Hepariin

Kirjeldus alates 4. augustist 2016

• Ladina nimi: Hepariin
• ATC-kood: C05BA03
• Toimeaine: naatriumhepariin (hepariinnaatrium)
• Tootja: Sintez OAO, Muromi mõõteriistad, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen MTÜ FSUE, Armavir Biofactory, slaavi farmaatsia FC LLC, Moskva endokriinne taim (Venemaa), Belmedpreparaty RUP (Valgevene Vabariik)

Koostis

Süstelahus sisaldab hepariini naatriumi kontsentratsiooniga 5000. Ühikud / ml. Ravimi abikomponentide hulka kuuluvad naatriumkloriid, bensüülalkohol, vesi d / ja.

1 g geeli sisaldab 1000 tuhat ühikut naatriumhepariini, samuti abikomponente: 96% etanooli, karbomeeri, dimetüülsulfoksiidi, propüleenglükooli, dietanoolamiini, metüül- ja propüülparabeeni (lisandid E 218, E 216), lavendliõli ja puhastatud vett.

Vormivorm

• Geel välispidiseks kasutamiseks 1 000. Ühikut / g (kood ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Lahus, mis sisaldab d / ja 5000. Ühikut / ml, 1 ja 2 ml ampullides nr. 10, 2 ja 5 ml ampullides nr. 5 ja 5 ml pudelites nr 1 ja nr 5.

Farmakoloogiline toime

Farmakoloogiline rühm: antikoagulandid.

Rühma ravim Hepariin, mis on toodetud geelina: vahendid CASi haiguste raviks.

Ravimi Hepariini grupp, mis on valmistatud süstitavas vormis: ravimid, mis mõjutavad verd ja vere moodustumist.

Preparaadis sisalduval hepariinnaatriumil on antitrombootiline toime, aeglustab leukotsüütide, trombotsüütide ja erütrotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni; vähendab seina spasmi ja vaskulaarset läbilaskvust; aitab parandada tagatise ringlust.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Mis on hepariin?

Hepariin (INN: hepariin) on hapu mukopolüsahhariid koos umbes 16 kDa-ga. Otsene toimimine antikoagulant, et aeglustada fibriini moodustumist.

Hepariini brutovorm on C12H19NO20S3.

Farmakodünaamika

Hepariini toimemehhanism põhineb peamiselt selle seondumisel AT III-ga (selle plasma kofaktor). Kuna see on füsioloogiline antikoagulant, võimendab see AT III võimet pärssida aktiveeritud koagulatsioonifaktorid (eriti IXa, Xa, XIa, XIIa).

Kõrge kontsentratsiooni korral inhibeerib hepariin samuti trombiini aktiivsust.

Pärsib aktiveeritud faktorit X, mis on seotud sise- ja välise vere hüübimissüsteemiga.

Toime avaldub märkimisväärselt väiksemate hepariini annuste kasutamisel, kui on vajalik II hüübimisfaktori (trombiin) aktiivsuse inhibeerimiseks, mis soodustab fibriini moodustumist plasmavalkude fibrinogeenist.

See on põhjendus väikeste hepariini (subkutaanselt) annuste kasutamiseks profülaktilistel eesmärkidel ja suured annused raviks.

Hepariin ei ole fibrinolüütiline (st võimeline lahustama verehüübeid), kuid see võib vähendada verehüübe suurust ja peatada selle suurenemise. Seega on trombi osaliselt lahustunud loodusliku päritoluga fibrinolüütiliste ensüümide toimel.

Pärsib hüaluronidaasi ensüümi aktiivsust, aitab vähendada pindaktiivse aine aktiivsust kopsudes.

Vähendab müokardiinfarkti, müokardi arterite ägeda tromboosi ja äkksurma ohtu. Väikestes annustes on see efektiivne VTE profülaktikaks venoosse tromboosi ja kopsuemboolia suurtes annustes.

AT III puudus tromboosi või plasma asukohas võib vähendada ravimi antitrombootilise toime raskust

Välispidiselt rakendatuna on agensil lokaalne antieksudatiivne, antitrombootiline ja mõõdukas põletikuvastane toime.

See soodustab vere fibrinolüütiliste omaduste aktiveerimist, pärsib hüaluronidaasi aktiivsust, blokeerib trombiini moodustumist. Järk-järgult vabaneb geelist ja läbib naha, aitab hepariin vähendada põletikku ja omab antitrombootilist toimet.

Samal ajal parandab patsient mikrotsirkulatsiooni ja aktiveerib kudede ainevahetust ning kiirendab seetõttu verehüüvete ja hematoomide resorptsiooni ning vähendab ka kudede turset.

Farmakokineetika

Väliselt rakendatud imendumine on tühine.

Pärast süstimist, TCmax - 4-5 tundi. Kuni 95% ainest on seotud plasmavalkudega, Vp - 0,06 l / kg (aine ei jäta veresoonte kihti tänu tugevale seondumisele plasmavalkudega).

Platsentaarbarjääri ja rinnapiima kaudu ei tungi see läbi.

Metaboliseerub maksas. Aine iseloomustab kiire bioloogiline inaktiveerimine ja lühike toime kestus, mis on seletatav antihepariiniteguri osalemisega selle biotransformatsioonis ja hepariini seondumisega makrofaagide süsteemiga.

T1 / 2 - 30-60 minutit. Eraldatud neerude kaudu. Muutumatul kujul võib kuni 50% ainest kõrvaldada ainult siis, kui kasutatakse suuri annuseid. Hemodialüüsi kaudu ei kuvata.

Näidustused

Näidustused geeli kasutamiseks

Hepariingeeli kasutatakse pindmiste veenide tromboflebiitide, flebiitide (süstimise ja infusiooni järgselt), lümfangiitide, pindmiste perifleebide, elevantide, lokaalsete infiltraatide, kontusioonide, turse ja vigastuste (sh lihaste, liigeste, kõõluste), pindmise mastiidi, naha turse, turse, turse, turse ja pinna mastiidi raviks ja ennetamiseks;

Näidustused lahuse kasutamiseks

Hepariini süstid on ette nähtud süvaveenide tromboosi, müokardi arterite, neerude veenide, kopsuemboolia, tromboflebiitide, kodade virvenduse (sh südame rütmihäire korral emboliseerimisega), ebastabiilse stenokardia, DIC, ägeda MI, mitraalklapi haiguse ja ennetava ravi korral. ), bakteriaalne endokardiit, hemolütooremiline sündroom, lupus nefriit, glomerulonefriit, mikrotromboosi ja mikrotsirkulatsiooni häirete ennetamiseks ja raviks.

Profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse ravimit kirurgiliste sekkumiste käigus, milles kasutatakse tsütafereesi, peritoneaaldialüüsi, hemodialüüsi, sunddiureesi, hemosorptsiooni ajal venoossete kateetrite pesemisel ekstrakorporaalset vereringet.

Hepariini sisseviimisel aeglustub veres / koagulatsioonis peaaegu kohe, lihasesse viimisel - 15-30 minuti pärast, naha sissejuhatuses - 20-60 minuti pärast, sissehingamise meetodiga, on toime kõige tugevam pärast päeva.

Vastunäidustused

Hepariini sisaldavad salvid (hepariin, Heparin-Akrigel 1000 jne) on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral neis sisalduvate komponentide, samuti haavandite nekrootiliste protsesside ja vigastuste korral, millega kaasneb naha terviklikkuse rikkumine.

Ettevaatlik geel (salv) Hepariini tuleb kasutada trombotsütopeenia ja suurenenud verejooksu suhtes.

Vastunäidustused ravimi süstitava vormi kasutamisel:

• ülitundlikkus;
• suurenenud verejooksuga seotud haigused (vaskuliit, hemofiilia jne);
• verejooks;
• aordi dissektsioon, intrakraniaalne aneurüsm;
• antifosfolipiidide sündroom;
• traumaatiline ajukahjustus;
• hemorraagiline insult;
• kontrollimatu hüpertensioon;
• maksa tsirroos, millega kaasnevad söögitoru veenide patoloogilised muutused;
• ähvardatud nurisünnitus;
• menstruatsiooniperiood;
• rasedus;
• sünnitus (sealhulgas hiljutine);
• imetamisperiood;
• mao ja soole trakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused;
• varasemad kirurgilised sekkumised eesnäärme, aju, silmade, sapiteede ja maksa, samuti nimmepunktijärgse seisundi korral.

