- Süsteemse kandidoosiga - 100-200 mg 1 kord päevas 3 nädala - 7 kuu jooksul, haiguse progresseerumise ja levikuga, suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;

- süsteemse krüptokoktoosiga, millel ei ole meningiidi märke - 200 mg 1 kord päevas 2-12 kuu jooksul. Krüptokoki meningiitiga - 200 mg 2 korda päevas 2-12 kuu jooksul;

- histoplasmoosi ravi algab 200 mg 1 kord päevas, säilitusannus 200 mg kaks korda päevas 8 kuu jooksul;

- blastomükoosiga - 100 mg 1 kord päevas, säilitusannus - 200 mg 2 korda päevas 6 kuu jooksul;

- sporotrichoosiga - 100 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul;

- parakoccidioidoosiga - 100 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul;

- kromomükoosiga -100-200 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul;

- lapsed määratakse juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Seedetrakti osa: düspepsia (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, isutus), kõhuvalu.

Maksa- ja sapiteede süsteemi puhul: maksa maksaensüümide, hepatiidi, väga harvadel juhtudel Itrakonasooli kasutamisega, tekkis tõsine toksiline maksakahjustus, sealhulgas surmaga lõppenud maksapuudulikkus.

Närvisüsteemi osa: peavalu, pearinglus, perifeerne neuropaatia.

Immuunsüsteemi osa: anafülaktilised, anafülaktilised ja allergilised reaktsioonid.

Naha osa: väga harvadel juhtudel - multiformne eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), nahalööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem, alopeetsia, valgustundlikkus.

Teised: menstruatsioonihäired, hüpokaleemia, ödeemiline sündroom, krooniline südamepuudulikkus ja kopsuturse.

Andmed puuduvad. Juhusliku üleannustamise korral tuleb võtta toetavaid meetmeid. Esimese tunni jooksul teostage maoloputus ja vajadusel määrake aktiivsüsi. Itrakonasool ei eritu hemodialüüsi teel. Spetsiifilist vastumürki ei ole.

1. Ravimid, mis mõjutavad itrakonasooli imendumist Ravimid, mis vähendavad maohappesust, vähendavad itrakonasooli imendumist, mis on seotud kapsli kestade lahustuvusega.

2. Ravimid, mis mõjutavad itrakonasooli metabolismi. Itrakonasool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 isoensüümi poolt. On uuritud itrakonasooli koostoimet rifampitsiiniga, rifabutiiniga ja fenütoiiniga, mis on tugevad CYP3A4 isoensüümi indutseerijad. Uuringus leiti, et nendel juhtudel väheneb oluliselt itrakonasooli ja püroksnitakonasooli kättesaamatus, mis viib ravimi efektiivsuse olulise vähenemiseni. Itrakonasooli samaaegset kasutamist nende ravimitega, mis on potentsiaalsed mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad, ei soovitata. Koostoimeid teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega, nagu karbamasepiin, fenobarbitaal ja isoniasiid, ei ole läbi viidud, kuid samasuguseid tulemusi võib eeldada.

CYP3A4 isoensüümi tugevad inhibiitorid, nagu ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin ja erütromütsiin, võivad suurendada itrakonasooli biosaadavust.

3. Itrakonasooli mõju teiste ravimite metabolismile. Itrakonasool võib inhibeerida CYP3A4 isoensüümi poolt lõhustatud ravimite metabolismi. Selle tulemuseks võib olla nende tegevuse parandamine või pikendamine, sealhulgas kõrvaltoimed. Enne samaaegsete ravimite võtmist peaksite konsulteerima oma arstiga selle ravimi metaboolsete radade kohta, mis on toodud meditsiinilisel kasutamisel. Pärast ravi lõpetamist on itrakonasooli kontsentratsioon plasmas
sõltuvalt annusest ja kestusest väheneb järk-järgult. Seda tuleb võtta arvesse itrakonasooli rändava toime arutamisel samaaegsete ravimitega.