Ettevaatusabinõusid tuleb manustada hepariinile polüvalentse allergiaga patsientidele (sh bronhiaalastma), diabeedile, arteriaalse hüpertensiooni, aktiivse tuberkuloosi, endo- ja perikardiidi, kroonilise neerupuudulikkuse, maksapuudulikkuse korral; hambaravi või kiiritusravi läbivad patsiendid; üle 60-aastased (eriti naised); naised, kes kasutavad IUD-i.

Kõrvaltoimed

Väliselt kasutatuna võib hepariinnaatrium põhjustada naha punetust ja ülitundlikkusreaktsioone.

Lahenduse kasutuselevõtuga on võimalik:

• Ülitundlikkusreaktsioonid (ravimi palavik, naha punetus, nohu, sooja tunne, urtikaaria, sügelus, kollaps, bronhospasm, anafülaktiline šokk).
• Peavalud, pearinglus, kõhulahtisus, isutus, iiveldus, oksendamine;
• Trombotsütopeenia (umbes 6% patsientidest), mõnikord (harva) - surmava tulemusega. Hepariini indutseeritud trombotsütopeeniat (HIT) kaasneb arteriaalne tromboos, naha nekroos ja gangreen, insult, müokardiinfarkt. Raske HIT korral (kui trombotsüütide arv väheneb poole võrra esialgsest arvust või alla 100 tuhande / μl) tuleb hepariini manustamine kohe lõpetada.
• Lokaalsed reaktsioonid (hematoom, hüpereemia, valu, haavandid, ärritus süstekohal, verejooks).
• Verejooks Tüüpilised on - kuseteed ja seedetrakt, piirkondades, mis on süstekohas surve all, kirurgilistest haavadest. Võimalikud on ka mitmesuguste siseorganite verejooksud: retroperitoneaalses ruumis, korpus luteumis, neerupealistes jne.

Hepariini pikaajalise kasutamise taustal tekib alopeetsia, osteoporoos, hüpoaldosteronism, pehmed kuded kaltsineeruvad, tekivad spontaansed luumurdud ja suureneb maksa transaminaaside aktiivsus.

Hepariini kasutamise juhised (meetod ja annus)

Hepariini süstid, kasutusjuhised, eriti sissejuhatus

Hepariin ampullides on ette nähtud:

• regulaarselt süstida veeni;
• pidev infusioon;
• subkutaanselt (süstimine maos).

Profülaktilistel eesmärkidel süstitakse naatriumhepariini subkutaanselt 5 000 RÜ / päevas, hoides süstimistevahel 8-12 tundi (et vältida tromboosi, manustatakse patsiendile 2 ml päevas 1 ml lahuse all kõhu all).

Terapeutilistel eesmärkidel infundeeritakse lahus intravenoosselt (manustamisviis - tilguti infusioon). Annus - 15 RÜ / kg / h (see tähendab täiskasvanu, kelle keskmine kehakaal on ette nähtud 1000 RÜ / h).

Kiire antikoagulandi toime saavutamiseks süstitakse patsiendile intravenoosselt vahetult enne infusiooni 1 ml lahust. Kui veeni sissetoomine mingil põhjusel on võimatu, süstitakse ravim naha alla 4 lk / päevas. 2 ml.

Kõrgeim ööpäevane annus on 60–80 tuhat RÜ. Hepariin lubatud annuses üle 10 päeva on lubatud ainult erandjuhtudel.

Lapsed süstisid lahuse veeni tilguti. Annus valitakse sõltuvalt vanusest: 1–3 kuu vanuselt on ööpäevane annus 800 RÜ / kg, 4 kuud kuni aasta - 700 RÜ / kg, üle 6-aastased lapsed on määratud (APTT kontrolli all) 500 RÜ / kg / kg / kg / kg. päeva

Hepariini sissetoomise tehnika, manipuleerimise ettevalmistamine ja lahuse sisseviimine

Subkutaansed süstid tehakse reeglina kõhu eesmise-külgseina külge (kui see ei ole võimalik, on lubatud süstida ravimit reie / õlapiirkonda).

Süstimiseks kasutage õhukest nõela.

Esimene süst toimub 1-2 tundi enne operatsiooni algust; operatsioonijärgsel perioodil manustatakse ravimit 7-10 päeva (kui seda on vaja - kauem).

Ravi algab jet süstimisega 5000 RÜ hepariini veeni, seejärel jätkatakse lahuse manustamist IV infusiooni teel (ravimi lahjendamiseks võetakse 0,9% NaCl lahust).

Säilitusannused arvutatakse sõltuvalt manustamisviisist.

Hepariini sisseviimise algoritm on järgmine:

• 15-20 minutit enne süstimist manustatakse kõhupiirkonda süstekohale külm (see vähendab verevalumite tekkimise tõenäosust).
• Protseduur viiakse läbi vastavalt aseptika reeglitele.
• Nõel asetatakse klapi alusele (klapp hoitakse pöidla ja sõrmejälje vahel kuni ravimi süstimise lõpuni) 90 ° nurga all.
• Pärast sisestamist ei ole nõela otsa võimalik liigutada ega kolvi tagasi tõmmata. Vastasel juhul on võimalik kudede kahjustus ja hematoomi teke.
• Lahust tuleb süstida aeglaselt (valu vähendamiseks ja koekahjustuste vältimiseks).
• Nõel eemaldatakse kergesti samast nurga alt, kuhu see sisestati.
• Ei ole vaja nahka pühkida, süstida süstekoha kergelt ja suruda seda kergelt steriilse kuiva tampooniga (tampooni hoitakse 30-60 sekundit).
• Soovitatav on asendada anatoomilised süstekohad. Saidid, kus nädala jooksul süsti tehakse, peaksid olema 2,5 cm kaugusel üksteisest.

Hepariini salv, kasutusjuhised

Geeli kasutatakse välise agensina. Kandke seda kahjustatud alale 1–3 lk / päevas.. Ühekordse annuse - kolonni pikkus 3 kuni 10 cm.

Hemorroidide veenide tromboosis kasutatakse ravimit rektaalselt.

Geelpuuvillaga immutatud immutatakse põletikulistele sõlmedele ja fikseeritakse sidemega. Geeliga niisutatud tampoonid sisestatakse päraku. Ravi kestab tavaliselt 3-4 päeva.

Kui haavandit ümbritseva põletikulise naha suhtes rakendatakse hoolikalt alumise jala salvi haavandit.

Rakenduste mitmekesisus - 2-3 lk / päev. Ravi jätkub kuni põletiku kadumiseni. Tavaliselt kestab kursus 3 kuni 7 päeva. Küsimus pikema kursuse vajadusest otsustab arst.

Teisi hepariini sisaldavaid salve kasutatakse sarnasel viisil (näiteks Hepariin-Akrigeli 1000 juhised praktiliselt ei erine hepariini geeli või Lioton 1000 geeli juhiseid).

Hepariini salvi alternatiivina võib kasutada hemorroidid (välis- ja sisemine), päraku luumurrud, päraku veenide tromboflebiit, naha sügeluse leevendamine ja ekseemi eemaldamine pärakust (nt Hepatrombin G).

Lisateave

Hepariin on saadaval ainult lahuse, salvi või geelina (geel, erinevalt salvist, sisaldab suuremat kogust toimeainet ja on paremini imendunud nahka).

Hepariini tablette ei toodeta, kuna hepariin ei imendu seedetraktist praktiliselt.

Üleannustamine

Parenteraalse manustamise üleannustamise sümptomid on erineva raskusega veritsus.

Ravi: väikese verejooksu korral, mille põhjustab ravimi üleannustamine, piisab selle kasutamise peatamisest. Kui verejooks on ulatuslik, kasutatakse ülemäärase hepariini neutraliseerimiseks protamiinsulfaati (1 mg 100 RÜ hepariini kohta).

Tuleb meeles pidada, et hepariin kuvatakse kiiresti. Seega, kui protamiinsulfaati määratakse 30 minutit pärast eelmist hepariini annust, tuleb see manustada pooles annuses; protamiinsulfaadi suurim annus on 50 mg.

Hemodialüüsi kaudu ei kuvata.

Rahaliste vahendite välise kasutamisega üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud. Ravimi madala süsteemse imendumise tõttu peetakse üleannustamist ebatõenäoliseks. Pikaajalisel kasutamisel ulatuslikel pindadel on võimalik hemorraagilisi komplikatsioone.

Ravi: vajadusel ravimi eemaldamine protamiinsulfaadi ühe protsendi lahuse (hepariini antagonist) kasutamine.

Koostoime

Hepariini toimet soodustavad ravimid, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni, kaudsed antikoagulandid, K-vitamiini moodustumist vähendavad antibiootikumid, soolestiku mikrofloora, MSPVA-d, dipüridamooli, ASA-d ja teisi trombotsüütide agregatsiooni redutseerivaid aineid.

Aidata kaasa toime nõrgenemisele: südame glükosiidid, tungaltera alkaloidid, fenotiasiinid, antihistamiinsed ravimid, nikotiin, etakrüniin ja nikotiinhapped, nitroglütseriin (sissejuhatuses), ACTH, tetratsükliinid, aluselised aminohapped ja polüpeptiidid, türoksiin, protamiin.

Lahust ei saa segada samas süstlas teiste ravimitega.

Paikselt manustamisel paraneb ravimi antikoagulantne toime, kui kasutatakse geeli kombinatsioonis trombotsüütide vastaste ainetega, MSPVA-dega, antikoagulantidega. Tetratsükliin, türoksiinid, nikotiin ja antihistamiinid vähendavad hepariini toimet.

Müügitingimused

Geel on käsimüügivahend, mille ostmiseks on vaja retsepti.

Hepariini retsept ladina keeles (proov):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. 25 000 ED juures / lahjendatakse pudeli sisu NaCl isotoonilises lahuses.

Ladustamistingimused

Lahusega ampullid tuleb hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Geeli tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril alla 25 ° C. Kõlblikkusaeg pärast avamist - 28 päeva.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Hematoomide riski tõttu süstekohas ei tohi lahust süstida lihasesse.

Lahus võib saada kollaka tooni, mis ei mõjuta selle aktiivsust ega talutavust.

Ravimi meditsiinilistel eesmärkidel määramisel tuleb annus valida, võttes arvesse APTT väärtust.

Uimastiravi ajal ei tohiks elundite biopsiat ja teisi ravimeid süstida.

Lahuse lahjendamiseks võib kasutada ainult 0,9% NaCl lahust.

Geeli ei tohi kanda limaskestadele ja avatud haavadele. Lisaks sellele ei kasutata seda mädaste protsesside juuresolekul. Salvi kasutamine ei ole DVT puhul soovitatav.

Frakteerimata hepariin

Hepariini, mille keskmine molekulmass on 12-16 tuhat daltonit, mis on isoleeritud sigade soolestiku veiste kopsust või limaskestast, nimetatakse fraktsioneerimata. Seda kasutatakse ravimite valmistamisel, millel on lokaalne ja süsteemne toime (hepariini sisaldavad salvid ja lahused parenteraalseks manustamiseks).

Ravim, mis toimib interakteerudes AT III-ga (kaudselt), inhibeerib nii vere hüübimissüsteemi peamist ensüümi kui ka teisi koagulatsioonitegureid, mis omakorda põhjustab antitrombootilisi ja antikoagulante.

Endogeenset hepariini inimkehas võib leida lihastest, soole limaskestast ja kopsudest. Vastavalt selle struktuurile on see glükosaminoglükaani fraktsioonide segu, mis koosneb D-glükoosamiini ja D-glükuroonhappe sulfaatide jääkidest molekulmassiga 2 kuni 50 tuhat daltonit.

Fraktsioonitud hepariin

Fraktsioonitud (madala molekulmassiga) hepariinid saadakse fraktsioneerimata ensümaatilise või keemilise depolümerisatsiooni teel. Selline hepariin koosneb polüsahhariididest, mille keskmine molekulmass on 4-7 tuhat daltonit.

NMH-d iseloomustab nõrk antikoagulant ja väga efektiivne antitrombootiline aine otsese toimega. Selliste ravimite toime on suunatud hüperkoagulatsiooni protsesside kompenseerimisele.

NMG hakkab toimima kohe pärast manustamist, samas kui selle antitrombootiline toime on väljendunud ja pikenenud (ravimit manustatakse ainult 1 p / päevas).

Madala molekulmassiga hepariinide klassifikatsioon:

• ravimid, mida kasutatakse tromboosi / trombemboolia vältimiseks (Clivarin, Troparin jne);
• ravimid, mida kasutatakse ebastabiilse stenokardia ja müokardiinfarkti raviks ilma patoloogilise Q laine, tromboosi ja trombemboolia, ägeda DVT, kopsuemboolia (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• ravimid, mida kasutatakse raske venoosse tromboosi (Fraxiparin Forte) raviks;
• ravimid, mida kasutatakse hüübimise tromboosi vältimiseks hemofiltratsiooni ja hemodialüüsi ajal (fraxipariin, Fragmin, Clexan).

Analoogid

Geeli analoogid: Hepariin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Üldine süstitav vorm: Hepariin J, hepariin-fereiin, Hepariin-Sandoz.

Tihe toimemehhanismiga ravimid: tabletid - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; lahus - Angioflux, Hemapaksan, inimese antitrombiin III, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Hepariinilahus ei ole rasedatel naistel vastunäidustatud. Vaatamata sellele, et ravimi toimeaine ei tungi piima, on selle kasutamine imetavatel emadel osaliselt põhjustanud osteoporoosi ja selgroo kahjustuste kiiret (2-4 nädala jooksul) arengut.

Taotluse teostatavusest tuleks otsustada individuaalselt, võttes arvesse lootele / emale antava kasu suhet.

Andmed geeli kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole kättesaadavad.

Arvustused

Hepariin on efektiivne ja hästi uuritud antitrombootiline aine, mille toimemehhanism on trombiini aktiivsuse pärssimine, mis katalüüsib fibrinogeeni biotransformatsiooni fibriiniks, ja hulk teisi reaktsioone hemostaasi süsteemis.

Kõige sagedamini internetis arutatakse ravimi geeli ja salvi vormide välist kasutamist. Hepariini sisaldavate salvide ja geelide ülevaated (eriti Hepariini Akrigeli 1000 ülevaated) on valdavalt positiivsed: sellised ravimid aitavad tõesti verevalumid, tromboflebiit ja hemorroidid ning eemaldavad ka lokaliseeritud infiltraadid.

Hind Hepariin

Hepariini süstide keskmine hind Ukraina apteekides on 180–226 UAH (5 ml ampullid, nr 5). Osta Hepariin salvi võib olla keskmiselt 35 UAH. Hepariini Akrigeli 1000 hind Ukrainas on umbes 250 UAH.

Vene apteekides saab osta 360-550 rubla naatriumhepariini ampullides, hepariinigeeli hind on 260-300 rubla.

Mis on hepariin: koostis ja ravimvorm

Hepariin on otsese toime antikoagulant, seda toodetakse mitmesugustes ravimvormides. Hepariinil põhinevaid ravimeid võib leida süstelahuse, viaalide, salvide ja geelina väliseks kasutamiseks.

Mis selles artiklis:

Ravimi kasutamise juhised

Ravim Hepariini on soovitatav tromboflebiitide, süvaveenide tromboosi, koronaararterite tromboosi raviks. Aine alusel põhinevad vahendid on näidustatud alumise jäseme veenide haiguste kirurgilise ravi ajal suurenenud vere hüübimise vältimiseks.

Ravimit manustatakse subkutaanselt või intravenoosselt, intramuskulaarne kasutamine on hematoomide tõenäosuse tõttu ebasoovitav. Annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse vere hüübimiskiirust, patoloogiliste protsesside esinemist, laboratoorsete ja kliiniliste uuringute tulemusi.

Ainet kasutatakse trombemboolia profülaktiliseks raviks operatsiooni ajal. Sel juhul manustatakse patsiendile kaks tundi enne operatsiooni 5-10 tuhat hepariini MO-d. 6-8 tunni jooksul pärast protseduuri jätkavad agensiga sarnased annused.

Tromboosi vältimiseks täiskasvanud patsientidel, kellel on veenilaiendid, on näidatud 5-10 tuhande MO hepariini manustamine, seejärel manustatakse päevas 25-40 tuhat MO hepariini perfusoriga.

Kui pikaajalist ravi ei ole ette nähtud, on sissejuhatus lubatud:

1. vahelduv intravenoosne;
2. subkutaanselt.

Sisemise infusiooni puhul tuleb aine lahjendada 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses. Täiskasvanud patsientide raviks on keelatud ületada 80 tuhande MO hepariini annust. Maksimaalses aines on lubatud veenilaiendid veega kuni 10 päeva järjest.