Selliste ravimite näited on:

Ravimid, mida ei saa määrata samaaegselt itrakonasooliga:

- terfenadiin, astemisool, mizolastiin, tsisapriid, dofetiliid, kinidiin, pimosiid, levatsetüülmetadool, sertindool - nende ravimite koosmanustamine itrakonasooliga võib põhjustada nende ainete kontsentratsiooni suurenemist maos ja suurendada QT-intervalli pikenemise riski ning harvadel juhtudel - kodade fibrillatsiooni esinemist maos ja torsade des pointes);

- CYP3A4 isoensüümi metaboliseeritud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, nagu simvastatiin ja lovastatiin;

- suukaudne midasolaam ja triasolaam;

- tungaltera alkaloidid nagu dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin ja metüülergometriin;

- „aeglane” kaltsiumikanali blokaator - lisaks võimalikule farmakokineetilisele interaktsioonile, mis on seotud ühise metaboolse rajaga, mis hõlmab CYP3A4 isoensüümi, võib aeglastel kaltsiumikanali blokaatoritel olla negatiivne inotroopne toime, mis suureneb itrakonasooli võtmise ajal.

Narkootikumid, mille määramine on vajalik nende plasmakontsentratsiooni, toime, kõrvaltoimete jälgimiseks. Samaaegse manustamise korral itrakonasooliga tuleb nende ravimite annust vajadusel vähendada.

- HIV proteaasi inhibiitorid, näiteks ritonaviir, indinaviir, sakvinaviir;

- mõned vähivastased ravimid, nagu Vinca roseaal alkaloidid, busulfaan, dotsetakseel, trimetreksaat;

- aeglase kaltsiumikanali CYP3A4-isotsüüme metaboliseerivad blokaatorid, nagu verapamiili ja dihüdropüridiini derivaadid;

- Mõned immunosupressiivsed ained: tsüklosporiin, takroliimus, siroliimus (tuntud ka kui rapamütsiin);

- mõned CYP3A4 isoensüümi metaboliseeritud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid nagu atorvastatiin;

- mõned glükokortikosteroidid, nagu budesoniid, deksametasoon ja metüülprednisoloon;

- muud ravimid: doksoon, karbamasepiin, buspiroon alfentaniil, alprasolaam, brotsholam, intravenoosseks manustamiseks mõeldud midasolaam, rifabutiin, ebastiin, reoksetiin, tsilostazool, disoliramiid, elektrnptan, halofatriin, repagliniid.

Itrakonasooli ja zidovudiini ning fluvastatiini koostoimeid ei tuvastatud. Itrakonasooli toimet etinüülöstradiooli ja noretisterooni metabolismile ei täheldatud.

4. Mõju seondumine plasmavalkudega.

In vitro uuringud on näidanud, et plasmavalkudega seondumisel puuduvad itrakonasooli ja ravimite, nagu imipramiin, propranolool, diasepaam, tsimetidiin, indometatsiin, tolbutamiid ja sulfametasiin, vahelised koostoimed.

- Fertiilses eas naised, kes võtavad Itrakonasooli, peate kogu ravikuuri vältel kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid kuni esimese menstruatsioonini pärast selle lõpetamist.

- Itrakonasoolil on negatiivne inotroopne toime. Samal ajal tuleb kasutada sama efekti omavaid itrakonasooli ja kaltsiumikanali blokaatoreid. On teatatud itrakonasooli võtmisega seotud kroonilise südamepuudulikkuse juhtudest. Itrakonasooli ei tohi kasutada kroonilise südamepuudulikkusega või haiguse esinemise ajal patsientidel, välja arvatud juhtudel, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku riski. Kasu ja riskide vahelise tasakaalu individuaalsel hindamisel tuleb arvesse võtta selliseid tegureid nagu näidustuste tõsidus, annustamisskeem ja kroonilise südamepuudulikkuse esinemise riskifaktorid. Riskiteguriteks on südamehaiguste esinemine, näiteks südame isheemiatõbi või klapikahjustused; tõsised kopsuhaigused nagu obstruktiivsed kopsuhaigused; neerupuudulikkus või muud ödeemiga seotud haigused. Selliseid patsiente tuleb teavitada südamepuudulikkuse sümptomitest. Ravi tuleb läbi viia ettevaatusega ja patsienti tuleb jälgida südamepuudulikkuse sümptomite suhtes. Kui need ilmuvad, on vaja lõpetada itrakonasooli võtmine.

- mao madala happesusega: selles seisundis on itrakonasooli imendumine kapslitest purunenud. Patsientidel, kes kasutavad antatsiidi sisaldavaid preparaate (näiteks alumiiniumhüdroksiidi), soovitatakse neid kasutada mitte varem kui 2 tundi pärast Itraconazole kapslite võtmist. Achlorhydriaga patsiendid või N-blokaatorid1 histamiiniretseptorite ja prootonpumba inhibiitorite kasutamine on soovitatav võtta Itraconazole kapsleid koos kola sisaldavate jookidega.

- Väga harvadel juhtudel, kui kasutati itrakonasooli, tekkis raske toksiline maksakahjustus, sealhulgas surmaga lõppenud maksapuudulikkus. Enamikul juhtudel täheldati seda juba maksahaigusega patsientidel, teiste raskete haigustega patsientidel, kes said süsteemset ravi itrakonasooliga, samuti patsientidel, kes said teisi hepatotoksilise toimega ravimeid. Mõnedel patsientidel ei ilmnenud ilmset maksakahjustuse riskitegurit. Mitmed neist juhtudest tekkisid ravi esimesel kuul ja mõned esimesel ravinädalal. Sellega seoses on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni patsientidel, kes saavad itrakonasooli. Patsiente tuleb hoiatada vajadusest pöörduda viivitamatult oma arstiga hepatiidi esinemist viitavad sümptomid, nimelt: anoreksiin, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu ja tume uriin. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb ravi kohe katkestada ja teha maksafunktsiooni uuring. Itrakonasooliga ei tohi ravida patsiente, kellel on aktiivses faasis suurenenud maksaensüümide aktiivsus või maksahaigus, või kui mürgine maksakahjustus on lubatud teiste ravimite kasutamise ajal, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu õigustab maksakahjustuse riski. Nendel juhtudel tuleb ravi ajal kontrollida maksa maksaensüümide kontsentratsiooni.

- maksafunktsiooni häired: itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas. Kuna maksakahjustusega patsientidel on Itrakonasooli täielik poolväärtusaeg veidi suurenenud, on soovitatav jälgida Itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada ravimi annust.

- Neerufunktsiooni häired: Kuna neerupuudulikkusega patsientidel on itrakonasooli üldine poolväärtusaeg veidi suurenenud, on soovitatav jälgida itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada ravimi annust.

- Immuunpuudulikkusega patsiendid: itrakonasooli suukaudne biosaadavus võib mõnedel immuunpuudulikkusega patsientidel olla vähenenud, näiteks neutropeenia, AIDS-i patsientide või elundisiirdamise käigus.

- Patsiendid, kellel on süsteemsed seeninfektsioonid, mis kujutavad endast eluohtu: farmakokineetiliste omaduste tõttu ei soovitata kapslite vormis manustada itrakonasooli süsteemse mükoosi ravi alustamiseks, mis ohustab patsientide elu.

- Raviarst peab hindama AIDSi patsientide toetava ravi määramise vajadust, kes on varem saanud ravi süsteemsete seeninfektsioonide, näiteks sporotrichoosi, blastomükoosi, histoplasmoosi või krüptokoktoosi (nii meningeaalsete kui ka mitte-meningeaalsete) raviks, kellel on risk haigestuda.

- Kliinilised andmed Itraconazole kapslite kasutamise kohta lastel on piiratud. Itrakonasooli kapsleid ei tohi lastele manustada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

- Ravi tuleb katkestada perifeerse neuropaatia tekkimisel, mis võib olla seotud Itraconazole kapslite manustamisega.

- Puuduvad tõendid rist-ülitundlikkuse kohta itrakonasooli ja teiste asoolse seenevastaste ainete suhtes.