Mis on hepariini salv? Välisagendil, kui seda rakendatakse integumendile, on põletikuvastane toime, muutub lokaalanesteetikuks, välditakse verehüüvete teket, kiiret vere hüübimist.

Toimeained vabanevad järk-järgult ravimist, aitavad leevendada põletikulist protsessi. Koostisosad nagu anesteesia summutavad valu sündroomi, nikotiinhappe ester laieneb kiiresti pindmised veresooned, aitab hepariini paremini imenduda.

Hepariin seondub valkudega, ei suuda tungida platsentaarbarjääri, ei eritu koos rinnapiimaga. Aine on püütud mononukleaarsete makrofaagide süsteemiga, endoteeliga, kontsentreeritud põrnas ja maksas, mis metaboliseerub maksas.

See hepariini vorm:

• asetage õhuke kiht põletikulise ala kohal nahale;
• iga 3-5 cm naha puhul tuleks kasutada 2-4 sentimeetrit salvi;
• Masseerige õrnalt liikumises, kuni see täielikult imendub.

Ravi võetakse iga päev kuni veenilaiendite sümptomite täieliku leevendamiseni. Keskmistel alamjoonte veenide põletikulisel protsessil soovitati ravi jätkata kuni 7 päeva. Võimalus kasutada salvi pikemaks ajaks tuleks arstiga eraldi kokku leppida.

Enne nahale kandmist tuleb pesta sooja veega ja seebiga, lasta kuivada loomulikult või pühkida põhjalikult.

Tõhususe suurendamiseks rakendatakse salvi ja õhtul enne magamaminekut pannakse jalgadele survet aluspesu. Hommikul eemaldatakse meditsiinilised kudumid, jäsemed pestakse duši all.

Vastunäidustused

Mitte kõik veenilaiendite ja tromboflebiitiga patsiendid ei tohi kasutada hepariinil põhinevaid ravimeid. Niisiis on lahuse vormis hepariin vastunäidustatud hepariini poolt põhjustatud trombotsütopeenia, raseduse ja imetamise ajal.

Äärmiselt ettevaatlikult määratakse ravimid patoloogiliste seisundite tekkeks, mis on seotud suurenenud verejooksu tõenäosusega: peavigastused, hemorraagiline insult. Arsti järelevalve all kasutatakse seda ravimit laste ja patsientide raviks pärast 60-aastast vanust.

Vastunäidustused on aju veresoonte aneurüsmid, subakuutne ja äge endokardiit, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, aordi dissektsioon. Lümfisüsteemi osas on piiranguks leukeemia, trombotsütopeenia, hemorraagiline diatees, enteerilise soole äravoolu pikaajaline kasutamine.

Arst ei määra haiguste ravimeetmeid:

1. söögitoru veenilaiendid;
2. hemorroidid;
3. haavandiline koliit.

Antitrombiini III kaasasündinud puudulikkuse, antitrombiini preparaatide asendusravi korral on hepariin ohtlik, vastasel korral suureneb verejooksu tõenäosus.

Ettevaatusega on hepariini lahuse kasutamine kroonilise neerupuudulikkuse, valkude sünteetilise funktsiooni, vaskuliidi rikkumise taustal tõsiste maksapatoloogiate korral õigustatud. Piirang on proliferatiivne diabeetiline retinopaatia, aju operatsioon, seljaaju, silmad, sünnitus, nimmepunkt, epiduraalne anesteesia, menstruatsioon, mis ohustab aborti.

Salv ja geel on patoloogilistes tingimustes vastunäidustatud:

• seotud veritsushäiretega;
• verejooks;
• aju veresoonte aneurüsm;
• pikenenud intrakraniaalne verejooks.

Lisaks ei kasutata hepariini pahaloomulise hüpertensiooniga, antifosfolipiidide sündroomi, šokk-seisunditega veenilaiendite raviks väliselt.

Välised vahendid on keelatud limaskestadele, avatud haavadele, alumiste jäsemete piirkondadele haavandlike nekrootiliste protsessidega.

Üleannustamine ja kõrvaltoimed

Kui te ignoreerite soovitatud annust, suurendab hepariin verejooksu, hemorraagiliste komplikatsioonide tõenäosust. Sõltuvalt rikkumiste tõsidusest teeb arst otsuse vähendada manustatava aine kogust või lõpetada ravimi täielik kasutamine.

Kui pärast ravi kohandamist ei pea verejooks lõpetama, tuleb intravenoosselt süstida hepariini antagonist, protamiinkloriid või protamiinsulfaat. Üks milliliiter ainet neutraliseerib 100 MO hepariini. Antidooti manustatakse 90 minuti jooksul pärast hepariini üleannustamist, 3 tunni pärast tuleb süstida veel 50% annusest.

Individuaalse talumatuse ja soovimatute mõjude korral tühistatakse ravim, määratakse kohe desensibiliseerivad ained. Mõnikord on näidustusi antikoagulantravi pikendamiseks, seejärel kasutatakse kaudseid antikoagulante.

Allergiliste reaktsioonide algus, sealhulgas:

Mõnedel patsientidel, kellel on veenilaiendid, esineb sügelus, tugev lööve, soojustunne. Sarnaseid komplikatsioone esineb umbes 6% patsientidest, need on seletatud trombotsüütide agregatsiooniga hepariini mõju all.

Juhised hepariini kasutamise kohta näitasid, et naha nekroosi võimalus, arterite tromboos, millega kaasneb trombemboolia ägenemine, gangreeni teke ei ole välistatud. Raskete sümptomite korral väheneb trombotsüütide sisaldus esialgsest kogusest rohkem kui kaks korda, peatatakse hepariinil põhinevate ravimite kasutamine.

Kõrvaltoime võib olla osteoporoos, alopeetsia, suurenenud ALT, AST. Arstide kaudsed kõrvaltoimed on järgmised:

• hematoomid;
• verevalumid;
• haavandid kasutuskohtades;
• erüteem;
• ärritus.

Kuna ülevaated näitavad, et korrapäraselt laboratoorse jälgimise ja ettenähtud annuste järgimise korral diagnoositakse kirjeldatud sümptomeid palju harvemini.

Keha ebapiisava ravivastuse oht väheneb, välja arvatud hemostaasi rikkuvate ravimite paralleelne kasutamine: dipüridamool, salitsüülhape.

Erijuhised

Hepariinipõhiste ravimite suuremate annustega ravi peab toimuma ainult haiglas. Lahuse rakendamine toimub vere hüübimisnäitajate kohustusliku arvessevõtmisega, trombotsüütide taseme järsk langus, ravi ravimiga lõpetatakse kohe.

Kui on ette nähtud suured hepariini annused või ei ole reaktsioone selle kasutamisele, on vaja hoida antitrombiin III parameetrit kontrolli all. Teiste hepariini annustamisvormide intramuskulaarne manustamine on keelatud, kui see on juba manustatud intravenoosselt.

Arteriaalse hüpertensiooni anamneesis toimub ravi arsti hoolika järelevalve all. Ravimit kasutatakse ettevaatusega veenilaiendid, kellel on:

1. kiiritusravi;
2. hambaravi;
3. nad võtavad ravimit kopsu tuberkuloosi vastu.

Sama reegel kehtib ka emakasiseste rasestumisvastaste vahenditega naiste kohta.

60-aastastel naistel on naatriumhepariin võimeline suurendama verejooksu, selles patsientide grupis vähendatakse lahuse annust.

Piisava annustamisega, vere hüübimise süstemaatilise kontrollimisega ja vastunäidustuste hoolika hindamisega saab piirata verejooksu tõenäosust.

Ravimi koostoime, säilitamine

Ampullides olev hepariin sobib ainult 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Aine on võimeline suurendama fenütoiini, kinidiini, bensodiasepiini, propranolooli derivaate sisaldavate ravimite toimet.

Hepariini aktiivsuse vähendamiseks vähendavad tritsüklilised antidepressandid, polüpeptiidid, sulfaadid. Ravimi antikoagulantne toime suureneb paralleelsel kasutamisel selliste trombolüütiliste ainetega nagu urokinaas, alteplaas, streptokinaas.

Samasugust pilti on täheldatud trombotsüütide vastaste ravimite kasutamisel: atsetüülsalitsüülhape, tiklopidiin, dipüridamool, prasugreel, klopidogreel. Varfariin, fenündioon, atsenokumarool ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on võimelised suurendama antikoagulanti.

Hepariini ja ainete ühendamisel suureneb verejooksu oht:

• glükokortikosteroidid;
• valproehape, etakrünhape;
• tsütostaatikumid;
• tsefemandool;
• hüdroksüklorokiin.

Antikoagulatsioon väheneb samaaegsel kasutamisel askorbiinhappe, kiniini, kortikotropiini, nikotiini, antihistamiinide, südame glükosiidide, nitroglütseriini, tungaltera alkaloididega. Ravim on võimeline vähendama insuliini, adrenokortikotroopse hormooni, glükokortikosteroidide toimet.

Salvi säilitamise aeg ja lahus ei ole pikem kui 3 aastat, geel säilitatakse 2 aastat alates valmistamiskuupäevast. Osta ravimit ilma arsti retseptita apteegis.

Analoogid

Hepariini analoogid on ravimid Zilt, Clexane, Flenoks, Trombless, Lioton 10000, Hepariin J, hepariin-Naatrium Brown, Heparin-Akrikhin 1000.

Samavõrd efektiivne aitab ravida veenilaiendeid ja tromboflebiit Hepariini analooge. See ei pruugi olla süstid või salv, tablettide kujul on asendajaid.

Klopidogreeli hüdrosulfaadil põhinevad tabletid, mis näitavad trombotsüütide agregatsiooni aeglustumist, aitavad vähendada verehüüvete teket. Ravimit soovitatakse ka verehüüvete ennetamiseks.

Kõrvaltoimete hulgas on individuaalne talumatus, raseduse ja imetamise periood, lapsepõlv, suurenenud verejooksu tõenäosus, koljusisene verejooks.

Antitrombootiline aine, toodetud lahuse kujul, peamine toimeaine - madala molekulmassiga hepariin. Ravim toimib venoosse verehüüvete profülaktikana.

Vastunäidustused on allergilised ravimi komponentidele, verejooksu riskile, hemorraagilisele insultile, raseduse katkemisele. Klexaan ei ole ette nähtud intramuskulaarseks süstimiseks.

Süstimiseks mõeldud ravim sisaldab ka madala molekulmassiga hepariini. Näitab tegevust järgmiste tegevuste käsitlemisel:

Seda ei tohi kasutada hepariini suhtes ülitundlikkuse, verejooksu, intratserebraalse hemorraagia, neerupatoloogiate suhtes.

Tabletid on kaudse toime antikoagulant, mis põhinevad naatriumvarfariini ainel. Ravim kõrvaldab vere hüübimise suurenemise, soovitatav tromboosi, insuldi, isheemiliste rünnakute raviks ja ennetamiseks.

Vastunäidustused on äge verejooks, perikardiit, trombotsütopeenia, hemorraagiline insult, maksa- ja neerupatoloogiad, kõrge vererõhk. Paralleelne kasutamine alkohoolsete jookidega on rangelt keelatud.

Näidustused: veenide haiguste sümptomaatiline ravi, sealhulgas tromboos, flebiit, tromboflebiit, alarõhu veenilaiendid, trombootiline sündroom.

Ravil Venitane on ödeemide vastased toimed, pärsib põletikulist protsessi, toonib veenid. Võib olla ette nähtud profülaktikaks pärast operatsiooni jalgade veenides.

• rändflebiit, sealhulgas krooniliste veenilaiendite korral;
• tõusev tromboflebiit;
• kohalik turse.

On näidatud, et ravim kõrvaldab operatsiooniga seotud tüsistused jalgade veenides.

Hepariinil, nagu ka mis tahes analoogil, on tugev ja väljendunud mõju, peaaegu kõik positiivsed hinnangud ravimi kohta. Kuna organismis on palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, on lubamatu ravi hepariiniga tervisele ohtlik.

Teave hepariini kohta on esitatud käesolevas artiklis.

Hepariin

Lahus värvitu või helekollase sissetoomiseks sisse / välja ja p / s.

Abiained: bensüülalkohol - 9 mg, naatriumkloriid - 3,4 mg, vesi d / ja kuni 1 ml.

5 ml - ampullid (5) - pakib papi.
5 ml - pudelid (5) - pakib papi.
5 ml - ampullid (10) - pakib papi.
5 ml - pudelid (10) - pakend kartongist.
5 ml - ampullid (50) - pappkarbid (haiglatele).
5 ml - pudelid (50) - pappkarbid (haiglatele).
5 ml - ampullid (100) - pappkarbid (haiglatele).
5 ml - pudelid (100) - pappkarbid (haiglatele).

Lahus iv ja p / selge, värvitu või helekollase lahuse sisseviimiseks.

Abiained: bensüülalkohol 9 mg, naatriumkloriid 3,4 mg, vesi d / ja kuni 1 ml.

5 ml - klaaspudelid (1) - pakib papi.
5 ml - klaaspudelid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (1) - papppakendid.
5 ml - klaaspudelid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (2) - papppakendid.
5 ml - klaaspudelid (5) - kontuurrakud (1) - papppakendid.
5 ml - klaaspudelid (5) - kontuurrakud (2) - papppakendid.
5 ml - klaasampullid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (1) - papppakendid.
5 ml - klaasampullid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (2) - papppakendid.
5 ml - klaasampullid (5) - kontuuriga rakud (1) - papppakendid.
5 ml - klaasampullid (5) - kontuurrakud (2) - papppakendid.
5 ml - klaaspudelid (5) - pakib papist eralduspositsiooniga.
5 ml - klaaspudelid (10) - pakib papist eralduspositsiooniga.
5 ml - klaasampullid (5) - eraldusmärkidega pappkarbid.
5 ml klaasist ampullid (10) - eraldusmärkidega pappkarbid.
5 ml - klaaspudelid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (10) - pappkarbid (haiglatele).
5 ml - klaaspudelid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (20) - pappkarbid (haiglatele).
5 ml - klaasampullid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (10) - pappkarbid (haiglatele).
5 ml - klaasampullid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (20) - pappkarbid (haiglatele).

Hepariinnaatriumi toimemehhanism põhineb peamiselt selle seondumisel antitrombiin III-ga, mis on aktiveeritud vere hüübimisfaktorite IIa (trombiin), IXa, Xa, XIa ja XIIa loomulik inhibiitor. Naatriumhepariin seondub antitrombiin III-ga ja põhjustab selle molekulis konformatsioonilisi muutusi. Selle tulemusena kiirendatakse antitrombiin III seondumist koagulatsioonifaktoritega IIa (trombiin), IXa, Xa, XIa ja XIIa ning nende ensümaatiline aktiivsus blokeeritakse. Naatriumhepariini seondumine antitrombiiniga III on elektrostaatilise iseloomuga ja sõltub suuresti molekuli pikkusest ja koostisest (naatriumhepariini sidumiseks antitrombiin III-ga, on vajalik 3-O-sulfaaditud glükosamiini sisaldav penta-sahhariidjärjestus).

Kõige olulisem on naatrium hepariini kombinatsioon antitrombiin III-ga võimet inhibeerida koagulatsioonifaktoreid IIa (trombiin) ja Xa. Hepariinnaatriumi ja Xa faktori aktiivsuse suhe faktoriga IIa võrreldes on 0,9-1,1. Naatriumhepariin vähendab viskoossust, vähendab vaskulaarset läbilaskvust, mida stimuleerivad bradükiniin, histamiin ja teised endogeensed tegurid, ning seega takistab staasi teket. Naatriumhepariin on võimeline sorteerima endoteeli membraanide ja vererakkude pinnal, suurendades nende negatiivset laengut, mis takistab adhesiooni ja trombotsüütide agregatsiooni. Naatriumhepariin aeglustab silelihaste hüperplaasiat, aktiveerib lipoproteiini lipaasi ja omab seega lipiidide taset alandavat toimet ning takistab ateroskleroosi teket.

Naatriumhepariin seob komplementisüsteemi mõningaid komponente, vähendades selle aktiivsust, takistades lümfotsüütide koostööd ja immunoglobuliinide moodustumist, seondudes histamiiniga, serotoniiniga (see tähendab, et sellel on allergiavastane toime). Naatriumhepariin suurendab neerude verevarustust, suurendab aju vaskulaarset resistentsust, vähendab aju hüaluronidaasi aktiivsust, vähendab pindaktiivsete ainete aktiivsust kopsudes, pärsib ülemäärast aldosterooni sünteesi neerupealise koorikus, seob adrenaliini, moduleerib munasarjade vastust hormonaalsetele stiimulitele, parandab parathormooni aktiivsust. Koostoime tulemusena ensüümidega võib naatriumhepariin suurendada aju türosiini hüdroksülaasi, pepsinogeeni, DNA polümeraasi aktiivsust ja vähendada müosiini ATPaasi, püruvaadi kinaasi, PNK polümeraasi, pepsiini aktiivsust. Naatriumhepariini nende toimete kliiniline tähtsus on endiselt ebakindel ja mitte hästi mõistetav.