Mõju autojuhtimise ja seadmetega töötamise võimele. Itrakonasool võib põhjustada pearinglust ja muid kõrvaltoimeid, mis võivad mõjutada võimet juhtida sõidukeid ja muid seadmeid, mis vajavad töötamisel suuremat tähelepanu.

Itrakonasool Blagoveshchenskis (Amuri piirkond)

Vabastamise vormid:

Apteegid lähedal: asetage apteek kaardile

Kaart sisaldab apteekide aadresse ja telefoninumbreid Blagoveshchenskis (Amuri piirkond), kus saab osta Itrakonasooli. Tegelik hind apteegis võib erineda veebilehel esitatud hinnast. Palume täpsustada telefoni hinna ja kättesaadavuse.

Online-apteek: asetage oma online-apteek

Itrakonasooli kohaletoimetamine koju on keelatud vastavalt 22. detsembri 2014. aasta föderaalseadusele nr 429-ФЗ "Ravimite ringlusseaduse muutmise kohta". Tellimus toimetatakse lähima apteegi juurde.

Analoogid:

Itrakonasooli sünonüümid on ravimid, millel on sama toimeaine. Enne kasutamist konsulteerige oma arstiga, sest isegi sama annusega ravimid võivad erineda toimeaine puhastusastme, abiainete koostise ja sellest tulenevalt terapeutilise toime efektiivsuse ja kõrvaltoimete spektri poolest.

Itrakonasooli analoogid on ravimid, millel on sama farmakoloogiline toime. Määratud ravimite asendamine sarnaste ravimitega võib toimuda ainult raviarsti poolt, sest ravim kasutab teist toimeainet.

Itrakonasool

Itrakonasooli 100 mg n14 korgid.

Biocom (Venemaa) Ravim: Itrakonasool

Itrakonasooli 100 mg n15 kapslid.

Osoon (Venemaa) Ravim: Itrakonasool

Itrakonasooli 100 mg n14 korgid.

AVVA RUS (Venemaa) Ettevalmistus: Itrakonasool

Kasutusjuhend Itrakonasool

Koostis ja vabanemisvorm

Kapsel - 1 kapsel:

  • Toimeaine: itrakonasooli graanulid (22%) 455 mg 100 mg itrakonasooli kohta;
  • kapsli keha koostis: želatiin - kuni 100%;
  • kapsli korgi koostis: indigokarmiini värv - 0,0471%, titaandioksiid - 1%, želatiin - kuni 100%.

15 kapslit polüetüleentereftalaadi purkides ravimite või polümeeri pankade jaoks ravimite jaoks. 5 kapslit blisterriba pakendis (3) polüvinüülkloriidi ja alumiiniumiga trükitud lakitud fooliumist. Karbis (pakendis) pannakse üks või kolm blisterpakendit koos kasutusjuhistega.

Kapslid, keha - läbipaistev, naturaalne želatiini värvus, kork - läbipaistmatu sinine; kapslite sisu on valge või peaaegu valge sfääriline graanulid.

Seenevastane aine, triasooli derivaat. Toimemehhanism on seotud võimega pärssida tundlike seente tsütokroom P450-sõltuvaid ensüüme, mis põhjustab seente rakuseina ergosterooli sünteesi katkemist. Sellel on laiem valik seentevastast toimet kui ketokonasool. Aktiivne Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, ankrute, ankrute, anesteetikumide, Malicezia furfuri, anesteetikumide vastu

Sellel on laiem valik seenevastaseid toimeid.

Mittelineaarse farmakokineetika tõttu koguneb korduval manustamisel itrakonasool vereplasmas. Itrakonasooli tasakaalukontsentratsioon saavutatakse reeglina umbes 15 päeva jooksul, kusjuures korduva manustamise korral on itrakonasooli ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) maksimaalse kontsentratsiooni väärtused 4-7 korda suuremad kui ühekordse manustamise korral. 200 mg itrakonasooli 1 kord päevas kasutamisel on itrakonasooli maksimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas umbes 2 μg / ml. Lõplik poolväärtusaeg on tavaliselt 16-28 tundi ühekordse annusena ja 34-42 tundi mitme annusega. Sõltuvalt ettenähtud annusest ja ravi kestusest väheneb itrakonasooli plasmakontsentratsioon 7... 14 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist praktiliselt määramata väärtusele.

Pärast suukaudset manustamist imendub itrakonasool kiiresti. Muutumatute itrakonasooli kontsentratsioonid plasmas saavutatakse 2-5 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Itrakonasooli absoluutne biosaadavus on umbes 55%. Suukaudsel manustamisel täheldatakse kapslite vahetult pärast sööki manustamisel itrakonasooli maksimaalset biosaadavust.

Itrakonasool seondub 99,8% ulatuses plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga (hüdroksüitrakonasool seondub albumiiniga 99,6%). Samuti täheldati afiinsust lipiidide suhtes. Seondumata kujul jääb plasmas ainult 0,2% itrakonasoolist. Näiv jaotusmaht on> 700 l, mis näitab selle olulist jaotumist kudedes. Kontsentratsioonid kopsudes, neerudes, luudes, maos, põrnas ja lihastes on 2-3 korda kõrgemad kui vastavad plasmakontsentratsioonid, samas kui itrakonasooli kontsentratsioon keratiini sisaldavates kudedes, eriti nahas, on umbes 4 korda kõrgem plasmakontsentratsioonist. Tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon on oluliselt madalam kui vereplasmas, kuid on näidatud, et itrakonasool on efektiivne tserebrospinaalvedelikus esinevate patogeenide vastu.

CYP3A4 on itrakonasooli metabolismis osalev peamine isoensüüm. Itrakonasool metaboliseerub maksas aktiivselt paljude metaboliitide tekkega. Peamine metaboliit on hüdroksüitrakonasool, mis in vitro on itrakonasooliga sarnane seenevastane toime. Hüdroksüitrakonasooli kontsentratsioon plasmas on ligikaudu 2 korda suurem itrakonasooli kontsentratsioonist.

Ligikaudu 35% itrakonasoolist eritub inaktiivsete metaboliitidena neerude kaudu ühe nädala jooksul ja umbes 54% soolestiku kaudu.

Kuna itrakonasooli ümberjaotumine keratiini sisaldavast koest on ebaoluline, on itrakonasooli eemaldamine nendest kudedest seotud epidermise regenereerimisega. Erinevalt vereplasmast püsib itrakonasooli kontsentratsioon nahale 2–4 nädalat pärast 4-nädalase ravi lõpetamist ning vähemalt 100-kordne näitaja pärast seda, kui itrakonasool on avastatud juba 1 nädala jooksul pärast ravi algust. kuue kuu jooksul pärast 3-kuulise ravikuuri lõppu.

Maksafunktsiooni häired.

Itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas. Maksatsirroosiga patsientidel, kes kasutasid ühekordset annust 100 mg itrakonasooli, oli itrakonasooli keskmine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas oluliselt väiksem kui tervetel vabatahtlikel. Puuduvad andmed itrakonasooli pikaajalise kasutamise kohta maksatsirroosiga patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustus.

Andmed itrakonasooli suukaudse manustamise kohta neerufunktsiooni häirega patsientide raviks on piiratud. Dialüüs ei mõjuta itrakonasooli või hüdroksüitrakonasooli poolväärtusaega ega kliirensit.

Toas on joogivesi.

Näidustused Itrakonasooli kasutamiseks

Vulvovaginaalne kandidoos, naha mükoosid, suuõõne, silmad, dermatofüütide ja / või pärmide poolt põhjustatud onühhomükoos, süsteemsed mükoosid (sh süsteemne aspergilloos, kandidoos, krüptokoktoos, histoplasmoos, sporotrichoos, parakoccidioidosis, blastomükoos ja muud haruldased süsteemsed häired.

Vastunäidustused Itrakonasool

Terfenadiini, astemisooli, mizolastiini, tsisapriidi, dofetiliidi, kinidiini, pimosiidi, simvastatiini, lovastatiini, midasolaami või triasolaami samaaegne tarbimine; ülitundlikkus itrakonasooli suhtes.