Ägeda koronaarsündroomi korral, mis ei avalda STG segmendi püsivat alamtüüpi EKG-st (ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt ilma ST-segmendi alatüübita), vähendab naatrium hepariin koos atsetüülsalitsüülhappega müokardiinfarkti ja suremuse riski. EKG-ga ST-segmendi tõusuga müokardiinfarktis on naatrium hepariin efektiivne primaarse transkutaanse koronaarse revaskularisatsiooni korral kombinatsioonis glükoproteiin IIb / IIIa retseptori inhibiitoritega ja trombolüütilises ravis streptokinaasiga (revaskularisatsiooni sageduse suurenemine).

Suurte annuste korral on naatriumhepariin efektiivne kopsu trombemboolias ja veenitromboosis, väikestes annustes on see efektiivne venoosse trombemboolia ennetamisel, sealhulgas pärast kirurgilisi operatsioone.

Pärast intravenoosset manustamist tekib ravimi toime peaaegu kohe, mitte hiljem kui 10-15 minuti jooksul ja kestab lühikese aja jooksul - 3-6 tundi Pärast subkutaanset manustamist algab ravimi toime aeglaselt - 40-60 minuti pärast, kuid kestab 8 tundi, antitrombiin III defitsiit vereplasmas või tromboosi asukohas võib vähendada hepariinnaatriumi aikoagulyantny toimet.

Maksimaalne kontsentratsioon (C. T_max) pärast intravenoosset manustamist saavutatakse peaaegu kohe pärast subkutaanset manustamist 2-4 tunni jooksul.

Suhtlemine plasmavalkudega - kuni 95%, jaotusruumala on väga väike - 0,06 l / kg (ei jäta veresoonte kihti tugevate plasmavalkudega seondumise tõttu). Ei tungi platsentaarbarjääri ja rinnapiima.

Endoteelirakkude ja mononukleaarse makrofaagisüsteemi rakkude (retikuloendoteliaalse süsteemi rakud) intensiivne haaramine on kontsentreeritud maksas ja põrnas.

Metaboliseerub maksas N-desulfamidase ja trombotsüütide heparinaasi osalusel, mis osaleb hepariini metabolismis hilisemates etappides. Kiire bioloogiline inaktiveerimine ja lühike toime kestus selgitavad trombotsüütide IV faktori (antihepariini faktor) metabolismi ja naatrium hepariini seondumist makrofaagisüsteemiga. Neerude endoglükosidaasi mõjul desulfateeritud molekulid muundatakse väikese molekulmassiga fragmentideks. TT_1/2 kestab 1-6 tundi (keskmiselt 1,5 tundi); suureneb rasvumise, maksa ja / või neerupuudulikkusega; väheneb kopsu trombemboolia, infektsioonide, pahaloomuliste kasvajate korral.

Eritub neerude kaudu, peamiselt inaktiivsete metaboliitide kujul, ja ainult suurte annuste kasutamisel võib eritumine (kuni 50%) muutumatul kujul. Seda ei kuvata hemodialüüsi teel.

- venoosse tromboosi ennetamine ja ravi (kaasa arvatud alumise jäseme pindmiste ja sügavate veenide tromboos, neerude veenide tromboos) ja kopsuemboolia;

- kodade fibrillatsiooniga seotud trombembooliliste tüsistuste ennetamine ja ravi;

- perifeerse arteriaalse emboli (sealhulgas mitraalse südamehaigusega seotud) ennetamine ja ravi;

- ägeda ja kroonilise tarbimise koagulopaatia ravi (sh DIC I etapp);

- akuutne koronaar sündroom ilma ST-segmendi püsiva tõusuta EKG-s (ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt, ilma et EKG-s oleks ST-segmendi kõrgus);

- müokardiinfarkt koos ST-segmendi tõusuga: trombolüütilise ravi korral, esmase perkutaanse koronaarse revaskularisatsiooniga (ballooni angioplastika koos stentimisega või ilma) ja kõrge arteriaalse või venoosse tromboosi ja trombemboolia riskiga;

- mikrotromboosi ja mikrotsirkulatsiooni häirete ennetamine ja ravi, sh. hemolüütilise sundi sündroomi, glomerulonefriidi (sh luupuse nefriit) ja sunnitud diureesiga;

- vere hüübimise ärahoidmine vereülekande ajal ekstrakorporaalses vereringesüsteemis (ekstrakorporaalne vereringe südameoperatsiooni, hemosorbatsiooni, tsütafereesi ajal) ja hemodialüüs;

- perifeersete venoosse kateetrite töötlemine.

- ülitundlikkus hepariinnaatriumi ja teiste ravimi komponentide suhtes;

- anamneesis hepariini poolt põhjustatud trombotsütopeenia (koos või ilma tromboosita) või praegu;

- verejooks (välja arvatud juhul, kui hepariinnaatriumist saadav kasu kaalub üles võimaliku riski);

- raseduse ja rinnaga toitmise periood.

Polüvalentse allergiaga patsiendid (sh bronhiaalastma).

Patoloogilistes seisundites, mis on seotud suurenenud verejooksu riskiga, näiteks:

- südame-veresoonkonna haigused: äge ja subakuutne infektsiooniline endokardiit, raske kontrollimatu hüpertensioon, aordi dissektsioon, aju aneurüsm;

- seedetrakti organite erosive- ja haavandilised kahjustused, söögitoru veenilaiendid, maksa tsirroos ja muud haigused, mao- ja enteerilise kanalisatsiooni pikaajaline kasutamine, haavandiline koliit, hemorroidid;

- vere moodustavate organite ja lümfisüsteemi haigused: leukeemia, hemofiilia, trombotsütopeenia, hemorraagiline diatees;

- kesknärvisüsteemi haigused: hemorraagiline insult, traumaatiline ajukahjustus;

- antitrombiin III kaasasündinud puudulikkus ja asendusravi antitrombiin III ravimitega (verejooksu riski vähendamiseks tuleb kasutada väiksemaid hepariini annuseid).

Muud füsioloogilised ja patoloogilised seisundid: menstruatsiooniperiood, ähvardav abort, varane sünnitusjärgne periood, raske maksahaigus, millel on valk-sünteetiline funktsioon, krooniline neerupuudulikkus, hiljuti tehtud silmade, aju või seljaaju operatsioon, hiljuti tehtud seljaaju (nimmepunkt) või epiduraalne anesteesia, proliferatiivne diabeetiline retinopaatia, vaskuliit, alla 3-aastased lapsed (selles sisalduv bensüülalkohol võib põhjustada t klassikaliselt ja anafülaktilised reaktsioonid), kõrges eas (üle 60 aasta, eriti naised).

Hepariini manustatakse subkutaanselt, intravenoosselt, boolusena või tilguti.

Hepariin on ette nähtud pideva intravenoosse infusioonina või regulaarse intravenoosse süstena, samuti subkutaanselt (kõhupiirkonnas). Hepariini ei tohi manustada intramuskulaarselt.

Tavaline nahaaluse süstimise koht on kõhu eesmine-külgmine sein (erandjuhtudel see asetatakse ülemisse õla või reite), kasutades õhukest nõela, mis tuleb sisestada sügavale, risti naha ja pöidla vahele, kuni süstimise lõpuni. lahendus. Süstekohad tuleb vahetada iga kord (et vältida hematoomi teket). Esimene süst tuleb teha 1-2 tundi enne operatsiooni algust; operatsioonijärgsel perioodil - siseneda 7-10 päeva jooksul ja vajadusel pikemat aega. Terapeutilistel eesmärkidel manustatud hepariini algannus on tavaliselt 5000 RÜ ja seda manustatakse intravenoosselt, seejärel jätkatakse ravi subkutaansete süstide või intravenoosse infusioonina.