Itrakonasooli kasutatakse ettevaatusega ülitundlikkuse korral teiste asooli derivaatide suhtes.

Itrakonasooli kasutamine raseduse ja laste ajal

Raseduse ajal kasutatakse itrakonasooli ainult süsteemsete mükooside korral, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele.

Fertiilses eas naised on itrakonasooli kasutamise ajal soovitatav kasutada rasestumisvastaseid vahendeid.

Vajadusel peaks imetamise ajal otsustama imetamise lõpetamise.

Eksperimentaalsetes uuringutes leiti, et itrakonasoolil on embrüotoksiline toime ja see põhjustab loote ebanormaalset arengut.

Praegu puuduvad andmed itrakonasooli kasutamise kohta lastel.

Itrakonasooli kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaatiline ikterus; mõnel juhul - hepatiit.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljest: peavalu, pearinglus; mõnel juhul perifeerne neuropaatia.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: mõnel juhul - turse, südame paispuudulikkus ja kopsuturse.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem, Stevens-Johnsoni sündroom.

Muu: pikaajalise kasutamisega - düsmenorröa, juuste väljalangemine, hüpokaleemia.

Itrakonasool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 isoensüümi poolt. Teised ravimid, mis metaboliseeruvad ka selle isoensüümi osalusel või muudavad selle aktiivsust, võivad mõjutada itrakonasooli farmakokineetikat. Samamoodi võib itrakonasool mõjutada ravimite farmakokineetikat, mis metaboliseeruvad ka selle isoensüümi osalusel. Itrakonasool on isoensüümi CYP3A4 ja P-glükoproteiini tugev inhibiitor. Samaaegsel itrakonasooli kasutamisel koos teiste ravimitega on soovitatav läbi lugeda ravimi metabolismi määramise meetodi kasutamise juhend ja otsustada, kas seda muuta.

Ravimid, mis võivad vähendada itrakonasooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Itrakonasooli imendumist häirivad ravimid, mis vähendavad maomahla happesust (näiteks antatsiidsed ained nagu alumiiniumhüdroksiid või ained, mis inhibeerivad vesinikkloriidhappe sekretsiooni). Neid ravimeid soovitatakse kasutada ettevaatusega koos ravimi Itrakonasooliga.

Itrakonasooli on soovitatav kasutada koos kola sisaldavate jookidega, kasutades üheskoos maomahla happesust vähendavaid ravimeid.

Soovitatav on võtta ravimeid, mis neutraliseerivad vesinikkloriidhapet (näiteks alumiiniumhüdroksiidi) vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast ravimi Itrakonasooli võtmist.

Kui ravimid võetakse koos, on soovitatav kontrollida itrakonasooli seenevastast toimet ja vajadusel suurendada ravimi annust.

Itrakonasooli ja CYP3A4 isoensüümi tugevate indutseerijate kombineeritud kasutamine võib vähendada itrakonasooli ja hüdroksüitrakonasooli biosaadavust sellisel määral, et ravimi efektiivsus väheneb oluliselt:

Antibakteriaalsed ained: isoniasiid, rifabutiin, rifampitsiin.

Krambivastased ained: karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin.

Viirusevastased ravimid: efavirens, nevirapiin.

Seega ei soovitata CYP3A4 isoensüümi tugevate indutseerijate kasutamist koos itrakonasooliga. Enne itrakonasooli võtmist ja ravi ajal on soovitatav vältida nende ravimite kasutamist kahe nädala jooksul, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles potentsiaalse riski, mis on seotud itrakonasooli efektiivsuse vähenemisega. Kui ravimid võetakse koos, on soovitatav kontrollida itrakonasooli seenevastast toimet ja vajadusel suurendada ravimi annust.

Ravimid, mis võivad põhjustada itrakonasooli kontsentratsiooni suurenemist plasmas.

CYP3A4 isoensüümi tugeva indutseerija kasutamine samaaegselt itrakonasooliga võib põhjustada itrakonasooli biosaadavuse suurenemist. Isoensüümi CYP3A4 tugevad inhibiitorid:

Antibakteriaalsed ravimid: tsiprofloksatsiin, klaritromütsiin, erütromütsiin.

Viirusevastased ravimid: darunaviir kombinatsioonis ritonaviiriga, fosamprenaviir kombinatsioonis ritonaviiriga, indinaviir, ritonaviir.

Neid ravimeid on soovitatav kasutada ettevaatusega koos itrakonasooliga. Soovitatav on itrakonasooli koos tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega patsientide seisundit hoolikalt jälgida, et õigeaegselt avastada itrakonasooli farmakoloogilise toime sümptomeid ja tunnuseid, vajadusel on võimalik vähendada itrakonasooli annust.

Ravimid, mille kontsentratsioon vereplasmas võib suureneda koos itrakonasooliga.

Itrakonasool ja selle peamine metaboliit hüdroksitrakonasool võivad mõjutada CYP3A4 isoensüümi poolt metaboliseeritavate ravimite metabolismi ja mõjutada ravimite transporti P-glükoproteiini toimel. See võib põhjustada nende ravimite ja / või nende aktiivsete metaboliitide plasmakontsentratsiooni suurenemist koos itrakonasooliga. Plasmakontsentratsiooni suurenemine võib põhjustada nende ravimite terapeutiliste ja soovimatute toimete suurenemist või pikenemist. CYP3A4 isoensüümi poolt metaboliseeritavate ja elektrokardiogrammis QT-intervalli pikendamiseks koos itrakonasooliga metaboliseeritavate ravimite tarbimine võib olla vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada ventrikulaarse tahhüarütmia tekkimist, kaasa arvatud "pirouette" arütmia, mis on potentsiaalselt eluohtlik seisund. Pärast ravi lõpetamist väheneb itrakonasooli plasmakontsentratsioon peaaegu kuni määramata 7 kuni 14 päeva jooksul, sõltuvalt ravimi annusest ja ravi kestusest. Metadooni samaaegse kasutamisega patsientidel täheldati eluohtlikke südame rütmihäireid ja / või äkilist surma. Maksa tsirroosiga või CYP3A4 inhibiitoreid samaaegselt kasutavatel patsientidel võib ravimi kontsentratsiooni vähenemine olla isegi aeglasem. See on eriti oluline ravi alustamisel ravimite kasutamisega, mille metabolismi mõjutab itrakonasool.

Ravimid, mille plasmakontsentratsioon võib itrakonasooli toimel langeda.

Itrakonasooli samaaegne kasutamine mittesteroidse põletikuvastase ravimiga meloksikaam võib vähendada meloksikaami plasmakontsentratsiooni. Meloksikaami samaaegsel kasutamisel koos itrakonasooliga on soovitatav kasutada ettevaatust ning jälgida hoolikalt patsiendi kliinilist seisundit ja kõrvaltoimete esinemist. Vajadusel tuleb meloksikaami annust kohandada.

Itrakonasooli annus

100 mg 1 kord päevas või 200 mg 1-2 korda päevas, sõltub ravi kestus haiguse etioloogiast.

Itrakonasooli üleannustamise korral täheldatud sümptomid olid võrreldavad ravimi tavapäraste annustega täheldatud annusest sõltuvate kõrvaltoimetega.

Ravi: spetsiifilist vastumürki ei ole. Üleannustamise korral tuleb rakendada toetavat ravi, maoloputust tuleb teha naatriumvesinikkarbonaadi lahusega, anda aktiivsütt. Itrakonasool ei eemaldu organismist hemodialüüsi ajal.

Maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemise korral kasutatakse itrakonasooli juhtudel, kui ravi oodatav kasu ületab võimaliku maksakahjustuse riski.

Kui itrakonasooli kasutatakse üle 1 kuu, on vajalik maksafunktsiooni kontroll.

Südamepuudulikkuse sümptomite, maksafunktsiooni kõrvalekalde, perifeerse neuropaatia ravi väljaarendamisel tuleb itrakonasool tühistada.