Säilitusannused määratakse sõltuvalt kasutamisviisist:

- pideva intravenoosse infusiooniga manustatakse 1000-2000 RÜ / h (24000-48000 MG / päevas), lahjendades hepariini 0,9% naatriumkloriidi lahusega:

- regulaarse intravenoosse süstimisega määratakse iga 4-6 tunni järel 5000 kuni 10 000 RÜ hepariini:

- pärast subkutaanset manustamist manustatakse neid iga 12 tunni järel 15 000-20000 RÜ või iga 8 tunni järel kuni 8000-10000 RÜ-ni.

Enne iga annust on vaja läbi viia vere hüübimisaja ja / või aktiveeritud osalise tromboplastiini aja (LPTT) uuring, et korrigeerida järgnevat annust.

Intravenoosselt manustamisel valitakse hepariini annused nii, et APTT on 1,5-2,5 korda suurem kontrollist. Hepariini antikoagulantne toime loetakse optimaalseks, kui vere hüübimisaega pikendatakse normaalväärtusega võrreldes 2-3 korda. APTT ja trombiini aeg suurenevad 2 korda (koos APTT pideva kontrollimise võimalusega).

Väikeste annuste subkutaansel manustamisel (5000 RÜ 2-3 korda päevas) ei ole vaja APTT-d regulaarselt kontrollida trombi tekke vältimiseks, sest see suureneb veidi.

Pidev intravenoosne infusioon on kõige tõhusam viis tavapäraste (perioodiliste) süstide korral hepariini kasutamiseks, kuna see tagab stabiilsema hüpokagagatsiooni ja harvemini verejooksu.

Hepariinnaatriumi kasutamine erilistes kliinilistes olukordades.

Esmane perkutaanne koronaarne angioplastika ägeda koronaarse sündroomi korral ilma ST-segmendi tõusuta ja müokardiinfarktis koos ST-segmendi tõusuga: naatrium hepariini manustatakse intravenoosselt boolusannusena 70-100 RÜ / kg (välja arvatud juhul, kui kavatsetakse kasutada glükoproteiin IIb / IIla inhibiitoreid) või annust 50 -60 MG / kg (kui kasutatakse koos glükoproteiini lb / IIla retseptorite inhibiitoritega).

ST-segmendi tõusuga müokardiinfarkti trombolüütiline ravi: naatriumhepariini manustatakse intravenoosselt, boolusannusega 60 RÜ / kt (maksimaalne annus 4000 ME), millele järgneb intravenoosne infusioon annuses 12 RÜ / kg (mitte üle 1000 RÜ / h) 24 tundi ööpäevas. 48 h. APTT sihttasemeks on 50-70 sek, mis on 1,5-2,0 korda kõrgem kui norm; APTT kontroll - pärast 3. 6. 12 ja 24 tundi pärast ravi alustamist.

Trombemboolsete tüsistuste ennetamine pärast kirurgilist sekkumist, kasutades väikeseid hepariinnaatriumi annuseid: naatriumhepariini süstitakse subkutaanselt, sügavale kõhupiirkonda. Algannus on 5000 mg 2 tundi enne operatsiooni algust. Postoperatiivsel perioodil - 5000 ME iga 8-12 tunni järel 7 päeva jooksul või seni, kuni patsiendi liikuvus on täielikult taastunud (sõltuvalt sellest, mis tuleb esimesena). Madala annusega hepariinnaatriumi kasutamisel trombemboolsete tüsistuste ärahoidmiseks ei ole aPTT-d vaja kontrollida.

Kasutamine südame-veresoonkonna kirurgias operatsioonide ajal, kui kasutatakse ekstrakorporaalset vereringet: naatriumhepariini algannus on vähemalt 150 RÜ / kg. Järgnevalt süstitakse naatriumhepariini pideva intravenoosse ipfusiooni teel kiirusega 15-25 tilka minutis 30 000 IU kohta 1 liitri infusioonilahuse kohta. Üldine annus on tavaliselt 300 RÜ / kg (kui operatsiooni eeldatav kestus on lühem kui 60 minutit) või 400 RÜ / kg (kui operatsiooni eeldatav kestus on 60 minutit või rohkem).

Hemodialüüsi rakendamine: naatriumhepariini algannus on 25-30 RÜ / kg (või 10 000 RÜ) intravenoosselt, seejärel jätkub naatrium hepariini 20 000 RÜ / 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuse pidev infusioon kiirusega 1500-2000 RÜ / h (kui ei ole teisiti näidatud hemodialüüsi süsteemide käsiraamatus).

Hepariinnaatriumi kasutamine pediaatrias: piisavaid kontrollitud uuringuid hepariinnaatriumi kasutamise kohta lastel ei ole läbi viidud. Esitatud soovitused põhinevad kliinilistel kogemustel: algannus on 75... 100 RÜ / kg intravenoosne boolus 10 minutiks, säilitusannus: lapsed vanuses 1-3 kuud - 25-30 RÜ / kg / h (800 ME / kg / päevas). 4–12 kuu vanused lapsed - 25-30 RÜ / kg / h (700 RÜ / kg / päevas), üle 1 aasta vanused lapsed -18-20 ME / kg / h (500 RÜ / kg / päevas) veenisiseselt.

Naatriumhepariini annus tuleb valida, võttes arvesse vere hüübimisnäitajaid (APTT tase 60–85 s).

Ravi kestus sõltub näidustustest ja manustamisviisist. Intravenoosseks manustamiseks on ravi optimaalne kestus 7... 10 päeva, seejärel jätkatakse ravi suukaudsete antikoagulantidega (suukaudseid antikoagulante on soovitatav manustada alates hepariini naatriumravi esimesest päevast või 5... 7 päeva jooksul ja hepariinnaatriumi kasutamine tuleb lõpetada 4-5 päeva jooksul koos. ravi). Ilio-femoraalsete veenide ulatusliku tromboosi korral on soovitatav teha pikemaid ravikuure hepariiniga.

Allergilised reaktsioonid: naha hüpereemia, narkootikumide palavik, urtikaaria, nohu, sügelus ja soojuse tunne tallas, biorospasm, kollaps, anafülaktiline šokk.

Verejooks: tüüpiline - seedetraktist ja kuseteed, süstekohal, rõhu all olevates piirkondades, kirurgilistest haavadest; verejooksud erinevates elundites (sealhulgas neerupealised, korpus luteum, retroperitopeaalne ruum).

Kohalikud reaktsioonid: valu, hüpereemia, hematoom ja haavandid süstekohal, verejooks.

Muud võimalikud kõrvaltoimed on pearinglus, peavalu, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, liigesevalu, suurenenud vererõhk ja eosinofiilia.

Hepariinravi alguses võib mõnikord täheldada mööduvat trombotsütopeeniat, mille trombotsüütide arv on vahemikus 80 × 10 9 / l kuni 150 × 10 9 / l. Tavaliselt ei too see olukord kaasa tüsistuste tekkimist ja ravi hepariiniga võib jätkuda. Harvadel juhtudel võib tekkida raske trombotsütopeenia (valge trombi moodustumise sündroom), mõnikord surmaga lõppenud. Seda komplikatsiooni tuleks eeldada juhul, kui trombotsüütide arv väheneb alla 80 × 10 9 / l või rohkem kui 50% algtasemest. Hepariini sissetoomine sellistel juhtudel on kiiresti peatatud.

Raske trombotsütopeeniaga patsientidel võib tekkida koagulopaatia (fibrinogeeni varude vähenemine).

Hepariini indutseeritud trombotsütopeenia taustal: naha nekroos, arteriaalne tromboos, millega kaasneb gangreeni, müokardiinfarkti, insult. Pikaajalisel kasutamisel: osteoporoos, spontaansed luumurrud, pehmete kudede kaltsifikatsioon, hüpoaldosteronism, mööduv alopeetsia, priapism.

Hepariinravi ajal võib täheldada vere biokeemiliste parameetrite muutusi (maksa transaminaaside, vabade rasvhapete ja türoksiini aktiivsuse suurenemine vereplasmas; hüperkaleemia; korduva hüperlipideemia tõttu hepariini katkestamine: vere glükoosisisalduse vale suurenemine ja valepositiivne bromsulfaleiini testi tulemus).

Sümptomid: verejooksu tunnused.

Ravi: hepariini üleannustamise põhjustatud väikese verejooksu korral piisab selle kasutamise lõpetamisest. Ulatusliku verejooksu korral neutraliseeritakse liigne liig protamiinsulfaadiga (1 mg protamiinsulfaati 100 IU hepariinnaatriumi kohta). 1% (10 mg / ml) protamiinsulfaadi lahust manustatakse väga aeglaselt intravenoosselt. Iga 10 minuti järel ei saa sisestada rohkem kui 50 mg (5 ml) protamiinsulfaati. Arvestades hepariinnaatriumi kiiret metabolismi, väheneb aja jooksul protamiinsulfaadi vajalik annus. Protamiinsulfaadi vajaliku annuse arvutamiseks võime eeldada, et T_1/2 Hepariinnaatrium on 30 minutit. Protamiinsulfaadi kasutamisel täheldati tõsiseid surmaga lõppevaid anafülaktilisi reaktsioone, mistõttu tuleb ravimit manustada ainult eraldamise tingimustes, mis on varustatud erakorralise arstiabi andmiseks anafülaktilise šoki jaoks. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Farmatseutiline koostoime: Hepariinnaatriumi lahus sobib ainult 0,9% naatriumkloriidi lahusega.

Hepariini lahus ei ole kooskõlas järgmiste ainetega kanamütsiin, metitsilliinnaatrium, netilmitsiin, opioidid, oksütetratsükliin, polümüksiin B, promasiin, prometasiin, streptomütsiin, sulfafurasool, dietanoolamiin, tetratsükliin, tobramütsiin, efalotina, tsefaloridinom, vankomütsiin, vinblastiin, nikardipiini, rasvaemulsioonidele.

Farmakokineetiline koostoime: naatriumhepariin nihutab fenütoiini, kinidiini, propranolooli ja bensodiasepiini derivaate nende seondumiskohtadest plasmavalkudesse, mis võib viia nende ravimite farmakoloogilise toime suurenemiseni. Naatriumhepariini seostatakse ja inaktiveeritakse protamiinsulfaadi, leeliselise reaktsiooniga polüpeptiidide, samuti tritsükliliste antidepressantidega.

Farmakodünaamiline koostoime: naatriumhepariini antikoagulantne toime on tugevam, kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi, sealhulgas trombotsüütide vastaste ravimitega (Ace) diklofenak), glükokortikosteroidide ja dekstraaniga, mis suurendab verejooksu riski. Lisaks võib hüdroksüklorokiini, etakrünhappe, tsütotoksiliste ravimite, tsefamundooli, valproehappe, propüültiouratsiiliga kombineerituna suurendada hepariini naatriumi antikoagulantset toimet.

Hepariini naatriumi antikoagulantne toime väheneb, kui seda kasutatakse samaaegselt ACTH, antihistamiinidega, askorbiinhappega, tungaltera alkaloididega, nikotiiniga, nitroglütseriiniga, südame glükosiididega, türoksiiniga, tetratsükliiniga ja kiniiniga.

Naatriumhepariin võib vähendada adrenokortikotroopse hormooni, glükokortikosteroidide ja insuliini farmakoloogilist toimet.

Ravi suurte annustega soovitatakse haiglas.

Trombotsüütide arvu kontroll tuleb teostada enne ravi algust, esimesel ravipäeval ja lühikeste intervallidega kogu hepariinnaatriumi manustamise perioodi vältel, eriti 6 kuni 14 päeva pärast ravi alustamist. Ravim peaks kohe lõpetama trombotsüütide arvu järsu langusega.

Trombotsüütide arvu järsk vähenemine nõuab täiendavaid uuringuid, et tuvastada hepariini poolt indutseeritud immuuntrombotsütopeenia. Kui see on olemas, tuleb patsienti teavitada, et talle ei tohiks tulevikus anda hepariini (isegi väikese molekulmassiga hepariini). Kui hepariini indutseeritud immuuntrombotsütopeenia tõenäosus on suur. Hepariin tuleb kohe ära võtta. Geiariini poolt indutseeritud immuunsüsteemi trombotsütopeenia tekkimisel trombemboolia hepariini saanud patsientidel või trombemboolsete tüsistuste korral tuleb kasutada teisi antikoagulante.

Hepariini poolt indutseeritud immuuntrombotsütopeeniaga patsientidel (valge trombi moodustumise sündroom) ei tohi hemodialüüsi teha hepariniseerimisega. Vajaduse korral peaksid nad kasutama alternatiivseid neerupuudulikkuse ravimeetodeid. Üleannustamise vältimiseks on vaja pidevalt jälgida kliinilisi sümptomeid, mis viitavad võimalikule verejooksule (limaskesta verejooks, hematuuria jne). Patsientidel, kes ei reageeri hepariinile või vajavad suurtes annustes hepariini, on vaja kontrollida antitrombiini III taset. Bensüülalkoholi säilitusainena sisaldavate ravimite kasutamine vastsündinutel (eriti enneaegsetel imikutel ja vähendatud kehakaaluga lastel) võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid (kesknärvisüsteemi depressioon, metaboolne atsidoos, hingamine hingamisel) ja surma. Seetõttu kasutage vastsündinutel ja alla 1-aastastel lastel hepariinnaatriumi preparaate, mis ei sisalda säilitusaineid.

Naatriumhepariini resistentsust täheldatakse sageli palaviku, tromboosi, tromboflebiitide, nakkushaiguste, müokardiinfarkti, pahaloomuliste kasvajate, samuti kirurgilise sekkumise ja antitrombiin III puudulikkusega. Sellistes olukordades on vajalik hoolikam laboratoorne jälgimine (APTT kontroll). Üle 60-aastastel naistel võib hepariin suurendada verejooksu ja seetõttu tuleb nendel patsientidel vähendada naatriumhepariini annust.

Hepariini naatriumi kasutamisel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel tuleb regulaarselt jälgida vererõhku.

Enne ravi alustamist naatriumhepariiniga tuleb alati uurida koagulogrammi, välja arvatud väikeste annuste kasutamine.

Patsiendid, kes viiakse üle suukaudsesse antikoagulantravi, peavad jätkama hepariinnaatriumi manustamist, kuni vere hüübimisaja ja APTT tulemused on terapeutilises vahemikus.

Intramuskulaarsed süstid on vastunäidustatud. Võimaluse korral tuleks hepariinnaatriumi kasutamisel vältida läbitorkamise biopsiat, infiltratsiooni ja epiduraalset anesteesiat ning diagnoositud nimmepunkte.

Massiivse verejooksu korral tuleb hepariin ära jätta ja uurida koagulogrammi näitajaid. Kui analüüsi tulemused jäävad normaalsesse vahemikku, siis on hepariini kasutamisest tingitud päevase verejooksu tekkimise tõenäosus minimaalne.

Koagulogrammi muutused kalduvad normaliseeruma pärast hepariini katkestamist.

Hepariini lahus võib saada kollase tooni, mis ei muuda selle aktiivsust ega talutavust.

Ravimi lahjendamiseks ainult 0,9% naatriumkloriidi lahusega!

Mõju sõidukite juhtimisele ja muudele mehhanismidele, mis vajavad suurt tähelepanu

Hepariini mõju autojuhtimisele ja potentsiaalselt ohtlikele tegevustele ei ole uuritud.

Hepariinnaatrium ei tungi platsentaarbarjääri. Tänaseks puuduvad andmed, mis näitavad, et raseduse ajal on hepariinnaatriumi kasutamisest tingitud loote väärarenguid: samuti ei ole saadud tulemusi loomkatsetega, mis viitavad hepariinnaatriumi embrüo- või fetotoksilisele toimele. Siiski on tõendeid enneaegse sünnituse ja verejooksuga seotud spontaansete abortide suurenenud riskist. On vaja arvestada komplikatsioonide tõenäosusega, kui hepariini naatriumi kasutatakse kaasnevate haigustega rasedatel naistel, samuti rasedatel naistel, kes saavad täiendavat ravi.

Naatriumhepariini suurte annuste igapäevane kasutamine üle 3 kuu võib suurendada osteoporoosi riski rasedatel naistel. Seetõttu ei tohiks hepariinnaatriumi suurte annuste pidev kasutamine ületada 3 kuud.

Epiduraalset anesteesiat ei tohi kasutada rasedatel naistel, kes saavad antikoagulantravi. Antikoagulantravi on vastunäidustatud, kui esineb oht, et verejooks on ohtlik abordiga.

Naatriumhepariin eritub rinnapiima.

Hepariinnaatriumi suurte annuste igapäevane kasutamine rohkem kui 3 kuud võib suurendada imetavate naiste osteoporoosi riski.

Vajadusel kasutage neid perioode, peate kasutama teisi naatriumhepariini preparaate, mis ei sisalda bensüülalkoholi abiainena.